Главная > Эндорфины > Что значит анаболический эффект. Анаболические стероиды. Побочные эффекты анаболиков


Что значит анаболический эффект. Анаболические стероиды. Побочные эффекты анаболиков




Анаболические стероиды (анаболики) - препараты, синтезированные на базе мужского полового гормона тестостерона .

К наиболее распространенным анаболическим стероидам относятся такие препараты, как: Ретаболил (синонимы: Нандролон Деканоат, Дека-Дураболин, Туринабол-Депо, Нортестостерондеканоат, Феноболин (Нероболил, Туринобол, Дураболин, Нандролон-фенилпропионат), Силаболин, Метандростенолон (Неробол, Дианобол, Метандинон), Метиландростендион (Метандриол, Метастерон)

Синонимы и сленговые названия анаболических стероидов:

русские: анаболики, АС, корм

Стероиды - вещества животного или растительного происхождения, обладающие высокой биологической активностью и регулирующие процессы жизнедеятельности у животных и человека. К стероидам относятся содержащиеся в организме человека стероидный спирт холестерин , холевая кислота и др. К группе стероидов принадлежат также так называемые сердечные гликозиды - вещества растительного происхождения, получаемые из растений наперстянки и ландыша.
К анаболическим стероидам относятся препараты, синтезированные на базе мужского полового гормона тестостерона, отвечающего в организме за формирование мужской мускулистой фигуры (так называемый андрогенный эффект).
В медицине препараты этой группы применяются в период реабилитации после тяжелых заболеваний и травм, вызывающих общее истощение организма, а также для ускорения заживлений ран и ожогов.
Анаболики облегчают усвоение веществ, необходимых для роста клеток, тем самым стимулируя прирост массы тела и увеличение силы мышц. Именно это свойство стало основой широкого внемедицинского применения анаболических стероидов в спорте.

История анаболиков

По некоторым данным, уже на античных Олимпийских играх атлеты использовали стимулирующие средства для улучшения спортивных результатов.
В 1865 году впервые был официально зарегистрированный случай применения допинга на соревнованиях пловцов. А уже в 1866 г. был зарегистрирован и первый смертельный случай, связанный с употреблением допинга. Но, несмотря на этот факт, стимулирующие препараты различного действия применяются сегодня в спорте практически повсеместно.
Однако наиболее широкое распространение допинга в спорте началось с создания в 1935 А. Бутинандтом и Л. Ружичкой году синтетического тестостерона. По мнению спортивных историков, громкий успех спортсменов Германии на XI Олимпийских играх 1936 года в Берлине, когда германская сборная завоевала 33 золотые медали, был обеспечен использованием именно этого препарата.
В 1950-х-1970-х годах было получено большое количество синтетических производных тестостерона с пониженными андрогенными и повышенными анаболическими свойствами . Среди них дианабол , нерабол , нераболит , ретаболил , дураноболин и т.д. Эти стероиды были названы анаболическими .
Поначалу синтетические стероиды предназначались для медицинских целей, и широко использовались для лечения целого ряда заболеваний - кахексий, миодистрофий, гипофизарной карликовости, ожогов, различных травм, анемий, сердечной слабости и т.п. Затем анаболики начали использовать для увеличения мышечной массы и силы лошадей, после чего они и привлекли внимание спортсменов. Их все чаще стали использовать для увеличения мышечной массы и физической силы атлетов. При этом дозы препаратов значительно отличались от терапевтических. В начале 60-х годов в США распространилось повальное увлечение культуризмом, и здесь анаболические стероиды пришлись как нельзя кстати.
В 50-х годах в свет был выпущен препарат метандростелон , который фактически произвел революцию в спорте.
Производство этого препарата в бывшем СССР было налажено в огромных количествах, и практически все спортсмены, занимающиеся силовыми видами спорта, принимали его регулярно.

«Дело доходило до того, что в традиционную овсянку на завтрак атлеты бросали горсть таблеток «метана » – называлось это «завтрак для чемпионов». После того, как производство метандростенолона было налажено в огромных количествах в СССР,этот препарат стал основой подготовки отечественных атлетов…»

Ю. Бомбела. «Анаболические стероиды: ликвидация неграмотности»

В 1968 году по инициативе принца Александра де Мерода – активного участника Олимпийского движения – на Олимпиаде в Мехико был впервые введен принудительный допинг-контроль. При обнаружении в крови атлетов запрещенных препаратов, среди которых числились и анаболические стероиды , спортсмены стали сниматься с соревнований.

Употребление и эффекты анаболиков.

Способы употребления анаболиков:

Анаболические стероиды производятся в лекарственных формах как для орального употребления - в виде таблеток, так и для внутримышечных инъекций – виде растворов.

Действие анаболиков:

Основное действие анаболических стероидов сказывается в усилении процесса обмена и выработки веществ, которые идут на построение органических тканей. Из-за этого их еще называют строительными гормонами . Задерживая в организме калий, фосфор и серу, необходимые для синтеза белковых молекул, стероиды стимулируют производство белка в организме.
На молекулярном уровне андрогенное воздействие молекулы анаболического стероида обусловлено тем, что, попадая в клетку, она связывается с андрогенным рецептором , активируя его. В свою очередь, рецептор воздействует на определенные участки молекулы ДНК, запуская информацию о том, какой именно белок должен быть произведен. Таким образом, стероиды «заставляют» клетку усиленно производить мышечные белки, способствуя тем самым увеличению мышечной массы.
Эффективность и длительность воздействия стероида зависит от химического строения конкретного препарата.
Например, анаболический эффект от однократной инъекции феноболина сохраняется до двух недель, а инъекция наиболее сильного препарата этой группы - ретаболила , оказывает воздействие на организм в течение трех месяцев.

Вред и зависимость от анаболиков

Большинство анаболических стероидов обладают прежде всего гепатотоксическими свойствами – то есть отрицательно влияют на функцию печени. Поэтому такие препараты обычно принимают совместно с препаратами, улучшающими работу этого органа.
В целом, регулярный прием стероидов способствует нарушению гормонального равновесия в организме, что может привести ко многим патологиям. У мужчин они могут выражаться в снижении выработки сперматозоидов, импотенции и развитии опухолей предстательной железы. У женщин может меняться менструальный цикл, грубеть мускулатура и голос, рост волос по мужскому типу и т.п. Особенно опасным может стать регулярное употребление стероидов подростками: помимо прочего, они иногда вызывают преждевременное прекращение роста.
Кроме того, при гипертрофированном развитии мускулатуры и в связи с возрастанием нагрузок, возникает опасность разрыва связок и сухожилий.
Что касается зависимости, то анаболики , оказывая тонизирующее воздействие на организм, вызывают серьезное психологическое привыкание. Отказ от их приема после длительного употребления может привести пациента к глубокой депрессии.

«Имеются и негормональные анаболические препараты , которые по своему химическому составу и действию совершенно отличны от анаболических стероидов . Их также назначают при похудании, нарушении белкового обмена, астении. Это, например, оротат калия, карнитин, кобаламид, метилурацил и др. Подобные препараты практически безвредны, если принимаются в соответствующих дозировках после консультации с врачом. Обладают мягким анаболическим эффектом и некоторые растения - сельдерей, чеснок, лук, черемша, пастернак и др.»

А. Добровольский, врач-диетолог.

Диагностика и лечение.

Симптомы передозировки анаболическими стероидами могут проявляться в тошноте, рвоте, головокружении, повышенном артериальном давлении, нарушении сердечной деятельности, а также потере аппетита, повышенной агрессивности и раздражительности.

Анаболическими стероидами называются особые фармакологические препараты, которые имитируют действие различных гормонов анаболического типа. В большинстве случаев воспроизводится эффект тестостерона, или же повышается его исходный уровень.Принято считать, что все стероиды являются «анаболиками». На практике же существуют как андрогенные, так и анаболические препараты, причем их действие разительно отличается.

Администрация сайта категорически против любительского применения анаболических и андрогенных стероидов (ААС). Данные препараты используются только в спорте высоких достижений профессионального уровня, например, при выходе на сцену в качестве соревнующегося бодибилдера. Простые любители желающие набрать мышечную массу не должны применять гормональные средства.На данный момент распространение и хранение стероидов попадает под статью 234 уголовного кодекса Российской Федерации. Вся нижеприведенная информация предоставлена в целях ознакомления.

Cинонимы стероидов: Анаболики, андрогены, АС, AAS (так они официально именуются в литературе), а также такие сленговые понятия, как «витамины» и «химия» – все это является не чем иным, как анаболическими стероидами.

Использовать их начали еще до того, как научились толком идентифицировать. Отправной точкой следует считать 1931 год, когда Адольф Бутенандт, обработав 10000 литров мочи, выделил 15 мг андростенона. Через четыре года группа ученых смогла синтезировать кристаллический тестостерон. Ученые, которым удалось сделать это, получили в 1939 году Нобелевскую премию.Испытания на людях начали проводить в 1937 году.

Есть теории, что в нацистской Германии анаболики вводились солдатам для того, чтобы повысить их выносливость и усилить агрессию, но это так и остается в области слухов. Однако совершенно точно при этом известно, что нацисты проводили исследования стероидов на узниках концлагерей, и даже личный врач Адольфа Гитлера утверждал, что колол ему анаболики.Также в 40-х годов эти фармакологические препараты начали применяться спортсменами. Химики СССР и США совершенствовали свои препараты, стремясь превзойти друг друга, вплоть до 1976 года, когда олимпийский комитет запретил использование стероидов. Вскоре были разработаны тесты на их выявление, и на этом история легальных анаболиков заканчивается.

Анаболическое действие – это тот эффект фармакологических препаратов и диеты, который способствует синтезу белка, и, как следствие, росту мышц.

Как уже говорилось выше, цель приема таких препаратов сводится к банальному повышению уровня собственных гормонов, в частности, тестостерона. История их создания берет начало в далеком 1935 году. Не будем утомлять вас исторической справкой, отметим лишь то, что на данный момент стероиды используются в любом профессиональном спорте, будь то бодибилдинг, легкая атлетика или же гребля. Увы, всемирный антидопинговый контроль – это всего лишь бизнес, и никакого отношения к честным соревнованиям он не имеет.На данный момент существует огромное множество стероидных препаратов, как оральных, так и парентеральных (внутримышечных). Бытует мнение, согласно которому оральные стероиды излишне нагружают печень, а различные эфиры, которые нужно вводить с помощью уколов не обладают таким негативным свойством. Увы, это всего лишь стереотип. Стероидные молекулы все равно пройдут фильтрацию в печени, независимо от способа введения.Все стероиды можно классифицировать на анаболические и андрогенные, несмотря на то, что каждые обладают схожими свойствами, т.е. все анаболики отчасти являются андрогенными, и наоборот. Однако различия кроются в соотношении этих показателей.

Анаболические стероиды

Анаболические стероиды – это фармакологические препараты, действие которых воспроизводит эффект таких мужских половых гормонов, как тестостерон и дигидротестостерон. Стероиды способствуют тому, что синтез белков в клетках ускоряется, что, в свою очередь, приводит к резкому росту мышечной массы.Принимаются для быстрого роста мышц и для эффективной работы на рельеф в период сушки

Их неспроста называют анаболическими. Попав в организм, они вызывают вторичные функции высокого уровня тестостерона, при этом, не оказывая на мужской гормон прямого воздействия. То есть, не происходит форсированное и целенаправленное угнетение гормональной системы. Организм получает только вторичные анаболические эффекты, такие как повышенный синтез белка, положительный баланс азота и небольшое повышение уровня тестостерона, которое присутствует из-за наличия андрогенной активности. всегда стараются выбирать именно анаболические стероиды, с наименьшим андрогенным индексом. Дело в том, что все негативные побочные эффекты связаны именно с высокой андрогенной активностью. Но об этом ниже.

Андрогенные стероиды

Данную группу препаратов наиболее часто называют андрогенами. В целом, это подгруппа стероидных препаратов, которые целенаправленно повышают уровень собственных гормонов (эндогенных). Именно адрогены вызывают развитие вторичных мужских половых признаков. Как уже говорилось выше, высокая андрогенная активность тех или иных препаратов вызывает целый каскад негативных эффектов, таких как: облысение, акне, себорея, маскулинизация (для женщин), атрофия яичек и т.п.Стоит отметить, что в 80-90е годы прошлого столетия были популярны накожные андрогенные пластыри, которые позволяли избегать интоксикации андрогенами, так как медленно всасывались в кожу. На данный момент практика их использования не так обширна, как раньше, и применяются такие пластыри только при лечении гипогонадизма.

Не секрет, что стероиды обладают выраженным анаболическим действием, т.е. они способствуют набору мышечной массы, причем практически без повышения процента жира в теле человека. Гормоны играют важнейшую роль во всех видах спорта, особенно в бодибилдинге. Не удивительно, что анаболики позволяют кардинально улучшить возможный результат от тренинга и питания. Однако в этой бочке меда есть огромнейшая ложка дегтя.Положительные эффекты стероидов: Повышение уровня тестостерона Повышение силовых характеристик за счет тестостерона Накопление азота – положительный азотистый баланс Ускорение синтеза белка Стимуляция аппетита Стимуляция либидоНегативные эффекты стероидов: Возможная ароматизация – конверсия тестостерона в женские гормоны Неправильный «курс» вызовет противоположные реакции: понижение либидо и тестостерона Скопление жидкости в организме и соответствующее повышение давления Себорея Акне Поражение внутренних органов, в частности печени Женщинам свойственна маскулинизация Феномен «отката» - потеря всей набранной мышечной массы Снижение чувствительности собственных андрогенных рецепторовПолучается, что анаболические стероиды – это отнюдь не идеальное средство для увеличения мускулатуры. Стоит отметить, что подавляющее большинство любителей составляют неправильные курсы приема тех или иных стероидов, вследствие чего проявляются в основном негативные эффекты.Справедливости ради следует отметить, что львиная доля негативных побочных последствий является обратимой, и достаточно отказаться от приема стероидов. Однако существуют и тяжелые патологии, которые могут быть вызваны длительным и неправильным применением стероидов. Яркий пример, гинекомастия у мужчин или же бесплодие, которое присуще при так называемых «вечных» курсах, в ходе которых атлет не использует периодизацию и употребляет анаболики на регулярной основе. На практике такое самопожертвование можно проследить лишь у ПРО-бодибилдеров. Рекламные контракты вынуждают их держать прекрасную форму с минимальным процентом жира в теле практически весь год, дабы проводить семинары и сниматься в тех или иных видеороликах маркетингового формата.Существует стереотипное мнение, согласно которому анаболические препараты могут негативно влиять на эректильную функцию. На практике наблюдается совершенно иная ситуация: уровень тестостерона высок, вследствие чего либидо поднимается на небывалый до этого уровень. Атлет начинает поддаваться природному инстинкту – он хочет продолжить род, так как именно в данный момент обладает наилучшим самочувствием, как с физиологической, так и с психологической точки зрения. Импотенция от приема стероидов может быть вызвана очень длительным и неправильным курсом приема препаратов. При этом будет наблюдаться атрофия яичек.Еще одним стереотипом можно назвать смертельную опасность стероидов. На самом деле за всю историю их существования было отмечено не более трех смертей. При этом стероиды сыграли лишь косвенную роль. Необходимо понимать, что фармакологические препараты «играют» с гормональным уровнем, но при этом они не оказывают заметного влияния на такие органы как сердце, мозг или ЦНС.Феномен отката не является мифом. Но при этом не следует использовать термины «ненастоящие», «химические», «пустые» мышцы и т.п. С физиологической точки зрения, наращенные с помощью стероидов мышечные волокна, ничем не отличаются от тех, которые были набраны благодаря собственному эндогенному тестостерону.

Действительно, после отмены стероидного курса происходит возвращение к исходному состоянию. Напомним, тестостерон отвечает не только за набор мышечной массы, но и за ее поддержание. Отмена стероидов – это снижение общего уровня мужского гормона. Зачастую, именно в этот момент проявляются все негативные последствия, в частности ароматизация. Помимо тестостерона в организме повышается уровень эстрогенов, так как организм стремится к внутреннему гомеостазу. В процессе приема стероидов гипоталамус посылает угнетающие сигналы в гипофиз, а оттуда он поступает непосредственно в яички. Данная система называется гипоталамо-гипофизарной.Ситуация проста: организм понимает, что уровень тестостерона невероятно высок, вследствие чего старается снизить его. Единственный возможный способ – это конверсия мужских гормонов в женские. Он посылает соответствующие сигналы, и происходит ароматизация, но прием стероидных препаратов извне не позволяет ему выполнить эту задачу, вследствие чего с каждым разом он старается ароматизировать все больше и больше. И вот, в момент отмены стероидов уровень тестостерона моментально понижается, но организм обладает внушительной инерцией, вследствие чего конверсия в эстрогены будет продолжаться еще какое-то время. Именно в ходе данного процесса атлет теряет все набранные мышечные волокна.Для предотвращения феномена «отказа», существует ПКТ (PCT англ.) – послекурсовая терапия. Для составления правильного и эффективного ПКТ задействуются различные анализы и профессиональные спортивные врачи. Никакой форум или продавец стероидов не обладает соответствующей компетенцией для того чтобы составлять курсы приема стероидов и последующую ПКТ. Именно поэтому настоятельно рекомендуется избегать анаболических и андрогенных стероидов, будучи обыкновенным посетителем тренажерного зала, который стремится просто хорошо выглядеть.Никогда не следует поднимать дозу, рекомендуемую в инструкциях к препарату.Если курс, расписанный специалистом, не предусматривает комбинирования различных стероидов, самостоятельным творчеством в данной области лучше не заниматься.Длительность курса должна быть четко установлена и превышать ее нельзя.Женщинам лучше в принципе избегать стероидов, в крайнем случае пользоваться анаболическими комплексами.Людям, которым не исполнился 21 год, лучше не принимать стероидов.РСТ (цикл препаратов для приема после стероидной терапии) поможет снизить большинство эффектов.Безусловно, любой, даже самый безумный «курс» анаболических стероидов позволит набрать мышечную массу, однако, это продлится только до тех пор, пока препараты принимаются на регулярной основе. Как только произойдет их отмена, вся мышечная масса рассыплется, словно карточный домик. Главный вопрос: почему? Ответ довольно прост: потому что прием ААС должен проходить только под контролем врачей. В ином случае присутствует шанс обретения целого списка негативных последствий.Стероиды – это препараты из другой вселенной бодибилдинга. Простые обыватели, которые занимаются для здоровья и внешнего вида, не должны прибегать к столь кардинальным мерам. Не стоит искать различные анаболические комплексы, которые якобы безопасны. Их довольно часто предлагают различные производители спортивного питания. Если препарат разрешен, это вовсе не доказывает его безопасность. Данное высказывание относится к инновационным добавкам, которые не прошли проверку временем. Максимум на что можно потратить свои деньги – это стандартное спортивное питание. Разумеется, оно даже не может рассматриваться как альтернатива стероидам, но ведь бодибилдинг – это тренинг, питание и отдых, а не бесконечный поиск легкого способа в виде безопасных стероидов.Тренируйтесь, изучайте теорию, следуйте диете и хорошо спите – только так можно обеспечить себя долгосрочным результатом, который не будет зависеть от тех или иных препаратов.

В 1895 г. Saechi впервые описал связь между массой мышц и действием мужских половых гормонов - . Половые гормоны определяют половое развитие организма и формируют первичные и вторичные половые признаки. В женском организме преобладают женские половые гормоны - и прогестины, а в мужском - андрогены, хотя в крови представителей обоих полов содержится и незначительное количество гормонов, присущих противоположному полу. В организме мужчин ежедневно вырабатывается от 4 до 10 мг , а женщин - лишь 0,15-0,4 мг.

В спорте интерес к тестостерону появился тогда, когда в 1935 г. Kochacian и Murlin обнаружили, что этот мужской половой гормон стимулирует не только развитие вторичных половых признаков, но и накопление белка в организме. Тестостерон действует на организм человека в двух направлениях: способствует синтезу белков скелетной мускулатуры и частично мускулатуры миокарда, уменьшает содержание жира в теле и изменяет его распределение. Это проявления так называемой анаболической активности тестостерона. Тестостерон также способствует развитию мужских половых признаков, как первичных - начальный рост пениса, рост и развитие семенных пузырьков, рост и развитие предстательной железы, так и вторичных - густота и размещение волос на теле и лице, огрубление голоса, и некоторых других. Это проявления андрогенной активности тестостерона.

Основной мужской половой гормон тестостерон и его производные (более чем 30 естественных и синтетических соединений, обладающих анаболическим эффектом) относят к анаболическим андрогенным средствам (AAS). По структуре тестостерон представляет собой производное циклопентанпергидрофенантрена (рис. 3.4).

Структура тестостерона

Тестостерон и его синтетические производные представляют собой вещества с повышенной анаболической активностью и пропорционально сниженной андрогенной активностью. Однако не существует и не может существовать препаратов анаболических стероидов с нулевой андрогенной активностью. То же можно сказать о тестостероне и различных его производных (эфирах), а также их смесях. Таким образом, безвредных анаболических стероидов не существует.

Основными эффектами применения анаболических средств в спорте в начальный период приема являются: быстрый прирост мышечной массы (при условии достаточного содержания в пище белков, жиров, углеводов, витаминов и микроэлементов) и предотвращение ее падения в период тяжелых тренировочных нагрузок. Вследствие прироста мышечной массы наблюдается увеличение поперечного сечения мышцы и, следовательно, пропорционально увеличиваются физическая сила, скорость восстановления после физических нагрузок, повышается объем переносимых тренировочных нагрузок.

Анаболические стероиды являются самым активным классом соединений из всех известных анаболических средств. При правильном применении они дают значительный прирост массы тела и увеличение силы мышц. Прирост массы тела достигается не только за счет мышечной ткани, но и за счет увеличения массы внутренних opганов - печени, сердца, почек и т. д. которое впрочем, выражено меньше, чем рост мышечной массы.

Стероиды, в которых андрогенные качества снижены, определяют как "анаболические стероиды", а те, в которых превалируют андрогенные качества "андрогенные стероиды". Снижение препарата влечет за собой снижение его анаболических качеств, поэтому анаболик менее андрогирован, чем исходный тестостерон, но в то же время обладает и более низкими анаболическими качествами. Так называемые массовые стероиды (наиболее часто применяемые недобросовестными спортсменами) происходят исключительно из группы андрогенных стероидов, где наряду с усиленными андрогенными качествами наблюдаются очень сильные анаболические. Андрогенные стероиды не только сильны в отношении их анаболических качеств, но и обладают большим количеством побочных действий. Спортивным врачам следует знать, что чем эффективнее стероид, тем он андрогеннее и, следовательно, опаснее для организма.

В 1935 г. югославский химик Л. Ружичка первым в мире синтезировал тестостерон и его 17а-метилированный аналог - , на основе которого были получены многие формы анаболических стероидов для перорального применения. Через два года тестостерона пропионат стал первым промышленно производимым лекарственным препаратом из группы андрогенных стероидов. В 1940-х годах было установлено наличие у тестостерона помимо андрогенной активности анаболизирующих свойств, что позволило использовать его для лечения пациентов, ослабленных хроническим недоеданием, главным образом, бывших военнопленных. В 1950-х годах впервые были синтезированы другие, кроме метилтестостерона, производные мужских половых гормонов, причем изначально ставилась задача синтезировать препараты, у которых андрогенное действие было бы наиболее слабым, а анаболическое - максимально выраженным. Американские ученые Л. Йогансон и Д. О"Ши доказали, что под влиянием дианабола в процессе тренировки значительно быстрее происходит прирост мышечной массы и силы, анаболические стероиды начали применять в таких видах спорта, как тяжелая атлетика, легкоатлетические метания, спринтерский бег, борьба, плавание и др. К 1964 г. в продаже появились многие известные сегодня анаболические средства американского производства: дека-дураболин, халотестин, анавар, нилевар, станозолол (винстрол), примоболан (метанолона ацетат), а также все разновидности инъекционных препаратов тестостерона. Говоря об отдельных препаратах из этой группы, следует особо отметить тестостерон, нандролон (ретаболил), станозолол (стромба, винстрол), метандиенон (метандростенолон, дианабол, неробол) и тетрагидрогестринон (табл. 3.4).

Анаболические стероиды, применяемые в спорте (Kuhn, 2002;Maravelias et ai, 2005; Залесский, Дынник, 2007)

Все анаболические стероидные препараты являются производными тестостерона синтетического происхождения. Для изготовления большинства анаболических средств сырьем является корень мексиканской сарсапариллы (Sarsaparilla, исп. zarza - ежевика, рагга - виноградная лоза и ilia - немного). Официальное название растения - Smilax. Принадлежит к семейству Smilacaceae и включает виды officinalis, aristolochiaefolia, glabra, febrifuga, ornata, regelii, japicanga. Во всем мире насчитывается 350 разновидностей Smilax pps. В дикой природе это растение (виды S. officinalis, S. japicanga и S. febriftiga) произрастает в Южной Америке (Бразилия, Эквадор, Колумбия), на Ямайке и других странах карибского бассейна, Мексике, Гондурасе (S. regelii, S. aristolochiaefolia, S. ornata), Китае (S. glabra). Сарсапарилла - это тропическая многолетняя стелющаяся по земле лоза, цепляющаяся посредством усиков. Деревянистые стебли покрыты острыми шипами, листья стреловидные, вечнозеленые. Маленькие зеленовато-белые цветочки растут из листового черешка, образуя соцветие зонтик. Используются длинные клубнеподобные корни, обладающие сладковатым вкусом. Корень растения содержит крахмал, смолы, алкалоиды, танин, серу, железо, кальций, калий и магний. Сарсапарилла богата ценным строительным материалом для белков - аминокислотами цистеи-ном и метионином, а также содержит витамины, в частности В, (тиамин), а также лецитин, необходимый для поддержания целостности мембран. Кроме того, корни различных видов Smilax содержат паригенин и ацетил-паригенин, астилибин и изоастилибин, каффеол-шикимовые кислоты, дигидрокверцетин, диосгенин, энгелетин и изоэнгелетин, эфирные масла, эукрифин, феруловую кислоту, глюкопиранозиды, камферол, рариллин, поллинастанол, ресвератол, рамнозу, париллин, таксифолин и титогенин, а также сапонины стероидного характера (Р-ситостерол, е-ситостерол, сарсапонин, смиласапонины А-С, сарсапарил-лозид, смилагенин, сарсасапогенин, смиглазиды А-Е, стигмастерол). Такой разносторонний состав обусловливает широкое применение корней растения в народной медицине (табл. 3.5).

Направленность воздействия и биологические эффекты сарсапариллы

В медицинской практике анаболические средства применяются при астении и кахексии разного происхождения, после тяжелых травм и операций, ожогов, трофических расстройств, а также при лечении хронической ишемической болезни сердца, атеросклеротического кардиосклероза, инфаркта миокарда, сердечной недостаточности II-III ст., ревмокардита; при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, миопатии и прогрессирующей мышечной дистрофии, экземе, псориазе, хронической недостаточности надпочечников, гипофизарной карликовости, диффузном токсическом зобе.

К сожалению, в 1960-е годы анаболические стероиды тестостерон и дианабол (метандростенолон) явились основой, хотя и запрещенной, подготовки элитных спортсменов, и их употребление увеличивалось в геометрической прогрессии. Апофеозом были публичные выступления двух спортсменов, весьма безвестных до того, пока они не стали в Токио в 1964 г. олимпийскими чемпионами по легкой атлетике, и только благодаря анаболикам.

Сегодня весьма распространенными являются такие анаболические стероиды, как тестостерон (омнадрен) и тестостерона ципионат, тестерона фенпропионат, тестостерона андеканоат, а также другие анаболики различной структуры:

  • андрактил (дигидротестостерон);
  • (станозолол);
  • генабол (норболетон);
  • данокрин (даназол);
  • динабол (нандролона ципионат);
  • дураболин (нандролона фенилпропионат);
  • метандиенон (дианабол, метандростенолон, неробол);
  • метандриол (метиландростендиол);
  • нилевар (норэтандролон);
  • ораболин (этилэстренол), орал-туринабол (4-хлородегидрометилтестостерон);
  • оранабол (оксиместерон);
  • орастерон (норметандролон);
  • (метанолона ацетат) и примоболан-депо (метанолона энантат);
  • простаназол (дезметилстаназолона тетрагидропиранил);
  • тетрагидрогестринон;
  • и финаджект (тренболона ацетат), тренабол-депо (тренболона энантат), параболан (тренболона гексагидробензилкарбонат);
  • халодрол (хлородегидрометиландростендиол);
  • халотестин (флуоксиместерон);
  • (болденона ундециленат).

Часто употребляемыми недобросовестными спортсменами представителями синтетических анаболических стероидов являются приведенные ниже препараты.

АИ = (Анаболическая активность) / (Андрогенная активность).

Отсюда ясно, что наиболее ценным является тот препарат, который имеет наибольший анаболический индекс как показатель наибольшего преобладания анаболической активности над андрогенной. В таблице 3.6 приведена анаболическая и андрогенная активность различных препаратов по данным разных авторов, где в качестве стандарта используется тестостерон.

Сравнительные параметры анаболической и андрогенной активности синтетических стероидов (Буланов, 1993)

Для понимания механизмов действия анаболических стероидов необходимо четко представить себе их химическую структуру и связь активности со строением молекулы того или иного производного тестостерона (рис. 3.5).

Общая структура стероидных соединений

В основе всех анаболических стероидов лежит тетрациклический углеводород с метильным радикалом -СН3 в положении 13, иногда в положениях 10, 1, 7. Весьма важное значение имеет наличие радикала разной длины в положении 17. Наибольшей длительностью действия обладает ретаболил с самым длинным радикалом в положении 17: -0-С=0~СН-(СН2)8-СН3. Анаболический эффект после однократного введения j ретаболила сохраняется в течение трех месяцев. На втором месте по длительности действия находится феноболин, имеющий в положении 17 более короткий радикал. Его анаболический эффект после однократного введения сохраняется до 14 дней.

Прямая зависимость между длиной радикала г и длительностью действия объясняется тем, что при его удлинении повышается растворимость в липидах, так как радикал связывается с липидами организма и образует депо в подкожножировой клетчатке.

Из структуры и механизма действия анаболических стероидов вытекает объяснение и различной эффективности принимаемых средств. По химической структуре анаболические стероиды являются синтетическими производными тестостерона с редуцированной андрогенной активностью и сохраненной (или увеличенной) - анаболической. К наиболее известным препаратам относятся метандиенон (дианабол, метандросте-нолон, неробол), нандролон (ретаболил), станозолол, оксандролон и примоболан (метенолона ацетат).

Наличие метального радикала -СН3 в положении 17 придает анаболическим стероидам гепатотоксические свойства. Поэтому такие препараты, как, например, метандростенолон, имеющие метальный радикал в положении 17, обычно применяют совместно с препаратами, улучшающими функцию печени.

С 1950 по 1970 г. в мире были синтезированы сотни субстанций новых анаболических стероидов, действие которых исследовано в экспериментах на животных. Однако лишь небольшое число этих препаратов прошло клиническую апробацию и получило выход на фармацевтический рынок. Отметем, что ряд перспективных разработок фирмы "Гедеон Рихтер" (Венгрия) были скуплены американцами по так называемым грантам Джорджа Сороса и легли в основу разработок современных препаратов, используемых в практике спортивной подготовки.

С тех пор как было обнаружено определенное воздействие анаболических средств на мышечные структуры, эти препараты находятся в поле зрения ученых, работающих в сфере спортивной медицины. В научной литературе существует множество ссылок на опыты с анаболическими стероидами. Большинство из них выполнено в странах Запада, в первую очередь, в США.

Конечно, это не означает, что в странах бывшего социалистического лагеря такие исследования не проводились. В частности, анаболические стероиды широко использовались спортсменами бывшей ГДР, и, следовательно, в ней выполнялись научные исследования в этом направлении. Однако эти работы носили секретный характер, их результаты не публиковались открыто в научной медицинской и фармакологической периодике, и поэтому нам они, к сожалению, за очень редкими исключениями, недоступны. Поэтому в дальнейшем мы будем ссылаться преимущественно на работы исследователей США и Западной Европы (нам известны только работы по некоторым анаболическим стероидам, в частности, по нероболу, открыто проводимые в СССР еще до официального запрета на применение этих веществ в спорте). В конце 1980-х - начале 1990-х годов стало ясно, что анаболические стероиды являются эффективными эргогенными средствами, существенно повышающими силовые качества, спортивную работоспособность и выносливость.

Действие тестостерона и его производных на организм спортсмена хорошо изучено. Тестостерон дает выраженный анаболический эффект, т. е. увеличивает мышечную массу и воздействует на нервную систему, снимая ощущение усталости и поднимая общий тонус и настрой, "боевой дух". Это ощущается уже после нескольких инъекций, содержащих 50 мг тестостерона в виде эфира органической кислоты, например, пропионовой. Есть инъекционные препараты тестостерона с очень высокой разовой дозой - до 250 мг. Это единственный анаболик в спортивной практике, употребляемый накануне старта.

Какие же особенности фармакологического действия анаболических стероидов и их применения в практике спорта? В первую очередь, это эффекты, способствующие повышению спортивной результативности. Описанные ниже явления отмечались как самими атлетами, так и объективными наблюдателями, и обобщены в известной монографии JI. А. Остапенко и М. В. Клестова (2002).

Рост силовых показателей происходит благодаря тому, что анаболические стероиды, усиливая биосинтез белка в организме, увеличивают толщину миофибриллярных элементов (актина и миозина), обеспечивающих мышечное сокращение. Безусловно, это достигается только при сопутствующем тяжелом тренинге и соответствующем белковом питании. Некоторый прирост силы может быть осуществлен за счет увеличения "тканевых рычагов" в результате возрастания объема клеточной жидкости (саркоплазмы) и общей задержки воды. Но это, разумеется, временное явление, особенно, если, стремясь войти в весовую категорию, атлет к соревнованиям "сбросит" воду.

Безусловным является факт, что анаболические стероиды увеличивают синтез фосфокреатана и аденозинтрифосфата, а также ускоряют ресинтез АТФ, расходующейся при выполнении интенсивной мышечной работы. Повышая активность ферментов, ответственных за синтез гликогена в мышечной ткани, стероиды также увеличивают энергетический потенциал мышечных клеток, положительно влияют на спортивную работоспособность и значительно активизируют процессы восстановления и сверхвосстановления после тренировочных занятий. Повышая концентрацию кальция и фосфатов в мышечной клетке, анаболические стероиды способствуют более мощным и эффективным мышечным сокращениям. Некоторые авторы указывают, что стероиды способны уменьшать эффект физиологического изнашивания мышечного протеина в результате тяжелого тренинга.

Увеличение объемов мышц при использовании анаболических стероидов логично вытекает из приведенных выше данных. Главными факторами, ответственными за него, являются рост миофибрилл, повышение объема саркоплазмы и гипертрофия митохондриального аппарата клетки. Несомненно, такой результат возможен только при соответствующем тренинге и режиме питания. Еше один значимый фактор - эффект увеличения объема циркулирующей крови.

При использовании анаболических стероидов наблюдается также уменьшение содержания жира в организме. Однако пока не совсем ясно, посредством каких механизмов достигается этот эффект. Некоторые специалисты относят это явление на счет высвобождения повышенного количества свободных жирных кислот и использования их в качестве источника энергии при напряженной мышечной работе. Кроме того, поскольку мышцы являются метаболически активной, постоянно обновляющейся тканью, увеличение процента мышечной массы в организме ведет к повышению темпов метаболизма в целом и ускоренному расходованию энергии даже в состоянии покоя. Понятно, что в этих условиях жирные кислоты также более активно потребляются из депо.

Повышение респираторного (дыхательного) темпа и выносливости также можно осуществить путем применения анаболических средств. За счет увеличения количества митохондрий мышечные клетки приобретают повышенную способность утилизировать кислород при напряженных тренировках, в результате чего повышается выносливость. Возможно, еще более значимым является возрастание уровня кортизола, стрессового гормона, вырабатываемого надпочечниками, который влияет на глубину дыхания. Некоторые авторы указывают также на повышение содержания гемоглобина в крови, что способствует эффективному транспорту кислорода к работающим мышцам, что тоже стимулирует выносливость.

Увеличение количества и общего просвета сосудов мышечной ткани (капилляризация) также может являться следствием приема анаболических стероидов. В результате их употребления артериальное давление может несколько повышаться, а объем крови возрастает за счет как клеточного, так и плазменного компонентов. Предполагается, что это вызывает эффект расширения просвета кровеносных сосудов, что улучшает приток крови к работающим мышцам. В результате ощущается лучшее "наполнение" мышц. Такое явление называют "стероидной накачкой", которая, кроме явного косметического эффекта, увеличивает работоспособность мышц.

Сокращение времени восстановления после травм или интенсивных нагрузок объясняется тем, что анаболические стероиды способствуют ускорению синтеза белков и замедлению экскреции азота. В результате восстановительный период сокращается, и тренировочные занятия становятся более эффективными.

Появление возможности выполнять больший объем тренировочной работы с повышенной интенсивностью - еще один эффект от использования анаболических стероидов. По всей видимости, это результат возрастания способности организма к ресинтезу креатинфосфата (КФ), без достаточного количества которого мышцы очень быстро утомляются. При приеме анаболических стероидов увеличивается буферная емкость крови (в основном, за счет белкового и гемоглобинового буферов), в результате чего повышение концентрации молочной кислоты происходит медленнее. Кроме того, уменьшается склонность к перетренированности, которая грозит повышенным распадом (катаболизмом) мышечных клеток миоцитов.

Анаболические стероиды также приводят к появлению некоторых специфических психологических эффектов. К ним относятся общий психологический "подъем", желание тренироваться и преуспевать, появление "бойцовских качеств" улучшение ментальных способностей, умение лучше концентрироваться, рост толерантности к боли (болевой порог), непримиримое отношение к слабой личной результативности, способность ставить цели и достигать их.

Отмечаются и другие, сопутствующие приему анаболических стероидов явления. Отмечается повышенная способность накапливать мышечный гликоген (топливо для силовых тренировок) и аккумулировать пищевой протеин, стимулировать эритро- и лейкопоэз, улучшать иммунный статус организма, процессы регенерации. Наблюдается и некоторая гипертрофия сердца, сокращение времени реакции мышц и улучшение " ", которая позволяет атлетам быстрее вернуться к однажды достигнутому высокому уровню результативности.

При употреблении анаболических стероидов сила и мышечная масса растут значительно быстрее, чем происходят соответствующие изменения в сухожилиях и соединительных тканях, что в случае максимальных нагрузок может приводить к травмам. Кроме того, прием анаболиков вызывает снижение вязкости мышечной ткани вследствие задержки воды и натрия, что приводит к уменьшению эластичности мышц (субъективно оцениваемое как "крепатура" или "забитость"), а также затрудняет способность развивать полноценные мышечные усилия. Все это способствует предрасположенности к травмам мышц и связочного аппарата во время тренировочных занятий и соревнований.

Выраженность ожидаемых от приема стероидов анаболических эффектов связывают с тремя основными причинами.

  • Способность анаболических стероидов к активации синтеза белка в скелетных мышцах и изменению направления (с отрицательного на положительный) в мышечной ткани. По-видимому, анаболики проявляют свои эффекты благодаря присоединению их молекул к андрогеновым рецепторам плазматической мембраны с последующей транслокацией в ядро и взаимодействием с ядерным хроматином. Различия в клинических эффектах различных анаболических стероидов обусловлены типом и количеством вовлекаемых во взаимодействие андрогеновых рецепторов, а также ферментов, контролирующих метаболизм стероидных гормонов в мышечной ткани (11-, 18-, 19-, 21-гидроксилазы, изомеразы, З-Р-оксистероид-дегидрогеназа, 20-десмолаза, трансметилазы и др.).
  • Активное вовлечение в процесс рецепторов глюкокортикоидных гормонов, что может обусловливать антикатаболические эффекты блокирования глюкокортикоидзависимого торможения белкового синтеза в период стресса вследствие интенсивных физических нагрузок.
  • Появление у спортсмена признаков эйфории и агрессии при одновременном снижении утомляемости, что обусловлено приемом анаболических стероидных гормонов (Залесский, Дынник, 2007).

Механизм действия анаболических стероидов на клеточном уровне очень сложен, что характерно не только для анаболических стероидов, но и для стероидных гормонов вообще. После инъекции в мышцу анаболический стероид попадает в кровь. При пероральном приеме (например, в виде таблеток, капсул или порошков) анаболический стероид через желудочно-кишечный тракт поступает в печень, а затем в кровеносное русло, и с током крови разносится по всему организму, достигая структур-мишеней: клетки скелетных мышц, волосяные мешочки, сальные железы, определенные участки мозга и некоторые эндокринные железы, которые содержат специфичные рецепторы. Рецептор связывает молекулу стероида; образовавшийся комплекс транспортируется в клеточное ядро (заметим, что только свободные молекулы анаболического стероида способны образовывать такие комплексы с рецептором; 99 % всего количества стероидов в крови существуют в связанной с белками плазмы форме, и только 1 % находится в свободной форме). Затем комплекс стероид-рецептор присоединяется к ядерной ДНК, что вызывает активацию синтеза информационной РНК. Образовавшаяся в результате этого процесса РНК покидает ядро, неся новую информацию, и соединяется с рибосомальной РНК в цитоплазме клетки, вследствие чего на рибосомах начинается синтез белка. Усиление белкового синтеза обеспечива