Главная > Серотонин > Амитриптилин никомед 25 в каких случаях принимают. Показания для применения. Амитриптилин Никомед побочные действия


Амитриптилин никомед 25 в каких случаях принимают. Показания для применения. Амитриптилин Никомед побочные действия




Catad_pgroup Антидепрессанты

Амитриптилин Никомед - официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Регистрационный номер:

П N012536/01-130512

Торговое название:

Амитриптилин Никомед

Международное непатентованное название:

амитриптилин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит:
активное вещество: амитриптилина гидрохлорид 11,3 мг в пересчете на амитриптилин 10 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат 0,25 мг, повидон 0,83 мг, тальк 2,25 мг, целлюлоза микрокристаллическая 9,5 мг, крахмал картофельный 28,2 мг, лактозы моногидрат 27,0 мг;
оболочка: пропиленгликоль 0,2 мг, титана диоксид 0,8 мг, гипромеллоза 1,2 мг, тальк 0,8 мг.
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 25 мг содержит:
активное вещество: амитриптилина гидрохлорид 28,3 мг в пересчете на амитриптилин 25 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат 0,5 мг, повидон 0,6 мг, тальк 4,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 18,0 мг, крахмал картофельный 38,0 мг, лактозы моногидрат 40,2 мг;
оболочка: пропиленгликоль 0,3 мг, титана диоксид 0,9 мг, гипромеллоза 1,4 мг, тальк 0,9 мг.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа:

антидепрессант.

Код АТХ :

Фармакологические свойства

Амитриптилин – трициклический антидепрессант из группы неселективных ингибиторов обратного захвата моноаминов. Обладает сильным тимоаналептическим и седативным действием.
Фармакодинамика
Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с повышением содержания норадреналина и серотонина в синаптической щели в центральной нервной системе (ЦНС).
Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов.
Амитриптилин является блокатором Ml- и М2-мускариновых холинорецепторов, Н1-гистаминовых рецепторов и α1-адренорецепторов. В соответствии с так называемой моноаминовой гипотезой, существует корреляция между эмоциональным тонусом и функцией нейромедиаторов в синапсах головного мозга.
Четкая корреляция между концентрацией амитриптилина в плазме крови и клиническим эффектом не показана, но оптимальный клинический эффект, по-видимому, достигается при концентрациях в диапазоне 100-260 мкг/л.
Клиническое ослабление депрессии достигается позже, чем достигается равновесная концентрация в плазме крови, через 2-6 недели лечения.
Кроме того, амитриптилин оказывает хинидин-подобное действие на иннервацию сердца.
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема амитриптилин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается в течение 2-6 часов после приема.
Распределение
Концентрация амитриптилина в плазме крови разных больных существенно различается.
Биодоступность амитриптилина составляет примерно 50%. Амитриптилин в значительной степени (на 95%) связывается с белками плазмы крови. Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) после приема внутрь – 4 ч, а равновесная концентрация – примерно через неделю после начала лечения. Объем распределения равен примерно 1085 л/кг. И амитриптилин, и нортриптилин проникают через плаценту и выводятся с грудным молоком.
Метаболизм
Амитриптилин метаболизируется в печени и в значительной степени (около 50%) подвергается метаболизму при первом прохождении через печень. При этом амитриптилин подвергается N-деметилированию цитохромом Р450 с образованием активного метаболита – нортриптилина. И амитриптилин, и нортриптилин также подвергаются в печени гидроксилированию. N-окси- и 10-гидроксиметаболит амитриптилина и 10-гидроксинортриптилин тоже активны. И амитриптилин, и нортриптилин конъюгируются с глюкуроновой кислотой, и эти конъюгаты неактивны.
Основным фактором, определяющим почечный клиренс, и, соответственно, концентрацию в плазме крови, является скорость гидроксилирования. У небольшой доли людей наблюдается генетически обусловленное замедленное гидроксилирование. У больных с нарушением функций печени время полувыведения амитриптилина и нортриптилина в плазме крови увеличено.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови – 9-46 часов для амитриптилина и 18-95 часов для нортриптилина.
Выводится амитриптилин преимущественно почками и через кишечник в виде метаболитов. Только небольшая часть принятой дозы амитриптилина выводится через почки в неизмененном виде. У больных с нарушением функций почек выведение метаболитов амитриптилина и нортриптилина замедлено, хотя метаболизм как таковой не изменяется. Из-за связи с белками крови амитриптилин не удаляется из плазмы крови путем диализа.

Показания к применению

Эндогенные депрессии и другие депрессивные расстройства.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата;
- применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 недели перед началом лечения;
- инфаркт миокарда (в том числе недавно перенесенный);
- острая алкогольная интоксикация;
- острый делирий;
- острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными препаратами;
- закрытоугольная глаукома;
- аритмии;
- нарушения атриовентрикулярной и внутрижелудочковой проводимости;
- период лактации;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи,
- гипокалиемия, брадикардия, врожденный синдром удлиненного QT, а также одновременное применение с препаратами, приводящими к удлинению интервала QT;
- пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника;
- дети до 18 лет.

С осторожностью

Заболевания сердечно-сосудистой системы (стенокардия, артериальная гипертензия), заболевания крови, повышенное внутриглазное давление, закрытоугольная глаукома, плоская передняя камера глаза и острый угол камеры глаза, задержка мочи, гиперплазия предстательной железы, больные с судорожными состояниями, гипотония мочевого пузыря, гипертиреоз, биполярное расстройство, шизофрения, эпилепсия (амитриптилин снижает судорожный порог), нарушения функции печени или почек, хронический алкоголизм, одновременный прием с антипсихолитическими и снотворными средствами, пожилой возраст.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Исследования на животных продемонстрировали побочное действие в дозах, в несколько раз превышающих стандартную дозу для человека.
Клинический опыт применения амитриптилина во время беременности ограничен.
Безопасность применения амитриптилина во время беременности не установлена.
Амитриптилин не рекомендуется применять во время беременности, особенно в первом и третьем триместрах, за исключением, если предполагаемая польза для матери перевешивает потенциальный риск для плода.
Если препарат применяется беременными, необходимо предупредить о высоком риске такого приема для плода, особенно в III триместре беременности. Применение высоких доз трициклических антидепрессантов в III триместре беременности может привести к неврологическим расстройствам у новорожденного.
Зарегистрированы случаи сонливости у новорожденных, чьи матери применяли нортриптилин (метаболит амитриптилина) во время беременности, отмечены случаи задержки мочи.
Грудное вскармливание
При применении амитриптилина грудное вскармливание следует прекратить. Амитриптилин проникает в грудное молоко. Отношение концентраций грудное молоко/плазма составляет 0,4-1,5 у ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Могут возникать нежелательные реакции.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, не разжевывая (сразу после еды).
Взрослые.
Начальная суточная доза составляет 25-50 мг, разделенная на два приема, либо в виде однократного приема перед сном. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена до 200 мг.
Общий курс лечения обычно 6 месяцев и более для предотвращения рецидива.
Пожилые
Пожилые люди более чувствительны к м-холиноблокирующим нежелательным эффектам амитриптилина. Поэтому для них рекомендуемая начальная доза составляет 25-30 мг/сут., обычно 1 раз в сутки (на ночь). Дальнейшее повышение дозы следует проводить постепенно, через день, достигая при необходимости дозы 50-100 мг/сут., до достижения ответной реакции (эффекта). Необходимо проведение дополнительного обследования перед назначением повторного курса лечения.
Нарушение функций почек
При наличии нарушений функций почек препарат можно применять в обычной дозе.
Нарушение функций печени
У пациентов с печеночной недостаточностью доза амитриптилина должна быть уменьшена.
Длительность лечения
Антидепрессивное действие обычно проявляется через 2-4 недели.
Лечение антидепрессантами является симптоматическим, и поэтому должно быть достаточно длительным, обычно в течение 6 месяцев и более для предотвращения рецидива депрессии.
Отмена
Препарат следует отменять постепенно во избежание развития синдрома «отмены», таких как головная боль, нарушения сна, раздражительность и общее плохое самочувствие. Эти симптомы не являются признаком зависимости от препарата.

Побочное действие

Более 50% больных, получающих препарат Амитриптилин Никомед, могут иметь одну или несколько указанных ниже нежелательных реакций. Амитриптилин может вызывать побочные эффекты, подобные тем, что вызывают другие трициклические антидепрессанты.
Некоторые из указанных ниже нежелательных реакций, например, головная боль, тремор, снижение концентрации внимания, запор и снижение полового влечения, могут также являться симптомами депрессии, и они обычно исчезают при ослаблении депрессии.
Частота возникновения побочных эффектов указана как: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Очень часто: сердцебиение и тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Часто: аритмия (включая нарушения проводимости, удлинение интервала QT), гипотензия, АВ-блокада, блокада проводимости по ножкам пучка Гиса.
Нечасто: повышение АД.
Редко: инфаркт миокарда.
Со стороны нервной системы:
Очень часто: седативное действие (вялость, склонность ко сну), тремор, головокружение, головная боль.
Часто: снижение концентрации внимания, нарушение вкуса, парестезии, экстрапирамидные симптомы: атаксия, акатизия, паркинсонизм, дистонические реакции, поздняя дискинезия, замедленность речи.
Нечасто: судороги.
Со стороны мочевыделителъной системы:
Часто: задержка мочеиспускания.
Со стороны кожных покровов:
Очень часто: гипергидроз.
Нечасто: сыпь, кожные васкулиты, крапивница.
Редко: фоточувствительность, алопеция.
Со стороны органов чувств:
Очень часто: снижение остроты зрения, нарушение аккомодации (в процессе лечения могут потребоваться очки для чтения).
Часто: мидриаз.
Нечасто: шум в ушах, повышение внутриглазного давления.
Редко: потеря способности к аккомодации, усугубление узкоугольной глаукомы.
Нарушение психики:
Очень часто: спутанность сознания (спутанность сознания у пожилых больных характеризуется беспокойством, нарушением сна, затруднением запоминания, психомоторным возбуждением, беспорядочностью мыслей, бредом), дезориентация.
Часто: снижение концентрации внимания.
Нечасто: когнитивные нарушения, маниакальный синдром, гипомания, мания, чувство страха, тревога, бессонница, ночные кошмары.
Редко: агрессивность, делирий (у взрослых), галлюцинации (у больных с шизофренией).
Очень редко: суицидные мысли, суицидное поведение.
Со стороны органов кроветворения:
Редко: угнетение функций костного мозга, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы
Очень часто: сухость во рту, запор, тошнота.
Часто: рецессия десен, воспаление ротовой полости, кариес зубов, ощущение жжения во рту.
Нечасто: диарея, рвота, отек языка.
Редко: паралитическая кишечная непроходимость, опухание околоушной железы, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, гепатит.
Общие расстройства:
Часто: слабость.
Нечасто: отек лица.
Редко: повышение температуры тела.
Со стороны обмена веществ:
Очень часто: увеличение массы тела усиление аппетита.
Редко: снижение аппетита.
Очень редко: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.
Со стороны репродуктивной системы:
Очень часто: ослабление или увеличение полового влечения.
Часто: у мужчин – импотенция, нарушение эрекции.
Редко: у мужчин – задержка эякуляции, гинекомастия; у женщин – галакторея, задержка оргазма, потеря способности к достижению оргазма.
Лабораторные показатели:
Часто: изменение ЭКГ, удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS.
Редко: отклонение от нормы печеночных проб, повышение активности щелочной фосфатазы, трансаминаз.
Эффекты отмены
Внезапное прекращение лечения после длительного приема может вызвать тошноту, головную боль и недомогание.
Постепенная отмена препарата была ассоциирована с такими транзиторными симптомами как раздражительность, возбуждение и нарушения сновидений и сна в течение первых двух недель снижения дозы.
Редко отдельные случаи маниакального состояния или гипомании возникали в течение 2-7 дней после прекращения длительного лечения трициклическими антидепрессантами.

Передозировка

Симптомы
Симптомы передозировки амитршггилина могут развиваться медленно или возникать внезапно. В первые два часа наблюдается сонливость или психомоторное возбуждение, галлюцинации и симптомы, связанные с холиноблокирующим действием препарата: мидриаз, тахикардия, задержка мочи, сухость слизистых оболочек, ослабление моторики кишечника, судороги, повышение температуры тела. В дальнейшем возможно резкое угнетение функций центральной нервной системы, нарушение сознания, прогрессирующее до комы, и дыхательная недостаточность.
Сердечные симптомы: аритмия (желудочковая тахиаритмия, трепетание и фибрилляция желудочков). На ЭКГ характерными изменениями являются удлинение интервала PR, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT, уплощение или инвертирование зубца Т, депрессия сегмента ST и разная степень блокады внутрисердечной проводимости, которая может вызвать остановку сердца. Может развиться сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, метаболический ацидоз и гипокалиемия, спутанность сознания, тревожное возбуждение, галлюцинации и атаксия.
Влияние на центральную нервную систему (ЦНС): угнетение функций ЦНС, сильная тяга ко сну, судороги, кома.
Влияние на дыхательную систему: дыхательная недостаточность.
Влияние на психическую сферу: психомоторное возбуждение, галлюцинации.
Влияние на сосудистую систему: гипотензия.
М-холиноблокирующие эффекты: сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, мышечные судороги.
Лечение:
Лечение – симптоматическое и поддерживающее.
Прекращение терапии амитриптилином, промывание желудка, даже если прошло некоторое время после приема препарата, прием активированного угля. Даже в кажущихся неосложненных случаях следует тщательно наблюдать за больным. Следует контролировать уровень сознания, частоту сердечных сокращений, величину АД и частоту дыхания. Следует часто проверять уровень электролитов и газов в крови. Для предотвращения остановки дыхания необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и проведение искусственной вентиляции легких. Контроль ЭКГ необходимо продолжать в течение 3-5 дней. При расширении комплекса QRS, сердечной недостаточности и желудочковых аритмиях может быть эффективным сдвиг рН крови в щелочную сторону (назначение раствора бикарбоната натрия или проведение гипервентиляции) с быстрым введением гипертонического раствора хлорида натрия (100-200 ммоль Na +). При желудочковых аритмиях возможно применение традиционных противоаритмических средств, например, 50-100 мг лидокаина (1-1,5 мг/кг) внутривенно с дальнейшей инфузией со скоростью 1-3 мг/мин.
При необходимости применяют кардиоверсию и дефибрилляцию.
Циркуляторную недостаточность корректируют с помощью плазмозамещающих растворов, а в тяжелых случаях проводят инфузию добутамина (вначале – 2-3 мкг/кг/мин с дальнейшим повышением дозы в зависимости от эффекта).
Возбуждение и судороги могут быть купированы диазепамом.
При метаболическом ацидозе следует начинать стандартную терапию.
Диализ неэффективен, т.к. концентрация амитриптилина в крови низкая.
Реакции на передозировку у разных больных существенно различаются.
У взрослых умеренная или выраженная интоксикация развивается при приеме амитриптилина в дозе более 500 мг, при приеме дозы около 1000 мг возможен летальный исход.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Амитриптилин потенцирует угнетение ЦНС следующими препаратами: нейролептиками, седативными и снотворными средствами, противосудорожными препаратами, центральными и наркотическими анальгетиками, средствами для общей анестезии, алкоголем.
Трициклические антидепрессанты, включая амитриптилин, метаболизируются изоферментом CYP2D6 печеночного цитохрома Р450. Этот изофермент у человека имеет несколько изоформ.
Изофермент CYP2D6 может ингибироваться разными психотропными препаратами, например, нейролептиками, ингибиторами обратного захвата серотонина (кроме циталопрама – очень слабого ингибитора), β-адреноблокаторами и антиаритмическими препаратами последнего поколения (прокаинамид, фенитоин, пропафенон, эсмолол амиодарон).
Эти препараты могут угнетать метаболизм трициклических антидепрессантов и значительно повышать их концентрацию в плазме крови. Кроме того, в метаболизме амитриптилина участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A.
Противопоказанные комбинации:
Противопоказано применение амитриптилина совместно с ингибиторами МАО из-за риска развития серотонинового синдрома, включающего миоклонус, спазмы при возбуждении, делирий и кому.
Применение амитриптилина можно начинать через 2 недели после отмены необратимого, неселективного ингибитора МАО и через сутки после отмены обратимого ингибитора моклобемида.
Применение ингибиторов МАО можно начинать через 2 недели после отмены амитриптилина. В любом случае, и ингибитор МАО, и амитриптилин следует начинать применять с малых доз, постепенно повышая их в зависимости от эффекта.
Не рекомендуемые комбинации
Симпатомиметики: амитриптилин усиливает действие на сердечно-сосудистую систему адреналина, эфедрина, изопреналина, норадреналина, дофамина и фенилэфедрина, применяемых, например, для местной или общей анестезии или в виде капель в нос.
Адреноблокаторы: при одновременном применении амитриптилина с клонидином и метилдопой возможно ослабление гипотензивного эффекта последних.
М-холиноблокаторы: амитриптилин может усиливать действие таких препаратов (например, производных фенотиазина, противопаркинсонических средств, блокаторов
H1-гистаминовых рецепторов, атропина, биперидена) на органы зрения, центральную нервную систему, кишечник и мочевой пузырь.
Следует избегать одновременного применения этих препаратов из-за риска развития, в том числе, кишечной непроходимости и сильного повышения температуры тела.
Препараты, способные удлинять интервал QT, в том числе антиаритмические препараты (например, хинидин), блокаторы H1-гистаминовых рецепторов (например, терфенадин), некоторые нейролептики (особенно пимозид и сертиндол), анестетики (изофлуран, дроперидол), хлоралгидрат и соталол. Эти препараты при их применении совместно с амитриптилином могут повышать риск развития желудочковой аритмии.
Противогрибковые препараты, например, флуконазол и тербинафин, повышают концентрацию амитриптилина в сыворотке крови и усиливают связанную с этим токсичность. Возможны случаи обмороков и фибрилляция и трепетания желудочков.
Соли лития (лития карбонат)
Соли лития взаимодействуют с амитриптилином по неизвестному механизму; это взаимодействие может усиливать токсичность лития: тремор, тонико-клонические судороги, затруднение запоминания, рассогласованное мышление, галлюцинации, злокачественный нейролептический синдром.
Комбинации, требующие осторожности
Средства, угнетающие ЦНС: амитриптилин может усиливать торможение функций ЦНС, вызываемое другими психодепрессантами, например, алкоголем, снотворными, седативными препаратами и сильными анальгетиками.
Барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени – индукторы ферментов, например, рифампицин и карбамазепин, могут усиливать метаболизм амитриптилина и снижать его концентрацию в плазме крови с соответствующим ослаблением антидепрессантного действия.
Циметидин, метилфенидат и блокаторы «медленных» кальциевых каналов повышают концентрацию амитриптилина в плазме крови, что может сопровождаться усилением токсичности.
Амитриптилин и нейролептики могут взаимно угнетать метаболизм друг друга. Это может приводить к снижению судорожного порога и развитию судорог. При совместном применении может требоваться коррекция дозы этих препаратов.
Следует избегать одновременного применения амитриптилина, нейролептиков и снотворных средств (дроперидола). При совместном приеме следует проявлять крайнюю осторожность.
Сукральфат ослабляет всасывание амитриптилина и может ослаблять антидепрессантное действие.
При одновременном применении вальпроевой кислоты уменьшается клиренс амитриптилина из плазмы крови, что может приводить к повышению концентрации амитриптилина и его метаболита – нортриптилина. При совместном применении амитриптилина и вальпроевой кислоты следует контролировать концентрации амитриптилина и нортриптилина в сыворотке Крови. Может потребоваться снижение дозы амитриптилина.
При применении амитриптилина совместно с фенитоином метаболизм последнего угнетается, и повышается риск его токсического действия (атаксия, гиперрефлексия, нистагм, тремор). При начале применения амитриптилина у больных, получающих фенитоин, следует контролировать концентрацию последнего в плазме крови из-за повышения риска угнетения его метаболизма. В тоже время следует контролировать терапевтический эффект амитриптилина, так как может потребоваться повышение его дозы.
Препараты зверобоя продырявленного уменьшают AUC0-12 часов и максимальную концентрацию амитриптилина в плазме крови примерно на 20% за счет активации печеночного метаболизма амитриптилина изоферментом CYP3А4.
Эта комбинация может применяться с коррекцией дозы амитриптилина в зависимости от результатов измерения его концентрации в плазме крови.

Особые указания

Перед началом лечения необходим контроль артериального давления (АД) (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени).
Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя".
Эпидемиологические исследования, которые в основном проводились у пациентов в возрасте 50 лет и старше, свидетельствуют о повышенном риске переломов костей при применении селективных ингибиторов захвата серотонина и трициклических антидепрессантов. Механизм действия, повышающий этот риск неизвестен.
В период лечения в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз или гипокалиемия, в связи с этим рекомендуется контроль периферической крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и тонзиллита; при длительной терапии – контроль функций сердечно-сосудистой системы (ССС) и печени. У пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями ССС следует контролировать частоту сердечных сокращений, АД, электрокардиограмму (ЭКГ). На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S-T, расширение комплекса QRS).
Необходимо соблюдать осторожность при применении амитриптилина у пациентов, получающих ингибиторы или индукторы цитохрома Р450 ЗА4.
В период лечения в отдельных случаях могут развиваться мидриаз, тахикардия, задержка мочи, сухость слизистых оболочек, снижение моторной функции кишечника.
Возможны судороги, повышение температуры тела. В дальнейшем возможно резкое угнетение функций центральной нервной системы, нарушение сознания, прогрессирующее до комы, и дыхательная недостаточность.
В период лечения следует исключить употребление алкогольсодержащих напитков.
Отменять амитриптилин следует постепенно, так как при внезапном прекращении приема после длительного лечения, особенно в высоких дозах, возможно развитие синдрома «отмены».
Вследствие м-холиноблокирующего действия амитриптилина возможен приступ повышения внутриглазного давления, а также возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.
Описан случай летальной аритмии, возникшей через 56 часов после передозировки амитриптилина.
У склонных к суицидам пациентов суицидальный риск сохраняется во время лечения до значительного улучшения депрессивных симптомов.
Так как эффект амитриптилина наступает через 2-4 недели, склонные к суицидам пациенты требуют тщательного наблюдения до улучшения состояния.
За больными, ранее имевшими суицидные явления или имевшими выраженные суицидные мысли, или пытавшимися совершить самоубийство до начала или во время лечения, требуется постоянный врачебный контроль. Хранение и выдача им лекарственных средств должна осуществляться доверенными лицами.
Амитриптилин (подобно другим антидепрессантам) может сам повышать частоту суицидов у лиц младше 24 лет, поэтому при назначении амитриптилина у молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения.
У пациентов с маниакально-депрессивным синдромом лечение амитриптилином может спровоцировать маниакальную фазу. При появлении маниакальных симптомов амитриптилин следует отменить.
У больных, получающих три/тетрациклические антидепрессанты, местные и общие анестетики, может быть повышен риск развития аритмии и падения артериального давления.
По возможности, амитриптилин следует отменять перед проведением хирургических операций. В случае экстренных операций анестезиолог должен быть проинформирован о приеме амитриптилина.
Амитриптилин Никомед может влиять на эффект инсулина и изменение концентрации глюкозы после приема пищи. Это может потребовать коррекции гипогликемической терапии у больных сахарным диабетом.
Состояние депрессии тоже может влиять на метаболизм глюкозы.
Одновременное применение других м-холиноблокаторов может усиливать м-холиноблокирующее действие амитриптилина.
Пациенты должны проинформировать своего стоматолога о приеме амитриптилина. Сухость во рту может приводить к изменению слизистой оболочки ротовой полости, воспалительным явлениям, ощущению жжения и кариесу зубов.
Рекомендуется регулярно проходить обследование у стоматолога.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг и 25 мг.
По 50 таблеток во флаконе из темного стекла, укупоренном навинчивающейся крышкой из полипропилена, под которой вмонтирована прокладка с кольцом для отрыва, обеспечивающая контроль первого вскрытия.
Один флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

Такеда Фарма А/С, Дания
Дюбендаль Алле 10, 2630 Тааструп, Дания
Takeda Pharma A/S, Denmark
Dybendal Alle 10, 2630 Taastrup, Denmark

Производитель
Такеда Фарма А/С, Дания
Апотекерштайн 9, 9500 Хобро, Дания
Takeda Pharma A/S, Denmark
Apotekerstien 9, 9500 Hobro, Denmark

Фасовщик/Упаковщик
Такеда Фарма АС, Эстония
Takeda Pharma AS, Estonia
55В Jaama St., Polva 63308, Estonia

Выпускающий контроль качества
Такеда Фарма А/С, Дания Лангебьерг 1, 4000 Роскильде, Дания
Takeda Pharma A/S, Denmark Langebjerg 1, 4000 Roskilde, Denmark
Такеда Фарма АС, Эстония
55Б ул. Яама, Пылва 63308, Эстония
Takeda Pharma AS, Estonia
55B Jaama St., Polva 63308, Estonia

Претензии потребителей направлять по адресу:
OOO «Такеда Фармасьютикалс»
119048 Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1.

Arla Foods amba Arinco NYCOMED Никомед Дания А/С Никомед Дания АпС Такеда Фарма А/С/Такеда Фарма АС

Страна происхождения

Дания Дания/Эстония

Группа товаров

Нервная система

Антидепрессант

Формы выпуска

  • 50 - флаконы темного стекла 50 - флаконы темного стекла.

Описание лекарственной формы

  • таблетки

Фармакологическое действие

Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина. Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренорецепторов и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления. Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы. Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H1-рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием. Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H2-рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы). Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой бета-адренергической стимуляцией, активностью агонистов альфа-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина. Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии. При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Фармакокинетика

Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы 82-96%. Vd - 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина. T1/2 - 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.

Особые условия

С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, блокадах сердца, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, инсульте, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне терапии препаратами щитовидной железы. На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя". При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены. Амитриптилин в дозах более 150 мг/ снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других факторов, повышающих риск развития судорожного синдрома (в т.ч. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью). Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки. В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения. У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней). Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим. Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин. При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине. Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином. С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие. Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Состав

  • Амитриптилина гидрохлорид 10МГ; Вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, желатин пищевой, кальция стеарат. Амитриптилина гидрохлорид 25МГ; Вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, желатин пищевой, кальция стеарат.

Амитриптилин Никомед показания к применению

  • Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервная булимия, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические боли, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая невропатия, периферическая невропатия), профилактика мигрени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Амитриптилин Никомед противопоказания

  • Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II степени), период лактации, детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.

Амитриптилин Никомед дозировка

  • 10 мг 10мг, 25мг, 50мг 25 мг

Амитриптилин Никомед побочные действия

  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, головокружение, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала ST или зубца T), аритмия, лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, повышение или снижение аппетита (повышение или снижение массы тела), стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка; редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит Со стороны эндокринной системы: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, изменение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания. При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов. При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии. При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности. При одновременном применении с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.

Условия хранения

  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте
Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

  • Амизол, Аминеурин, Амиптилин, Амитон, Амитриптилин, Амитриптилин Лечива, Амитриптилин-Акос, Амитриптилин-Гриндекс, Амитриптилин-ЛЭНС, Амитриптилин-Словакофарма, Амитриптилин-Ферейн, Амитриптилина гидрохлорид, Апо-Амитриптилин, Веро-Амитриптилин, Дамилена

Латинское название: Amitriptyline
Код АТХ: N06AA09
Действующее вещество: Амитриптилин
Производитель: Никомед Фарма, Дания
Условие отпуска из аптеки: По рецепту
Условия хранения: t от 15 до 25 С
Срок годности: 5 лет.

Амитриптилин Никомед относится к числу антидепрессивных средств, оказывает антисеротониновое и анальгезирующее действие.

Показания к применению

Лекарственное средство применяется при:

  • Диагностировании депрессии различного генеза (высокая эффективность появляется при повышенной тревожности ввиду выраженного седативного действия), при этом не провоцирует возникновение продуктивной симптоматики в сравнении с иными антидепрессантами, оказывающими стимулирующее воздействие
  • Развитии детского энуреза (исключением является наличие гипотонического мочевого пузыря)
  • Возникновение неврогенных болей (хроническое течение)
  • Признаках психогенной анорексии, а также в случае развития булимического невроза
  • Проявлении смешанных эмоциональных нарушений, фобических расстройств, изменении поведения.

Состав и формы выпуска

В 1 пилюле содержится 10 мг или 25 мг активного вещества, в качестве которого выступает амитриптилин. Согласно описанию также имеются:

  • Крахмал
  • Стеариновокислый Mg
  • Полипропиленгликоль
  • Тальк
  • Диоксид Ti
  • Метилгидроксипропилцеллюлоза
  • Поливидон
  • Кроскармеллоза Na
  • Желирующий компонент
  • Подготовленная вода
  • Моногидрат лактозы.

Пилюли Амитриплина Никомед 25 мг и 10 мг выпуклые белые, размещены во флакончике по 50 шт.

Лечебные свойства

Антидепрессивный препарат проявляет центральное обезболивающее и антисеротониновое воздействие, помогает устранить недержание мочи ночью, подавляет аппетит.

Характеризуется выраженным центральным и периферическим антихолинергическим воздействием, такой эффект связан со сродством с м-холинорецепторами. Сильное седативное действие обусловлено сродством с так называемыми Н1-гистаминовыми рецепторам и проявлением α-адреноблокирующего действия.

Стоит отметить, что в терапевтических дозировках ЛС способно тормозить желудочковую проводимость.

Антидепрессивное влияние основано на повышении уровня норадреналина, а также серотонина в ЦНС.

Кумуляция нейромедиаторов наблюдается вследствие ингибирования процесса обратного захвата пресинаптических нейронов самими мембранами. В случае продолжительного применения регистрируется снижение функциональной активность как серотониновых, так и β-адренергических рецепторов головного мозга. При этом происходит нормализация серотонинергической, а также адренергической передачи. За счет этого удается устранить тревожность, различные депрессивные проявления, ажитацию.

Противоязвенный эффект связан со специфической способностью проявлять м-холиноблокирующее и седативное влияние.

При проведении общего наркоза регистрируется снижение АД, а также температуры тела. ЛС не способен ингибировать МАО.

Выраженный антидепрессивный эффект проявляется спустя 2-3 нед. от момента терапии. Характеризуется высокой степенью абсорбации.

Показатель биодоступности составляет порядка 30-60%, а активного метаболита (представлен нортриптилином) – от 46 до 70%. Наивысшие плазменные концентрации достигаются спустя 2-8 часов. Связь с плазменными белками регистрируется на уровне 96%.

Метаболические превращения протекают в печени, в результате образуются 2 активных метаболита (представлены 10-гидрокси-амитриптилином и нортриптилином) и несколько неактивных метаболитов. Длительность периода полувыведения составляет от 10 до 44 часов. Выводится в основном почечной системой, незначительной количество — с желчью.

Амитриптилин Никомед: полная инструкция по применению

Пилюли принимаются перорально как во время приема пищи, так и после этого. Стоит отметить, что начинать лечение рекомендуется с суточной дозировки 50-75 мг (пить пилюли потребуется 2-3 р. на протяжении дня). В последующем дозу повышают на 25-50 мг до проявления выраженного антидепресивного действия. Оптимальной является суточная доза 150-200 мг, при этом большая часть дозировки должна быть выпита перед сном.

При тяжелых депрессивных состояниях в случае резистентности к проведенной лечебной терапии, рекомендуется повысить дозу до 300 миллиграммов или же чуть более, до наивысшей переносимой дозировки. В таких ситуациях обычно рекомендуется в/в или в/м введение ЛС с изначальным применением повышенных доз, ускорение наращивания вводимых дозировок должно производится при мониторинге соматического состояния. После того как будет достигнут выраженный антидепрессивный эффект спустя 2-4 нед. дозировку ЛС плавно понижают до 50-100 мг за сутки, прием лекарства по такой схеме проводится еще 3 мес. При проявлении депрессивных симптомов в случае понижения дозы потребуется вернуться к приему прежних дозировок лекарства.

Если же не наблюдается существенного улучшения сосотояния пациента по прошествии 3-4 нед. терапии, проводимое лечение можно считать нецелесообразным.

После отмены амитриптилина потребуется контролировать состояние пациента, возможно назначение иных лекарственных средств.

Противопоказания и меры предосторожности

Цена: от 43 до 59 руб.

Не следует начинать лечение препаратом при:

  • Диагностировании сердечной недостаточности (период обострения)
  • Выраженном нарушении проводимости сердечной мышцы
  • Признаках инфаркта миокарда
  • Повышенном АД
  • Нарушениях функционирования почечной системы и печени
  • Проявлении недугов крови
  • Язвенных патологиях ЖКТ
  • Гипертрофических изменениях в простате
  • Беременности, ГВ
  • Развитии пилоростеноза, а также паралитической непроходимости кишечника
  • Симптомах атонии мочевого пузыря
  • Наличии чрезмерной чувствительности к составляющим.

Препарат не назначается деткам до 6 лет.

ЛС должен применяться с особой осторожностью при алкоголизме, эпилепсии, признаках маниакально-депрессивного психоза, при бронхиальной астме, патологиях ССС, торможении костно-мозгового кроветворения, шизофрении, гипертиреозе, диагностировании глаукомы закрытоугольного типа и повышенном внутриглазном давлении.

Стоит учитывать, что при приеме лекарства в дозировке более 150 мг за сутки может существенно снижаться порог судорожной активности, ввиду этого повышается вероятность судорожных припадков у лиц с предрасположенностью к такой патологии. Лечение пациентов пожилого возраста может проводиться с применением минимальных дозировок, но под строгим контролем врача, таким образом удастся предупредить возникновение гипомании, делириозных нарушений и иных нарушений.

В период лечения запрещено управлять автотранспортом, работать с точными механизмами и употреблять спиртные напитки.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Амитриптилин Никомед способен усиливать угнетающее воздействие на ЦНС таких средств:

  • Противосудорожные ЛС
  • Обезболивающие лекарства
  • Средства для наркоза
  • Этанол
  • Нейролептики
  • Лекарства со снотворным и успокаивающим действием.

ЛС проявляет синергизм в случае взаимодействия с иными средствами-антидепрессантами.

Комбинированный прием с нейролептиками, антихолинергическими ЛС может привести к паралитической кишечной непроходимости, а также фебрильной температурной реакции.

Препарат потенцирует гипертензивное действие некоторых адреностимуляторов, включая катехоламины, это способствует повышению вероятности возникновения нарушений ССС. Он ингибирует эффекты лекарств, которые способствуют высвобождению норадреналина.

ЛС может понижать антигипертензивный эффект гуанетидин, а также ряда средств с аналогичным механизмом воздействия, значительно ослабляет влияние противосудорожных препаратов.

Регистрируется антикоагулянтной активности индандиона и средств-производных кумарина.

При приеме циметидина может наблюдаться резкий рост плазменной концентрации амитриптилина и проявление токсических эффектов.

Одновременное применение барбитуратов и карбамазепина способно снижать плазменный уровень амитриптилина.

Препарат повышает терапевтическую эффективность противопаркинсонических ЛС и иных лекарств, провоцирующих экстрапирамидные проявления.

При применении хинидина наблюдается замедление метаболизма самого амитриптилина.

Комбинированный прием с дисульфирамом, а также ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы способен провоцировать делирий.

Одновременный прием КОК может способствовать повышению биодоступности амитриптилина. Такие лекарства как пробукол и пимозид существенно повышают сердечную аритмию.

Стоит учитывать, что прием амитриптилин способен привести к прогрессированию депрессии, спровоцированной приемом ГКС. При применении средств от тиреотоксикоза возрастает вероятность возникновения агранулоцитоза.

Прием Амитриптилина Никомед может быть начат спустя 2 нед. после завершения применения неселективного ингибитора МАО и по прошествии суток с момента отмены обратимого ингибитора моклобемида. В противном случае возможно развитие серотонинового синдрома или летальный исход, об этом необходимо предупредить пациента.

Побочные эффекты и передозировка

При приеме данного лекарства могут развиться множественные побочные реакции:

  • Органы чувств, НС: признаки атаксии, чрезмерная утомляемость, вялость, появление кошмарных снов, сильное двигательное возбуждение, развитие тремора, ухудшение концентрации внимания, сонливость, головные боли, парестезии, дизартрия, возникновение нейропатии, появление галлюцинаций, тиннитус, спутанность сознания
  • Спровоцированные блокадой периферических м-холинорецепторов: ощущение пересушенности слизистых в ротовой полости, ухудшение зрительного восприятия, нарушение процесса мочеиспускания, чрезмерное потоотделение, парез аккомодации, резкий скачок внутриглазного давления, запор, возникновение кишечной непроходимости
  • Со стороны органов ЖКТ: приступы тошноты и позывы к рвоте, эпигастральный дискомфорт, нарушение вкусового восприятия, рост активности печеночных трансаминаз, возникновение стоматита, изменение оттенка языка, развитие гастралгии, анорексия
  • ССС: возникновение ортостатической гипотензии, изменение ЭКГ, приступы тахикардии, обморочное состояние, аритмия, нарушение функционирования системы кроветворения
  • Метаболизм: нарушение секреции АДГ, возникновение галактореи, в редких случаях — нарушение толерантности к глюкозе, развитие гипер- или же гипогликемии
  • Мочеполовая система: отечность яичек, поллакиурия, изменение полового влечения, глюкозурия
  • Аллергические проявления: высыпания, кожный зуд, отек Квинке, сыпь по типу крапивницы
  • Иные: признаки фотосенсибилизации, увеличение груди у женщин, сильное выпадение волос, увеличение лимфоузлов, возникновение так называемого синдрома отмены.

При приеме повышенных дозировок ЛС может наблюдаться:

  • Изменение температуры тела
  • Возникновение одышки
  • Чрезмерное нервное возбуждение
  • Дезориентация в пространстве
  • Появление галлюцинаций
  • Дизартрия
  • Развитие судорожного синдрома
  • Появление регидности мышц
  • Впадение в кому
  • Появление рвотных позывов
  • Угнетение дыхательной функции
  • Нарушение функционирования ССС.

При проявлении описанной симптоматики препарат отменяют, проводят процедуру промывания ЖКТ. Далее необходима посимптомная терапия, возобновление гидро-элетролитного баланса. Рекомендуется мониторить работу ССС на протяжении последующих 5 дн.

Аналоги

Пьер Фабр Медикамент Продакшн, Франция

Цена от 1232 до 2895 руб.

Антидепрессант, который характеризуется широким спектром действия, является селективным ингибитором захвата норадреналина, а также серотонина. Основной компонент представлен милнаципрана гидрохлоридом. Назначается с целью лечения депрессивных состояний. Форма выпуска – капсулы.

Плюсы:

  • Может прменяться при почечной недостаточности
  • Ускоряет процессы мышления
  • Эффективен при депрессиях различной степени тяжести.

Минусы:

  • Дороговизна
  • На фоне применения может развиться тремор
  • Нельзя сочетать с ингибиторами МАО.

Амитриптилин - классический трициклический антидепрессант. Подавляет обратный захват пресинаптическими нейронами норэпинефрина и серотонина, что приводит к повышению концентрации этих медиаторов и развитию антидепрессивного действия. При регулярном использовании подавляет активность церебральных бета-адренорецепторов и серотониновых рецепторов, нормализует распространение нервных импульсов посредством этих рецепторов, устраняет вызванную депрессией разбалансированность этих систем, проявляет анксиолитический (устраняющий тревогу) эффект, уменьшает ажитацию (эмоциональное перевозбуждение) и проявления депрессии. Обладает слабовыраженным обезболивающим эффектом, который, как считают ученые, обусловлен колебаниями уровня моноаминов (в первую очередь – нейротрансмиттера серотонина) в ЦНС и воздействием на собственные (внутренние) опиатэргические системы организма. Выраженная способность связываться с м-холинорецепторами обусловливает мощное антихолинергическое действие Амитриптилина, а его способность взаимодействовать с гистаминовыми H1-рецепторами и блокировать альфа-адренорецепторы - седативное действие. Обладает противоязвенным эффектом, снижает остроту болевых ощущений при язве желудка и 12-перстной кишки, обеспечивает быстрейшее рубцевание язвы. Упомянутая выше антихолинергическая активность Амитриптилина, увеличивающая эластичность стенок мочевого пузыря и их способность к растяжению, делает его эффективным в лечении энуреза. Это свойство препарата подкрепляет прямая бета-адренергическая стимуляция и блокировка захвата медиатора серотонина центральными нейрональными синапсами. Амитриптилин снижает нервную булимию как при наличии сопутствующей депрессии, так и без нее. Антидепрессивный эффект препарата начинает отчетливо проявляться на 2-3 неделе от начала медикаментозной терапии.

Биодоступность Амитриптилина составляет около 50%, период полужизни - 30-45 часов. Элиминация из организма осуществляется вместе с мочой. Препарат выпускается в таблетированной и ампулированной форме. Начинают фармакотерапию с дозы 25-50 мг, оптимальное время приема - перед сном. Постепенно в течение недели дозу увеличивают в 3-4 раза. При отсутствии улучшения состояния на второй неделе суточную дозу поднимают до 300 мг. Устранение депрессивных проявлений не является основанием для отказа от лечения: в этом случае дозу снижают до ежедневных 50-100 мг и продолжают фармакотерапию еще по меньшей мере три месяца. У лиц пожилого возраста при нетяжелом протекании депрессии дозу препарата устанавливают в диапазоне от 30 до 100 мг в день, а при достижении положительных результатов переходят к поддерживающей суточной дозе в 250-50 мг. В ходе лечения необходимо избегать ситуаций, требующих резкого вставания из сидячего или лежачего положения. Не рекомендуется резко прерывать лечение: в этом случае может развиться синдром отмены. Необходимо принимать необходимые меры предостородности при применении Амитриптилина у пациентов, страдающих эпилепсией, т.к. лекарственное средство в суточной дозе свыше 150 мг уменьшает судорожный порог. При планировании лечения следует иметь в виду возможные попытки самоубийства у пациентов, страдающих тяжелыми депрессиями. Совместное использование Амитриптилина и электросудорожной терапии возможно только при условии постоянного медицинского мониторинга. У пациентов с отягощенным анамнезом и пожилых лиц прием препарата может приводить к возникновению фармакологических психозов (после прекращения медикаментозной терапии подобные явления быстро проходят). Длительное использование Амитриптилина может приводить к развитию кариеса. Препарат не совместим с алкоголем.

Фармакология

Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.

Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренорецепторов и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H 1 -рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием.

Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H 2 -рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.

Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Фармакокинетика

Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы 82-96%. V d - 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.

T 1/2 - 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 мг на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 мг/сут (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 мг/сут, обычно 1 раз/сут на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимально эффективные дозы - 25-50 мг/сут.

При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 лет - 10-20 мг/сут на ночь, в возрасте 11-16 лет - 25-50 мг/сут.

В/м - начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 2-4 введения. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 мг/сут, в исключительных случаях - до 400 мг/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.

При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гуанетидином - возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с барбитуратами, карбамазепином - возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; с хинидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, головокружение, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала ST или зубца T), аритмия, лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, повышение или снижение аппетита (повышение или снижение массы тела), стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка; редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны эндокринной системы: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, изменение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение продукции вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), запор, паралитическая непроходимость, задержка мочи, снижение потоотделения, спутанность сознания, делирий или галлюцинации.

Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, поллакиурия, гипопротеинемия.

Показания

Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервная булимия, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические боли, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая невропатия, периферическая невропатия), профилактика мигрени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II степени), период лактации, детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.

Прием амитриптилина следует постепенно отменить, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.

В экспериментальных исследованиях амитриптилин оказывал тератогенное действие.

Противопоказан в период лактации. Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения).

Особые указания

С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, блокадах сердца, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, инсульте, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне терапии препаратами щитовидной железы.

На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя.

При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.

Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других факторов, повышающих риск развития судорожного синдрома (в т.ч. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).

Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.

В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.

Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.

С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.

Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Амитриптилин Никомед входит в группу трициклических антидепрессантов. Препарат представляет низкую ценовую категорию, что важно, т. к. часто период лечения составляет несколько недель или даже месяцев.

Амитриптилин.

АТХ

Формы выпуска и состав

Производится средство в виде таблеток. Это однокомпонентный препарат, содержит 1 действующее вещество - амитриптилин. Таблетки имеют оболочку, благодаря которой снижается уровень агрессивного влияния препарата на слизистые органов ЖКТ. Концентрация действующего вещества: 10 или 25 мг (в 1 таблетке). Антидепрессант содержит ряд неактивных компонентов, которые применяются для получения требуемой консистенции препарата:

  • магния стеарат;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • диоксид кремния;
  • тальк;
  • лактозы моногидрат.
  • крахмал.

Защитная оболочка средства тоже является многокомпонентной:

  • макрогол;
  • диметикон;
  • пропиленгликоль;
  • титана диоксид;
  • гипромеллоза;
  • тальк.

Фармакологическое действие

Принцип действия трициклических антидепрессантов основан на угнетении процесса захвата моноаминов, которые представлены норадреналином, дофамином и серотонином. Данные вещества ответственны за эмоцию радости.

У препарата, как и у прочих средств группы трициклических антидепрессантов, есть существенный недостаток - большое количество побочных эффектов, которые возникают во время лечения. Это обусловлено неселективным принципом действия. В результате препарат не только оказывает влияние на процесс захвата моноаминов, но и угнетает другие биохимические реакции.

Амитриптилин одновременно выполняет несколько функций. Его главное свойство - антидепрессивное. Дополнительно препарат обеспечивает седативный, анксиолитический, снотворный эффект. Это значит, что по время лечения не только нормализуется психическое состояние пациента, но и восстанавливается сон, исчезает тревожность.

Благодаря способности ингибировать процесс обратного захвата моноаминов отмечается повышение их концентрации в синаптической щели ЦНС. Дополнительно активный компонент Амитриптилина Никомед блокирует М1- и М2-мускариновые холинорецепторы, гистаминовые рецепторы, а вместе с тем и альфа1-адренорецепторы. Положительный эффект от терапии данным антидепрессантом отмечается благодаря существующей связи между нейромедиаторами, которые располагаются в синапсах головного мозга, и эмоциональным состоянием.

Еще одной особенностью препарата является сравнительно медленное действие. Положительный эффект обеспечивается не сразу, а после того, как концентрация активного вещества в плазме крови дойдет до равновесного предела. Кроме того, при достижении некоторого уровня (он варьируется в зависимости от дозы) проявляется еще и психоэнергезирующий эффект. Однако всегда результат обеспечивается на фоне роста концентрации основного метаболита амитриптилина - нортриптилина.

При увеличении и уменьшении дозировки свойства препарата незначительно изменяются. Так, по достижении некоторого уровня активность нортриптилина снижается, эффективность амитриптилина возрастает. Однако при этом иногда отмечается уменьшение антидепрессивного действия. По данной причине самостоятельно принимать препарат нельзя, т. к. важно подобрать подходящую схему лечения с учетом особенностей организма. Нужно учитывать, что прием незначительных доз не обеспечит требуемого результата.

Рассматриваемый препарат проявляет эффективность и при нарушении функции ССС. Например, с его помощью можно контролировать частоту сердечных сокращений. Это обусловлено антиаритмическим действием лекарства. При назначении препарата в терапевтических дозах отмечается снижение интенсивности процесса желудочковой проводимости.

Фармакокинетика

Амитриптилин характеризуется быстрой всасываемостью. Уже через 2-6 часов достигается пик активности этого вещества. Его отличает средний уровень биодоступности (50%). Зато связываемость с белками сыворотки крови высокая - 95%. Учитывая, что препарат обеспечивает нужный результат после достижения равновесной концентрации активного компонента в организме, ранее чем через 1 неделю не следует ожидать положительного эффекта. Это обусловлено тем, что такой промежуток времени требуется на выполнение главного условия, при котором начинают исчезать симптомы патологии.

Активное вещество подвергается метаболизации в печени. Сначала высвобождается основное соединение - нортриптилин. Затем и Амитриптилин, и его активный метаболит подвергаются гидроксилированию с последующим высвобождением менее действенных веществ. Период полувыведения препарата варьируется от 9 до 46 часов, на что влияет состояние организма, наличие других патологий.

От чего назначают

Целесообразно использовать препарат при многих психических отклонениях, в частности:

  • депрессии различных типов, сопровождающиеся нарушением сна, тревожными состояниями, при этом рассматриваемое средство применяется в качестве основной лечебной меры;
  • в составе комплексной терапии антидепрессант назначается в ряде случаев: поведенческие, фобические, эмоциональные расстройства, нарушение функции мочевого пузыря (энурез с проявлениями в ночное время), анорексия, булимия.

Противопоказания

Ограничений к использованию данного препарата достаточно много:

  • индивидуальная негативная реакция на любой компонент в составе (активный и неактивный);
  • инфаркт миокарда, в том числе и в анамнезе;
  • отравление этанолом с острыми проявлениями;
  • патологические состояния, сопровождающиеся нарушением сознания;
  • отравление препаратами (антидепрессантами, психотропными или снотворными средствами);
  • аритмия;
  • закрытоугольная глаукома;
  • нарушение внутрижелудочковой, атриовентрикулярной проводимости;
  • генетические отклонения, связанные с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • избыточный синтез клеток в тканях предстательной железы, что приводит к сужению просвета уретры;
  • паралитическая кишечная непроходимость;
  • снижение уровня калия;
  • брадикардия.

С осторожностью

Относительные противопоказания:

  • повышенное артериальное давление;
  • патологические состояния, сопровождающиеся изменением состава и свойств крови;
  • повышение внутриглазного давления и другие заболевания органов зрения;
  • любые патологии, сопровождающиеся задержкой мочи;
  • судороги;
  • шизофрения;
  • эпилепсия;
  • биполярное расстройство;
  • нарушение работы щитовидной железы (гипотиреоз).

Как принимать Амитриптилин Никомед

Подбор схемы терапии осуществляется с учетом типа заболевания. Принимают во внимание возраст, степень развития патологии, наличие ограничений к использованию Амитриптилина Никомед. Таблетки нельзя разжевывать. Назначают препарат после приема пищи.

Режим дозирования взрослым

Начинать лечение следует с дозы 50-75 мг. Затем ее увеличивают по необходимости на 25-50 мг. Это количество принимают однократно перед сном или делят на 2 приема. Однако нельзя превышать суточную дозу - 200 мг. Продолжительность курса - 6 месяцев.

Режим дозирования Амитриптилина Никомед детям

Назначают при энурезе: по 25 мг однократно пациентам с 7 до 12 лет, старше 12 лет - 50 мг. Желательно принимать средства перед сном.

Прием препарата при сахарном диабете

Рассматриваемое лекарство оказывает влияние на эффект, проявляемый инсулином, а еще может провоцировать изменение концентрации глюкозы. По этой причине в большинстве случаев требуется коррекция дозы. Количество препарата назначается в индивидуальном порядке.

Сколько действует

Средство обеспечивает эффект через несколько недель. Начинает работать в течение первых часов после начала терапии. Полученный эффект держится на протяжении 1-2 суток.

Как правильно отменять Амитриптилин Никомед

Побочные действия

Необходимо учитывать, что рассматриваемый препарат способствует появлению многочисленных негативных реакций.

Желудочно-кишечный тракт

Тошнота, сухость слизистых оболочек, изменение структуры стула (запор). Со стороны пищеварительной системы часто возникают следующие симптомы: неприятные ощущения во рту, воспаление, кариес. Реже появляется понос, рвота, отечность языка, гепатит, желтуха, кишечная непроходимость.

Органы кроветворения

Нарушение функции костного мозга, ряд патологических состояний, при которых отмечается изменение состава и свойств крови.

Центральная нервная система

Общая слабость, сонливое состояние, тремор конечностей, головная боль и головокружение, нарушение внимания, речи, вкуса.

Со стороны обмена веществ

Изменение аппетита: повышение, уменьшение. В результате возрастает или снижается масса тела.

Аллергии

Васкулит, крапивница, что проявляется зудом, сыпью.

Влияние на способность управлять механизмами

Во время лечения следует отказаться от вождения автотранспорта, т. к. препарат способствует нарушению функции нервной системы, влияет на органы зрения и слуха, провоцирует психические отклонения.

Особые указания

Терапию начинают с контроля артериального давления.

При смене положения тела следует проявлять осторожность, нельзя делать резких движений.

У пациентов старше 50 лет увеличивается риск переломов костей.

Иногда может потребоваться контроль показателей крови.

Суицидные явления сохраняются до момента, когда активный компонент поспособствует снижению симптомов психического расстройства.