Главная > Окситоцин > Паксил официальная. Паксил - инструкция по применению таблеток, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена. Паксил – показания к применению


Паксил официальная. Паксил - инструкция по применению таблеток, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена. Паксил – показания к применению




Необходимо устранять на самом первом этапе их возникновения. Избавиться от них можно при помощи антидепрессантов.

К таким средствам относится препарат Паксил (Paxil), которое оказывает седативное воздействие и быстро восстанавливает центральную нервную систему, но это лекарство имеет многочисленные противопоказания и побочные действия, поэтому его нужно применять с особой осторожностью.

Форма выпуска и состав

Это лекарственное средство производится в виде таблеток с двояковыпуклой формой, которые помещены в блистеры по 10 штук, а те в свою очередь помещены в пачку из картонной основы. В одной пачке может содержаться один, три или девять блистеров.

В состав входят:

  • активный элемент — пароксетин гидрохлорид гемигидрат в количестве 22,8 миллиграмм;
  • дополнительные составляющие — кальций дигидрофосфат дигидрат, карбоксиметилкрахмал натрия типа А, магний;
  • состав стеариновой оболочки — Opadry белого цвета YS – 1R – 7003 (макрогол 400, титана диоксид, гипромеллоза, полисорбат 80).

Фармакологические свойства

Паксил входит в группу . Механизм действия этого медикамента состоит в подавлении обратного захвата медиатора серотонина нейронами головного мозга.

Основной составляющий компонент имеет небольшое сродство с холинорецепторами мускаринового типа, по этой причины средство обладает незначительными антихолинергическими эффектами.

Из-за того, что Паксил обладает холинолитическим влиянием, основной компонент вызывает быстрое редуцирование , устраняет бессонницу, обладает слабым первоначальным результатом активации. В редких случаях может вызывать понос и рвотные позывы.

Но в связи с тем этот препарат оказывает холинолитическое влияние, часто во время его приема наблюдается снижение либидо, появляются запоры, повышается масса тела.

Паксил оказывает незначительное воздействие на захват норадреналина, дофамина. Кроме этого он обладает антидепрессивным, тимолептическим, анксиолитическим влиянием, также оказывает седативное влияние.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После применения препарата внутрь активное вещество абсорбируется и метаболизируется сразу же во время первого прохождения через печень. Поэтому в кровь поступает небольшая доза проксетина, чем абсорбируемого в ЖКТ.

Повышение дозировки активного компонента происходит за счет не сильного насыщения метаболического пути и понижения клиренса пароксетина плазмы. В результате этого возникает неравномерное усиление уровня концентрации. Из этого следует, что фармакокинетические данные нестабильные и кинетика является нелинейной.

Но нелинейность этого средства выражена достаточно слабо, она в основном проявляется у пациентов, которые принимают низкие дозировки. Равновесная реакция в структуре плазмы крови во время применения этого лекарства возникает только через 7-14 дней применения.

Активное вещество Паксила распространяется в основном по тканям. Согласно фармакокинетическим данным в составе крови может оставаться около 1 % основного элемента. В концентрациях терапевтического типа почти 95 % пароксетина в составе плазмы крови может быть в связанном состоянии с белками.

Период полувыведения составляет от 16 до 24 часов. Около 64 % выходит вместе с мочой в виде метаболитов, около 2 % в неизменном виде, остальная часть вместе с каловыми массами в виде метаболитов и 1 % в неизменном виде.

Когда нужно применять, а когда стоит отказаться

Согласно инструкции Паксил нужно применять при следующих показаниях:

  • депрессивные состояния с различной степенью тяжести, а также их рецидивы;
  • при различных ;
  • для устранения ;
  • при фобиях социального типа;
  • при посттравматического характера;
  • при .

Как нужно принимать препарат

Таблетки принимаются пероральным способом, во время приема они глотаются в целом виде. При приеме нельзя таблетки разламывать, растирать в виде порошка или разжевывать. Для облегчения проглатывания, запиваются небольшим количеством воды. Принимается по одной таблетке в сутки. Принимать нужно в утреннее время во время завтрака.

При депрессивных состояниях нужно принимать по 20 мг в сутки. Если вдруг потребуется, то уровень дозировки можно повысить на 10 мг, но при этом наибольшая доза не должна быть выше 50 мг. Изменения в дозировки следует вносить не менее чем через 14-21 день после начала применения.

Дозировка во время нарушения обсессивно-компульсивного типа должна быть 40 мг в 24 часа. Первоначальный уровень дозы составляет 20 мг в сутки, далее каждые 7 дней он прибавляется на 10 мг. Наибольшая доза в 24 часа не должна быть выше 60 мг.

При панических нарушениях для взрослых доза в 24 часа должна составлять 40 мг. В начале приема дозировка должна быть 10 мг в сутки и медленно увеличивается на 10 мг каждые 7 дней. Наибольший уровень дозировки не должен быть выше 60 мг в 24 часа.

При социальных фобиях, генерализованных тревожных расстройствах, рекомендуется принимать по 20 мг препарата в сутки. Начинается прием с 10 мг в сутки и постепенно каждые 7 дней доза повышается на 10 мг. Максимальная доза в сутки не должна составлять более 50 мг.

Прием препарата беременными и в период кормления грудью

Применение препарата в период беременности противопоказано, особенно на позднем

сроке. Наблюдались случаи, когда у матерей, принимавших на последнем сроке препарат Паксил, рождались дети с такими нарушениями как апноэ, судороги, цианоз, повышенная возбудимость, нестабильная температура, давление.

Прием лекарства во время грудного вскармливания не рекомендуется, потому что составляющие компоненты попадают в состав молока.

Побочные явления и передозировка

Во время применения таблеток Паксила могут появиться следующие побочные действия:

Синдром отмены Паксила проявляется следующими неприятными симптомами:

  • головокружения;
  • возникновение гипергидроза;
  • появление тошноты;
  • возникновение состояние тревожности.

Данные симптомы со временем проходят самостоятельно. Но все же рекомендуется делать отмену приема лекарства плавно, постепенно снижая дозу до минимума.

При приеме повышенной дозы могут появиться следующие симптомы передозировки:

  • рвотные позывы;
  • возникновение расширения зрачков;
  • появление лихорадки;
  • состояние тревоги;
  • изменение артериального давления – повышение или понижение;
  • возникновение непроизвольных мышечных сокращений;
  • появление ажитации;
  • состояние тахикардии.

При возникновении этой симптоматики проводится промывание желудка, больному дается активированный уголь 20-30 мг каждые 4-6 часов в течение суток. После этого проводится поддерживающая терапия.

Из практики применения

Обзор врача и отзывы пациентов, которые испытали действие Паксила на себе.

Паксил – это антидепрессант, который оказывает тимолептическое, анксиолитическое и седативное воздействие. Его применение позволяет восстановить состояние нервной системы. Это лекарство устраняет различные психические нарушения – депрессии, социальные фобии, посттравматические стрессовые нарушения, тревогу, страхи.

Принимать его нужно согласно инструкции и не более рекомендуемой дозировки. Стоит помнить, что разовая доза не должна превышать 50-60 мг, иначе могут появиться побочные явления. Лучше перед тем как принимать этот препарат проконсультироваться врачом, он сможет определить нарушение и прописать дозировки.

Врач психиатр

Когда у меня случилось большая неприятность, а именно я рассталась со своей второй половинкой, я просто впала в депрессию. Не тот момент мне просто не хотелось жить. Поскольку подруг у меня было мало, мне не кем было это обсудить и мое состояние стало только ухудшаться.

В итоге пришлось обратиться к психотерапевту. Врач меня обследовал и выписал принимать препарат Паксил. Я его принимала долго, но упорно. Через 3 месяцев применения мне стало намного лучше, все негативные мысли прошли, появилось желание жить!

Людмила, 28 лет

После смерти мамы мне было очень плохо! Она была для меня самым близким и родным человеком и тут ее не стало. При этом мне никто не мог помочь на тот момент, ни дети, ни муж. В результате я впала в депрессию, из которой уже выйти самостоятельно не могла. Муж меня повел к психиатру.

После обследования мне прописали препарат Паксил. Я его принимала полгода. В результате мне стало лучше, я стала радоваться жизни.

Оксана, 35 лет

Цена вопроса

Цена упаковки препарата Паксил №10 составляет около 650-700 рублей, упаковка № 30 стоит около 1700-1800 рублей, также к покупке доступны аналоги средства:

Спасибо

Паксил представляет собой антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), который усиливает эффекты серотонина в структурах головного мозга. Препарат оказывает антидепрессивный и противотревожный эффекты, и поэтому применяется для лечения любых видов депрессии (реактивная, паническая, социальная фобия и т.д.), обсессивно-компульсивного расстройства, панических атак, социальной фобии и иных тревожных состояний.

Состав, формы выпуска и фото Паксила

В настоящее время Паксил выпускается в единственной лекарственной форме – это таблетки для приема внутрь. Таблетки имеют овальную, двояковыпуклую форму и окрашены в белый цвет. На одной стороне таблетки Паксила имеется риска, а на другой гравировка "20". Препарат выпускается в упаковках по 10, 30 или штук.

На фотографии, помещенной ниже, показан внешний вид упаковки и блистера с таблетками Паксил.



Таблетки Паксила в качестве активного вещества содержат по 20 мг пароксетина . А в качестве вспомогательных веществ в состав препарата входят следующие компоненты:

  • Кальция гидрофосфата дигидрат;
  • Карбоксиметилкрахмал натрия тип А;
  • Стеарат магния;
  • Гипромеллоза;
  • Диоксид титана;
  • Макрогол;
  • Полисорбат.

Терапевтическое действие и сфера применения

Терапевтические эффекты Паксила

Терапевтические эффекты Паксила определяются его способностью избирательно (селективно) блокировать обратный захват серотонина , тем самым, продлевая фармакологические эффекты данного вещества. То есть, терапевтические эффекты Паксила определяются именно свойствами серотонина. Наиболее важными и выраженными эффектами препарата являются антидепрессивный (тимоаналептический) и противотревожный, которые и определяют сферу применения Паксила, заключающуюся в лечении различных видов тревожных и депрессивных расстройств.

Препарат эффективен в терапии обсессивно-компульсивного расстройства у детей старше 7 лет и взрослых людей, поскольку значительно улучшает состояние больного в течение первых 1 – 2 недель приема Паксил.

Также Паксил в течение первых недель приема существенно улучшает состояние людей, страдающих депрессией с суицидальными мыслями. Препарат эффективен в тех случаях, когда лечение антидепрессантами из других классификационных групп было бесполезным. Помимо лечения Паксил может применяться для профилактики рецидивов депрессий.

При панических состояниях (атаки, фобии и т.д.) Паксил эффективен только в сочетании с ноотропными лекарственными препаратами (например, Пикамилон , Пирацетам , Ноотропил и т.д.) и транквилизаторами.

Паксил умеренно стимулирует работу центральной нервной системы, однако не оказывает амфетаминоподобного действия. Прием препарата в утренние часы не ухудшает качество и продолжительность сна, поэтому его прием не вызывает необходимости дополнительного применения снотворных или других средств. В большинстве случаев на фоне приема Паксила сон даже улучшается. Однако при необходимости препарат можно сочетать со снотворными препаратами короткого действия, улучшающими только процесс засыпания и не влияющими на структуру сна.

Паксил не нарушает и не угнетает работу головного мозга , не влияет на артериальное давление , частоту сердечных сокращений и показатели электроэнцефалограммы .

Когда начинает действовать Паксил?

Видимые и значимые эффекты Паксила развиваются и начинают ощущаться человеком уже через 1 – 2 недели после начала приема. Практикующие врачи на основании наблюдений за пациентами сделали вывод, что первый эффект Паксила может ощущаться уже через одну неделю после начала приема, но более стойкое и заметное действие, которое положительно сказывается на качестве жизни человека, обычно отмечается через 2 недели.

Паксил – показания к применению

Паксил показан к применению для лечения следующих заболеваний психической сферы человека:
  • Депрессия любого типа (например, реактивная, тяжелая, депрессия с тревожностью и т.д.);
  • Обсессивно-компульсивное расстройство (тягостные навязчивые мысли или действия, заставляющие человека бороться с некими гипотетическими возможными проблемами);
  • Паническое расстройство с агорафобией (боязнь открытого пространства) или без таковой;
  • Социальная фобия – упорная боязнь перед выполнением каких-либо действий на публике, (например, выступлений) или внимания со стороны других людей (например, пристальных взглядов);
  • Генерализованное тревожное расстройство (чрезмерная ежедневная тревога по поводу различных событий или повседневной деятельности);
  • Посттравматическое стрессовое расстройство (затяжная реакция на любой стресс).
Паксил может применяться для основного, поддерживающего лечения и профилактики рецидивов обсессивно-компульсивных и панических расстройств, а также социальной фобии и генерализованного тревожного расстройства. При депрессии и посттравматическом стрессовом расстройстве Паксил применяется только для лечения.

Инструкция по применению

Общие правила применения Паксила

Таблетки Паксила необходимо принимать по одному разу в сутки в утренние часы вместе с едой. Таблетку нужно проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством воды .

Паксил необходимо принимать в течение длительного промежутка времени, который будет достаточным для купирования всех негативных симптомов . Обычно эффективным является курс применения Паксила длиной в несколько месяцев. Конкретные дозировки и длительность приема препарата определяются заболеванием, для лечения которого используется Паксил.

При депрессии Паксил рекомендуется принимать по 20 мг (1 таблетка) в сутки. Через 2 – 3 недели после начала лечения можно оценить эффективность препарата по степени купирования тягостных симптомов. Если клиническая выраженность эффекта недостаточна, то дозировку можно увеличить до максимум 50 мг (2,5 таблетки) в сутки. Причем повышать дозировку следует постепенно, еженедельно добавляя по 10 дополнительных мг. Например, в первую неделю к 20 мг добавляют еще 10 мг, и в течение 7 дней принимают по 30 мг (1,5 таблетки) Паксила. Если данная дозировка оказывает достаточный клинический эффект, то больше ее не повышают и в течение всего курса терапии принимают Паксил по 30 мг. Если же клинический эффект по-прежнему недостаточный, то на следующей неделе дозировку увеличивают еще на 10 мг и принимают в течение 7 дней по 40 мг (2 таблетки) Паксила. Затем оценивают эффективность терапии и принимают решение об увеличении или неизменности дозировки. Длительность курса лечения составляет от 4 до 12 месяцев, по прошествии которых Паксил постепенно отменяют.

При обсессивно-компульсивном и паническом расстройстве оптимальная терапевтическая дозировка Паксила для взрослых составляет 40 мг в сутки, а максимально допустимая – 60 мг. Однако прием препарата начинают с 20 мг в сутки, доводя суточную дозировку до 40 мг, прибавляя для этого каждую неделю по 10 мг. Например, в первую неделю принимают по 20 мг (1 таблетка) Паксила, во вторую – по 30 мг (1,5 таблетки), а с третьей недели и в течение всего последующего курса терапии пьют по 40 мг (2 таблетки) в сутки. Если в течение двух недель состояние человека не улучшается, то дозировку Паксила можно увеличить до 60 мг (3 таблетки) в сутки, каждую неделю добавляя по 10 мг.

Для детей оптимальная дозировка Паксила для лечения обсессивно-компульсивного расстройства составляет 20 – 30 мг в сутки, а максимально допустимая – 50 мг. Начинать прием препарата следует с 10 мг в сутки, еженедельно повышая дозировку на 10 мг.

Низкая начальная дозировка необходима для того, чтобы минимизировать риск усиления симптоматики панического расстройства, которая может развиваться в начале лечения антидепрессантами любой фармакологической группы.

Длительность терапии обсессивно-компульсивного расстройства составляет до полугода, а панического расстройства – от 4 до 8 месяцев.

При социальной фобии оптимальная дозировка для взрослых составляет 20 мг в сутки, а для детей и подростков 8 – 17 лет – 10 мг. Максимальная суточная дозировка для детей и взрослых составляет 50 мг. Начинать прием Паксила в любом возрасте следует с 10 мг (0,5 таблетки) в сутки, еженедельно увеличивая дозировку на 10 мг. По окончании каждой недели фиксируют состояние человека и делают вывод об эффективности дозировки Паксила. Если таковая была признана достаточно эффективной, то дозировку больше не увеличивают, а оставляют неизменной вплоть до окончания курса терапии. Длительность терапии составляет от 4 до 10 месяцев.

При генерализованном тревожном расстройстве оптимальная дозировка Паксила составляет 20 мг (1 таблетка) в сутки, а максимально допустимая – 50 мг (2,5 таблетки). Начинают прием препарата с 20 мг в сутки и через две недели оценивают эффективность терапии. Если клинический эффект достаточно выражен, то дозировку не повышают и оставляют таковой вплоть до окончания курса лечения. Если же эффект Паксила недостаточный, то дозировку увеличивают еженедельно на 10 мг до тех пор, пока тягостная симптоматика не будет эффективно подавляться. Длительность терапии составляет до 8 месяцев.

При посттравматическом стрессовом расстройстве рекомендуется принимать по 20 мг (1 таблетка) Паксила один раз в сутки. Если через две недели от начала терапии выраженность симптоматики не уменьшилась, то дозировку Паксила можно увеличить до 50 мг в сутки, каждую неделю добавляя по 10 мг. Длительность терапии составляет в среднем 4 – 7 месяцев.

Начало приема

Паксил необходимо начинать принимать по одной таблетке в сутки, и затем по прошествии двух недель оценить эффект терапии. Если клинический эффект недостаточный, то дозировку увеличивают на 10 мг каждую неделю до тех пор, пока она не будет обеспечивать оптимальное терапевтическое действие.

Если прием Паксила планируется после завершения терапии препаратами из группы ингибиторов МАО, то между ними следует обязательно выдержать интервал минимум две недели.

Отмена Паксила

Препарат следует отменять постепенно, чтобы избежать развития синдрома отмены и ухудшения состояния. Оптимально прекращать прием Паксила по следующей схеме:
1. От начальной дозировки отнять 10 мг и и принимать Паксил в течение 7 дней в полученном количестве. Например, человек принимал препарат по 50 мг, значит в течение недели ему необходимо пить только по 40 мг препарата.
2. Затем еженедельно уменьшать дозировку Паксила на 10 мг, пока она не достигнет 20 мг.
3. Принимать Паксил по 20 мг один раз в сутки в течение недели, после чего полностью отказаться от приема препарата.

Однако клинические наблюдения за женщинами, принимавшими Паксил в течение первого триместра беременности (до 12-ой недели включительно), показали, что препарат в два раза увеличивает риск развития врожденных аномалий, таких, как дефекты межжелудочковой и межпредсердной перегородок.

Кроме того, у некоторых новорожденных , матери которых принимали Паксил в третьем триместре беременности (с 26 по 40 недели), были выявлены осложнения, такие, как:

  • дистресс-синдром;
  • цианоз;
  • судорожные припадки;
  • нестабильность температуры;
  • трудности с кормлением;
  • гипогликемия;
  • артериальная гипертензия ;
  • гипотензия;
  • усиленные рефлексы;
  • дрожь;
  • возбудимость;
  • раздражимость;
  • летаргия;
  • постоянный плач;
Данные осложнения у детей, матери которых принимали Паксил в третьем триместре беременности, встречаются в 4 – 5 раз чаще, чем в среднем в популяции.

Таким образом, учитывая все указанные факты, женщинам при беременности можно применять Паксил только в том случае, если предполагаемая польза превышает все возможные риски. Но лучше не использовать препарат при беременности.

Паксил проникает в грудное молоко , поэтому на фоне кормления грудью препарат также не рекомендуется применять. На время терапии Паксилом лучше отказаться от грудного вскармливания и перевести ребенка на искусственные смеси.

Кроме того, Паксил снижает качество сперматозоидов у мужчин, поэтому на фоне терапии препаратом не стоит планировать зачатие ребенка . Однако изменения качества спермы обратимы, и через некоторое время после отмены Паксила она вновь возвращается к своему обычному состоянию. Поэтому планировать беременность следует через некоторое время после отмены Паксила.

Особые указания

У пожилых людей (старше 65 лет) концентрация Паксила в плазме крови обычно выше, чем у молодых людей. Поэтому максимально допустимая дозировка препарата для пожилых составляет 40 мг (2 таблетки) в сутки. Кроме того, у пожилых людей препарат может вызывать снижение уровня натрия в крови, который самостоятельно восстанавливается после завершения терапии.

Люди, страдающие тяжелыми заболеваниями печени и почек , должны принимать Паксил в минимально эффективной дозировке, равной 20 мг в сутки.

При использовании антидепрессантов у детей и подростков очень высок риск развития суицидального поведения, агрессии, гневливости, девиантного поведения и враждебности к окружающим. Поэтому перед использованием Паксила у подростков необходимо тщательно взвесить все возможные негативные явления и положительные эффекты, и только после этого принять окончательное решение. Также в течение всего периода терапии Паксилом следует тщательно наблюдать за состоянием подростка, и при его значимом ухудшении, когда негативные эффекты станут перевешивать положительные, отменять препарат.

Риск развития суицидального поведения на фоне приема Паксила по поводу депрессии гораздо выше у молодых пациентов (младше 25 лет) по сравнению со зрелыми (старше 25 лет) и пожилыми (старше 65 лет). Можно сказать, чем моложе человек, тем выше риск появления суицидального поведения на фоне приема Паксила. Это обстоятельство следует учитывать при назначении препарата, и тщательно отслеживать поведение молодых людей на фоне всего периода терапии. Кроме того, человеку, получающему Паксил, необходимо сказать, чтобы он немедленно обращался к врачу, если заметит появление у себя суицидальных мыслей или поведения. Наиболее высокий риск развития суицидальных мыслей отмечается на начальных этапах выздоровления.

Прием Паксила может также провоцировать акатизию, которая проявляется ощущением беспокойства и психомоторным возбуждением, когда человек ощущает потребность постоянно что-то делать, ходить и т.д., и не может спокойно сидеть, лежать или стоять. Необходимость постоянно что-то делать мучительна для человека. Обычно акатизия развивается на начальных этапах лечения, и через несколько недель проходит.

В редких случаях Паксил может спровоцировать серотониновый синдром , который смертельно опасен. Поэтому при появлении первых признаков серотонинового синдрома следует немедленно отменить прием препарата. Данный синдром может проявляться следующими симптомами:

  • Ригидность мышц;
  • Повышенный тонус мышц-разгибателей;
  • Вегетативные нарушения;
  • Спутанность сознания;
  • Ажитация (возбужденное состояние).
Применение Паксила по поводу депрессии может спровоцировать ускоренное развитие мании, поскольку достаточно часто маниакальные расстройства начинаются именно с большого депрессивного эпизода. В этом случае при появлении признаков мании следует отменить Паксил и перевести человека на прием других психотропных препаратов. Соответственно, люди, в прошлом страдавшие маниями, должны принимать Паксил с соблюдением осторожности.

Паксил не увеличивает риск судорожных припадков, поэтому может применяться в терапии людей, страдающих эпилепсией . Однако в течение всего курса лечения следует наблюдать за состоянием пациента, и при развитии судорожного припадка немедленно прекращать прием Паксила.

Также с осторожностью необходимо использовать Паксил при наличии глаукомы или склонности к кровотечениям . На протяжении всего курса терапии Паксилом у человека отмечается повышенная склонность к переломам костей.

Влияние приема Паксила на способность управлять механизмами

Паксил не ухудшает когнитивных и психомоторных функций ЦНС, и поэтому на фоне его применения человек может управлять различными механизмами, в том числе водить автомобиль. Однако при выполнении подобных действий следует соблюдать разумную осторожность, прекращая работу, как только появятся какие-либо ощущения или симптомы, субъективно мешающие человеку.

Передозировка

Передозировка Паксилом развивается только при одномоментном приеме более 2000 мг (100 таблеток) и проявляется усиленными побочными эффектами и следующими дополнительными симптомами:
  • Рвота;
  • Резкое расширение зрачков;
  • Лихорадка;
  • Скачки артериального давления ;
  • Тахикардия (сердцебиение);
  • Непроизвольные мышечные сокращения;
  • Тревожность;
  • Ажитация (сильное возбуждение).
Поскольку специфического антидота не существует, то при передозировке Паксилом человека следует поместить в отделение интенсивной терапии, промыть желудок , дать сорбент и поддерживать нормальное функционирование жизненно важных органов. В редких случаях передозировка Паксилом заканчивается смертельным исходом, однако обычно это происходит при его приеме одновременно с другими психотропными средствами или алкоголем.

Лекарственное взаимодействие с другими препаратами

Применение Паксила одновременно с другими препаратами, обладающими серотониновыми эффектами (все ингибиторы МАО и СИОЗС, триптофан, триптаны, трамадол , линезолид, литий и средства, содержащие зверобой), вызывает усиление побочных эффектов.

Применение Паксила одновременно с Терфенадином, Алпрозаламом, Карбамазепином , Фенитоином или вальпроатом натрия безопасно и возможно без корректировки дозировок.

Паксил увеличивает концентрацию в крови других антидепрессантов, нейролептиков, Рисперидона, Пропафенона, Флекаинида, Проциклидина и Метопролола, поэтому при их одновременном приеме необходимо уменьшать дозировку последних.

Паксил и Феназепам

Паксил часто назначается в сочетании с Феназепамом, который является транквилизатором и эффективно устраняет тревожность. Такая комбинация препаратов используется для минимизации побочных эффектов Паксила и для профилактики обострения негативной симптоматики в начале лечения. Обычно Феназепам назначают только на первые 2 – 3 недели лечения Паксилом, что позволяет смягчить эффект последнего и облегчить вхождение в терапию.

Паксил и алкоголь

С точки зрения лекарственного взаимодействия Паксил совместим с алкоголем, поэтому теоретически во время лечения можно употреблять горячительные напитки. Однако практикующие врачи категорически не рекомендуют сочетать алкоголь с Паксилом, поскольку это может провоцировать следующие негативные эффекты:
  • Однократное употребление алкоголя накануне приема Паксила существенно снижает эффект препарата;
  • Систематическое употребление алкоголя вызывает чрезмерное усиление как положительных эффектов Паксила, так и его побочных эффектов.

Побочные действия

Паксил может провоцировать развитие следующих побочных эффектов со стороны различных органов и систем:
1. Система крови и лимфы:
  • Кровотечение;
  • Кровоизлияния в кожу или слизистые оболочки;
  • Уменьшение общего количества тромбоцитов .
2. Иммунная система: аллергические реакции различного типа и интенсивности.
3. Эндокринная система: нарушение выработки антидиуретического гормона (АДГ).
4. Обмен веществ:
  • Уменьшение концентрации натрия в крови (гипонатриемия).
5. Глаза:
  • Нечеткость зрения ;
  • Обострение глаукомы.
6. Сердечно-сосудистая система:
  • Тахикардия;
  • Повышение или снижение давления.
7. Центральная нервная система:
  • Сонливость;
  • Спутанность сознания;
  • Маниакальное расстройство;
8. Дыхательная система: зевота.
9. Пищеварительный тракт:
  • Тошнота;
  • Желудочно-кишечное кровотечение;
  • Повышение активности трансаминаз (АсАТ, АлАТ);
10. Кожа и мягкие ткани:
  • Потливость;
  • Тремор конечностей;
  • Спутанность сознания;
  • Потливость;
Чаще всего вышеперечисленные симптомы имеют слабую или умеренную выраженность и возникают в ответ на отмену препарата в первые несколько дней. Также могут отмечаться у людей, которые пропустили прием нескольких таблеток Паксила подряд. Синдром отмены проходит самостоятельно в течение двух недель и не требует специального лечения. Формирование подобного синдрома отмены не означает, что Паксил вызывает зависимость наподобие наркотической, просто это связано с необходимостью изменения настроек обмена медиаторов в головном мозгу, на что требуется некоторое время. Поэтому все психотропные препараты начинают принимать и отменяют не резко, а постепенно набирая или снижая дозировку.

У детей и подростков синдром отмены Паксила помимо вышеперечисленных симптомов, может проявляться в развитии суицидального поведения, эмоциональной неустойчивости, нервозности , слезливости и болей в животе .

Противопоказания к применению

Паксил противопоказан к применению в следующих случаях:
  • Одновременный прием с ингибиторами МАО, Тиоридазином, Пимозидом и метиленовым синим;
  • Возраст младше 18 лет при лечении депрессии;
  • Возраст младше 7 лет при лечении различных состояний за исключением депрессии;
  • Повышенная чувствительность или аллергические реакции на компоненты препарата.

Паксил – аналоги

В настоящее время на фармацевтическом рынке имеются синонимы и аналоги Паксила. Синонимами являются препараты, содержащие одинаковое с Паксилом активное вещество. Аналогами называются препараты, обладающие сходным с Паксилом терапевтическим действием, но содержащие другие активные вещества.

Синонимами Паксила являются следующие лекарственные препараты:

  • Адепресс таблетки;
  • Актапароксетин таблетки;
  • Апо-Пароксетин таблетки;
  • Пароксетин таблетки;
  • Плизил и Плизил Н таблетки;
  • Рексетин таблетки;
  • Сирестилл капли.
Аналогами Паксила являются следующие лекарственные препараты, имеющиеся на отечественном фармацевтическом рынке:
1. Алевал таблетки;
2. Апо-Флуоксетин капсулы;
3. Асентра таблетки;
4. Депрефолт таблетки;
5. Золофт таблетки;
6. Ленуксин таблетки;
7. Мирацитол таблетки;
8. Опра таблетки;
9. Прам таблетки;
10. Продеп капсулы;
11. Прозак капсулы;
12. Профлузак капсулы;
13. Санципам таблетки;
14. Седопрам таблетки;
15. Селектра таблетки;
16. Сералин капсулы;
17. Серената таблетки;
18. Серлифт таблетки;
19. Сиозам таблетки;
20. Стимулотон таблетки;
21. Торин таблетки;
22. Уморап таблетки;
23. Феварин таблетки;
24. Флувал капсулы;
25. Флунисан таблетки;
26. Флуоксетин капсулы;
27. Ципралекс таблетки;
28. Ципрамил таблетки;
29. Циталифт таблетки;
30. Циталон таблетки;
31. Циталорин таблетки;
32. Цитол таблетки;
33. Циталек таблетки;
34. Элицея таблетки;
35. Эсциталопрам-Тева таблетки;
36. Эйсипи таблетки.

Рексетин, Пароксетин или Паксил?

И Рексетин, и Пароксетин, и Паксил в качестве активного действующего компонента содержат одно и то же вещество – пароксетин. То есть, все три препарата являются синонимами, и поэтому, теоретически, обладают совершенно одинаковыми свойствами. Однако это не совсем так.

Дело в том, что Рексетин и Пароксетин являются дженериками , а Паксил – оригинальным препаратом, что и обуславливает различия в их качестве и эффективности. В оригинальном препарате всегда содержится действующее вещество и вспомогательные компоненты хорошей степени очистки, и поэтому они обладают минимальной вероятностью провокации побочных эффектов и максимально выраженным терапевтическим действием. Технология получения и очистки действующего и вспомогательных веществ являются коммерческой тайной концерна-производителя оригинального препарата, которую он, естественно, никому не рассказывает.

Но другие фармацевтические концерны могут сами синтезировать действующее вещество и начать выпускать препарат-синоним под другим названием. В этом случае действующее вещество не проверяется и не очищается настолько тщательно, как в оригинальном препарате, что обеспечивает снижение стоимости дженерика. Однако худшая комбинация со вспомогательными компонентами и низкая степень очистки приводят к тому, что дженерики чаще провоцируют побочные эффекты и в целом переносятся хуже оригинальных препаратов. Кроме того, клиническая эффективность дженериков также зачастую ниже таковой у оригиналов. Поэтому оригинальные препараты обычно всегда предпочтительнее дженериков, то есть, Паксил лучше Рексетина и Пароксетина.

К сожалению, оригинальные препараты стоят дорого, а дженерики существенно дешевле и потому доступнее. Из-за высокой стоимости оригинальных препаратов людям часто приходится выбирать дженерики, которые существенно дешевле. В этом случае, чтобы сделать оптимальный выбор, необходимо ориентироваться на производителя, поскольку существуют целые фармацевтические концерны, специализирующиеся на производстве дженериков известных дорогих препаратов и хорошо себя зарекомендовавшие. К таким производителям относят Актавис, Гедеон Рихтер, Новартис и другие известные фирмы. Поскольку Рексетин производится концерном Гедеон Рихтер, а Пароксетин несколькими фармацевтическими заводами, которые не специализировались ранее на психотропных препаратах, то качество Рексетина существенно лучше Пароксетина. Поэтому среди данных двух дженериков предпочтительнее Рексетин.

Пароксетина гидрохлорид гемигидрат 22,8 миллиграмма (равнозначно 20,0 миллиграммам пароксетина ), в качестве вспомогательных веществ: кальций дигидрофосфат дигидрат , карбоксиметилкрахмал натрия типа А, магний стеариновая оболочка таблетки — Opadry белого цвета YS — 1R — 7003 (макрогол 400, титана диоксид, гипромеллоза, полисорбат 80).

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках двояковыпуклой формы, упакованных в блистерах по 10 шт., в одной упаковке может быть один, три или десять блистеров.

Фармакологическое действие

Оказывает антидепрессивное действие по механизму специфического угнетения путем обратного захвата в функциональных клетках головного мозга — нейронах .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Имеет низкое сродство с мускариновыми холинергическими рецепторами . В результате исследований получили данные, что:

  • На животных антихолинергические свойства проявляются слабо.
  • Исследования пароксетина in vitro — слабое сродство к α1-, α2- и β-адренорецепторам , в том числе к дофаминовым (D2) , серотониновым подтип 5-НТ1- и 5-НТ2- , в том числе гистаминовым рецепторам (H1) .
  • Исследования in vivo подтвердили результаты in vitro — не взаимодействует с постсинаптическими рецепторами и не угнетает ЦНС и не вызывает артериальную гипотензию .
  • Не нарушая психомоторные функции , пароксетин не повышает угнетающее действие этанола на центральную нервную систему .
  • Изучение поведенческих изменений и показало, что пароксетин способен вызывать слабый активирующий эффект в дозе, превышающей замедление обратного захвата серотонина, при этом механизм не является амфетаминоподобным .
  • На здоровый организм пароксетин не оказывает значимых изменений АД (), ЧСС и ЭКГ.

Что касается фармакокинетики, то после приема внутрь препарат абсорбируется и метаболизируется при «первом прохождении» печени, в результате чего в поступает меньше пароксетина, чем абсорбируемого из ЖКТ. Увеличивая количество пароксетина в организме (однократный прием больших доз или многократный прием обычных доз) добиваются частичного насыщения метаболического пути и снижения клиренса пароксетина , приводя к непропорциональному увеличению концентрации пароксетина в плазме. Это значит, что фармакокинетические параметры нестабильны и кинетика является нелинейной. Однако, нелинейность обычно выражается слабо и наблюдается у пациентов, принимающих низкие дозы препарата, которые вызывают низкий уровень пароксетина в плазме. Добиться равновесной концентрации в плазме можно за 1-2 недели.

Пароксетин распределяется в тканях, и по фармакокинетическим расчетам в плазме остается 1% от всего количества пароксетина, который присутствует в организме. В терапевтических концентрациях приблизительно 95% пароксетина в плазме находится связанным с белками . Не выявлено зависимости между концентрацией пароксетина в плазме и клиническими эффектами, побочными реакциями. Он способен проникать в грудное молоко и в эмбрионы .

Биотрансформация происходит в 2 фазы: включая первичный и системную элиминацию до неактивных полярных и конъюгированных продуктов в результате процесса окисления и . Время полураспада варьируется в пределах 16–24 ч. Приблизительно 64% выводятся с мочой как метаболиты, 2% - в не измененном виде; остальное — с калом как метаболиты и 1% - в не измененном виде.

Показания к применению

Препарат применяют при всех видах у взрослых, в том числе реактивную и тяжелую, сопровождаемую тревогой, для поддерживающей и профилактической терапии. Детям и подросткам 7–17 лет при панических расстройствах с агорафобией и без, социальных фобиях, генерализованных тревожных расстройствах, посттравматических стрессовых расстройствах.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пароксетину или другим составляющим компонентам.

Побочные действия

Снижение частоты и интенсивности отдельных побочных эффектов пароксетина происходит по мере течения лечения, поэтому не требуют отмены назначения. Градация частоты такова:

  • очень часто (≥1/10);
  • часто (≥1/100, <1/10);
  • иногда случается (≥1/1000, <1/100);
  • редко (≥1/10 000, <1/1000);
  • очень редко (<1/10 000), учитывая отдельные случаи.

Частая и очень частая встречаемость определяется на основе обобщенных данных про безопасность препарата у более 8 тысяч пациентов. Клинические испытания проводились для расчета различия частоты побочных эффектов в группе с Паксилом и второй группе плацебо. Встречаемость побочных эффектов Паксила редких или очень редких определена на основе постмаркетинговой информации по частоте сообщений, а не истинной частоты этих эффектов.

Показатели побочных эффектов стратифицированы по органам и частоте:

  • Кровь и лимфатическая система : редко случаются аномальные (кровоизлияние в кожу и слизистые). Очень редко возможна тромбоцитопения .
  • Эндокринная система : очень редко - нарушение секреции .
  • Иммунная система : очень редко случаются аллергические реакции типа и .
  • Метаболизм : «часто» случаи снижения , иногда у пожилых пациентов при нарушении секреции АДГ - гипонатриемия .
  • ЦНС : часто возникает или , судорожные припадки ; редко - помутнение сознания , маниакальные реакции как возможные симптомы собственно заболевания.
  • Зрение : очень редко возникает обострение , однако «часто» - нечеткость зрения.
  • Сердечно-сосудистая система : «редко» отмечалась синусовая , а также транзиторное снижение или повышение АД.
  • Органы дыхания , грудная клетка и средостение : «часто» отмечалась зевота .
  • ЖКТ: «очень часто» фиксирована тошнота ; часто — или при сухости во рту ; очень редко регистрируют желудочно-кишечные кровотечения.
  • Гепатобилиарная система : достаточно «редко» отмечалось повышение уровня продуцирования печеночных ; очень редки случаи , сопровождающегося желтухой и/или печеночной недостаточностью .
  • Эпидермис : часто регистрировали ; редки случай кожных высыпаний и очень редки - реакции фоточувствительности .
  • Мочевыделительная система : редко регистрировали .
  • Репродуктивная система : очень часто — случаи сексуальной дисфункции ; редко - и галактореи .
  • Среди общих нарушений: часто фиксирована астения , а очень редко - периферические отеки.

Установлен приблизительный список симптомов, которые могут возникать после завершения курса пароксетином : «часто» отмечали и прочие сенсорные нарушения , нарушения режима сна, присутствие ощущения тревоги, ; иногда - сильное эмоциональное возбуждение , тошнота , потливость , а также диарея . Чаще всего данные симптомы у пациентов являются легкими и слабо выраженными, проходят без вмешательства. Не зарегистрированы группы пациентов, подвергшиеся повышенному риску побочных эффектов, но если нет большей потребности в лечении пароксетином, дозу снижают плавно до полной отмены.

Таблетки Паксил, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают перорально, глотая целиком и не разжевывая. Принимают по одной раз в сутки с утра во время еды.

Взаимодействие

Пароксетин не рекомендуется применять с ингибиторами МАО , а также в течение 2 недель после завершение курса; в комбинации с , потому что, как и прочие препараты, которые угнетают активность фермента CYP2 D6 цитохрома P450 , повышает концентрацию тиоридазина в плазме. Паксил способен усиливать действие алкогольсодержащих средств и снижать эффективность и Т амоксифена . Ингибиторы микросомального окисления и Циметидин повышают активность пароксетина. Применяя с непрямыми коагулянтами или антитромбическими средствами наблюдается повышение кровоточивости.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

В сухом недоступном для детей месте, защищенном от света. Допустимая температура не более 30° Цельсия.

Срок годности

Храниться до трех лет.

Паксил и алкоголь

В результате клинических исследований были получены данные, что абсорбция и фармакокинетика действующего вещества — пароксетина не зависит или почти не зависит (то есть зависимость не требует изменения доз) от и алкоголя. Не установлено, чтобы пароксетин усиливал негативное влияние этанола на психомоторику , однако, не рекомендуется принимать его вместе с алкоголем, так как в основном алкоголь подавляет действие препарата — снижая эффективность лечения.

Паксил — антидепрессант, селективно уменьшающий нейрональный обратный захват 5-гидрокситриптамина. Влияет на патогенетическое звено возникновения депрессии, устраняя дефицит серотонина в синапсах нейронов мозга.

Препарат может использоваться как отдельное средство для лечения, так и в составе комплексной терапии, дополняя другие лекарственные средства. Паксил назначается для лечения острого состояния, и в качестве поддерживающего лекарства в период ремиссии.

Механизм действия основан на способности препарата избирательно блокировать обратный захват серотонина (5-гидрокситриптамин /5-НТ/) пресинаптической мембраной, с чем связано повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление серотонинергического действия в ЦНС, ответственного за развитие тимоаналептического (антидепрессивного) эффекта.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам (обладает слабым антихолинергическим действием), ?1-, ?2- и?-адренорецепторам, а также к допаминовым (D2), 5-HT1-подобным, 5-HT2-подобным и гистаминовым H1-рецепторам.

Паксил выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: белых, двояковыпуклых, овальных, на одной стороне – гравировка «20», на другой – риска (по 10 шт. в блистерах, по 1, 3 или 10 блистеров в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Действующее вещество: пароксетин – 20 мг (в виде гемигидрата гидрохлорида пароксетина – 22,8 мг);
  • Вспомогательные компоненты: дигидрат гидрофосфата кальция – 317,75 мг; стеарат магния – 3,5 мг; карбоксиметилкрахмал натрия тип А – 5,95 мг;
  • Оболочка: Opadry белый – 7 мг (гипромеллоза – 4,2 мг; макрогол 400 – 0,6 мг; диоксид титана – 2,2 мг; полисорбат 80 – 0,1 мг).

Как свидетельствуют отзывы о Паксиле, он, в отличие от некоторых других антидепрессантов (Амитриптилин, Имипрамин), не вызывает повышение АД и не оказывает угнетающего действия на ЦНС.

Прием Паксил по утрам не оказывает неблагоприятного влияния на качество и продолжительность сна. Кроме того, по мере проявления эффекта лечения, сон может улучшаться. При использовании снотворных средств короткого действия в комбинации с антидепрессантами дополнительные побочные эффекты не возникали.

Показания по применению

От чего помогает Паксил? Назначают препарат в следующих случаях \ состояниях:

  • Депрессия всех типов, включая реактивную депрессию и тяжелую депрессию, депрессию, сопровождающуюся тревогой (результаты исследований, в которых пациенты получали препарат в течение 1 года, показывают, что он эффективен при профилактике рецидивов депрессии);
  • Лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) обсессивно-компульсивного расстройства (окр). Кроме того, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов окр;
  • Лечение панического расстройства с агорафобией и без нее. Кроме того, пароксетин эффективен при профилактике рецидивов панического расстройства;
  • Лечение социальной фобии;
  • Лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) генерализованного тревожного расстройства. Кроме того, препарат эффективен при профилактике рецидивов данного расстройства;
  • Лечение посттравматического стрессового расстройства.

Существуют данные, что эффективна противорецидивная терапия тревожно-фобических состояний препаратом. Наблюдаются положительные результаты терапии у пациентов, лечение стандартными антидепрессантами которых оказалось неудовлетворительным. Показан прием Паксил у пациентов со стессовым расстройством в посттравматический период. Препарат возможно использовать длительно, а также с профилактической целью.

Инструкция по применению Паксил и дозировки

Таблетки Паксил следует принимать внутрь, не разжевывая, целиком, желательно – в утреннее время одновременно с приемом пищи.

Для взрослых при депрессиях — 20 мг (начальная доза). В случае необходимости возможно поэтапное увеличение дозы (по 10 мг 1 раз в 7 дней) до достижения максимальной – 50 мг. Оценивать эффективность Паксила с целью коррекции дозы следует через 2-3 недели терапии. Продолжительность курса определяется показаниями (до нескольких месяцев).

Для взрослых при паническом расстройстве средняя терапевтическая доза составляет 40 мг/сутки. Терапию следует начинать с применения препарата в дозе 10 мг/сутки. В последующем дозу увеличивают на 10 мг еженедельно до получения эффекта. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до 60 мг/сутки. Препарат применяют в низкой начальной дозе с целью минимизации возможного риска обострения панической симптоматики, которая может наблюдаться на начальном этапе терапии.

ОКР — 20 мг (начальная доза). В случае необходимости возможно поэтапное увеличение дозы (по 10 мг 1 раз в 7 дней) до рекомендуемой или максимальной (40/60 мг). Продолжительность курса – несколько месяцев и дольше.

Социальная фобия, генерализованные тревожные и посттравматические стрессовые расстройства: 20 мг (начальная доза). В случае необходимости возможно поэтапное увеличение дозы (по 10 мг 1 раз в 7 дней) до 50 мг.

Для взрослых при посттравматическом стрессовом расстройстве средняя терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно максимально до 50 мг/сут.

После окончания терапии, чтобы снизить вероятность возникновения синдрома отмены, дозу препарата до достижения 20 мг нужно уменьшать поэтапно – по 10 мг в неделю. Через 7 дней Паксил можно полностью отменить. Если симптомы отмены наблюдаются при понижении дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить терапию в назначенной ранее дозе, а затем снижать дозу более медленно.

Больным в пожилом возрасте терапию нужно начинать с рекомендуемой начальной дозы, которую можно постепенно увеличить до 40 мг в день. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени и почек (КК менее 30 мл/мин) дозу препарата следует уменьшить до нижней границы диапазона доз.

Контролируемые клинические исследования Паксил при лечении депрессии у детей и подростков (7–17 лет) не доказали его эффективности, поэтому препарат не показан для лечения указанной возрастной группы.

Особые указания

Применение Паксила может провоцировать возникновение суицидальных мыслей, агрессию и враждебность в случае его приема подростками до 18 лет.

Иногда комбинированный прием лекарства с другими препаратами, повышающими концентрацию серотонина, может стать причиной развития серотонинового синдрома, который проявляется такими симптомами:

  • повышение температуры тела;
  • чрезмерный тонус мышц и их непроизвольное вздрагивание;
  • раздражительность;
  • сильнейшее эмоциональное возбуждение вплоть до «белой горячки».

В период терапии данным препаратом необходимо с крайней осторожностью заниматься потенциально небезопасными видами деятельности (работа на производстве, вождение автомобиля).

Побочное действие

При назначении Паксил возможны следующие побочные эффекты:

  • образование гематом на коже и слизистых оболочках;
  • нарушение аппетита;
  • повышение уровня холестерина в крови;
  • сомнологические расстройства (бессонница и развивающаяся на этой почве сонливость, кошмарные сновидения), эмоциональное возбуждение;
  • заторможенность, галлюцинации;
  • головокружение, головные боли;
  • непроизвольные мышечные сокращения;
  • нечеткость зрения, расширение зрачка;
  • учащение сердечного ритма;
  • диспепсическая симптоматика (тошнота, понос или запор, гипосаливация);
  • зевота;
  • гипергидроз;
  • сыпь;
  • снижение либидо;
  • появление избыточного веса.

Препарат обладает так называемым синдром отмены, когда прекращение приема сопровождается рядом нежелательных симптомов: головокружение, тиннитус, парестезия, расстройства сна, гипергидроз, тошнота, тревожность.

Проявления этого комплекса симптомов не превышает разумных пределов и со временем все проходит самопроизвольно. Тем не менее, снижение суточной дозировки Паксил следует производить плавно, не обрывая резко терапевтический курс.

Передозировка

Симптомы передозировки Паксил следующие:

  • рвота, тошнота,
  • астения или излишнее возбуждение,
  • сонливость,
  • головокружение,
  • судороги,
  • задержка мочи,
  • нарушения сердечного ритма,
  • обмороки и спутанность сознания,
  • кома,
  • изменение АД,
  • маниакальные реакции и агрессия.

Могут также развиваться симптомы печеночной недостаточности (желтуха, признаки цирроза, гепатита). При совместном приеме завышенных доз с психотропными средствами, этанолом возможен летальный исход.

Лечение — показано промывание желудка, провоцирование искусственной рвоты, прием адсорбентов. В условиях стационара назначают дезинтоксикацию внутривенными препаратами. Необходимо наблюдение врача за жизненными показателями пациента, поддержание функций дыхания, сердечной деятельности. Специфического антидота нет.

Противопоказания

Назначение Паксил противопоказано в следующих случаях:

  • Одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены (ингибиторы МАО нельзя назначать в течение 14 дней после окончания лечения пароксетином);
  • Одновременный прием тиоридазина;
  • Повышенная чувствительность к пароксетину и другим компонентам препарата.

Аналоги Паксил, список препаратов

При необходимости заменить Паксил, воспользуйтесь аналогами по коду АТХ. Список препаратов:

  1. Актапароксетин,
  2. Адепресс,
  3. Плизил,
  4. Пароксетин,
  5. Рексетин.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Паксил, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Средняя стоимость таблеток Паксил в аптеках зависит от количества таблеток в упаковке. 30 таблеток – 717-723 рубля. 100 таблеток – 2157-2165 рублей.

Препарат должен храниться в оригинальной заводской упаковке, темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +30° С. Срок годности – 3 года.

Паксил: инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: пароксетина гидрохлорид гемигидрат - 22,8 мг (эквивалентно 20,0 мг пароксетина-основания).

Вспомогательные вещества: кальция дигидрофосфат дигидрат, карбоксиметилкрахмал натрия тип А, магния стеарат.

Оболочка таблетки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, полисорбат 80.

Описание

Белые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы, с гравировкой «20» на одной стороне таблетки и линией разлома на другой стороне.

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа: Антидепрессант.

Код ATX:

Фармакодинамика

Механизм действия

Пароксетин - это мощный и селективный ингибитор обратного захвата 5 - гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин). Принято считать, что его антидепрессивная активность и эффективность при лечении обсессивно- компульсивного (ОКР) и панического расстройства обусловлена специфическим угнетением обратного захвата серотонина в нейронах головного мозга.

По своему химическому строению пароксетин отличается от трициклических, тетрациклических и других известных антидепрессантов.

Пароксетин имеет слабый аффинитет к мускариновым холинергическим рецепторам, а исследования на животных показали, что он обладает лишь слабыми антихолинергическими свойствами.

В соответствии с избирательным действием пароксетина, исследования in vitro показали, что он, в отличие от трициклических антидепрессантов, обладает слабым аффинитетом к α-1, α-2 и β-дренорецепторам, а также к дофаминовым (D 2), 5-НТ1- подобным, 5НТ2 и гистаминовым (H1 ) рецепторам. Это отсутствие взаимодействия с постсинаптическими рецепторами in vitro подтверждается результатами исследований in vivo, которые продемонстрировали отсутствие у пароксетина способности угнетать ЦНС и вызывать артериальную гипотензию.

Фармакодинамические эффекты

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.

Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, пароксетин вызывает симптомы чрезмерной стимуляции 5-НТ-рецепторов при введении животным, которые ранее получали ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) или триптофан.

Исследования поведения и изменений ЭЭГ продемонстрировали, что пароксетин вызывает слабые активирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина. По своей природе его активирующие свойства не являются "амфетаминоподобными". Исследования на животных показали, что пароксетин не влияет на сердечно­сосудистую систему.

У здоровых лиц пароксетин не вызывает клинически значимых изменений артериального давления, частоты сердечных сокращений и ЭКГ. Исследования показали, что, в отличие от антидепрессантов, которые угнетают обратный захват норадреналина, пароксетин обладает гораздо меньшей способностью ингибировать антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Фармакокинетика

Абсорбция . После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется и подвергается метаболизму первого прохождения.

Вследствие метаболизма первого прохождения в системный кровоток поступает меньшее количество пароксетина, чем то, которое абсорбируется из желудочно- кишечного тракта. По мере увеличения количества пароксетина в организме при однократном приеме больших доз или при многократном приеме обычных доз происходит частичное насыщение метаболического пути первого прохождения и уменьшается клиренс пароксетина из плазмы. Это приводит к непропорциональному повышению концентраций пароксетина в плазме. Поэтому его фармакокинетические параметры не стабильны, следствием чего является нелинейная кинетика. Следует отметить, однако, что нелинейность обычно выражена слабо и наблюдается только у тех пациентов, у которых на фоне приема низких доз препарата в плазме достигаются низкие уровни пароксетина. Стабильные концентрации в плазме достигаются через 7-14 дней после начала лечения пароксетином, его фармакокинетические параметры, скорее всего, не изменяются во время длительной терапии.

Распределение . Пароксетин широко распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что в плазме остается лишь 1 % всего количества пароксетина, присутствующего в организме. В терапевтических концентрациях примерно 95 % находящегося в плазме пароксетина связано с белками.

Не обнаружено корреляции между концентрациями пароксетина в плазме и его клиническим эффектом (т. е. с побочными реакциями и эффективностью). Установлено, что пароксетин в небольших количествах проникает в грудное молоко женщин, а также в эмбрионы и плоды лабораторных животных.

Метаболизм . Главными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые легко элиминируются из организма. Учитывая относительное отсутствие у этих метаболитов фармакологической активности можно утверждать, что они не влияют на терапевтические эффекты пароксетина.

Метаболизм не ухудшает способность пароксетина избирательно ингибировать обратный захват серотонина.

Элиминация . С мочой в виде неизмененного пароксетина экскретируется менее 2 % от принятой дозы, тогда как экскреция метаболитов достигает 64% от дозы. Около 36 % дозы экскретируется с калом, вероятно попадая в него с желчью; экскреция с калом неизмененного пароксетина составляет менее 1 % дозы. Таким образом, пароксетин элиминируется почти целиком посредством метаболизма. Экскреция метаболитов носит двухфазный характер: вначале является результатом метаболизма первого прохождения, затем контролируется системной элиминацией пароксетина.

Период полувыведения пароксетина варьируется, но обычно составляет около 1 суток (16-24 ч).

Показания к применению

ДЕПРЕССИЯ

Депрессия всех типов, включая реактивную и тяжелую депрессию, а также депрессию, сопровождающуюся тревогой.

При лечении депрессивных расстройств пароксетин обладает примерно такой же эффективностью, как и трицикпические антидепрессанты. Имеются данные о том, что пароксетин может давать хорошие результаты у пациентов, у которых стандартная терапии антидепрессантами оказалась неэффективной. Прием пароксетина по утрам не оказывает неблагоприятного влияния на качество и продолжительность сна. Кроме того, по мере проявления эффекта лечения пароксетином сон может улучшаться.

При использовании снотворных средств короткого действия в комбинации с антидепрессантами дополнительные побочные эффекты не возникали. В первые несколько недель терапии пароксетин эффективно уменьшает симптомы депрессии и суицидальные мысли.

Результаты исследований, в которых пациенты принимали пароксетин на протяжении до 1 года, показали, что препарат эффективно предотвращает рецидивы депрессии.

Пароксетин эффективен при лечении обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР), в том числе, и в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии.

Кроме того, пароксетин эффективно предотвращал рецидивы ОКР.

ПАНИЧЕСКОЕ РАССТРОЙСТВО

Пароксетин эффективен при лечении панического расстройства с агорафобией и без нее, в том числе в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии.

Установлено, что при лечении панического расстройства комбинация пароксетина и когнитивно-поведенческой терапии значимо эффективнее, чем изолированное применение когнитивно-поведенческой терапии.

Кроме того, пароксетин эффективно предотвращал рецидивы панического расстройства.

СОЦИАЛЬНАЯ ФОБИЯ

Пароксетин является эффективным средством лечения социальной фобии, в том числе, и в качестве длительной поддерживающей и профилактической терапии.

Пароксетин эффективен при генерализованном тревожном расстройстве, в том числе, и в качестве длительной поддерживающей и профилактической терапии. Пароксетин также эффективно предотвращает рецидивы при данном расстройстве.

Пароксетин эффективен при лечении посттравматического стрессового расстройства.

Противопоказания

Гиперчувствительность к пароксетину и его компонентам.

Сочетанное применение пароксетина с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО). Пароксетин не следует применять одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после их отмены. Ингибиторы МАО нельзя назначать в течение 2 недель после окончания лечения пароксетином.

Сочетанное применение с тиоридазином. Пароксетин не следует назначать в комбинации с тиоридазином, поскольку, как и другие препараты, угнетающие активность печеночного фермента CYP450 2D6, пароксетин может повышать концентрации тиоридазина в плазме, что может привести к удлинению интервала QT и связанной с этим аритмии «пируэт» (torsades de pointes) и внезапной смерти.

Сочетанное применение с пимозидом.

Применение у детей и подростков младше 18 лет. Контролируемые клинические исследования пароксетина при лечении депрессии у детей и подростков не доказали его эффективности, поэтому препарат не показан для лечения указанной возрастной группы. Безопасность и эффективность пароксетина не изучались при применении у пациентов младшей возрастной категории (младше 7 лет).

Беременность и период лактации

Беременность

Исследования на животных не выявили у пароксетина тератогенной или избирательной эмбриотоксической активности.

Последние эпидемиологические исследования исходов беременности при приеме антидепрессантов в первом триместре выявили увеличение риска врожденных аномалий, в частности, сердечно-сосудистой системы (например, дефекты межжелудочковой и межпредсердной перегородок), связанных с приемом пароксетина. По данным встречаемость дефектов сердечно-сосудистой системы при применении пароксетина во время беременности приблизительно равна 1/50, тогда как ожидаемая встречаемость таких дефектов в общей популяции приблизительно равна 1/100 новорожденных.

При назначении пароксетина необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения у беременных и планирующих беременность женщин. Есть сообщения о преждевременных родах у женщин, которые получали во время беременности пароксетин или другие препараты группы СИОЗС, однако причинно-следственная связь между этими препаратами и преждевременными родами не установлена. Пароксетин не следует применять во время беременности, если его потенциальная польза не превышает возможный риск. Необходимо особенно внимательно наблюдать за состоянием здоровья тех новорожденных, матери которых принимали пароксетин на поздних сроках беременности, поскольку имеются сообщения об осложнениях у новорожденных, подвергавшихся воздействию пароксетина или других препаратов группы СИОЗС в третьем триместре беременности. Следует отметить, однако, что и в данном случае причинно-следственная связь между упомянутыми осложнениями и этой медикаментозной терапией не установлена. Описанные клинические осложнения включали: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апное, судорожные припадки, нестабильность температуры, трудности с кормлением, рвоту, гипогликемию, артериальную гипертензию, гипотензию, гиперрефлексию, тремор, дрожь, нервную возбудимость, раздражимость, летаргию, постоянный плач и сонливость. В некоторых сообщениях симптомы были описаны как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев описанные осложнения возникали сразу после родов или вскоре после них (< 24ч). По данным одного эпидемиологического исследования прием препаратов группы СИОЗС (включая пароксетин) при сроке беременности позднее 20 недель сопряжен с увеличением риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Абсолютный риск среди пациенток, принимавших СИОЗС на поздних сроках беременности, составляет около 6-12 на 1000 женщин, по сравнению с 1-2 на 1000 женщин в общей популяции.

Лактация

В грудное молоко проникают незначительные количества пароксетина. Тем не менее, пароксетин не следует принимать во время грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда его польза для матери превышает потенциальные риски для ребенка.

Способ применения и дозы

. ДЕПРЕССИЯ

Рекомендуемая доза у взрослых составляет 20 мг в сутки. При необходимости в зависимости от терапевтического эффекта суточная доза может увеличиваться еженедельно на 10 мг в сутки до максимальной дозы 50 мг в сутки. Как и при лечении любыми антидепрессантами, следует оценивать эффективность терапии и при необходимости корректировать дозу пароксетина спустя 2-3 недели после начала лечения и в дальнейшем в зависимости от клинических показаний. Для купирования депрессивных симптомов и предотвращения рецидивов необходимо соблюдать адекватную длительность купирующей и поддерживающей терапии. Этот период может составлять несколько месяцев.

ОБСЕССИВНО-КОМПУЛЬСИВНОЕ РАССТРОЙСТВО

Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Лечение начинают с дозы 20 мг в сутки, которую можно еженедельно повышать на 10 мг в сутки. При необходимости доза может быть повышена до 60 мг в сутки. Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии (несколько месяцев и дольше).

ПАНИЧЕСКОЕ РАССТРОЙСТВО

Рекомендуемая доза равна 40 мг в сутки. Лечение пациентов следует начинать с дозы 10 мг в сутки и еженедельно повышать дозу на 10 мг в сутки, ориентируясь на клинический эффект. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг в сутки.

Низкая начальная доза рекомендуется для минимизации возможного усиления симптоматики панического расстройства, которая может возникать в начале лечения любыми антидепрессантами. Необходимо соблюдать адекватные сроки терапии (несколько месяцев и дольше).

ГЕНЕРАЛИЗОВАННОЕ ТРЕВОЖНОЕ РАССТРОЙСТВО

ПОСТТРАВМАТИЧЕСКОЕ СТРЕССОВОЕ РАССТРОЙСТВО

ОБЩАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Отмена пароксетина

Как и при лечении другими психотропными препаратами, следует избегать резкой отмены пароксетина.

Может быть рекомендована следующая схема отмены: снижение суточной дозы на 10 мг в неделю; после достижения дозы 20 мг в сутки пациенты продолжают принимать эту дозу в течение 1 недели, и лишь после этого препарат отменяют полностью.

Если симптомы отмены развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы. В последующем врач может продолжить снижение дозы, но более медленное.

Отдельные группы пациентов

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов концентрации пароксетина в плазме могут быть повышены, однако диапазон его концентраций в плазме совпадает с таковыми у более молодых пациентов.

Пациенты с нарушениями функции почек или печени

Концентрации пароксетина в плазме повышены у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и у пациентов с нарушенной функцией печени. Таким пациентам следует назначать дозы препарата, находящиеся в нижней части диапазона терапевтических доз.

Применение пароксетина у данной категории пациентов противопоказано.

Побочное действие

Частота и интенсивность некоторых перечисленных ниже побочных эффектов пароксетина могут уменьшаться по мере продолжения лечения, и такие эффекты обычно не требуют отмены препарата. Побочные эффекты стратифицированы ниже по системам органов и частоте. Градация частоты следующая: очень частые (>1/10), частые (>1/100, <1/10) нечастые (>1/1000, <1/100), редкие (>1/10 000, <1/1000) и очень редкие (<1/10 000), включая отдельные случаи. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности препарата на более чем 8000 пациентов, участвовавших в клинических испытаниях, ее рассчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо. Встречаемость редких и очень редких побочных эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных, и она касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечастые: аномальное кровотечение, преимущественно кровоизлияние в кожу и слизистые оболочки (чаще всего - кровоподтеки). Очень редкие: тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Очень редкие: аллергические реакции (включая крапивницу и ангионевроти- ческий отек).

Эндокринные нарушения

Очень редкие: синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.

Метаболические нарушения и нарушения питания

Частые: снижение аппетита, повышение уровня холестерина. Редкие: гипонатриемия.

Гипонатриемия встречается преимущественно у пожилых пациентов и может быть обусловлена синдромом нарушения секреции антидиуретического гормона.

Психические расстройства

Частые: сонливость, бессонница, ажитация. Нечастые: спутанность сознания, галлюцинации. Редкие: маниакальные реакции.

Эти симптомы могут быть также обусловлены собственно заболеванием.

Нарушения со стороны нервной системы

Частые: головокружение, тремор, головная боль. Нечастые: экстрапирамидные расстройства. Редкие: судороги, акатизия. Очень редкие: серотониновый синдром (симптомы могут включать ажитацию, спутанность сознания, усиленное потоотделение, галлюцинации, гиперрефлексию, миокпонус, тахикардию с дрожью и тремор).

У больных с нарушением двигательных функций или получавших нейролептики редко сообщалось о развитии экстрапирамидной симптоматики, включая орофациальную дистонию.

Нарушения со стороны органов зрения

Частые: нечеткость зрения. Нечастые: мидриаз. Очень редкие: острая глаукома.

Нарушения со стороны сердца:

Нечастые: синусовая тахикардия.

Сосудистые нарушения

Нечастые: постуральная гипотония.

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

Частые: зевота.

Желудочно-кишечные нарушения

Очень частые: тошнота. Частые: запор, диарея, сухость во рту. Очень редкие: желудочно-кишечное кровотечение.

Гепато-билиарные нарушения

Редкие: повышение уровня печеночных ферментов. Очень редкие: гепатит, иногда сопровождающийся желтухой, и/или печеночная недостаточность.

Иногда наблюдается повышение уровней печеночных ферментов. Постмаркетинговые сообщения о поражениях печени (таких, как гепатит, иногда с желтухой, и/или печеночная недостаточность) очень редки. Вопрос о целесообразности прекращения лечения пароксетином необходимо решать в тех случаях, когда имеет место длительное повышение показателей функциональных печеночных проб.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частые: потливость. Нечастые: кожные высыпания. Очень редкие: реакции фоточувствительности.

Нарушения со стороны почек и мочевого тракта

Редкие: задержка мочеиспускания, недержание мочи.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Очень частые: сексуальная дисфункция. Редкие: гиперпролактинемия/галакторея. Нарушения общего порядка Частые: астения, увеличение массы тела. Очень редкие: периферические отеки.

Симптомы, возникающие при прекращении лечения пароксетином:

Частые: головокружение, сенсорные нарушения, нарушения сна, тревога, головная боль. Нечастые: ажитация, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, диарея.

Как и при отмене многих психотропных лекарственных средств, прекращение лечения пароксетином (особенно резкое) может вызывать такие симптомы, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение разряда электрического тока и шум в ушах), нарушения сна (включая яркие сны), ажитация или тревога, тошнота, головная боль, тремор, спутанность сознания, диарея и потливость. У большинства пациентов эти симптомы являются легкими или умеренно выраженными и проходят самопроизвольно. Не известно ни одной группы пациентов, которая подвергалась бы повышенному риску возникновения таких симптомов; поэтому если в лечении пароксетином более нет необходимости, его дозу нужно снижать медленно до полной отмены препарата.

Нежелательные явления, наблюдавшиеся в клинических испытаниях у детей

В клинических испытаниях у детей перечисленные ниже побочные эффекты возникали у 2 % пациентов и встречались в группе пароксетина в два раза чаще, чем в группе плацебо: эмоциональная лабильность (включая причинение вреда самому себе, суицидальные мысли, суицидальные попытки, плаксивость и колебания настроения), враждебность, снижение аппетита, тремор, потливость, гиперкинезия и ажитация. Суицидальные мысли и суицидальные попытки в основном наблюдались в клинических испытаниях у подростков с большим депрессивным расстройством, при котором эффективность пароксетина не доказана. Враждебность отмечалась у детей с обсессивно-компульсивным расстройством, в особенности у детей моложе 12 лет.

Симптомы отмены пароксетина (эмоциональная лабильность, нервозность, головокружение, тошнота и боль в животе) регистрировались у 2 % пациентов на фоне снижения дозы пароксетина или после его полной отмены и встречались в 2 раза чаще, чем в группе плацебо.

Передозировка

Объективные и субъективные симптомы

Имеющаяся информация о передозировке пароксетина свидетельствует о его широком диапазоне безопасности.

При передозировке пароксетина помимо симптомов, описанных в разделе "Побочные эффекты", наблюдаются рвота, лихорадка, изменения артериального давления, непроизвольные сокращения мышц, тревога и тахикардия. Состояние пациентов обычно нормализовалось без серьезных последствий даже при разовом приеме доз до 2000 мг. В ряде сообщений описаны такие симптомы, как кома и изменения ЭКГ, случаи смерти были очень редки, обычно в тех ситуациях, когда пациенты принимали пароксетин вместе с другими психотропными препаратами или с алкоголем.

Лечение

Специфического антидота пароксетина не существует. Лечение должно состоять из общих мер, применяемых при передозировке любых антидепрессантов. При необходимости следует провести промывание желудка. Затем можно давать по 20-30 мг активированного угля каждые 4-6 ч в течение 24 ч после передозировки. Показана поддерживающая терапия и частый мониторинг основных физиологических показателей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Серотонинергические препараты:

Применение пароксетина, как и других препаратов группы СИОЗС, одновременно с серотонинергическими препаратами (включая L-триптофан, триптаны, трамадол, препараты группы СИОЗС, литий и растительные средства, содержащие зверобой продырявленный) может вызывать эффекты, связанные с 5-НТ (серотониновый синдром). Применение пароксетина с ингибиторами МАО (включая линезолид, антибиотик, трансформирующийся в неселективный ингибитор МАО) противопоказано.

Пимозид:

В исследовании возможности совместного применения пароксетина и пимозида в низкой дозе (2 мг однократно) было зарегистрировано повышение уровня пимозида. Данный факт объясняется известным свойством пароксетина угнетать систему CYP2D6. Вследствие узкого терапевтического индекса пимозида и его известной способности удлинять интервал QT, совместное применение пимозида и пароксетина противопоказано.

При использовании указанных препаратов в комбинации с пароксетином необходимо соблюдать осторожность и проводить тщательный клинический мониторинг.

Ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов: Метаболизм и фармакокинетика пароксетина могут изменяться под влиянием индукции или ингибирования ферментов, которые участвуют в метаболизме лекарственных препаратов.

При использовании пароксетина одновременно ингибитором ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств, следует оценить целесообразность использования дозы пароксетина, находящейся в нижней части диапазона терапевтических доз. Начальную дозу пароксетина корректи­ровать не нужно, если его применяют одновременно с препаратом, который является известным индуктором ферментов, участвующих в метаболизме лекарственным средств (например, карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин). Любая последующая корректировка дозы пароксетина должна определяться его клиническими эффектами (переносимость и эффективность).

Фосампренавир/ритонавир:

Совместное применение фосампренавира/ритонавира с пароксетином приводило к значительному снижению концентрации пароксетина в плазме крови.

Любая последующая корректировка дозы пароксетина должна определяться его клиническими эффектами (переносимость и эффективность).

Проциклидин:

Ежедневный прием пароксетина значимо повышает концентрации проциклидина в плазме крови. При возникновении антихолинергических эффектов дозу проциклидина следует снизить.

Противосудорожные препараты: карбамазепин, фенитоин, вальпроат натрия. Одновременное применение пароксетина и указанных препаратов не влияет на их фармакокинетику и фармакодинамику у пациентов с эпилепсией.

Способность пароксетина угнетать фермент CYP2D6

Как и другие антидепрессанты, включая другие препараты группы СИОЗС, пароксетин угнетает печеночный фермент CYP2D6, относящийся к системе цитохрома Р450. Угнетение фермента CYP2D6 может приводить к повышению концентраций в плазме одновременно используемых препаратов, которые метаболизируются этим ферментом. К таким препаратам относятся трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин, нортриптилин, имипрамин и дезипрамин), нейролептики фенотиазинового ряда (перфеназин и тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, некоторые антиаритмические средства типа 1с (например, пропафенон и флекаинид) и метопролол. Применение пароксетина, который угнетает систему CYP2D6, может привести к снижению концентрации активного метаболита тамоксифена в плазме крови, и как следствие, снизить эффективность тамоксифена.

CYP3A4

Исследование взаимодействия in vivo при одновременном применении в условиях равновесного состояния пароксетина и терфенадина, который является субстратом фермента CYP3A4, показало, что пароксетин не влияет на фармакокинетику терфенадина. В сходном исследовании взаимодействия in vivo не было обнаружено влияния пароксетина на фармакокинетику алпразолама, и наоборот. Одновременное применение пароксетина с терфенадином, алпразоламом и другими препаратами, которые служат субстратом фермента CYP3A4, вряд ли может причинить вред пациенту.

Клинические исследования показали, что абсорбция и фармакокинетика пароксетина не зависит или практически не зависит (т.е. существующая зависимость не требует изменения дозы) от:

Антацидов

Дигоксина

Пропранолола

Алкоголя: пароксетин не усиливает негативное влияние алкоголя на психомоторные функции, тем не менее, не рекомендуется одновременно принимать пароксетин и алкоголь.

Особенности применения

Дети и подростки (младше 18 лет)

Лечение антидепрессантами детей и подростков, страдающих большим депрессивным расстройством и другими психическими заболеваниями, ассоциировано с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения.

В клинических исследованиях нежелательные явления, связанные с суицидальными попытками и суицидальными мыслями, враждебностью (преимущественно агрессия, девиантное поведение и гневливость), чаще наблюдались у детей и подростков, получавших пароксетин, чем у пациентов этой возрастной группы, которые получали плацебо. В настоящее время нет данных о долгосрочной безопасности пароксетина для детей и подростков, которые касались бы влияния этого препарата на рост, созревание, когнитивное и поведенческое развитие.

Клиническое ухудшение и суицидальный риск у взрослых

Молодые пациенты, особенно страдающие большим депрессивным расстройством, могут быть подвержены повышенному риску возникновения суицидального поведения во время терапии пароксетином. Анализ проведенных плацебо-контролируемых исследований у взрослых, страдающих психическими заболеваниями, свидетельствует об увеличении частоты суицидального поведения у молодых пациентов (в возрасте 18-24 лет) на фоне приема пароксетина по сравнению с группой плацебо (2,19 % к 0,92 % соответственно), хотя эта разница не считается статистически значимой. У пациентов старших возрастных групп (от 25 до 64 лет и старше 65 лет) увеличения частоты суицидального поведения на наблюдалось. У взрослых всех возрастных групп, страдающих большим депрессивным расстройством, наблюдалось статистически значимое увеличение случаев суицидального поведения на фоне лечения пароксетином по сравнению с группой плацебо (встречаемость суицидальных попыток: 0,32 % к 0,05 % соответственно). Однако большинство из этих случаев на фоне приема пароксетина (8 из 11) было зарегистрировано у молодых пациентов в возрасте от 18-30 лет. Данные, полученные в исследовании у пациентов с большим депрессивным расстройством, могут свидетельствовать об увеличении частоты случаев суицидального поведения у пациентов младше 24 лет, страдающих различными психическими расстройствами. У пациентов с депрессией обострение симптомов этого расстройства и/или появление суицидальных мыслей и суицидального поведения (суицидальность) могут наблюдаться независимо от того, получают ли они антидепрессанты. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не будет достигнута выраженная ремиссия. Улучшение состояния пациента может отсутствовать в первые недели лечения и более, и поэтому за пациентом необходимо внимательно наблюдать для своевременного выявления клинического обострения и суицидальности, особенно в начале курса лечения, а также в периоды изменения доз, будь то их увеличение или уменьшение. Клинический опыт применения всех антидепрессантов показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, для лечения которых используют пароксетин, тоже могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти расстройства могут представлять собой коморбидные состояния, сопутствующие большому депрессивному расстройству. Поэтому при лечении пациентов, страдающих другими психическими нарушениями, следует соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении большого депрессивного расстройства.

Наибольшему риску суицидальных мыслей или суицидальных попыток подвергаются пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли, пациенты молодого возраста, а также пациенты с выраженными суицидальными мыслями до начала лечения, и поэтому всем им необходимо уделять особое внимание во время лечения. Пациентов (и тех, кто за ними ухаживает) нужно предупредить о необходимости следить за ухудшением их состояния и/или появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения или мыслей о причинении себе вреда во время всего курса лечения, особенно в начале лечения, во время изменения дозы препарата (увеличение и снижение). В случае возникновения этих симптомов необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

Необходимо помнить, что такие симптомы как ажитация, акатизия или мания могут быть связаны с основным заболеванием или являться последствием применяемой терапии. При возникновении симптомов клинического ухудшения (включая новые симптомы) и/или суицидальных мыслей/поведения, особенно при внезапном их появлении, нарастании тяжести проявлений, или в том случае, если они не являлись частью предшествующего симптомокомплекса у данного пациента, необходимо пересмотреть режим терапии вплоть до отмены препарата.

Акатизия

Изредка лечение пароксетином или другим препаратом группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) сопровождается возникновением акатизии, которая проявляется чувством внутреннего беспокойства и психомоторного возбуждения, когда пациент не может спокойно сидеть или стоять; при акатизии пациент обычно испытывает субъективный дискомфорт. Вероятность возникновения акатизии наиболее высока в первые несколько недель лечения.

Серотониновый синдром/ злокачественный нейролептический синдром

В редких случаях на фоне лечения пароксетином может возникнуть серото­ниновый синдром или симптоматика подобная злокачественному нейролептическому синдрому, особенно если пароксетин используют в комбинации с другими серотонинергическими препаратами и/или нейролептиками. Эти синдромы представляют потенциальную угрозу жизни, и поэтому лечение пароксетином необходимо прекратить, в случае их возникновения (они характеризуются группами таких симптомов, как гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, вегетативные расстройства с возможными быстрыми изменениями показателей жизненно-важных функций, изменения психического статуса, включающие спутанность сознания, раздражимость, крайне тяжелую ажитацию, прогрессирующую до делирия и комы), и начать поддерживающую симптоматическую терапию. Пароксетин не должен назначаться в комбинации с предшественниками серотонина (такими, как L- триптофан, окситриптан) в связи с риском развития серотонинергического синдрома.

Мания и биполярное расстройство

Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Принято считать (хотя это и не доказано контролируемыми клиническими испытаниями), что лечение такого эпизода одним только антидепрессантом может увеличить вероятность ускоренного развития смешанного/маниакального эпизода у пациентов, подверженных риску возникновения биполярного расстройства.

Перед началом лечения антидепрессантом необходимо провести тщательный скрининг для оценки риска возникновения у данного пациента биполярного расстройства; такой скрининг должен включать сбор детального психиатрического анамнеза, включая данные о наличии в семье случаев суицида, биполярного расстройства и депрессии.

Пароксетин не зарегистрирован для лечения депрессивного эпизода в рамках биполярного расстройства. Пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе манию.

Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО)

Лечение пароксетином следует начинать осторожно не ранее чем через 2 недели после прекращения терапии ингибиторами МАО; дозу пароксетина нужно повышать постепенно до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Нарушения функции почек или печени

Эпилепсия

Как и другие антидепрессанты, пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией.

Судорожные припадки

Частота судорожных припадков у пациентов, принимающих пароксетин, составляет менее 0,1 %. В случае возникновения судорожного припадка лечение пароксетином необходимо прекратить.

Электросудорожная терапия

Имеется лишь ограниченный опыт одновременного применения пароксетина и электросудорожной терапии.

Глаукома

Как и другие препараты группы СИОЗС, пароксетин вызывает мидриаз, и его необходимо применять с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

Гипонатриемия

При лечении пароксетином гипонатриемия возникает редко и преимущественно у пожилых пациентов и нивелируется после отмены пароксетина.

Кровотечения

Сообщалось о кровоизлияниях в кожу и слизистые оболочки (включая желудочно- кишечные кровотечения) у пациентов на фоне приема пароксетина. Поэтому пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, которые одновременно получают препараты, повышающие риск кровотечений, у пациентов с известной склонностью к кровотечениям и у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к кровотечениям.

Заболевания сердца

При лечении пациентов с заболеваниями сердца следует соблюдать обычные меры предосторожности.

Симптомы, которые могут возникать при прекращении лечения пароксетином у взрослых:

В результате клинических исследований у взрослых встречаемость нежелательных явлений при отмене пароксетина составляла 30 %, тогда как встречаемость нежелательных явлений в группе плацебо составляла 20 %.

Описаны такие симптомы отмены, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение удара электрическим током и шум в ушах), нарушения сна (включая яркие сны), ажитация или тревога, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, головные боли и диарея. Обычно эти симптомы выражены слабо или умеренно, но у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно они возникают в первые несколько дней после отмены препарата, однако в редких случаях возникают у пациентов, которые случайно пропустили прием всего одной дозы. Как правило, эти симптомы проходят спонтанно и исчезают в течение 2 недель, но у некоторых пациентов они могут длиться гораздо дольше (2-3 мес и более). Рекомендуется снижать дозу пароксетина постепенно, на протяжении нескольких недель или месяцев перед его полной отменой, в зависимости от потребностей конкретного пациента. Возникновение симптомов отмены не означает, что препарат является предметом злоупотребления или вызывает зависимость, как это имеет место в случае с наркотиками и психотропными веществами.

Симптомы, которые могут возникать при прекращении лечения пароксетином у детей и подростков:

В результате клинических исследований у детей и подростков встречаемость нежелательных явлений при отмене пароксетина составляла 32 %, тогда как встречаемость нежелательных явлений в группе плацебо составляла 24 %. Симптомы отмена пароксетина (эмоциональная лабильность, в т.ч. суицидальные мысли, суицидальные попытки, изменения настроения и слезливость, а также нервозность, головокружение, тошнота и боль в животе) регистрировались у 2 % пациентов на фоне снижения дозы пароксетина или после его полной отмены и встречались в 2 раза чаще, чем в группе плацебо.

Меры предосторожности

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И/ИЛИ ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ

Клинический опыт применения пароксетина свидетельствует о том, что он не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. Вместе с тем, как и при лечении любыми другими психотропными препаратами, пациенты должны быть особенно осторожными при вождении автомобиля и работе с механизмам. Несмотря на то, что пароксетин не усиливает негативное влияние алкоголя на психомоторные функции, не рекомендуется одновременно применять пароксетин и алкоголь.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.