Главная > Гормональная контрацепция > Лекарственный справочник гэотар. При беременности и лактации. Условия и сроки хранения


Лекарственный справочник гэотар. При беременности и лактации. Условия и сроки хранения




Врачи обычно поддерживают политику государства, в рамках установленых законах, и могут говорить не правду, так как принятй закон о сильнодействуздоровющих препаратах, и особенности оборота сильнодействующих веществ, находящихся под международным контролем.Вопрос о переносе некоторых позиций сильнодействующих веществ, находящихся под меж дународным контролем, в списки психотропных веществ за последние годы поднимался неоднократно. До 2013 г. целый ряд веществ, являющихся в соответствии с международным антинаркотическим правом психотропными, в России были отнесены к сильнодействующим веществам.
Речь идет о 21 препарате, к ним относятся: Алпразолам, Барбитал, Бромазепам, Бротизолам, Диазепам, Золпидем, Клоназепам, Лоразепам, Медазепам, Мезокарб, Мепробамат, Мидазолам, Нитразепам, Оксазепам, Темазепам, Тетразепам, Фенобарбитал, Флуразепам, Флунитразепам, Хлордиазепоксид, Эстазолам.
В соответствии с приказом Минздравмедпрома России от 14.08.1995 № 239 «О дополнительных мерах по контролю наркотических средств, сильнодействующих и ядовитых веществ» формирование, издание и публикация списков сильнодействующих и ядовитых веществ были поручены Постоянному комитету по контролю наркотиков (ПККН) при Минздравмедпроме России.
ПККН был независимым межведомственным научным экспертным органом, работающим на общественных началах. Комитет не имел административных и коммерческих задач и принимал решения на основе достижений науки с учетом национального и международного права. ПККН на своих заседаниях утверж дал Список № 1 сильнодействующих веществ и Список № 2 ядовитых веществ и публиковал указанные списки (а также дополнения и изменения к ним) в журнале «Новые лекарственные средства».
Основаниями для включения веществ в списки ПККН служили:
- особенности фармакологического действия соответствующих веществ и лекарственных средств;
- данные из практики судебно-следственных органов о противоправных действиях с применением веществ и лекарственных средств, не отнесенных к наркотическим и психотропным;
- положения и требования действующих в рамках ООН международных конвенций и протоколов, в первую очередь, Конвенции о психотропных веществах (Вена, 21 февраля 1971 г.) и Конвенции ООН о борьбе против незаконного оборота наркотических средств и психотропных веществ (Вена, 20 декабря 1988 г.).
Списки сильнодействующих и ядовитых веществ охватывали широкий круг синтетических и природных веществ, в т. ч. исключенных из Государственного реестра лекарственных средств. Эти списки были весьма актуальны для профилактики и борьбы с незаконным распространением потенциально опасных соединений, вызывающих симптомы привыкания.
Политика государства и их законы не всега законны...
Многие законы устанавливают лишь диктатуру.

Омнадрен (Omnadren)

Фармакологическое действие:
Препарат обладает андрогенной (подобной действию мужских половых гормонов) активностью. Содержит эфиры тестостерона с различной скоростью всасывания и выведения. Вследствие подбора соответствующих пропорций отдельных компонентов, обеспечивается возможность поддерживать андрогенное действие тестостерона около 4 недель при однократном введении. Экзогенный (введенный в организм извне) тестостерон у мужчин стимулирует развитие и функию гонад (половых органон), развитие наружных половых органов, предстательной железы, семенных пузырьков, а также вторичных половых признаков (рост, низкий голос, рост бороды и усов). В женском организме тестостерон проявляет антагонистическое (противоположное) действие по отношению к эстрогенам (женским половым гормонам), что важно при лечении миом (доброкачественных опухолей мышечного слоя матки), эндомстриоза (появившихся в различных органах участков ткани, сходных по строению с внутренней оболочой матки, и подвергающихся циклическим изменениям соответственно менструальному циклу), рака грудного соски. Оказывает анаболизирующес (способствующее образованию белка) действие у женщин и мужчин.

Показания к применению:
У женщин -функциональные кровотечения при гиперэстрогенизме (повышенном содержании в крови женских половых гормонов - эстрогенов), миомы матки, эндометриоз, климактерический синдром (совместно с эстрогенами), синдром предменструального напряжения, поздние метастатические (с распространением опухоли в другие органы и ткани вследствие переноса раковых клеток с кровью и лимфой из первичной опухоли) формы рака грудного соска. У мужчин - отсутствие полового созревания, понижение плодовитости (олигоспермия - снижение объема выделяемой спермы /менее 1 мл/), дефицит андрогенов (мужских половых гормонов) и недоразвитие половых органов, климактерический синдром, импотенция.

Способ применения:
Внутримышечно вводят обычно содержимое 1 ампулы каждые 4 недели.

Побочные действия:
Акне (угри), гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), отеки, повышенная чувствительность и аллергические кожные реакции, частая эрекция, симптомы гиперкальциемии (увеличения содержания кальция в крови). В месте инъекции может появиться боль, зуд, покраснение. Нарушение сперматогенеза (процесса образования мужских половых клеток - сперматозоидов) и созревания сперматозоидов. Кровотечение из родовых путей. Усиление либидо (полового влечения). Тромбофлебит (воспаление стенки вен с их закупоркой), холестатическая (связанная с застоем желчи в желчевыводяших протоках) желтуха, повышение уровня аминотрансфераз (ферментов).

Противопоказания:
Беременность. Подозрение или обнаружение опухоли предстательной железы. Гиперкальциемия, сердечная недостаточность, недостаточность печени и почек. Не применять у астенизированных (ослабленных) больных и мужчин пожилого возраста, у мальчиков перед началом полового созревания.

Форма выпуска, состав и упаковка:

Раствор масляный для инъекций в виде прозрачной, маслянистой жидкости светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, масло арахисовое д/и.

1 мл - ампулы (5) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Андрогенный препарат - депо форма

Регистрационные №№:

  • р-р д/инъекц. масляный 250 мг/1 мл: амп. 5 шт. - П №014397/01-2002, 26.09.02ППР

Фармакологическое действие:

Андрогенный препарат, содержащий смесь разных эфиров тестостерона. Тестостерон необходим для формирования яичек, предстательной железы, семенных пузырьков и развития вторичных и третичных половых признаков. Участвует в формировании конституции тела и полового поведения, активизирует либидо и потенцию, стимулирует сперматогенез, ослабляет негативные проявления мужского климакса. Тестостерон является антагонистом женских половых гормонов - эстрогенов. Вызывает торможение гонадотропной функции гипофиза и подавляет функцию молочных желез у женщин. Во время лечения могут наблюдаться явления маскулинизации. Тестостерон оказывает анаболическое действие: стимулирует синтез белка, усиливает фиксацию кальция в костях, увеличивает мышечную массу, стимулирует образование эритропоэтина в почках, повышает уровень гемоглобина в крови. У здоровых мужчин введение экзогенного тестостерона угнетает выделение собственного (эндогенного) гормона путем торможения секреции ЛГ. В высоких дозах препарат подавляет сперматогенез, влияя на обратное торможение секреции ФСГ. У мужчин с функциональной недостаточностью гипофиза, тестостерон устраняет симптомы гипогонадизма. Если импотенция вызвана не гипогонадизмом, то применение препарата не приносит результатов. Входящие в состав препарата эфиры тестостерона обладают различной скоростью всасывания и выведения, что обеспечивает быстрое развитие эффекта и длительное действие (до 4 недель) после однократного введения: тестостерона пропионат действует в течение первых суток, действие тестостерона фенилпропионата и изокапроната начинается через 24 ч после инъекции и продолжается до 2 недель. Тестостерона капронат начинает свое действие в период, когда влияние тестостерона изокапроната и фенилпропионата прекращается.

Фармакокинетика:

Распределение Связывание с белками плазмы (со специфической фракцией глобулинов) составляет около 98%. Метаболизм и выделение Метаболизируется в печени с образованием различных 17-кетостероидов, которые после соединения с глюкуроновой или серной кислотой выделяются с мочой. Выводится около 90% почками в виде метаболитов, 6% - через кишечник в несвязанном виде. T1/2 тестостерона - 10-100 мин.

Показания:

У мужчин: — посткастрационный синдром; — олигоспермия; — евнухоидизм; — гипопитуитаризм; — импотенция; — мужской климакс; — дефицит андрогенов (в т.ч. при болезни Аддисона, гипофизарном нанизме, адипозогенитальном синдроме); — бесплодие (нарушение сперматогенеза). У женщин: — остеопороз (на фоне дефицита андрогенов); — рак молочной железы; — рак яичников; — дисфункциональные маточные кровотечения при гиперэстрогенизме; — миома матки; — эндометриоз; — синдром предменструального напряжения; — состояния, связанные с менопаузой (в комбинации с эстрогенами); — для вирилизации наружных половых органов при различных формах гермафродитизма.

Режим дозирования:

Препарат вводят в/м глубоко в ягодичную мышцу. Дозы устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и реакции больного на лечение. Обычно назначают по 1 мл 1 раз в 28 дней. При первичном мужском гипогонадизме в зависимости от степени недостаточности половых желез (согласно клинической оценке и результатам лабораторных исследований) Омнадрен 250 вводят в/м 1 раз каждый 7-14-21 день. В начале лечения препарат водят каждый 7-14 день, а после достижения терапевтического эффекта 1 раз в 21 день. При мужском климаксе Омнадрен 250 вводят один раз каждый 14 день, после развития терапевтического эффекта - 1 раз в 21 день. При бесплодии у мужчин (азооспермия, олигоспермия) Омнадрен 250 назначают по 2 мл 1 раз в 14 дней. В случае появления болезненной эрекции полового члена следует прекратить лечение препаратом. Женщинам при климактерическом синдроме назначают по 1 мл 1 раз каждый 14-21 день. При раке молочной железы и яичников - по 1-2 мл каждый 7-14 день в течение длительного времени.

Побочное действие:

Со стороны эндокринной системы: у женщин - дисменорея, торможение секреции гонадотропина, маскулинизация, гирсутизм; у мужчин - гинекомастия, приапизм, олигоспермия, нарушение сперматогенеза; у мальчиков - преждевременное половое созревание, преждевременное закрытие эпифизов костей. Со стороны половой системы: нарушение либидо. Дерматологические реакции: угри, облысение по мужскому типу. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, нарушение функции печени, печеночная пурпура, опухолевые заболевания печени, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз. Со стороны свертывающей системы крови: торможение активности плазменных факторов свертывания крови II, V, VII и X, кровотечение у больных, принимающих противосвертывающие препараты внутрь, полицитемия. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головные боли, страх, парестезии. Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина в плазме крови. Местные реакции: воспаление и боли в месте инъекции.

Противопоказания:

— установленная или подозреваемая карцинома предстательной железы; — гинекомастия; — гиперкальциемия; — гиперкальциурия; — сердечная недостаточность; — почечная недостаточность; — печеночная недостаточность; — астения; — применение у мальчиков в препубертатном периоде; — применение у мужчин пожилого возраста; — беременность; — грудное вскармливание; — повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания:

Препарат нельзя вводить в/в. Андрогенная терапия при раке молочной железы может быть причиной гиперкальциемии, связанной со стимуляцией остеолиза. Данный процесс может усиливать метастазирование в костную систему. При лечении женщин Омнадреном 250 следует контролировать концентрацию кальция в сыворотке крови. При назначении андрогенных препаратов в высоких дозах следует контролировать уровень гемоглобина и гематокрит. При появлении симптомов гепатита, развитии желтухи или изменении показателей функции печени следует отменить Омнадрен 250 и определить этиологию этих изменений. Следует контролировать состояние функции печени. У мужчин пожилого возраста повышается риск развития гипертрофии или рака предстательной железы. До и после лечения необходимо исследовать состояние предстательной железы и контролировать уровень PSA. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, печени или почек при развитии периферических отеков препарат следует отменить. С осторожностью назначать андрогенную терапию пациентам с замедленным половым созреванием. У этой категории пациентов следует контролировать состояние костной системы каждые 6 месяцев. Применение препарата Омнадрен 250 в качестве допинга может быть причиной серьезных побочных явлений. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Не обнаружено прямого влияния Омнадрена 250 на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами. Ухудшение концентрации внимания и уменьшение скорости психомоторных реакций возможно при развитии сердечной недостаточности.

Лекарственная форма:   раствор для инъекций [масляный] Состав:

1 мл содержит:

Активные вещества : тестостерона пропионат 30 мг, тестостерона фенилпропионат 60 мг, тестостерона изокапроат 60 мг, тестостерона деканоат 100 мг

Вспомогательные вещества : бензиновый спирт 50 мг, арахиса масло - до 1 мл.

Описание: Прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого цвета. Фармакотерапевтическая группа: Андроген АТХ:  

G.03.B.A Производные 3-оксоандростена

G.03.B.A.03 Тестостерон

Фармакодинамика:

Омнадрен® 250 представляет собой смесь эфиров природного гормона тестостерона в масляном растворе. , вырабатывается в мужских половых железах, в клетках Лейдига и является основным эндогенным гормоном необходимым для нормального роста и развития мужских половых органов и развития вторичных и третичных половых признаков у мужчин.

У взрослых мужчин необходим для функционирования яичек и придатка яичка, предстательной железы и семенных пузырьков, а также для поддержания либидо, хорошего самочувствия, эректильной функции.

Лечение мужчин с гипогонадизмом препаратом Омнадрен®250 приводит к клинически значимому повышению концентраций тестостерона, дигидротестостерона, эстрадиола и андростендиона в плазме, а также к снижению концентрации ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны); концентрации лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) восстанавливаются до нормального значения.

Лечение препаратом-Омнадрен® 250 приводит к уменьшению симптомов дефицита тестостерона. Кроме того, увеличивается минеральная плотность костей и мышечная масса, у пациентов с ожирением происходит снижение массы тела. В процессе лечения нормализуются сексуальные функции, включая эректильную функцию и либидо. При применении препарата снижается концентрация в сыворотке крови ЛПВП (липопротеинов, высокой плотности), повышаются концентрация гемоглобина и гематокрит, при этом не происходит клинически значимого изменения, активности "печеночных" ферментов и ПСА (простатспецифического агента). Препарат может вызвать увеличение размеров предстательной железы, при этом функциональных изменений не отмечается. У мужчин с гипогонадизмом и сопутствующим сахарным диабетом применение - андрогенов улучшает, чувствительность к инсулину и/или снижает концентрацию глюкозы в плазме крови.

У мальчиков с задержкой роста и полового созревания применение андрогенов, ускоряет рост, стимулирует развитие вторичных половых признаков.

Лечение женщин-транссексуалов андрогенами способствует маскулинизации.

Фармакокинетика:

Подбор эфиров тестостерона продиктован различной скоростью их всасывания и выведения; обеспечивая непрерывное, равномерное андрогенное действие тестостерона в течение 4 недель после одноразового введения. Тестостерона пропионат оказывает быстрое действие сразу после введения и продолжительностью до 24, часов. Тестостерона изокапроат и тестостерона фенилпропионат, практически обладают схожим по продолжительности действием, которое" начинается через 24 часа и продолжается до 2 недель. Тестостерона деканоат начинает свое действие в период, когда влияние тестостерона изокапроата и фенилпропионата прекращается.

Однократная доза препарата приводит к увеличению общего тестостерона в плазме, максимальная концентрация достигает примерно 70 нмоль/л (С mах) и наблюдается приблизительно через 24-48 часов (t max ) после введения.

Метаболизируется в печени до различных 17-кетостероидов, которые после конъюгации с глюкуроновой или серной кислотой выводятся почками в количестве - около 90%.

С калом выводится 6% принятой дозы в несвязанном виде.

Период полувыведения (T 1/2 ) тестостерона составляет 10-100 мин.

Показания:

У мужчин - заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме (гипопитуитаризм, евнухоидизм, посткастрационный синдром, олигоспермия); бесплодие (некоторые виды, вызванные нарушением сперматогенеза).

У женщин - климактерический синдром, рак молочной железы, рак яичников.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, установленный или подозреваемый рак предстательной железы, гинекомастия, гиперкальциемия, гиперкальциурия, сердечная недостаточность, почечная или печеночная недостаточность, применение у мальчиков в препубертатном периоде.

У женщин (дополнительно): беременность и период кормления грудью.

С осторожностью: У астеников и мужчин в возрасте старше 75 лет. Способ применения и дозы:

Внутримышечно, вводят глубоко в ягодичную мышцу.

Дозы препарата устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и реакции больного.

У мужчин:

Гипогонадизм

В зависимости от степени недостаточности половых желез (согласно клинической оценке и результатам лабораторных исследований) Омнадрен®250 вводят внутримышечно каждые 7-14-21 день.

Вначале препарат вводят каждые 7-14 дней, а после достижения терапевтического эффекта 1 раз в 21 день.

Бесплодие

Омнадрен® 250 назначают по 2 мл 1 раз в две недели.

В случае появления болезненной эрекции полового члена следует прекратить лечение препаратом.

У женшин:

При климактерическом синдроме назначают по 1 мл 1 раз в 2-3 недели;

При раке молочной железы и яичников по 1-2 мл через 1-2 недели, лечение длительное.

 Побочные эффекты:

Эндокринная и мочеполовая система

женщины: нарушение менструации и аменорея, торможение секреции гонадотропина, маскулинизация. При длительном применении: атрофия молочных желез, вирильный синдром (огрубение голоса, избыточный рост волос на лице и теле);

мужчины: гинекомастия, приапизм, олигоспермйя, нарушение сперматогенеза.

Кожа: гирсутизм, облысение по мужскому типу, угри.

Нарушения водно-электролитного состояния: задержка натрия, хлора, воды, калия, кальция и неорганических фосфатов.

Пищеварительная система : тошнота, холестатическая желтуха, нарушения функции печени, "печеночная" пурпура или опухолевые новообразования печени.

Свертывающая система крови : торможение активности плазменных факторов свертывания крови II, V, VII и X, кровотечение у больных, принимающих противосвертывающие препараты внутрь.

Центральная нервная система : нарушения либидо, головные боли, страх, парестезия.

Метаболические нарушения : повышение концентрации холестерина в плазме крови.

У мальчиков : преждевременное половое созревание, преждевременное закрытие эпифизов костей.

Другие: полицитемия, воспаление и болезненность в месте инъекции.

 Передозировка:

Симптомы: приапизм.

Лечение: прекращение терапии до исчезновения симптомов, с последующим назначением меньших доз. Взаимодействие:

У больных, принимающих противосвертывающие средства внутрь необходимо вести постоянное наблюдение за свертываемостью крови при одновременном применении андрогенных препаратов, особенно в начале лечения или отмены препаратов.

У больных сахарным диабетом андрогенные препараты могут уменьшать содержание глюкозы и потребность в инсулине.

Применение андрогенных препаратов с адренокортикотропным гормоном или глюкокортикостероидами увеличивает риск появления периферических отеков, особенно у лиц с заболеваниями печени или сердца.

Индукторы микросомальных ферментов печени - , барбитураты, салицилаты, могут снижать эффект тестостерона.

Особые указания:

Препарат нельзя вводить внутривенно.

Андрогенная терапия при раке молочной железы может быть причиной гиперкальциемии, связанной со стимуляцией остеолиза. Данный процесс может усиливать метастазирование в костную систему. При нарастающей гиперкальциемии следует отменить препарат. У женщин, при лечении андрогенными препаратами необходимо внимательно следить за концентрацией кальция в моче и сыворотке крови.

При лечении высокими дозами андрогенных препаратов следует контролировать уровень гемоглобина в крови и гематокрит.

Появляющиеся симптомы гепатита: желтуха или изменение функциональных показателей печени являются поводом для отмены андрогенных препаратов и выяснения этиологии этих изменений. Следует контролировать функциональное состояние печени.

У мужчин преклонного возраста повышается риск развития гипертрофии или рака предстательной железы. Перед и после, лечения необходимо исследовать предстательную железу и контролировать концентрацию ПСА.

Возникшие периферические отеки у лиц с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, печени или почек может быть поводом для отмены препарата.

Андрогенную терапию больным с замедленным половым созреванием следует назначать с осторожностью. Необходимо контролировать состояние костной системы каждые 6 мес.

Применение препарата Омнадрен®250 в качестве допинга может быть причиной серьезных побочных явлений.

В случае осаждения хлопьев в масляном растворе следует поместить ампулу на несколько минут в теплую воду (температура 37°С).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Не обнаружено непосредственного влияния Омнадрен®250 на способность управления транспортными средствами и обслуживания потенциально опасных механизмов. Возможное нарушение вышеуказанных функций может наступить в связи с появлением сердечной недостаточности.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутримышечного введения [масляный].

Упаковка:

По 1 мл в ампулы из бесцветного стёкла. На ампуле находится коричневая полоска и обозначение места вскрытия - белая точка и бесцветная насечка.

На ампулу наклеивают этикетку из самоклеющейся бумаги.

По 5 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15° до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N014397/01-2002 Дата регистрации: 03.10.2011 Дата окончания действия: Инструкции р-р д/инъекц. 250 мг/1 мл: амп. 5 шт.
Рег. №: 603/94/99/05/09 от 16.11.2009 - Аннулированное

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, масло арахисовое д/и.

1 мл - ампулы (5) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ОМНАДРЕН 250 создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ.


Фармакологическое действие

Препарат обладает гормональным действием.

Он содержит четыре эфира тестостерона с различными скоростями всасывания. Смесь эфиров тестостерона характеризуется усиленным и пролонгированным действием. Препараты данного вида характеризуются довольно быстрым развитием эффекта, который длится около 4 недель. Указанные эфиры тестостерона отвечают за развитие мужских половых органов и поддержание их должного анатомического и функционального состояния. Экзогенный тестостерон у мужчин содействует (в зависимости от эндогенного тестостерона) развитию и функционированию гонад, развитию наружных половых органов, предстательной железы, яичек, мужских вторичных половых признаков (рост, низкий голос, волосы на лице). Обладает антагонистическим действием в отношении эстрогенов в женском организме (лечение заболеваний, связанных с гиперэстрогенемией). Обладает положительным эффектом при менопаузных расстройствах. Обладает анаболическим действием на наружные гонады, как у женщин, так и у мужчин.

Выбор эфиров тестостерона в препарате ОМНАДРЕН 250 продиктован скоростью всасывания и выведения; это гарантирует постоянный, стойкий андрогенный эффект тестостерона на протяжении 4-недельного периода после однократной инъекции. Продолжительность андрогенных эффектов может быть короче или более длительной, это зависит от индивидуальных особенностей пациента.

Тестостерона пропионат его действие начинается непосредственно после введения и длится в течение 24 ч.

Тестостерона изокапронат и фенилпропионат фактически обладает таким же действием, которое начинается спустя 24 ч и длится около 2 недель.

Тестостерона деканоат начинает действовать, как только прекращается действие изокапроната и фенилпропионата тестостерона.

Фармакокинетика

Омнадрен 250 представляет собой смесь эфиров тестостерона, которая медленно всасывается через различные промежутки времени после в/м введения, тем самым поддерживая относительно стабильный уровень тестостерона в крови. Препарат назначается с 4-недельными промежутками.

Около 98% тестостерона связывается со специфической фракцией глобулинов в крови, связывая таким образом тестостерон и эстрадиол. Различные 17-кетостероиды подвергаются биологической трансформации в печени и после связывания с глюкуроновой или серной кислотой около 90% выводится с мочой. 6% дозы, которая всасывается, просто выводится с фекалиями.

Показания к применению

Препарат разработан как заместительная терапия для мужчин с недостаточно функционирующими половыми железами.

  • мужской гипогонадизм;
  • задержка полового созревания;
  • посткастрационный синдром;
  • нарушения сперматогенеза;
  • импотенция, обусловленная дефицитом тестостерона.

Препарат применяется у женщин исключительно для лечения заболеваний, связанных с гиперэстрогенизмом.

Режим дозирования

Индивидуально - лечение проводится специалистом.

Как правило, 1 ампула препарата ОМНАДРЕН ® 250 вводится в/м каждые 4 недели.

Важно:

Лечение лекарственным препаратом должно быть прекращено в случае возникновения патологической эрекции полового члена.

Сниженная прозрачность масляного раствора и появление хлопьев не означают, что у препарата истёк срок годности. Раствор восстановит свою первоначальную прозрачность, если погрузить ампулу в тёплую воду.

Первичный гипогонадизм у мужчин (анорхизм, синдром Кляйнфельтера, кастрационный синдром, атрофия яичек).

Омнадрен ® 250 вводится в/м каждые 7-14-21 день, в зависимости от степени нарушения функции половых желез (на основании клинической оценки и результатов лабораторных исследований).

Другие показания:

В некоторых случаях мужского бесплодия (азооспермия, олигоспермия) применяются 2 инъекции ОМНАДРЕН ® 250 с 2-недельными интервалами.

ОМНАДРЕН ® 250 применяется только в случае перемены пола при различных формах гермафродизма, при которых показано изменение в мужских половых органах, развивающихся по интерсексуальному типу.

Побочное действие

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы: Женщины - нарушения менструального цикла, аменорея, подавление секреции гонадотропинов, маскулинизация. Мужчины - гинекомастия, приапизм, олигоспермия во время приёма высоких доз.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: гирсутизм, потеря волос по мужскому типу, акне.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: тошнота, обструктивная желтуха, нарушение функции печени, печеночные пятна или неопластические поражения печени.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: ингибирование факторов свёртывания II, V, VI и X, кровотечение у пациентов, которые получают лечение пероральными антикоагулянтами, полицитемия.

Нарушения со стороны нервной системы: изменения либидо, головные боли, тревога, парестезия.

Нарушения питания и обмена веществ: повышение концентрации холестерола в крови. Задержка натрия, хлора, воды, калия, кальция и неорганических фосфатов.

Системные нарушения и осложнения в месте введения: воспаление и боль в месте введения.

Противопоказания к применению

  • повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
  • нефротический синдром.

У мужчин: рак молочной железы, подозреваемый или диагносцированный рак предстательной железы.

У женщин: беременность и период грудного вскармливания.

Данный лекарственный препарат содержит арахисовое масло (масло земляного ореха). Не следует применять данный препарат у пациентов с аллергией на арахис или сою.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лекарственный препарат, в основном, применяется у мужчин.

Если он применяется у женщин, следует иметь в виду, что его применение абсолютно противопоказано во время беременности.

Нет данных о проникновении тестостерона в грудное молоко. Следует прекратить грудное вскармливание, если необходимо лечение препаратом.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

Препарат нельзя проглатывать.

Проведение терапии андрогенами у пациента с раком молочной железы может вызывать гиперкальциемию и одновременно запустить остеолизис. Этот процесс может содействовать метастазированию в костную систему. Препарат следует отменить, если он усугубляет гиперкальциемию. Очень важно тщательно следить за уровнем кальция в моче и сыворотке крови женщин, которые получают лечение препаратами андрогенов. Длительный приём больших доз может вызывать печёночную пурпуру или развитие новообразований в печени.

При приёме больших доз андрогенных препаратов следует контролировать уровень концентрации гемоглобина и гематокрит.

Если пациент демонстрирует симптомы гепатита, желтуху или имеются изменения в результатах функциональных тестах печени, следует прекратить лечение андрогенными препаратами до того, как будет выяснена этиология этих изменений. Необходимо следить за функцией печени.

Пожилые мужчины имеют повышенный риск развития гиперплазии или рака предстательной железы. Необходимо обследовать предстательную железу и наблюдать за концентрацией ПСА (PSA) до и после лечения.

Если отёк с застоем крови или без застоя крови обнаруживается у лиц с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, печени или почек, лечение препаратом следует прекратить.

Следует проявлять осторожность при назначении терапии андрогенами пациентам с задержкой полового созревания. Необходимо следить за лечением, проводя оценку роста костей каждые 6 месяцев.

Приём Омнадрена ® 250 в качестве допинга может вызвать серьёзные побочные эффекты.

Резкая отмена препарата тестостерона с пролонгированным действием не противопоказана, и, за исключением мужского гипогонадизма или ADAM (недостаточности андрогенов у пожилых мужчин) или PADAM (частичной недостаточности андрогенов у пожилых мужчин), или потери либидо у некоторых женщин, не было описано никаких симптомов, представляющих опасность для жизни или здоровья.

Данный лекарственный препарат содержит бензиловый спирт. Его не следует давать недоношенным младенцам или новорождённым. Может вызывать токсические реакции и анафилактические реакции у новорождённых и детей до 3 лет.

Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

ОМНАДРЕН ® 250 не нарушает способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Передозировка

Препарат принимается в небольшой дозе - 1 мл в месяц - если он принимается в соответствии с инструкциями по применению, опасность передозировки отсутствует. Симптомы передозировки в результате применения превышенной дозы или более частого, чем один раз в неделю, приёма могут включать болезненную эрекцию полового члена у мужчин и осиплость у женщин, которая может привести к необратимому изменению голоса.

В подобных случаях следует прекратить лекарственного препарата.

Лекарственное взаимодействие

У пациентов, получающих лечение пероральными антикоагулянтами, необходимо проводить строгое наблюдение за системой свёртывания крови при сопутствующем применении андрогенов, в частности, во время введения или прекращения приёма этих препаратов.

Лекарственные препараты, которые являются индукторами печёночных коферментов:

  • рифампицин, барбитураты, карбамазепин, салицилаты, фенитоин и примидон могут ослаблять эффект тестостерона.

У пациентов, принимающих инсулин, андрогенные препараты могут снижать концентрацию глюкозы на инсулине.

Применение андрогенов с АКТГ или кортикостероидами повышает риск отёков, особенно у лиц с заболеваниями печени или сердца.

Андрогены повышают уровень принимаемого одновременно оксифенбутазона.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Перед применением лекарственного препарата необходимо проверять дату истечения срока годности, указанную на упаковке. Лекарственный препарат не следует использовать после этой даты.

Срок годности - 3 года

В состав препарата Омнадрен 250 входит смесь эфиров тестостерона : тестостерона пропионат , тестостерона изокапроат , тестостерона капронат , тестостерона фенилпропионат .

Также в составе лекарства есть дополнительные вещества: арахисовое масло для инъекций, спирт бензиловый.

Форма выпуска

Средство выпускается в виде масляного раствора для проведения инъекций. Это светло-желтая маслянистая жидкость, которая находится в ампулах по 1 мл. Реализуется в картонных пачках по 5 ампул в каждой.

Фармакологическое действие

Омнадрен 250 – это андрогенный лекарственный препарат, в котором содержится смесь эфиров тестостерона. Этот гормон принимает непосредственное участие в формировании яичек, семенных пузырьков, предстательной железы, а также участвует в процессе развития вторичных и третичных половых признаков. Кроме того, тестостерон определяет формирование общей конституции тела, а также полового поведения человека, он способствует усилению потенции и полового притяжения, активизирует процесс сперматогенеза, делает менее выраженными симптомы климакса у мужчины.

Тестостерон – это антагонист эстрогенов , женских половых гормонов. Под его воздействием отмечается торможение гонадотропной функции гипофиза , подавляется функция женских молочных желез. Пациент, который проходит курс препарата, может отмечать явления маскулинизации .

Тестостерон действует как анаболик: он ускоряет процесс синтеза белка, способствует усилению удержания кальция в костной ткани, увеличивает мышечную массу, увеличивает содержание гемоглобина в крови, активизирует продукцию Эритропоэтина в почках.

Если экзогенный тестостерон вводится здоровому мужчине, у него отмечается угнетение выработки эндогенного, то есть собственного тестостерона, так как отмечается уменьшение секреции ЛГ. При введении высоких доз лекарственного средства подавляется сперматогенез, так как препарат оказывает воздействие на обратное торможение секреции ФСГ .

При лечении тестостероном мужчин, у которых отмечается функциональная недостаточность гипофиза , отмечается усиление симптомов гипогонадизма . Однако при развитии импотенции вследствие не гипогонадизма, а других причин, лечение препаратом проблемы не устраняет.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Эфиры тестостерона, имеющиеся в составе Омнадрена 250, имеют разную скорость всасывания и скорость выведения из организма, за счет чего и отмечается быстрый эффект и продолжительное влияние средства (около четырех недель) после его одноразового введения. Если воздействие тестостерона пропионат происходит на протяжении первых суток после приема препарата, то тестостерона фенилпропионата и изокапроната воздействует на организм только спустя 24 часа после его введения.

Тестостерона капронат действует уже в тот период, когда влияния тестостерона изокапроната и фенилпропионата уже не отмечается.

С белками плазмы препарат связывается на 98%. Метаболизм происходит в печени, вследствие чего появляются 17-кетостероиды. После того, как они соединяются с глюкуроновой или серной кислотой, происходит их выведение из организма с мочой.

90% препарата выходит через почки как метаболит, 6% - в несвязанном виде через кишечник.

Период полувыведения тестостерона из организма составляет 10-100 минут.

Показания к применению

Препарат показан для лечения мужчин в следующих случаях:

  • при посткастрационном синдроме ;
  • при евнухоидизме ;
  • при олигоспермии ;
  • при гипопитуитаризме ;
  • при проявлениях мужского климакса ;
  • при импотенции ;
  • при бесплодии ;
  • при недостатке андрогенов (данное состояние характерно для гипофизарного нанизма , болезни Аддисона , адипозо-генитального синдрома ).

Для лечения женщин лекарственное средство используется в таких случаях:

  • при остеопорозе , который развивается вследствие недостатка андрогенов;
  • при проявлениях рака молочной железы ;
  • при раке яичников ;
  • при гиперэстрогенизме , сопровождающемся дисфункциональными маточными кровотечениями;
  • при эндометриозе и миоме матки ;
  • при проявлениях синдрома предменструального напряжения ;
  • при симптомах, которые сопровождают период менопаузы ;
  • с целью для вирилизации наружных половых органов при гермафродитизме .

Противопоказания

Не следует проводить лечение Омнадреном 250, если у человека отмечаются следующие заболевания или состояния:

  • подозрение на карциному предстательной железы или такой установленный диагноз;
  • гиперкальциемия и гиперкальциурия ;
  • гинекомастия ;
  • сердечная, почечная или печеночная недостаточность ;
  • астения ;
  • использование для лечения пожилых мужчин и мальчиков в препубертатном периоде;
  • беременность и кормление грудью;
  • высокий уровень чувствительности к средству.

Побочные действия

В процессе лечения могут проявиться следующие побочные эффекты:

  • В функциях эндокринной системы: женщины могут отмечать развитие дисменореи , маскулинизации , гирсутизма , замедление секреции гонадотропина; мужчины могут отмечать нарушение сперматогенеза , развитие олигоспермии , гинекомастии , приапизма ; при лечении мальчиков может отмечаться слишком активное половое созревание.
  • В функциях половой системы: нарушение либидо человека.
  • Реакции кожных покровов: появление угрей , облысения по мужскому типу.
  • В функциях системы пищеварения: развитие тошноты , проявление опухолей печени , холестатической желтухи , печеночной пурпуры , нарушение функционирования печени.
  • В процессах свертывания крови: замедление активности ряда плазменных факторов свертывания крови, проявление кровотечения у людей, которые принимают препараты с противосвертывающим воздействием.
  • В функциях центральной и периферической нервной системы: проявление головных болей, парестезии, страха.
  • В процессе обмена веществ: рост уровня холестерина в плазме крови.
  • Возможно проявление местных реакций а также боли в том месте, куда вводится инъекция.

Инструкция по применению Омнадрена 250 (Способ и дозировка)

Инструкция на Омнадрен 250 предусматривает, что больному назначается введение 1 мл средства один раз на 28 дней. Как колоть препарат, следует подробно расспросить у врача, однако по инструкции он вводится внутримышечно, в ягодичную мышцу глубоко. Дозировку устанавливает лечащий врач, она зависит от показаний, а также реакции пациента на введение средства.

Инструкция по применению Омнадрена 250 предусматривает, что при первичном мужском гипогонадизме средство вводится внутримышечно один раз в 7 или 14 или 21 день. Частота введения зависит от степени недостаточности половых желез пациента.

При климаксе у мужчины практикуется введение Омнадрена 250 один раз в 14 дней, после того, как эффект от лечения становится заметным, необходимо перейти на введение средства один раз в 21 день.

При мужском бесплодии Омнадрен 250 вводят в дозе 2 мл один раз в 14 дней. Если у мужчины в процессе терапии отмечается болезненность полового члена при эрекции, лечение необходимо прекратить.

При менопаузе у женщины назначается по 1 мл один раз в 14 дней или в 21 день.

При онкологическом заболевании яичников или молочной железы вводится по 1-2 мл один раз в 7 или в 14 дней на протяжении продолжительного периода.

Передозировка

Нет данных о передозировке Омнадрена 250.

Взаимодействие

Если пациенты параллельно с лечением Омнадреном 250 получают внутрь антикоагулянты, необходимо постоянно тщательно контролировать показатели свертываемости крови.

У людей, страдающих сахарным диабетом , при приеме андрогенных препаратов возможно уменьшение уровня глюкозы в крови, также может возникнуть потребность в применении инсулина.

Если Омнадрен 250 применяется в одно время с АКТГ или ГКС, возрастает риск развития периферических отеков, в частности у тех людей, которые страдают болезнями печени или недугами сердечно-сосудистой системы.

Эффекты тестостерона могут уменьшиться при совместном лечении средством и приемом ЛС, провоцирующих индукцию микросомальных ферментов печени .

Условия продажи

Препарат реализуется в аптеке по рецепту врача.

Условия хранения

Необходимо сохранять Омнадрен 250 в темном месте, при этом температура должна составлять от 15° до 25°C. Если в растворе появляется осадок, похожий на хлопья, ампулу нужно на некоторое время опустить в воду с температурой 37°C.

Срок годности

Срок хранения средства - 3 года.

Особые указания

Не следует вводить средство внутривенно.

При проведении андрогенного лечения у больных раком молочной железы может развиться гиперкальциемия вследствие стимуляции остеолиза . При этом может усилиться метастазирование в костной системе. Если лечение Омнадреном 250 назначается женщине, нужно обеспечить контроль концентрации кальция в сыворотке крови.

Если андрогенные препараты назначаются в больших дозах, необходимо постоянно отслеживать содержание гемоглобина и гематокрит.

Если у пациента проявляются признаки гепатита, развивается желтуха, меняются показатели функций печени, средство необходимо отменить, установить диагноз и этиологию таких изменений. Важно тщательно контролировать показатели функции печени.

При лечении средством у пожилых мужчин возрастает вероятность развития рака простаты и гипертрофии. Важно перед началом лечения и в его процессе провести исследование предстательной железы, а также контроль уровня PSA.

Следует отменить средство, если у человека отмечаются болезни почек, печени, сердечно-сосудистой системы, а также периферические отеки.

Осторожно назначается лечение Омнадреном 250 пациентам, у которых отмечается замедленное половое созревание . У таких людей важно каждые полгода проводить контроль состояния костной системы.

При использовании Омнадрена 250 как допинга может отмечаться проявление тяжелых побочных эффектов.

На способность водить транспортные средства и работать с серьезными механизмами лечение препаратом не оказывает влияния. Концентрация внимания может уменьшиться, если у человека развивается сердечная недостаточность.

Аналоги Омнадрена 250

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

По действующим компонентам аналоги Омнадрена 250 – это лекарственные препараты Сустанон-250 , Тетрастерон , Тестэнат . Если оценивать механизм воздействия, то аналогами средства можно назвать Небидо , Андриол ТК , Тестостерона пропионат , Метилтестостерон , Андрогель . Все эти препараты можно использовать для лечения болезней только после одобрения врачом.

Что лучше: Омнадрен или Сустанон?

Препараты Сустанон и Омнадрен схожи как по составу, так и по результативности влияния на организм человека. Тем не менее, пациенты отмечают, что Сустанон оказывает более мягкое воздействие на организм. Также отмечается, что при лечении Сустаноном менее выражены побочные эффекты.

Детям

Не применяется для лечения мальчиков в препубертатном периоде.

При беременности и лактации

Противопоказано лечение Омнадреном 250 при вынашивании плода и кормлении грудью. Лактацию на период грудного кормления нужно приостанавливать.