Главная > Серотонин > Цефтриаксон уколы — инструкция, аналоги и отзывы. Правила приготовления раствора и способ его введения. Вам также может понравиться


Цефтриаксон уколы — инструкция, аналоги и отзывы. Правила приготовления раствора и способ его введения. Вам также может понравиться




Благодаря назначаемым уколам, организм человека эффективнее борется с инфекциями и больной быстрее выздоравливает. Но многие инъекции являются болезненными. Чтобы облегчить дискомфорт от их применения, необходимо правильно их разводить. Один из популярных препаратов для инъекций – Цефтриаксон. Рассмотрим тонкости и особенности разведения этого антибиотика для достижения наилучшего результата.

Когда применяется?

Цефтриаксон – это антибиотик для инъекций цефалоспорового ряда, относящийся к третьему поколению. Он обладает широким спектром действия, в том числе он угнетает образование мембран клеточного типа у бактериальных клеток. Его обычно назначают при инфекционных заболеваниях:

  • дыхательных путей (сюда относится, например, бронхопневмония);
  • кожи (примером её заболевания является рожа);
  • половых органов (гонорея, аднексит);
  • мочевыделительной системы (паранефрит или пиелонефрит);
  • органов брюшной полости (перитонит) и ряде других проблем.

Важно помнить, что антибиотики помогают при инфекционных заболеваниях, но в принципе не могут бороться с заболеваниями, которые вызываются вирусами. Это распространённое заблуждение.

Зачем разводится?

Большинство антибиотиков для инъекций, вводимых внутривенно или внутримышечно, включая Цефтриаксон, продаются не в виде флаконов, где находится готовая жидкость, которой можно сразу оперативно сделать укол, а в виде особого лиофилизированного порошка. Этот порошок применяется для приготовлений раствора, с помощью которого осуществляется укол. Цефтриаксон продаётся только в виде порошка, не существует его товарной версии в виде жидкости для инъекций.

Но при применении антибиотика подобного типа, важно понимать, как именно пациент отреагирует на тот или иной раствор, что именно должно применяться для разведения, например, вода или лидокаин, нет ли у человека аллергических реакций, которые могут помешать. Также важно узнать у врача, куда именно должно осуществляться инъекция, потому что растворы местных анестетиков, как правило, не применяются, если приготовленный раствор требуется вводить внутривенно.

Выбор и применение раствора

Для любых антибиотиков, включая Цефтриаксон, применяются одни и те же жидкости, предназначенные для разведения. Это может быть вода для инъекции, физраствор хлорида натрия, а также лидокаин или новокаин, которые применяются в виде растворов.

Важно помнить, что эффективность антибиотика не зависит от того, какая именно жидкость будет выбрана для его разведения. Если вы разведёте порошок водой или выберете лидокаин – принципиальной разницы не будет. Зато будет принципиальная разница в ощущениях. Правильное разведение поможет понизить негативный болезненный эффект, упростив применение препарата, сделав его более комфортным для пациента. Далее будут приведены общие советы, но всё равно необходимо уточнить у врача, как стоит разводить препарат в вашем случае. Особенно если укол делается ребёнку – тогда даже если он переносит, например, лидокаин, его необходимо разбавлять в равных пропорциях с физраствором хлорида натрия/водой для инъекций.

Также важно помнить, что приготовленный раствор может использоваться лишь раз. Даже если Цефтриаксон приготовлен с запасом, даже если его осталось достаточно много, всё равно нужно выкинуть остаток, он больше не может применяться. Разводить впрок не стоит, даже если ставить его в охлаждённое место, он всё равно не будет годен.

Как разводится?

Разводить Цефтриаксон нужно в зависимости от того, как он будет в дальнейшем применяться – внутримышечно или внутривенно. Это принципиально меняет процедуру разведения для инъекций. Вот небольшая инструкция:

Внутримышечное применение

Чтобы применить Цефтриаксон внутримышечно, нужно взять лидокаин в виде 1% раствора и в объёме 2-3 мл, либо лидокаин в виде 2% раствора и воду для инъекций, которые необходимо смешать между собой в пропорции 1 к 1. В таком случае порошок легко разводить, он быстро растворится, не останется никаких осадков, не возникнет помутнения. Если же они всё же возникли, то значит, что с раствором то-то не так, применять Цефтриаксон после этого настоятельным образом не рекомендуется.

Дозировка, которая применятся для взрослых – до 2 г препарата в сутки. Обычно не рекомендуется вводить в одну ягодичную мышцу более грамма препарата. Если человек младше 12 лет, то тогда необходимо применять 20-80 мг препарата на 1 кг веса ребёнка. Сколько именно применять – определяет врач, это зависит от того, насколько тяжело развивается основное заболевание.

Внутривенное применение

Иначе происходит внутривенное применение, рассмотрим также и его. Лидокаин при нём уже не используется, потому что лидокаин воздействует на работу сердца. Необходимо предпочесть 0,9% физраствор хлорида натрия или воду, предназначенную для инъекций, разводить именно ими. Лучше всего вводить препарат очень медленно, например, с применением капельницы.

Что нужно помнить?

Цефтриаксон и лидокаин (особенно лидокаин) могут вызывать у некоторых людей аллергию, потому необходимо предварительно провести тест на чувствительность. При нём на внутренней стороне предплечья делают незначительные царапины и на них наносят малое количество каждого препарата Если минут через десять не происходит покраснений, то тогда можно в дальнейшем применение данных инъекций без особых ограничений. Не рекомендуется применять для разведения новокаин, он может повысить шанс возникновения анафилактического шока.

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, урогенитальной зоны (в т.ч. гонорея, пиелонефрит), бактериальный менингит и эндокардит, сепсис, инфицированные раны и ожоги, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллезное носительство.

Профилактика послеоперационных инфекций.

Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам), гипербилирубинемия у новорожденных, новорожденные, которым показано внутривенное введение растворов, содержащих кальций.

С осторожностью

Недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств, беременность, период лактации.

Способ применения и дозы

Вводят внутривенно (в/в) и внутримышечно (в/м). Взрослым и детям старше 12 лет начальная суточная доза составляет (в зависимости от типа и степени тяжести инфекции) 1 - 2 г 1 раз в сутки или 0,5 - 1,0 г каждые 12 ч (2 раза в сутки), суточная доза не должна превышать 4 г.

При неосложненной гонорее - внутримышечно однократно, 0,25 г.

Для профилактики послеоперационных осложнений - однократно, 1 -2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение лекарственного средства из группы 5-нитроимидазолов.

При среднем отите - внутримышечно, однократно, 50 мг/кг, не более 1 г.

Для новорожденных (до 2 нед) - 20 - 50 мг/кг/сут. Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза - 20 - 80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста - 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae.

Детям с инфекциями кожи и мягких тканей - в суточной дозе 50 - 75 мг/кг 1 раз в сутки или 25 - 37,5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут. При тяжелых инфекциях др. локализации - 25 - 37,5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью коррекция дозы требуется лишь при КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г.

У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2 г без определения концентрации препарата в плазме крови.

Лечение цефтриаксоном должно продолжаться еще как минимум 2 дня после исчезновения симптомов и признаков инфекции. Курс лечения обычно составляет 4-14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение. Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.

Правила приготовления и введения растворов: следует использовать только свежеприготовленные растворы. Для внутримышечного введения 0,5 г лекарственного средства растворяют в 2 мл, а 1 г - в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.

Для в/в инъекции 0,25 или 0,5 г растворяют в 5 мл, а 1 г-в10 мл воды для инъекций. Вводят в/в медленно (2 - 4 мин).

Для в/в инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего кальций (0,9 % раствор натрия хлорида, 5 - 10 % раствор декстрозы (глюкозы)). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.

Побочное действие

Аллергические реакции : сыпь, зуд, жар или озноб.

Местные реакции : болезненность в месте введения.

Со стороны нервной системы : головная боль, головокружение.

Со стороны мочевыделительной системы : олигурия.

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит; псевдо-холелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), кандидамикоз и др. суперинфекции.

Со стороны органов кроветворения : анемия (в т.ч. гемолитическая), лейкопения, лейкоцитоз, лим-фопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, гематурия; носовые кровотечения.

Лабораторные показатели : увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочных фосфотаз, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, глюкозурия.

Прочие: повышенное потоотделение, "приливы" крови.

Передозировка

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.

In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.

При одновременном применении нестероидных противоспалительных средств и других ингибиторов агрегации тромбоцитов увеличивается вероятность кровотечения.

Цефтриксон может снизить эффективность гормональной контрацепции. Во время лечения цефтриаксоном и в течение месяца после лечения следует применять дополнительно негормональные методы контрацепции.

При одновременном применении цефтриаксона в высоких дозах и сильнодействующих диуретиков (например, фуросемида) нарушений функции почек не наблюдалось.

Пробенецид не влияет на выведение цефтриаксона.

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими др. антибиотики.

Не допускается использование кальций-содержащих растворов (таких как раствор Рингера или Гартмана) для разведения цефтриаксона. Результат взаимодействия может привести к образованию нерастворимых соединений. Цефтриаксон и растворы для парентерального питания, содержащие кальций, не должны смешиваться или назначаться одновременно пациентам вне зависимости от возраста, в том числе с использованием различных систем для внутривенного введения.

Особенности применения

При сочетанной почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию лекарственного средства в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при ультразвуковом обследовании желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения.

Применение этанола после введения цефтриаксона не сопровождается дисульфирамоподобной реакцией. Цефтриаксон не содержит N-метилтио-тетразольной группы, которая могла бы вызвать непереносимость этанола, что присуще некоторым другим цефалоспоринам.

Антибиотик имеет мощную бактерицидную активность, широкий спектр влияния против микробов. Его механизм заключается в воздействии своими активными компонентами на стенки патогенных клеток, тем самым вызывая их разрушение и гибель.

Активное вещество препарата цефтриаксон – он легко попадает в различные среды и жидкости организма человека, скапливается в очагах воспаления. В случае воспаления, затрагивающего мозговую оболочку, скапливается в спинномозговой жидкости.

В инструкции по применению к лекарственному препарату указано, что он способен преодолевать барьер в виде плаценты в организме беременной женщины, поэтому Цефтриаксон запрещен в период вынашивания ребенка. При лактации лечение не рекомендуется, потому что около 4% антибиотика из крови выделяется с грудным молоком.

Бактерицидное действие в крови достигается спустя 1,5 ч после введения лекарства. У Цефтриаксона пролонгированное действие, поэтому его минимальная концентрация, которая угнетает микробы, задерживается в организме 24 часа, что дает возможность делать укол один раз за день. Но при запущенном заболевании и тяжелом течении патологии дозу рекомендуется делать на 2 раза в сутки, чтобы бактерицидные концентрации сохранялись на более высоком уровне. Помимо этого доза делится на 2 приема, когда она достаточно большая.

К неоспоримым преимуществам антибиотика следует отнести:

  • длительное время на полувыведение;
  • при внутримышечном введении практически полная биодоступность;
  • двойной путь выведения лекарственного вещества;
  • дозозависимая связь с белками плазмы – именно это дает возможность использование укола один раз в день.

Также Цефтриаксон характеризуется хорошей проникающей способностью, от чего укол Цефтриаксоном позволяет максимально сконцентрировать препарат в органах системы дыхания.

Форма выпуска препарата – белый порошок для инъекций. Его разводят физиологическим раствором. Лекарство вводится внутривенно или внутримышечно. Дозировка бывает 0,5, 1 или 2 г. Упаковка препарата для полного курса будет стоить 400 – 450 рублей.

Любое сильнодействующее лекарство имеет противопоказания и может стать причиной возникновения побочных действий. К противопоказаниям Цефтриаксона относятся:

  • недостаточность печени и почек;
  • высокая чувствительность к пенициллинам и цефалоспоринам;
  • первый триместр беременности.

Антибиотик при неправильном приеме может стать причиной таких побочных эффектов:

  • головные боли;
  • приступы головокружений;
  • тошнота, иногда с последующей рвотой;
  • проблемы с функциями почек и печени;
  • проблемы с функциями органов пищеварения;
  • аллергии, которые в некоторых ситуациях могут привести к анафилактическому шоку.

Врач перед назначением терапии Цефтриаксоном обязательно сначала проводит пробу на чувствительность к компонентам препарата и на его растворители, которым разводят порошок для инъекций.

Как правильно разводить?

Цефтриаксон – парентеральный цефалоспорин 3-го поколения, применяется только для внутримышечных или внутривенных инъекций. Рекомендуемая доза при инъекциях для взрослого человека составляет 2 мл готового уже разведенного раствора. 500 мг порошка разводится 2 мл физиологического раствора или инъекционной воды.

Также для разведения лекарства применяется Лидокаин, при условии, что у пациента не обнаружилось аллергической реакции на него.

Оптимальным вариантом является Лидокаин 1% или 2% по 2 м на 500 мг порошка Цефтриаксона.

Дозировка

От правильного подбора антибактериального препарата зависит скорость восстановления здоровья пациента и его работоспособности. Одним из самых мощных препаратов является Цефтриаксон. У него широкий спектр действия, назначают его обычно при тяжелом протекании болезни, особенно при воспалении легких у взрослого человека.

В инструкции сказано, что уколы вводятся в вену или мышцу. Дозировка для взрослых и детей после 12 лет составляет 1 – 2 мг в сутки. Вводится лекарственное средство 1 раз в сутки или 1 раз за 12 часов в дозе, разделено на два раза.

Важно! При серьезном тяжелом поражении легких, особенно когда установлено, что инфекция спровоцирована умеренно чувствительными к препарату бактериями – дозировка увеличивается до 4 г за сутки.

При пневмонии

При развитии процесса воспаления в тканях легкого уколы назначаются полным терапевтическим курсом – это 10 – 15 дней. Точный срок лечения Цефтриаксоном при пневмонии и дозировка будет соотноситься с тяжестью поражения и площади очага воспаления .

Применение Цефтриаксона для детей – внутримышечное или внутривенное. Укол вводится медленно в течение 2 – 4 минут. Порошок разводится только физиологическим раствором или специальной водой. Использование Лидокаина увеличивает риск аллергических реакций. Точная доза препарата зависит от возраста и веса ребенка и устанавливается врачом.

При бронхите

При острой форме бронхита курс лечения Цефтриаксоном составляет 10 дней. Уколы Цефтриаксоном при бронхите хронических форм обычно делаются также, но срок увеличивается до 15 дней.

Показания

Цефтриаксон – популярный и эффективный препарат, он часто назначается врачами для лечения пневмонии. Лечение препаратом проводится в комплексной терапии с другими медикаментами и методами. Цефтриаксон назначается для купирования прогрессирования следующих патологических состояний:

Цефтриаксон также назначается после организации хирургической операции с целью предотвращения послеоперационного инфицирования. Препарат активно применяется в терапии воспаления легких разных форм и степеней тяжести. Он хорошо справляется даже в запущенных ситуациях.

Цефтриаксон при пневмонии помогает уменьшить сроки выздоровления, назначается в любом возрасте, при острой необходимости может использоваться даже для лечения новорожденных.

Как быстро помогает Цефтриаксон при пневмонии, на какой день уколов должна упасть температура?

В зависимости от тяжести развивающейся патологии в легких после того, как начали колоть Цефтриаксон, температура окончательно нормализуется через 3 – 5 дней с момента начала терапии лекарством.

Через 2 часа после введения медикамента он достигает максимальной концентрации в человеческом организме и начинает работать, уничтожая болезнетворную микрофлору. Врачи часто пользуются особой схемой приема антибактериального препарата. Сначала в уколах, чтобы лекарство могло попасть в организм, избегая попадания в желудочно-кишечный тракт – внутримышечные, внутривенные или капельные инъекции. Через несколько дней после нормализации уровня температуры тела антибиотик назначается уже для перорального приема.

При внутримышечных уколах Цефтриаксон вводится 2 раза в сутки на полную глубину.

Внутривенно лекарство вводится медленно – в течение 4 минут.

Капельное введение считается самым действенным способом. Оно помогает препарату поступить в организм в нужной дозе и концентрации.

Фармакологическое действие препарата

После введения Цефтриаксона максимальная концентрация действующего вещества отмечается через 2 часа. Терапевтическое воздействие достигается благодаря антибактериальным свойствам. Таким образом, основное предназначение лекарства – терапия воспаления легких, бронхита и других патологий дыхательной системы бактериальной природы.

Важно! Цефтриаксон подавляет деление клеток аэробных бактерий, к которым относится большинство патогенных микроорганизмов. Они утрачивают свою способность размножаться, поэтому воспалительный очаг в легочной ткани постепенно нейтрализуется.

Благодаря Цефтриаксону и активности иммунных клеток человека процесс выздоровления сокращается в несколько раз. Исключением следует считать только осложненные формы пневмонии, например, когда воспаление спровоцировано энтерококковой инфекцией. Эти штаммы микробов отличаются отсутствием чувствительности к Цефтриаксону. Подобный иммунитет периодически отмечается и в случае стрептококкового поражения легких. Чтобы назначить действительно эффективный препарат врач сначала организуется бактериальный посев образцов мокроты, чтобы установить тип микроорганизмов, которые вызвали развитие болезни.

Цефтриаксон – эффективный антибиотик, но больной не должен заниматься самолечением, так как из-за незнания особенностей бактерий он может только ухудшить состояние здоровья и осложнить лечение. Только врач подбирает эффективные лекарства, устанавливает их дозировку и сроки терапии.

Регистрационный номер

Торговое название препарата: Цефтриаксон

Международное непатентованное название:

Цефтриаксон

Химическое название: ]-7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде динатриевой соли).

Состав:

В одном флаконе содержится 1,0г Цефтриаксона натриевой соли.

Описание:
Почти белый или желтоватый кристаллический порошок.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик, цефалоспорин

Код ATX .

Фармакологические свойства
Цефтриаксон - цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства Грам-положительных и Грам-отрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношение бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством Грам-положительных и Грам-отрицательных бактерий). In vitro и в условиях клинической практики цефтриаксон обычно эффективен в отношении следующих микроорганизмов:
Грам-положительные:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Примечание: Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков /например, Streptococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.
Грам-отрицательные:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Serratia spp. (в том числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе V. cholerae), Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica)
Примечание: Многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.
Анаэробные патогены:
Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы В. fragilis), Clostridium spp. (в том числе CI. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Примечание: Некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, В. fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

Фармакокинетика:
При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. У здоровых взрослых испытуемых для цефтриаксона характерен длительный, около 8 часов, период полувыведения. Площади под кривой концентрация - время в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100%. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов.
Период полувыведения у здоровых взрослых испытуемых составляет около 8 часов. У новорожденных до 8 дней и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения примерно в два раза больше. У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизмененной форме с мочой, а 40-50% - также в неизмененной форме с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками. При недостаточности почек или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, полупериод элиминации удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками.
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л - только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.
Проникновение в спинно-мозговую жидкость: У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинно-мозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинно-мозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту минимальную угнетающую дозу, которая необходима для подавления патогенов, наиболее часто вызывающих менингит.

Показания к применению:

Инфекции, вызываемые чувствительными к цефтриаксону патогенами: сепсис, менингит, инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей), инфекции костей, суставов, соединительной ткани, кожи, инфекции у больных с пониженной функцией иммунной системы, инфекции почек и мочевыводящих путей, инфекции дыхательных путей, особенно пневмонии, а также инфекции уха, горла и носа, инфекции гениталий, в том числе гонорея. Предупреждение инфекций в послеоперационном периоде.

Способ применения и дозы:

Для взрослых и для детей старше 12 лет: Средняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз в день (через 24 часа). В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, одноразовая суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Для новорожденных, грудных детей и детей до 12 лет: При одноразовой суточной дозировке рекомендуется следующая схема:
Для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20-50 мг/кг массы тела в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не разрешается в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).
Для грудных детей и детей до 12 лет: суточная доза составляет 20-75 мг/кг массы тела. У детей с массой тела 50 кг и выше следует следовать дозировке для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии по крайней мере в течение 30 минут.
Продолжительность терапии: зависит от течения заболевания.
Комбинированная терапия:
В опытах доказано, что между цефтриаксоном и аминогликозидами по влиянию на многие Грам-отрицательные бактерии имеет место синергизм. Хотя заранее предсказать потенцированный эффект подобных комбинаций нельзя, в случаях тяжелых и угрожающих жизни инфекций (например, вызываемых Pseudomonas aeruginosa) обосновано их совместное назначение.
В связи с физической несовместимостью цефтриаксона и аминогликозидов необходимо назначать их в рекомендуемых дозах раздельно!
Менингит:
При бактериальном менингите у новорожденных и у детей начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в день (максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность дозу необходимо соответственно уменьшить. Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии:
Гонорея:
Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно внутримышечно.
Профилактика в пред- и послеоперационном периоде:
Перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами для предупреждения послеоперационных инфекций, в зависимости от опасности инфекции, за 30-90 минут до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г.
Недостаточность функции почек и печени:
У больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при недостаточности почек в претерминальной стадии (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.
У больных с нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек, дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости.
В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, подвергаемых гемодиализу, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.
Внутримышечное введение:
Для внутримышечного введения 1г препарата необходимо развести в 3,5 мл 1%-го раствора Лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу, рекомендуется вводить не более 1г препарата в одну ягодицу. Раствор Лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно!
Внутривенное введение:
Для внутривенной инъекции 1г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить внутривенно медленно в течение 2-4 минут.
Внутривенная инфузия:
Продолжительность внутривенной инфузии по крайней мере 30 минут. Для внутривенной инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0,9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе глюкозы, в 10% растворе глюкозы, 5% растворе левулезы.

Побочные эффекты:
Системные побочные эффекты:
со стороны желудочно-кишечного тракта (около 2% больных): понос, тошнота, рвота, стоматит и глоссит.
Изменения картины крови (около 2% больных) в виде эозинофилии, лейкопении, гранулоцитопении, гемолитической анемии, тромбоцитопении.
Реакции кожи (около 1 % больных) в виде экзантемы, аллергического дерматита, крапивницы, отека, мультиформной эритемы.
Другие редкие побочные эффекты: головные боли, головокружение, увеличение активности ферментов печени, застойные явления в желчном пузыре, олигурия, увеличение содержания креатинина в сыворотке крови, микозы в области гениталий, озноб, анафилаксия или анафилактические реакции. Исключительно редко отмечают псевдомембранозный энтероколит и нарушение свертывания крови.
Местные побочные эффекты:
После внутривенного введения в некоторых случаях отмечали флебит. Данное явление может быть предупреждено медленным (в течение 2-4 минут) введением препарата. Описанные побочные эффекты обычно исчезают после прекращения терапии.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и к пенициллинам. Первый триместр беременности.

Лекарственное взаимодействие:
Нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе или в одном шприце с другим антибиотиком (химическая несовместимость).

Передозировка:

Избыточно высокие концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. Для лечения случаев передозировки рекомендованы симптоматические меры.

Особые указания:

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии - сначала внутривенно вводят адреналин затем глюкокортикоиды.
Иногда при ультразвуковом исследовании желчного пузыря отмечается наличие тени, указывающей на отложение осадков. Данный симптом исчезает после окончания или временного прекращения терапии цефтриаксоном. Даже при наличии болевого синдрома подобные случаи не требуют хирургического вмешательства, достаточным является консервативное лечение.
Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно, у недоношенных новорожденных применение цефтриаксона требует ещё большей осторожности. Так как препарат проникает в грудное молоко, не следует продолжать кормление грудью в период лечения цефтриаксоном.
При длительном применении необходим периодический контроль за формулой крови. Цефтриаксон применяется только в условиях стационара

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций по 1,0г в стеклянных флаконах, каждый флакон упакован в картонную коробку с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.