Главная > Эндорфины > Клостилбегит описание. Мужское бесплодие и «Клостилбегит». Применение при нарушениях функции почек


Клостилбегит описание. Мужское бесплодие и «Клостилбегит». Применение при нарушениях функции почек




Клостилбегит – это антиэстрогенный нестероидный препарат, который применяется в гинекологии при лечении бесплодия. Выпускается в форме таблеток.

Фармакологическое действие Клостилбегита

В инструкции к Клостилбегиту отмечено, что активным действующим компонентом препарата является кломифена цитрат. Вспомогательными веществами, входящими в состав медикамента, выступают стеарат магния, желатин, кислота стеариновая, картофельный крахмал, тальк, моногидрат лактозы.

Прием Клостилбегита стимулирует повышение уровня лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов.

Механизм действия связан со стимуляцией Клостилбегитом процесса связывания эстрогенных рецепторов с гипофизом и яичниками.

При низком уровне содержания эстрогенов в организме Клостилбегит оказывает умеренное эстрогенное действие, при высоком – антиэстрогенное.

После Клостилбегита, принятого в малых дозах, происходит усиление секреции гонадотропинов, а также стимулирование овуляции. При применении препарата в больших дозах притупляется секреция гонадотропинов.

Клостилбегит не обладает андрогенной и гестагенной активностью.

При внутреннем приеме Клостилбегит хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Отмечается медленное выведение препарата из плазмы крови за счет прочного связывания активного вещества с белками плазмы.

Метаболизируется лекарственное средство в печени с образованием метаболитов, обладающих антиэстрогенной активностью, подверженных энтерогепатической рециркуляции и имеющих свойство накапливаться в жировых тканях.

Период полного выведения Клостилбегита из организма составляет 10-14 дней. Выводится с желчью.

Как правило, для созревания одной или нескольких яйцеклеток лекарство применяется в комплексе с прочими препаратами, которые стимулируют овуляцию.

При беременности Клостилбегит противопоказан, так как может вызвать гибель плода.

Вероятность наступления овуляции за счет стимуляции Клостилбегитом – 95%.

После Клостилбегита возможна также многоплодная беременность.

Показания к применению Клостилбегита

Показаниями к приему Клостилбегита являются:

  • Аменорея, в том числе вторичная или постконтрацептивная;
  • Олигоменорея;
  • Андрогенная недостаточность;
  • Галакторея, развившаяся на фоне опухоли гипофиза;
  • Ановуляторное бесплодие;
  • Синдром Киари-Фроммеля;
  • Поликистоз яичников.

Мужчинам Клостилбегит назначают при олигоспермии.

Способ применения и дозировка

При лечении бесплодия дозировка Клостилбегита зависит от реакции яичников на действующее вещество препарата. При регулярном менструальном цикле терапию следует начинать с 5 дня цикла, при аменорее – с любого.

Прием Клостилбегита можно осуществлять по двум схемам:

1. Принимать лекарство по 1 таблетке в сутки на протяжении 5 дней. При этом проводить регулярный лабораторный и клинический контроль яичников. Как правило, после Клостилбегита овуляция наступает на 11-15 день менструального цикла. Если вследствие терапии Клостилбегитом беременность не наступила, рекомендуется перейти на вторую схему.

2. На протяжении 5 дней принимать по 2 таблетки лекарственного средства в день. Прием препарата следует начинать с 5 дня цикла. В случае неэффективной стимуляции Клостилбегитом овуляции терапию нужно повторить. В случае наступления продолжительной ановуляции, необходимо сделать перерыв длительностью 3 месяца, после чего пройти повторный курс лечения в течение трех месяцев. Если при повторном применении Клостилбегита беременность не наступила, дальнейшее лечение не эффективно.

При аменорее, возникшей вследствие применения контрацептивов, Клостилбегит для стимуляции овуляции следует принимать каждый день по 1 таблетке. В соответствии с отзывами, Клостилбегит оказывает высокую эффективность при лечении в течение 5 дней.

Мужчинам Клостилбегит назначают по 1-2 таблетки 1-2 раза в день на протяжении 6 недель. Во время терапии следует проводить контроль спермограммы.

Побочные действия Клостилбегита

В соответствии с отзывами о Клостилбегите, при приеме препарата могут возникать различные нарушения работы пищеварительной системы, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, диареей, гастралгией, метеоризмом, повышением аппетита.

После Клостилбегита могут также возникнуть сонливость, головные боли, головокружения, повышенная возбудимость, депрессия, бессонница.

В отзывах о Клостилбегите указано, что в редких случаях отмечаются нарушения зрения, крапивница, полиурия, сыпь, сухость и боли во влагалище.

Прием препарата, согласно отзывам о Клостилбегите, может вызывать нарушения работы эндокринной системы в виде дисменореи, увеличения размеров яичников, уплотнения молочных желез, а также провоцировать маточные кровотечения.

Противопоказания к применению

Клостилбегит не назначают пациенткам, у которых наблюдаются:

  • Киста яичника;
  • Новообразования половых органов;
  • Нарушения функций надпочечников, печени, почек, щитовидной железы;
  • Эндометриоз;
  • Метроррагии различной этиологии;
  • Нарушения зрения;
  • Недостаточность функций яичников, вызванная гиперпролактинемией;
  • Непереносимость лактозы, повышенная чувствительность к компонентам препарата, лактазная недостаточность;
  • Опухоль и гипофункция гипофиза.

Абсолютные противопоказания к Клостилбегиту – беременность и период лактации.

Передозировка

В соответствии с отзывами о Клостилбегите, при передозировке препаратом могут возникнуть тошнота, нарушения зрения, рвота.

Дополнительная информация

Лечение Клостилбегитом следует проводить под постоянным наблюдением лечащего врача. Во время терапии необходимо осуществлять контроль над состоянием печени, а после лечения рекомендуется пройти курс восстановительной терапии. Нормализация функций печени по завершению лечения необходима для предотвращения риска развития позднего гестоза или осложненного токсикоза в период беременности.

Хранить Клостилбегит необходимо в темном, прохладном и недоступном для детей месте.

Срок годности лекарства – 60 месяцев.

Из аптек Клостилбегит отпускается по рецепту врача.

Стимулятор продукции гонадотропинов

Действующее вещество

Кломифена цитрат (clomifene)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого, желтовато-белого или серовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой "CLO" на одной стороне; без или почти без запаха.

Вспомогательные вещества: желатин - 2 мг, магния стеарат - 2 мг, стеариновая кислота - 2 мг, тальк - 5 мг, крахмал картофельный - 39 мг, лактозы моногидрат - 100 мг.

10 шт. - блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (1) - пачки картонные.
10 шт. - флаконы коричневого стекла с ПЭ крышкой, с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиэстрогенный препарат нестероидной структуры. Механизм действия обусловлен специфическим связыванием с эстрогенными рецепторами яичников и гипофиза. При низком содержании в организме эстрогенов проявляет умеренный эстрогенный эффект, при высоком содержании - антиэстрогенное действие. В малых дозах усиливает секрецию гонадотропинов (пролактина, ФСГ и ЛГ), стимулирует овуляцию; в высоких дозах тормозит секрецию гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной активностью не обладает.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ.

Метаболизм

Кломифен метаболизируется в печени. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции.

Выведение

T 1/2 кломифена составляет 5-7 дней. Выводится в основном с желчью.

Показания

— ановуляторное бесплодие (индукция овуляции);

— аменорея (дисгонадотропная форма);

— вторичная аменорея;

— постконтрацептивная аменорея;

— синдром Штейна-Левенталя (синдром поликистоза яичников);

— олигоменорея;

— галакторея (на фоне опухоли гипофиза);

— синдром Киари-Фроммеля (синдром длительной послеродовой аменореи-галактореи);

— андрогенная недостаточность;

— у мужчин: олигоспермия.

Противопоказания

— киста яичника (за исключением синдрома поликистоза яичников);

— опухоль или гипофункция гипофиза;

— нарушения функции щитовидной железы;

— нарушения функции надпочечников;

— метроррагия неясной этиологии;

— длительно существующие или недавно развившиеся нарушения зрения;

— новообразования половых органов;

— эндометриоз;

— недостаточность функции яичников на фоне гиперпролактинемии;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или мальабсорбция ;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дозировка

При бесплодии доза и продолжительность курса лечения зависят от чувствительности (реакции на препарат) яичников.

Пациенткам с регулярным менструальным циклом рекомендуется начинать лечение на 5-й день цикла (или на 3-й день цикла при ранней овуляции или продолжительности фолликулярной фазы менее 12 дней). При аменорее лечение можно начинать в любой день.

Схема I: 50 мг/сут в течение 5 дней с одновременным контролем реакции яичников при помощи клинических и лабораторных исследований. Овуляция обычно наступает между 11 и 15 днями цикла. Если такое лечение не приводит к овуляции, то следует применять схему II.

Схема II: с 5 дня следующего цикла назначают по 100 мг/сут в течение 5 дней. Если в это время овуляция не наблюдается, то следует еще раз повторить ту же схему (по 100 мг/сут). В случае продолжающейся ановуляции прием препарата следует прервать на 3 месяца, а затем повторить лечение в течение 3 месяцев. При неэффективности второго курса последующее лечение препаратом также не эффективно. Максимальная общая доза препарата, принимаемая в течение каждого курса, составляет 750 мг.

При синдроме поликистоза яичников , в связи с тенденцией к гиперстимуляции, начальная доза препарата составляет 50 мг/сут.

При постконтрацептивной аменорее препарат следует назначать в дозе 50 мг/сут ежедневно. Как правило, при применении схемы I пятидневный курс лечения оказывается успешным.

Мужчинам в соответствии с показаниями препарат назначают по 50 мг 1-2 раза/сут в течение 6 недель под систематическим контролем спермограммы.

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов: часто - >1%; редко - < 1%.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота; редко - гастралгия, метеоризм, диарея, синдром острого живота, повышение аппетита.

Повышает вероятность развития многоплодной беременности.

Препарат противопоказан пациентам с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы, т.к. каждая таблетка содержит 100 мг лактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку препарат может вызывать нарушения зрения, в период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.


Фармакологическое действие:
Действующее вещество Клостилбегита - кломифен - относится к группе антиэстрогенов, способных стимулировать овуляцию. Стимуляция овуляции происходит за счет увеличения синтеза половых гормонов (ФСГ, ЛСГ и пролактина), путем взаимодействия с эстрогеновыми гормонами в гипоталамусе и яичниках. Андрогенная и гестагенная активность у Клостилбегита отсутствуют.
Клостилбегит достаточно быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта, метаболизируется и выводится печенью, период полувыведения составляет около недели.

Показания к применению

Стимуляция овуляции при синдромах, сопровождающихся отсутствием овуляции, таких как:
- синдром Киари — Фроммеля;
- синдром Штейна — Левенталя;
- синдром аменореи, в том числе, связанный с применением оральных контрацептивов;
- синдром галактореи, если он не вызван наличием опухоли.

Способ применения

При сохраненном менструальном цикле, прием Клостилбегита рекомендовано начинать на 5 день цикла. Препарат назначается в дозе 50 мг однократно в сутки, под контролем реакции яичников до 10 дня цикла. Овуляция, как правило, наступает на 11-15 день цикла.
В случае если овуляция не произошла, в следующем цикле рекомендуется увеличение дозы Клостилбегита до 100 мг, соблюдая ту же схему, т.е. с 5 по 10 день цикла. Если овуляция не наступила, в следующем цикле можно повторить курс Клостилбегита в дозе 100мг.
При неэффективности препарата в течение трех циклов, следующий курс терапии можно провести не ранее, чем через 3 месяца. Если овуляция не произошла и после второго трехмесячного курса, то повторные курсы не рекомендуются.
Общая курсовая доза не должна быть больше 0.75 г.
Если менструации отсутствуют, то Клостилбегит принимают в течение 5 дней по 0.05 г.
Для лечения мужского бесплодия, связанного с олигоспермией, Клостилбегит назначают по 0.05 г однократно в сутки, курс лечения составляет 6 недель.

Побочные действия

Побочные эффекты возникают в случае, если препарат назначается в высоких дозах. Наиболее часто возникает головная боль, тошнота, астения, головокружение, повышенная тревожность, депрессия, боли в животе, рвота, приливы, увеличение массы тела.
В отдельных случаях, возможно увеличение яичников в размерах до 5 - 8 см, поэтому при применении препарата необходим тщательный мониторинг базальной температуры и размеров яичников по УЗИ.
Крайне редко возможно появление зудящего дерматита, болей в груди, нарушения мочеиспускания.
Клостилбегит повышает вероятность наступления многоплодной беременности .

Противопоказания

Противопоказанием является непереносимость кломифена или любого из вспомогательных компонентов препарата, период беременности, тяжелые заболевания печени, киста яичника (так увеличивается риск разрыва кисты), нарушение зрения, маточные кровотечения в анамнезе, наличие онкопроцесса, снижение функции гипофиза.

Беременность

Беременность является абсолютным противопоказанием к назначению препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат не взаимодействует с другими лекарственными препаратами. Совместное применение Клостилбегита с гонадотропными гормонами считается рациональным.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, увеличение яичников, боли в эпигастрии, нарушение зрения. Специфическая терапия при передозировке не разработана, так как антидота нет. Лечение включает в себя активное выведение препарата из организма и симптоматическую терапию.

Форма выпуска

Таблетки по 0.05 г, 10 таблеток в упаковке.

Условия хранения

Хранить в сухом, хорошо проветриваемом помещении при температуре не выше 25-27 градусов Цельсия.

Состав

Активное вещество: кломифен 50 мг
Вспомогательные вещества: желатин, моногидрат лактозы, стеарат Mg, картофельный крахмал, стеариновая кислота, тальк.

Дополнительно

Перед началом курса лечения препаратом, необходимо провести полное клиническое обследование, с обязательным гинекологическим осмотром, определением гормонального статуса, исследованием функции печени.
Во время лечения препаратом необходим тщательный контроль за функцией печени и размером яичников. Прием препарата возможен только под наблюдением врача гинеколога, который может в случае необходимости изменить дозу препарата, увеличив или уменьшив ее.
После успешной стимуляции овуляции, может быть назначен прогестерон.
Из-за возможного кратковременного ухудшения зрения в начале терапии препаратом, управление автотранспортом и сложными механизмами не рекомендуется.
Присутствие в Клостилбегите лактозы должно учитываться при назначении препарата больным с сахарным диабетом.

Основные параметры

Название: КЛОСТИЛБЕГИТ
Код АТХ: G03GB02 -

Клостилбегит – медицинский препарат на основе синтетического нестероидного эстрогена, который стимулирует у женщины процесс овуляции. Изначально это лекарство было создано для контрацепции, однако с 1967 г. его начали применять с целью индукции овуляции. Препарат имеет ряд побочных эффектов и ограничений на использование, поэтому перед тем как применять Клостилбегит, нужно пройти полное медицинское обследование и получить заключение специалиста.

Состав

Клостилбегит считается очень сильным препаратом гинекологического ряда, относящимся к группе антиэстрогенов. Его действующим компонентом является цитрат кломифена. Даже в маленькой дозировке препарат значительно усиливает секрецию гонадотропинов, что эффективно для стимуляции овуляции у женского пола и подавления андрогенной недостаточности и олигоспермии у мужчин.

Клостилбегит – это искусственно созданный нестероидный эстроген, аналогичный природному, который вырабатывает женский организм. Он оккупирует рецепторы эстрогенов несколько недель, в отличие от эстрадиола, который делает это всего несколько часов, чем и объясняется эффективность стимуляции.

После введения Клостилбегит хорошо адсорбируется, метаболизируется в печени и выводится через кишечник в течение недели. Таким образом, он косвенно стимулирует овуляцию у женщин, при этом активизируя физиологически нормальный менструальный цикл.

Стимуляция овуляции

Стимуляция овуляции гормональными препаратами производится только в том случае, если гинеколог ставит диагноз «отсутствие собственной овуляции», при этом восстановления своей собственной овуляции у женщины не происходит. Этот препарат искусственно провоцирует возможность оплодотворения на определенный срок, за который вполне можно успеть забеременеть.

Лечение подобными препаратами производится только после комплексного обследования. Особое внимание уделяется поиску причины нарушения естественной овуляции, которые могут заключаться, например, в ненормальном уровне гормонов щитовидной железы, надпочечников и т.д. В некоторых случаях выравнивание гормонального сбоя возобновляет правильные процессы в женском теле, и зачатие может произойти без стимуляции.

Схема приема

Существует несколько схем стимуляции Клостилбегитом, выбор которой осуществляет врач на основе поставленного диагноза.

Для пациенток, у которых менструальный цикл регулярный, стимуляцию назначают на 5 день цикла или же на 3, в том случае, если овуляция ранняя. При аменорее (отсутствие месячных) лечение возможно в любой день менструального цикла, а при ановуляторном бесплодии (отсутствие овуляции в цикле) все зависит от чувствительности яичников.

Стимуляцию Клостилбегитом по первой схеме нужно производить в течение 5 дней по 50 мг в сутки при непосредственном клиническом контроле или лабораторном исследовании. В этом случае овуляция должна начаться на 11-15 день цикла, но если этого не произошло, тогда нужно перейти ко второй схеме.

Во втором курсе доза увеличивается: с 5 дня следующего цикла по 100 мг в сутки в течение 5 дней. Если и после этого ожидаемая овуляция не настала, тогда схема применяется еще один цикл.

После очередной неудачи лучше всего прервать прием препарата на 3 месяца. По прошествии этого времени лечение начинается сначала с первой схемы. Если после 2 курсов лечения по обеим схемам препарат не дал никаких результатов, тогда последующее лечение им нецелесообразно и неэффективно.

Не стоит превышать назначенные лечащим доктором дозы, дабы достичь желанной цели. Общая доза препарата на протяжении одного курса не должна превышать 750 мг.

Если у женщины выявлен поликистоз яичников, тогда лечение следует начать с 50 мг в сутки, так как существует вероятность гиперстимуляции.

При отсутствии менструаций из-за длительного приема контрацептивов нужно пройти пятидневный курс лечения Клостилбегитом по 50 мг в сутки. Обычно такой курс дает результаты уже после первой попытки.

Показания к применению

  • Нарушения овуляции.
  • Олигоменорея (перерыв между менструальными циклами более 40 дней).
  • Вторичная аменорея разной этиологии (в том числе после применения противозачаточных препаратов).
  • Синдром Штейна-Левенталя.
  • Олигоспермия.
  • Синдром Киари-Фроммеля (синдром послеродовой пролонгированной аменореи-галактореи).

Противопоказания

  • Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
  • Подозрение на беременность.
  • Киста яичников.
  • Нарушения работы печени.
  • Маточные кровотечения.
  • Злокачественные новообразования.
  • Первичная гипофункция гипофиза.
  • Нарушения зрения.

Побочные действия

Передозировка препаратом может вызвать:

  • тошноту и рвоту;
  • головокружение и головную боль;
  • депрессию;
  • приливы;
  • нарушение зрения;
  • беспокойство и бессонницу;
  • боли внизу живота;
  • повышенную утомляемость;
  • увеличение массы тела.

Все эти симптомы проходят после прекращения лечения препаратом.

В инструкции по применению Клостилбегита есть рекомендации не употреблять его более 5-6 раз в жизни, так как злоупотребление может привести к раннему климаксу, истощению, гиперстимуляции или разрыву яичников, гормональным нарушениям, кисте яичников и др.

Для мужчин

Препарат также назначают и мужчинам при плохой спермограмме (в случае андрогенной недостаточности или же олигоспермии). Лечение осуществляется на протяжении 6 недель по 50 мг 1-2 раза в сутки при систематическом контроле спермограммы.

Алкоголь

Клостилбегит и спиртное несовместимы, так как терапевтическое влияние лекарственного препарата при наличии алкоголя в крови практически сводится к нулю. Более того, совместное применение повышает вероятность усугубления побочных эффектов препарата: усиливается степень проявлений аллергических реакций, рвота, тошнота, провоцируются глубокое депрессивные состояния, появляется психологическая подавленность, необоснованная раздражительность.

Аналоги

Единственным аналогом Клостилбегита является Кломифен.