Ленуксин как быстро начинает действовать. Форма выпуска, состав и упаковка.
Торговое название
Ленуксин®
Международное непатентованное название
Эсциталопрам
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество- эсциталопрама оксалата 6,3875 мг и12,7750 мг (эквивалентно эсциталопраму 5 мг, 10 мг)
вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, натрия кроскармеллоза,целлюлоза микрокристаллическая 101, целлюлоза микрокристаллическаякремнезированная 90 (Просолв 90), целлюлоза микрокристаллическаякремнезированная HD 90 (Просолв HD 90).
состав оболочки Опадрай II 33G28523 белый: глицеролатриацетат, макрогол 3350, лактозы моногидрат, титана диоксид (E171), гипромеллоза6 сР (2910).
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почтибелого цвета, с гравировкой № 53 наодной стороне (для дозировки 5 мг).
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочнойоболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой № 54 на одной стороне ис риской - на другой стороне (для дозировки 10 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные
Код АТС N 06 AB 10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность 80%. Среднеевремя (среднее Tmax) до достижения максимальной концентрации составляет 4 часа.Кинетика эсциталопрама линейная. Объем распределения (Vd,β/F) послеперорального применения составляет около 12 - 26 л/кг. Связывание с белкамиплазмы крови 80% . Гомеостатические плазматические уровни достигаются примерночерез 1 неделю. Средние гомеостатические концентрации 50 нмоль/л (диапазон от20 до 125 нмоль/л) достигаются при суточной дозе 10 мг.
Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированногои дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средниеконцентрации деметилированного и дидеметилированного метаболитов обычно составляют28-31% и менее 5%, соответственно, от концентрации эсциталопрама.Биотрансформация эсциталопрама до деметилированного метаболита происходитглавным образом с помощью изоферментов цитохрома Р 450: CYP2C19, CYP3A4 иCYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрацияэсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этогоизофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабойактивности изофермента CYP2D6 не отмечается.
Период полувыведения (t½β) после многократного применениясоставляет 30 часов, а плазматический клиренс после перорального применения (Cloral)- около 0,6 л/мин. Основные метаболиты имеют значительно больший периодполувыведения.
Эсциталопрам и основные метаболиты выводятся печенью ибольшая часть - почками, частично выводятсяв виде глюкуронидов.
Пожилые пациенты (>65 лет)
Эсциталопрам выводится медленнее у пожилых пациентов посравнению с более молодыми пациентами. Системная экспозиция (AUC) примерно на50% выше у пожилых по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.
Снижение функции печени
У пациентов со слабым или умеренным нарушением функциипечени период полувыведения эсциталопрама примерно в два раза больше, иэкспозиция примерно на 60% выше, чем у людей с нормальной функцией печени.
Снижение функции почек
Для эсциталопрама большой период полувыведения и небольшое возрастание экспозиции отмеченыу пациентов со сниженной функцией почек (CLcr 10-53 мл/мин). Плазматическиеконцентрации метаболитов не исследовались, но они могут быть повышенными.
Фармакодинамика
Ленуксин® является избирательным ингибитором обратногозахвата серотонина (5-HT), повышает концентрацию нейромедиатора в синаптическойщели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптическиерецепторы. Ленуксин® практически не связывается с серотониновыми (5-НТ), дофаминовыми (DA D1 и D2),альфа-адренергическими, гистаминовыми, м-холинорецепторами, а также бензодиазепиновымии опиатными рецепторами.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2 - 4недели после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект леченияпанических расстройств достигается примерно через 3 месяца после началалечения.
Показания к применению
Депрессия
Панические состояния (в том числе с агорафобией)
Социофобии
Генерализованные тревожные расстройства
Способ применения и дозы
Ленуксин® принимается внутрь, один раз в сутки, внезависимости от приема пищи.
Депрессия
Обычная доза составляет 10 мг один раз в сутки. Взависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить максимум до20 мг в сутки.
После исчезновения симптомов депрессии, необходимопродолжать терапию для закрепления полученного эффекта в течение 6 месяцев.
Панические состояния с или без агорафобии
Максимальная эффективность достигается примерно через 3месяца. Длительность лечения - несколько месяцев.
Социофобия
Обычная доза составляет 10 мг один раз в сутки. Обычнонеобходимо 2-4 недели для смягчения симптомов. Дозу можно постепенно, взависимости от индивидуальной реакции пациента, снизить до 5 мг или увеличитьдо 20 мг в сутки.
Генерализованные тревожные расстройства
Начальная доза составляет 10 мг один раз в сутки. Максимальнаясуточная доза - 20 мг. Длительность лечения не менее 6 месяцев.
Нарушение функции почек
При легкой и умеренной почечной недостаточности коррекциидозы не требуется. Рекомендуется осторожность у пациентов с тяжелым нарушениемфункции почек (CLCR менее 30 мл/мин).
Нарушение функции печени
Рекомендуемая начальная доза 5 мг в сутки при сниженнойфункции печени в течение первых двух недель. В зависимости от индивидуальнойреакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки. Осторожность икрайне осторожное увеличение дозы рекомендуется у пациентов с тяжелымнарушением функции печени.
Недостаточный метаболизм CYP2C19
Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19рекомендуемая начальная доза 5 мг всутки в течение первых двух недель лечения. В зависимости от индивидуальнойреакции пациента доза может быть увеличенадо 10 мг в сутки.
Прекращение лечения
При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться втечение 1 - 2 недели для того, чтобы избежать возникновения синдрома «отмены».
Побочные действия
Очень часто (>1/10):
Тошнота
Часто (>1/100, <1/10):
Снижение аппетита, диарея, запор
Утомляемость
Снижение либидо (женщины и мужчины), аноргазмия, нарушениеэякуляции, импотенция
Бессонница, зевота, сонливость, головокружение
Синусит
Повышенная потливость, пирексия
Редко (>1/1000, <1/100):
Нарушение вкуса
Нарушения сна
Следующие побочные реакции относятся к терапевтическомуклассу-селективных ингибиторов обратного захвата серотонина:
Гипонатриемия, недостаточная секреция антидиуретическогогормона
Галлюцинации, мания, спутанность сознания, возбуждение,тревожность, деперсонализация, панические расстройства, нервозность
Конвульсии, тремор, нарушения движения, серотониновыйсиндром (возбуждение, тремор, миоклонус, гипертермия)
Нарушения зрения
Постуральная гипотензия
Тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, анорексия
Отклонения лабораторных показателей функции печени
Сыпь, экхимоз, зуд
Артралгия, миалгия, ангионевротический отек
Задержка мочи
Галакторея
Анафилактические реакции
Противопоказания
Гиперчувствительность к эсциталопраму или любому извспомогательных веществ
Одновременное лечение неизбирательными необратимымиингибиторами моноаминоксидазы (ИMAO)
Детский и подростковый возраст до 18 лет
Беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
При одновременном приеме с ингибиторами моноаминоксидазы(ИMAO) повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезныхнежелательных реакций.
Лечение Ленуксином® можно начинать через 14 дней после прекращениялечения необратимыми ИMAO и не менее чем через один день после прекращениялечения обратимым ИMAO, моклобемидом. Должно пройти не менее 7 дней послепрекращения лечения Ленуксином® доначала применения неизбирательного ИMAO.
Одновременное применение с серотонинергическимилекарственными препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другимитриптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
Одновременный прием с лекарственными препаратами, снижающимипорог судорожной готовности (например, антидепрессанты (трициклические),нейролептики (фенолтиазины, тиоксантены и бутирофеноны), мефлохин, бупропион итрамадол), повышается риск развития судорог.
Усиливает эффект триптофана и препаратов лития.
Повышает токсичность препаратов зверобоя.
Усиливает эффект лекарственных средств, влияющих насвертывыание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).
Сочетание с алкоголем нежелательно.
Препараты, метаболизирующиеся с участием системы CYP2C19 (например,омепразол, эзомепразол, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин), а такжеявляющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в том числе флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин игалоперидол), увеличивают концентрацию Ленуксина® .
Повышает концентрацию в плазме крови дезипрамина иметопролола в 2 раза.
Особые указания
Ленуксин® следует назначать только через 2 недели послеотмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 часа после прекращения терапииобратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать неранее чем через 7 дней после отмены Ленуксина®.
У некоторых пациентов с паническим расстройством в началелечения Ленуксином® может наблюдатьсяусиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 недельлечения. Чтобы снизить вероятность возникновения тревоги, рекомендуетсяиспользовать низкие начальные дозы.
Следует отменить препарат в случае развития эпилептическихприпадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.
При развитии маниакального состояния Ленуксин® должен бытьотменен.
Ленуксин® может увеличивать концентрацию глюкозы в крови присахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемическихпрепаратов.
Клинический опыт использования Ленуксина® свидетельствует о возможном увеличении рискареализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем оченьважно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.
Гипонатриемия, вызванная снижением секреции антидиуретического гормона, на фоне приема Ленуксина® возникает редко иобычно исчезает при отмене препарата.
При лечении селективными ингибиторами обратного захватасеротонина отмечались случаи необычныхкожных кровотечений, как экхимоз илипурпура. Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов, принимающих селективныеингибиторы обратного захвата серотонина, особенно при одновременном применениипероральных антикоагулянтов, с лекарственными средствами, которые могут влиятьна функцию тромбоцитов (например, нетипичные антипсихотики и фенотиазины,большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота инестероидные противовоспалительные препараты (NSAID), тиклопидин идипиридамол), а также у пациентов с известной склонностью к кровотечениям.
При развитии серотонинового синдрома препарат должен бытьнемедленно отменен и назначено симптоматическое лечение.
При прекращении лечения Ленуксином® дозу следует постепенно снижать в течениеодной или двух недель для избежания возможных реакций отмены.
Вследствие недостатка клинического опыта рекомендуетсясоблюдать осторожность у пациентов с коронарной болезнью сердца.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вожденияавтотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующихповышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: головокружение, тремор, возбуждение, сонливость,бессознательное состояние, конвульсии, тахикардия, изменения ЭКГ с изменениямиST-T, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT, аритмии, угнетениедыхания, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия.
Лечение: специфического антидота нет. Обеспечивают путипоступления воздуха, достаточную оксигенацию и функцию дыхания. Следует какможно скорее провести промывание желудка после перорального введения. Применяютактивированный уголь. Рекомендуется проводить наблюдение за функцией сердца иосновными показателями состояния организма, а также проводить общуюсимптоматическую поддерживающую терапию.
Форма выпуска и упаковка
По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 или 2 контурных упаковки, вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, при температуре от +15°C до+25°C, в защищенном от влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
После истечения срока годности препарат не использовать.
Условия отпуска
из аптек
По рецепту
Производитель
ООО «Гедеон Рихтер Польша», Польша 05-825 Гродзиск Мазовецкий, ул. Кн.Ю.Понятовского, 5, для ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия
Адрес организации, принимающей на территории РеспубликиКазахстан претензии от потребителей по качеству продукции.
Ленуксин – средство, обладающее антидепрессивным, седативным и расслабляющим воздействием. Обычно видимый эффект появляется после 2-4 недель лечения. Панические расстройства полностью исчезают на протяжении 3 месяцев приема препарата.
Показания:
Назначается в лечении депрессивных состояний средней или тяжелой степени, панических расстройств, усугубленных агорафобией – страхом перед скоплениями людей, открытыми дверями, широким пространством. Используется при борьбе с генерализованными тревожными расстройствами, не связанными с определенной проблемой, и с социальной фобией – боязнью выполнения общественных поручений и заданий, к примеру выступления перед публикой.Схема приема:
Средство принимают один раз в день, независимо от приемов пищи:- при депрессиях 10-20 мг на протяжении от 2 недель до 6 месяцев;
- при панических расстройствах 5-10 мг в течение 3 месяцев;
- при социальной фобии 10 мг на протяжении 12 недель;
- при генерализованном тревожном расстройстве 10-20 мг в течение полугода.
Для пожилых людей рекомендуется уменьшать дозу вдвое, а максимальная будет составлять 10 мг в сутки.
По окончанию лечения следует еще 2 недели принимать препарат, постепенно снижая дозу во избежание синдрома отмены.
Противопоказания:
Не следует использовать лекарственное средство при гиперчувствительности к отдельным его компонентам, нарушениях всасывания глюкозы и галактозы, дефиците сахаразы, во время приема ингибиторов моноаминоксидазы, а также детям, не достигшим восемнадцатилетнего возраста.Побочные эффекты:
Негативные реакции обычно проявляются в самом начале лечения, а затем сходят на нет. Чаще всего это головные боли, головокружения, сонливость/бессонница, повышенная раздражительность, тошнота, диарея, снижение/повышение аппетита, повышенное потоотделение, стандартные аллергии, импотенция, нарушение цикла у женщин, слабость, боли в мышцах.Состав:
Основным действующим веществом является оксалат эсциталопрама.Вспомогательные компоненты – микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, тальк, стеарат магния.
Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС); повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-НТ), допаминовыми (D1 и D2), альфа-адренорецепторами, гистаминовыми, м-холинорецепторами, а также бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала приема. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 месяца после начала лечения.
Фармакокинетика
Всасывание
Всасывание не зависит от приема пищи. Кинетика эсциталопрама линейна при однократном и регулярном приеме в диапазоне доз от 10 до 30 мг/сут. Биодоступность - около 80%. Время достижения C max в плазме крови - 4 ч.
Распределение
C ss в плазме крови достигается через 1 неделю. Средняя величина C ss составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) при суточной дозе 10 мг. Средний V d - от 12 до 26 л/кг. Связывание с белками плазмы - около 56%.
Метаболизм
Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. При регулярном приеме препарата стационарная концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изоферментов цитохрома Р450: CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6.
Выведение
T 1/2 после многократного применения - 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T 1/2 более продолжителен. Общий клиренс - 0.6 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть - почками, частично выводится в форме глюкуронидов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При печеночной недостаточности клиренс эсциталопрама снижается на 37% и Т 1/2 увеличивается вдвое.
У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается.
При средней степени тяжести почечной недостаточности клиренс эсциталопрама снижается на 17%. Данные по фармакокинетике эсциталопрама у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 20 мл/мин) отсутствуют.
У пожилых (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. AUC у пожилых повышается на 50%.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой "№53" на одной стороне; на поперечном разрезе белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 16.4125 мг, кроскармеллоза натрия - 3.125 мг, тальк - 0.625 мг, целлюлоза микрокристаллическая силицинизированная 90 (Prosolv 90) - 17.6625 мг, целлюлоза микрокристаллическая силиконизированная HD90 (Prosolv HD90) - 17.6625 мг, магния стеарат - 0.625 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II белый 33G28523 - 1.25 мг (гипромеллоза 6cP (2910) - 40%, титана диоксид (Е171) - 25%, лактозы моногидрат - 21%, макрогол 3350 - 8%, глицерола триацетат (триацетин) - 6%).
14 шт. - флаконы полипропиленовые (1) - пачки картонные.
28 шт. - флаконы полипропиленовые (1) - пачки картонные.
Дозировка
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи.
Депрессия средней и тяжелой степени
Обычно назначают 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта в течение как минимум 6 мес.
Панические расстройства с агорафобией или без нее
В течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут, которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.
Социальное тревожное расстройство (социальная фобия)
Обычно назначают 10 мг 1 раз/сут. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг/сут или увеличена до максимальной - 20 мг/сут. Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 недель. Для предотвращения рецидивов заболевания может назначаться повторная терапия в течение 6 месяцев или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.
Перед назначением препарата необходимо дифференцировать социальную фобию с "обыденной" застенчивостью или робостью.
Генерализованное тревожное расстройство
Рекомендуемая начальная доза - 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут. Допускается длительное назначение препарата (6 месяцев и дольше) в дозе 20 мг/сут.
При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 недель во избежание возникновения синдрома отмены.
Передозировка
Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судороги, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение сегмента ST, зубца Т, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT), аритмии, угнетение дыхания, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия.
Кома и летальные случаи передозировки эсциталопрамом являются крайне редкими, большинство из них включают одновременную передозировку с другими лекарственными средствами. Прием дозы в пределах 400-800 мг эсциталопрама не вызывал тяжелых симптомов.
Лечение: специфического антидота не существует. Проводят симптоматическое и поддерживающее лечение: промывание желудка, адекватная оксигенация. Проводят мониторинг функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Исход благоприятный.
Взаимодействие
Фармацевтическое взаимодействие
Серотонинергические препараты: одновременное применение с серотонинергическими препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
Лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности: эсциталопрам может снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном применении других лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности (трициклических антидепрессантов, СИОЗС, нейролептиков - производных фенотиазина, тиоксантена и бутирофенона, - мефлохина и трамадола).
Литий и триптофан: при одновременном применении эсциталопрама и лития или триптофана зарегистрированы случаи усиления действия препарата.
Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum): одновременное применение эсциталопрама и препаратов зверобоя может привести к увеличению числа побочных эффектов.
Антикоагулянты и другие средства, влияющие на свертывание крови: при одновременном применении эсциталопрама с непрямыми антикоагулянтами и другими средствами, влияющими на свертывание крови (например, атипичными нейролептиками и производными фенотиазина, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом), может возникнуть нарушение свертывания крови. В подобных случаях при начале или окончании терапии эсциталопрамом необходим регулярный мониторинг свертываемости крови.
Фармакокинетическое взаимодействие
Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эсциталопрама: одновременное применение эсциталопрама и омепразола (ингибитор изофермента CYP2C19) в дозе 30 мг 1 раз/сут приводит к умеренному (примерно 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Одновременное применение эсциталопрама и циметидина (ингибитора изоферментов CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2) в дозе 400 мг 2 раза/сут приводит к повышению (примерно 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови. Таким образом, следует назначать с осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, омепразолом, эзомепразолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и циметидином. При одновременном применении эсциталопрама и вышеуказанных препаратов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама на основе мониторинга побочных эффектов.
Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных препаратов: эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или лекарственных средств, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например, антидепрессантов: дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина, или нейролептиков: рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.
Одновременное применение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.
Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся CYP2C19.
Побочные действия
Побочные эффекты наиболее часто возникают на первой или второй неделе лечения препаратом и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.
Классификация ВОЗ нежелательных побочных реакций по частоте развития: очень частые - 1/10 назначений (>10%), частые - 1/100 назначений (>1% и <10%), нечастые - 1/1000 назначений (>0.1% и <1%), редкие - 1/10 000 назначений (>0.01% и <0.1%), очень редкие - 1/10 000 назначений (<0.01%).
Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия); реже - галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота; часто - диарея, сухость во рту, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита или наоборот его повышение, запор.
Со стороны кожных покровов: часто - повышенная потливость, редко - кожная сыпь, зуд, экхимоз, пурпура, ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы: часто - нарушение эякуляции, импотенция, возможны нарушения менструального цикла.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - задержка мочи.
Со стороны организма в целом: часто - слабость, редко - гипертермия.
Метаболические нарушения: редко - недостаточная секреция АДГ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ортостатическая гипотензия.
Лабораторные показатели: часто - изменение лабораторных показателей функции печени, гипонатриемия и изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS, изменение сегмента ST и зубца Т).
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: в отдельных случаях возможны анафилактические реакции.
- детский и юношеский возраст до 18 лет;
- одновременный прием с ингибиторами МАО;
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция, поскольку препарат содержит сахарозу;
- повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.
С осторожностью: почечная недостаточность (КК ниже 30 мл/мин), гипомания, мания, фармакологически неконтролируемая эпилепсия, депрессия с суицидальными попытками, сахарный диабет, пожилой возраст, цирроз печени, склонность к кровотечениям; одновременный прием с препаратами, снижающими порог судорожной готовности и вызывающими гипонатриемию, с этанолом, а также с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP2C19.
Особые указания
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности не рекомендуется в связи недостаточностью данных по эффективности и безопасности.
Во время применения препарата грудное вскармливание следует отменить.
Применение при нарушениях функции печени
При легкой и умеренной печеночной недостаточности рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут. При выраженной печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при титровании.
Для пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Применение при нарушениях функции почек
При средней степени тяжести почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) препарат назначают с осторожностью.
Применение у детей
Противопоказан детям до 18 лет.Применение у пожилых пациентов
Пожилым пациентам (старше 65 лет) рекомендуется назначать половину обычной рекомендуемой дозы - 5 мг/сут. Максимальная доза - 10 мг/сут.Особые указания
Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО из-за риска развития серотонинового синдрома. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А (моклобемид). Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.
У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и другими психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении препарата Ленуксин ® или любых других антидепрессантов детям, подросткам и молодым людям (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользы от их применения. В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.
При применении препаратов, принадлежащих к терапевтической группе СИОЗС, включая эсциталопрам, следует учитывать следующее: у некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется использовать низкие начальные дозы.
Следует отменить препарат в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков СИОЗС, включая эсциталопрам, должны быть отменены.
Применение СИОЗС и СИОЗСН (селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина) связано с развитием акатизии - состояния, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и гиперактивностью и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние наиболее вероятно возникает на протяжении первых нескольких недель терапии. Повышение дозы может навредить пациентам, у которых возникли такие симптомы.
Эсциталопрам должен с осторожностью применяться у больных с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.
У пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может изменить уровень глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.
Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.
Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Осторожность должна проявляться при назначении эсциталопрама и других СИОЗС лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным с циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.
При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.
Поскольку клинический опыт одновременного применения эсциталопрама и ЭСТ (электросудорожная терапия) ограничен, то в подобных случаях должна соблюдаться осторожность.
У больных, принимающих эсциталопрам и другие СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием.
В связи с ограниченным клиническим опытом рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с ИБС.
После длительного применения резкое прекращение терапии эсциталопрамом у некоторых больных может привести к возникновению реакции отмены. Могут возникнуть такие нежелательные реакции, как головокружение, головные боли и тошнота. Выраженность этих реакций обычно незначительна, а продолжительность - ограничена. Чтобы избежать возникновения реакций отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 1-2 недель.
Взаимодействие с этанолом
Эсциталопрам не вступает с этанолом в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими антидепрессантами, следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего периода лечения препаратом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показан для лечения депрессии, панических расстройств (в т.ч. с агорафобией),большого депрессивного расстройства, генерализованного тревожного расстройства.
Форма выпуска препарата Ленуксин
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; флакон (флакончик) полипропиленовый 14 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг; флакон (флакончик) полипропиленовый 28 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; флакон (флакончик) полипропиленовый 14 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; флакон (флакончик) полипропиленовый 28 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; флакон (флакончик) полипропиленовый 14 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; флакон (флакончик) полипропиленовый 28 пачка картонная 1;
Фармакодинамика препарата Ленуксин
Механизм антидепрессивного действия предположительно связан с усилением серотонинергической активности в ЦНС в результате ингибирования обратного нейронального захвата серотонина. В исследованиях in vitro и in vivo на животных показана способность эсциталопрама высокоселективно ингибировать обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС с минимальным эффектом в отношении обратного захвата норадреналина и дофамина. Эсциталопрам является по меньшей мере в 100 раз более мощным ингибитором обратного захвата серотонина, чем R-энантиомер. Толерантность при моделировании антидепрессивного эффекта не развивается при длительном (до 5 нед) введении крысам. Эсциталопрам не взаимодействует или обладает очень слабой способностью связываться с серотониновыми (5-HT1–7) или другими рецепторами, в т.ч. с альфа- и бета-адренорецепторами, дофаминовыми (D1–5), гистаминовыми (H1–3), мускариновыми (M1–5) и бензодиазепиновыми рецепторами (антагонизм к мускариновым, гистаминовым и адренергическим рецепторам, предположительно, обусловливает различные антихолинергические, седативные, кардиоваскулярные побочные эффекты других психотропных ЛС). Эсциталопрам также не связывается или обладает очень низким сродством по отношению к различным ионным каналам, включая Na+, K+, Cl- и Ca2+ каналы.
Фармакокинетика препарата Ленуксин
Фармакокинетика эсциталопрама носит линейный и дозозависимый характер при приеме однократной и многократных доз (в диапазоне 10–30 мг/сут). Таблетки и раствор для приема внутрь, содержащие эсциталопрама оксалат, биоэквивалентны. Абсорбция эсциталопрама не зависит от приема пищи. При приеме внутрь однократной дозы 20 мг Tmах составляет около 5 ч. Связывание эсциталопрама с белками плазмы человека - примерно 56%. При приеме 1 раз в сутки равновесная концентрация в плазме устанавливается в течение примерно 1 нед терапии. В равновесном состоянии уровень эсциталопрама в плазме у молодых здоровых субъектов в 2,2–2,5 раза превышает концентрацию после приема однократной дозы.
Метаболизируется преимущественно в печени с образованием S-деметилциталопрама (S-ДЦТ) и S-дидеметилциталопрама (S-ДДЦТ). Исследования in vitro с использованием микросом печени человека свидетельствуют о вовлеченности изоферментов CYP3A4 и CYP2С19 в процесс N-деметилирования эсциталопрама. В плазме крови человека преобладает эсциталопрам в неизмененном виде. В равновесном состоянии концентрация S-ДЦТ в плазме составляет примерно 1/3 от концентрации эсциталопрама. Уровень S-ДДЦТ не определялся у большинства субъектов. Исследования in vitro показали, что фармакологическая активность эсциталопрама (ингибирование обратного захвата серотонина) превышает таковую S-ДЦТ по крайней мере в 7 раз, S-ДДЦТ - в 27 раз, что свидетельствует о том, что метаболиты не вносят существенного вклада в антидепрессивное действие эсциталопрама. S-ДЦТ и S-ДДЦТ также не взаимодействуют или обладают очень слабой аффиностью к серотониновым (5-HT1–7) или другим рецепторам, в т.ч. альфа- и бета-адренорецепторам, дофаминовым (D1–5), гистаминовым (H1–3), мускариновым (M1–5) и бензодиазепиновым рецепторам, не связываются с различными ионными каналам, включая Na+, K+, Cl- и Ca2+ каналы.
Показано, что после приема внутрь эсциталопрам определяется в моче в неизмененном виде (около 8%) и в виде S-ДЦТ - 10%. Оральный клиренс эсциталопрама - 600 мл/мин, из них примерно 7% - почечный. Терминальный Т1/2 около 27–32 ч.
Использование препарата Ленуксин во время беременности
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения эсциталопрама у беременных женщин не проведено).
Введение беременным крысам эсциталопрама в дозах 6, 12, 24 или 48 мг/кг/сут, начиная с поздних сроков беременности и до отнятия от груди, приводило к незначительному увеличению смертности потомков и задержке роста при дозе 48 мг/кг/сут (примерно в 24 раза превышающей МРДЧ, при расчете в мг/м2). При этой же дозе отмечалась слабая токсичность для материнского организма (клинические признаки, уменьшение прибавки массы тела и потребления пищи). Доза 12 мг/кг/сут, при которой не наблюдалось неблагоприятных эффектов, примерно в 6 раз выше МРДЧ, при расчете в мг/м2.
По результатам исследования эмбрио/фетального развития у крыс, введение эсциталопрама беременным крысам внутрь в дозах 56, 112 или 150 мг/кг/сут в период органогенеза сопровождалось снижением массы тела плодов и задержкой оссификации при 2 высших дозах (примерно в 56 раз превышающих МРДЧ - 20 мг/сут, при расчете в мг/м2). Токсичность для материнского организма (клинические признаки, уменьшение прибавки массы тела и потребления пищи), умеренная при дозе 56 мг/кг/сут, наблюдалась при всех уровнях доз. Доза 56 мг/кг/сут, при которой не наблюдалось влияния на развитие плода, примерно в 28 раз превышала МРДЧ, при расчете в мг/м2. Не было выявлено тератогенности ни при одной из тестируемых доз (до более чем в 75 раз выше МРДЧ, при расчете в мг/м2).
Нетератогенные эффекты
У новорожденных, которые подвергались воздействию эсциталопрама и других СИОЗС или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина в конце III триместра беременности матери, развивались осложнения, требующие продления госпитализации, поддержания дыхания, питания через зонд. Такие осложнения могут проявляться немедленно после родоразрешения. Отмеченные клинические симптомы включали: расстройство дыхания, цианоз, апноэ, судороги, нестабильную температуру, затруднения при кормлении, рвоту, гипогликемию, гипотонию, гиперрефлексию, тремор, нервное возбуждение, раздражительность, постоянный плач. Эти симптомы связаны либо с прямым токсическим действием СИОЗС или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина, или, возможно, являются проявлениями реакции отмены у новорожденного. В некоторых случаях клиническая картина была сходна с развитием серотонинового синдрома.
Если пациентка принимает эсциталопрам в течение III триместра беременности, врач должен тщательно оценить соотношение риск/польза, при этом необходимо учитывать возможность развития реакций отмены (a drug discontinuation syndrome) у новорожденного. Врач может принять решение о постепенном прекращении лечения эсциталопрамом в III триместре.
Влияние эсциталопрама оксалата на роды и родоразрешение у человека не известно.
Кормление грудью. Кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо прием эсциталопрама оксалата.
Противопоказания к применению препарата Ленуксин
Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО, возраст до 18 лет (см. «Меры предосторожности»).
Побочные действия препарата Ленуксин
Очень часто (>1/10):
- тошнота
Часто (>1/100, <1/10):
- снижение аппетита, диарея, запор
- утомляемость
- снижение либидо (женщины и мужчины), аноргазмия, нарушение эякуляции, импотенция
- бессонница, зевота, сонливость, головокружение
- синусит
- повышенная потливость, пирексия
Редко (>1/1000, <1/100):
- нарушение вкуса
- нарушения сна
Следующие побочные реакции относятся к терапевтическому классу-селективных ингибиторов обратного захвата серотонина:
- гипонатриемия, недостаточная секреция антидиуретического гормона
- галлюцинации, мания, спутанность сознания, возбуждение, тревожность, деперсонализация, панические расстройства, нервозность
- конвульсии, тремор, нарушения движения, серотониновый синдром (возбуждение, тремор, миоклонус, гипертермия)
- нарушения зрения
- постуральная гипотензия
- тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, анорексия
- отклонения лабораторных показателей функции печени
- сыпь, экхимоз, зуд
- артралгия, миалгия, ангионевротический отек
- задержка мочи
- галакторея
- анафилактические реакции
Способ применения и дозы препарата Ленуксин
Ленуксин®принимается внутрь, один раз в сутки, вне зависимости от приема пищи.
Депрессия
Обычная доза составляет 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить максимум до 20 мг в сутки.
После исчезновения симптомов депрессии, необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта в течение 6 месяцев.
Панические состояния с или без агорафобии
Рекомендуемая начальная доза 5 мг в сутки в течение первой недели, затем по 10 – 20 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг в сутки.
Максимальная эффективность достигается примерно через 3 месяца. Длительность лечения - несколько месяцев.
Социофобия
Обычная доза составляет 10 мг один раз в сутки. Обычно необходимо 2-4 недели для смягчения симптомов. Дозу можно постепенно, в зависимости от индивидуальной реакции пациента, снизить до 5 мг или увеличить до 20 мг в сутки.
Генерализованные тревожные расстройства
Начальная доза составляет 10 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза – 20 мг. Длительность лечения не менее 6 месяцев.
Пожилые пациенты (>65 лет)
Рекомендуемая доза 5 мг в сутки, максимальная суточная доза – 10 мг.
Нарушение функции почек
При легкой и умеренной почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Рекомендуется осторожность у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (CLCR менее 30 мл/мин).
Нарушение функции печени
Рекомендуемая начальная доза 5 мг в сутки при сниженной функции печени в течение первых двух недель. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки. Осторожность и крайне осторожное увеличение дозы рекомендуется у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Недостаточный метаболизм CYP2C19
Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза 5 мг в сутки в течение первых двух недель лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.
Прекращение лечения
При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1 – 2 недели для того, чтобы избежать возникновения синдрома «отмены».
Передозировка препаратом Ленуксин
Симптомы:головокружение, тремор, возбуждение, сонливость, бессознательное состояние, конвульсии, тахикардия, изменения ЭКГ с изменениями ST-T, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT, аритмии, угнетение дыхания, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия.
Лечение: специфического антидота нет. Обеспечивают пути поступления воздуха, достаточную оксигенацию и функцию дыхания. Следует как можно скорее провести промывание желудка после перорального введения. Применяют активированный уголь. Рекомендуется проводить наблюдение за функцией сердца и основными показателями состояния организма, а также проводить общую симптоматическую поддерживающую терапию.
Взаимодействия препарата Ленуксин с другими препаратами
ЛС, действующие на ЦНС. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с другими ЛС центрального действия.
Алкоголь. Хотя эсциталопрам не потенцирует эффекты алкоголя (данные клинических исследований), как и в случае с другими психотропными ЛС, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.
Ингибиторы МАО. Несовместим c ингибиторами МАО (см. «Противопоказания» и «Меры предосторожности»).
Средства, влияющие на свертываемость крови (НПВС, ацетилсалициловая кислота, варфарин и др.). Высвобождение серотонина из тромбоцитов играет важную роль в гемостазе. Эпидемиологические исследования (и исследование случай-контроль, и когортное исследование) продемонстрировали связь между использованием психотропных средств, влияющих на обратный захват серотонина и частотой кровотечений из верхних отделов ЖКТ. В двух исследованиях одновременное применение НПВС, в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, потенцировало риск кровотечения. Хотя эти исследования были сфокусированы на кровотечениях из нижних отделов ЖКТ, есть основание полагать, что возможны кровотечения и других локализаций, поэтому при одновременном приеме эсциталопрама и средств, влияющих на свертываемость крови, необходима осторожность и контроль показателей свертывания крови.
Литий. Литий может усиливать серотонинергический эффект эсциталопрама, поэтому при совместном применении необходимо соблюдать осторожность.
Суматриптан. Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о развитии у пациентов слабости, гиперрефлексии и нарушения координации движений при использовании СИОЗС и суматриптана. В случае, если применение суматриптана и СИОЗС (таких как флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин, циталопрам, эсциталопрам) клинически обосновано, рекомендуется соответствующее наблюдение за пациентом.
Карбамазепин. Карбамазепин, индуцируя микросомальные ферменты печени, может увеличивать клиренс эсциталопрама, что следует иметь в виду при одновременном назначении этих ЛС.
Ритонавир. Совместное применение однократной дозы ритонавира (600 мг), являющегося и субстратом, и мощным ингибитором CYP3A4, и эсциталопрама (20 мг) не сопровождалось изменением фармакокинетики ни ритонавира, ни эсциталопрама.
В исследованиях in vitro не выявлено ингибирующего эффекта эсциталопрама на CYP3A4, CYP1А2, CYP2С9, CYP2С19 и CYP2E1. Основываясь на этих данных, предполагается слабое действие на метаболизм, опосредованный этой группой ферментов цитохрома P450 in vivo.
CYP3A4 и CYP2С9 ингибиторы. Исследования in vitro показывают, что CYP3A4 и CYP2С9 являются основными ферментами, вовлеченными в метаболизм эсциталопрама. Однако совместный прием эсциталопрама (20 мг) и ритонавира (600 мг), сильного ингибитора CYP3A4, не оказывал значимого влияния на фармакокинетику эсциталопрама. Поскольку эсциталопрам метаболизируется различными ферментными системами, ингибирование одного фермента не может существенно снижать клиренс эсциталопрама.
ЛС, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2D6 цитохрома P450. Исследования in vitro не выявили ингибирующего эффекта эсциталопрама на CYP2D6. Кроме того, равновесные уровни рацемата циталопрама значимо не отличаются у слабых и сильных CYP2D6 метаболизантов. Это свидетельствует о малой вероятности клинически значимого влияния ингибиторов CYP2D6 на метаболизм эсциталопрама. Однако ограниченные данные in vivo показывают умеренный CYP2D6-ингибирующий эффект эсциталопрама: совместное применение эсциталопрама (21 мг/сут в течение 21 дня) с трициклическим антидепрессантом дезипрамином (однократная доза 50 мг), субстратом CYP2D6, приводило к 40% увеличению Сmax и 100% увеличению AUC дезипрамина. Клиническая значимость этого наблюдения неизвестна. Тем не менее, при совместном приеме эсциталопрама и ЛС, метаболизирующихся с участием CYP2D6, показана осторожность.
Метопролол. Прием здоровыми добровольцами 20 мг/сут эсциталопрама в течение 21 дня приводил к 50% увеличению Сmax и 82% увеличению AUC метопролола (однократная доза 100 мг). При повышении плазменного уровня метопролола наблюдалось снижение кардиоселективности. Совместный прием эсциталопрама и метопролола не имел клинически значимого эффекта на АД и ЧСС.
Электросудорожная терапия. Нет клинических исследований по совместному использованию электросудорожной терапии и эсциталопрама.
Поскольку эсциталопрам - активный изомер рацемата циталопрама, нельзя применять эти два ЛС одновременно.
Особые указания при приеме препарата Ленуксин
Ленуксин®следует назначать только через 2 недели после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 часа после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены Ленуксина®.
У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения Ленуксином® может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.
Следует отменить препарат в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.
При развитии маниакального состояния Ленуксин®должен быть отменен.
Ленуксин®может увеличивать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.
Клинический опыт использования Ленуксина® свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.
Гипонатриемия, вызванная снижением секреции антидиуретического гормона, на фоне приема Ленуксина®возникает редко и обычно исчезает при отмене препарата.
При лечении селективными ингибиторами обратного захвата серотонина отмечались случаи необычных кожных кровотечений, как экхимоз или пурпура. Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов, принимающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, особенно при одновременном применении пероральных антикоагулянтов, с лекарственными средствами, которые могут влиять на функцию тромбоцитов (например, нетипичные антипсихотики и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные препараты (NSAID), тиклопидин и дипиридамол), а также у пациентов с известной склонностью к кровотечениям.
При развитии серотонинового синдрома препарат должен быть немедленно отменен и назначено симптоматическое лечение.
При прекращении лечения Ленуксином® дозу следует постепенно снижать в течение одной или двух недель для избежания возможных реакций отмены.
Вследствие недостатка клинического опыта рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с коронарной болезнью сердца.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения препарата Ленуксин
При температуре не выше 25 °C.
Срок годности препарата Ленуксин
Принадлежность препарата Ленуксин к ATX-классификации:
N Нервная система
N06 Психоаналептики
N06A Антидепрессанты
N06AB Cелективные ингибиторы обратного захвата серотонина
Как бороться с депрессией самостоятельно? Ответить на это вопрос довольно сложно. Ведь выйти из такого состояния без помощи специалистов способны немногие. В связи с этим рекомендуем обратиться к врачу, который впоследствии назначит эффективное лечение.
Общая информация
Депрессией называют психическое расстройство, для которого характерно плохое настроение, нарушение мышления (преобладает пессимистический взгляд на все происходящее, негативные суждения и проч.), двигательная заторможенность, а также утрата способности переживать радость.
Следует также отметить, что при таком состоянии у человека понижена самооценка, потерян интерес к жизни и работе. В большинстве случаев больной, который страдает от депрессии, может начать злоупотреблять спиртными напиткам, наркотическими веществами, а также другими психотропными средствами. Нередко такие люди обладают суицидальной наклонностью.
Сегодня депрессия поддается лечению. В процессе терапии пациенту могут быть назначены психотропные вещества. Список их довольно обширен. Именно поэтому их должен назначать только опытный специалист.
Антидепрессант
Наиболее популярным средством против является антидепрессант «Ленуксин». В данной статье мы расскажем вам о том, в каких случаях он назначается, есть ли у него противопоказания и побочные эффекты, а также какова его стоимость, форма выпуска, состав, имеются ли у данного медикмента аналоги и проч.
Состав препарата, его упаковка и форма выпуска
Прежде чем рассказать вам о том, как действует медикамент «Ленуксин», отзывы о котором будут представлены далее, следует представить его форму выпуска. Данное средство поступает в продажу в виде таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой.
Лекарство содержит в себе такой активный компонент, как эсциталопрама оксалат. Помимо него, в таблетках имеются и вспомогательные элементы в виде целлюлозы микрокристаллической, кроскармеллозы натрия, талька, целлюлозы силицинизированной микрокристаллической, целлюлозы силиконизированной микрокристаллической и магния стеарата.
Лекарственное средство «Ленуксин», цена которого довольно высока, продается в полипропиленовых флаконах (может и в блистерах), помещенных в картонную упаковку. Каждая баночка содержит в себе по 28 или 14 таблеток.
Фармакологические характеристики антидепрессанта
Препарат «Ленуксин», отзывы о котором носят больше положительный характер, представляет собой антидепрессант. Это СИОЗС, который повышает концентрацию нейромедиаторов в синаптической щели, а также пролонгирует и усиливает эффект серотонина на постсинаптических рецепторах.
Действующий элемент медикамента практически не связывается с альфа-адренорецепторами, м-холинорецепторами, опиоидными, серотониновыми, бензодиазепиновыми, допаминовыми и гистаминовыми рецепторами.
Практика показывает, что антидепрессивный эффект у больных начинает развиваться лишь через 2-4 недели после начала терапии. Максимальный же результат по погашению обычно достигается через пару-тройку месяцев.
Фармакокинетика средства
Как всасывается медикамент «Ленуксин»? Инструкция по применению этого антидепрессанта гласит, что его всасывание не зависит от приема еды. Биодоступность препарата составляет примерно 80%. Максимальная концентрация в крови достигается по прошествии 4-ех часов. Связывание медикамента с белками плазмы составляет примерно 56%.
Метаболизм антидепрессанта происходит в печени (до образования активных дидеметилированных и деметилированных метаболитов). Период полувыведения после многократного приема составляет порядка 30 часов.
Показания к использованию антидепрессанта
В каких случаях используется препарат «Ленуксин»? Инструкция по применению, отзывы свидетельствуют, что его необходимо использовать только при следующих отклонениях:
- депрессия, протекающая в тяжелой или средней форме;
- тревожное социальное расстройство (то есть социальная фобия);
- расстройства панические с агорафобией или же без нее;
Противопоказания к использованию антидепрессанта
Лечение антидепрессантами ни в коем случае нельзя осуществлять при следующих состояниях и факторах:
- с одновременным приемом ингибиторов МАО;
- в детском, а также юношеском возрасте до 18 лет;
- при повышенной чувствительности к медикаменту или его элементам;
- при дефиците изомальтазы или сахаразы, глюкозо-галактозной мальабсорбции и непереносимости фруктозы.
Острожное использование
Таблетки «Ленуксин» следует крайне осторожно назначать пациентам с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, гипоманией, склонностям к кровотечениям, мании, циррозом печени и фармакологически неконтролируемой эпилепсией.
Также крайне аккуратно требуется использовать этот медикамент при депрессии с суицидальными наклонностями, при одновременным приеме препаратов со снижающим порогом и метаболизирующимися изоферментами CYP2C19, в пожилом возрасте и совместно с этанолом.
Препарат «Ленуксин»: инструкция по применению
Данный медикамент отпускается в аптеке только по рецепту. Ведь назначать его могут исключительно специалисты, которые имеют соответствующую квалификацию.
Дозировка препарата и ее кратность применения зависит от степени и вида отклонения. Согласно инструкции, упомянутое средство необходимо использовать раз в день до, после или в промежутках между приемами пищи.
- Депрессия, имеющая тяжелую или среднюю форму.
В данном случае препарат «Ленуксин», цена которого довольно высока, назначается в количестве 10 мг раз в день. В зависимости от реакции (индивидуальной) больного дозировка может быть увеличена до 20 мг в сутки. После исчезновения признаков депрессии следует продолжать лечение на протяжении 6-ти месяцев, чтобы закрепить полученный результат.
- Расстройства панические с агорафобией или же без нее.
На протяжении первой недели терапии пациенту необходима доза, равная 5 мг в сутки. В дальнейшем она должна быть увеличена ровно в два раза. В зависимости от реакции больного объем препарата может приближаться к максимальному, то есть к 20 мг в день. Такое лечение длится на протяжении нескольких месяцев.
- Социальная фобия, или социальное тревожное расстройство.
При таком диагнозе препарат «Ленуксин» (синонимы медикамента) назначается в количестве 10 мг раз в день. Ослабление признаков отклонения развивается примерно через 2-4 недели. Впоследствии дозировка может быть снижена до 5 мг в день или же увеличена до 20 мг в сутки.
Ввиду того, что социальная фобия представляет собой болезнь с хроническим течением, длительность терапевтического курса должна составлять не менее 12-ти недель. Чтобы предотвратить рецидивы заболевания, специалистом может назначаться повторное лечение, которое необходимо проводить на протяжении 6-ти месяцев.
Кстати, перед назначением такого медикамента врачу следует дифференцировать социальную фобию с обычной робостью или застенчивостью.
- Тревожное расстройство генерализованное.
Как при упомянутом диагнозе назначается медикамент «Ленуксин»? Отзывы специалистов гласят, что в самом начале лечения это средство должно применяться в количестве 10 мг раз в сутки. При необходимости дозировка может быть увеличена до максимальной, то есть до 20 мг в сутки. Допустимо длительное применение препарата (на протяжении 6-ти месяцев и дольше).
Людям в пожилом возрасте (старше 65-ти лет) необходимо использовать на половину обычной дозы меньше, то есть 5 мг и 10 мг соответственно (в сутки).
Особые указания по использованию препарата
При почечной недостаточности средней степени тяжести корректировка дозы не требуется. Что касается пациентов с аналогичной болезнью, но в тяжелой форме, то им препарат назначают с особой с осторожностью.
При умеренной или легкой печеночной недостаточности рекомендуемая дозировка на протяжении первых двух недель терапии должна составлять 5 мг в день. В зависимости от реакции больного объем препарата может быть увеличен в два раза.
Для больных с пониженной активностью изофермента CYP2C19 начальная доза медикамента также составляет 5 мг в сутки. При необходимости она может быть увеличена до 10 мг.
При прекращении терапии объем медикамента должен снижаться постепенно на протяжении 1-2 недели. Это необходимо для того, чтобы избежать возникновения синдрома отмены.
Случаи передозировки
Довольно большое количество людей задают вопрос о том, можно ли и как бороться с депрессией самостоятельно? Если такое состояние наблюдается на протяжении долгого времени, то без обращения к специалистам никак не обойтись. Ведь пациентам требуется применение антидепрессантов, которые должен назначать только врач.
Если человек использует упомянутое средство в повышенных объемах, то вскоре у него могут возникнуть следующие признаки передозировки: угнетение дыхания, тремор, судороги, головокружение, тахикардия, ажитация, рабдомиолиз, сонливость, метаболический ацидоз, помрачение сознания, аритмия, изменения ЭКГ, рвота и гипокалиемия.
Следует особо отметить, что летальный исход и кома в случае передозировки являются очень редкими. Это может произойти лишь при одновременном повышенном приеме препарата с иными лекарственными средствами.
В качестве лечения в случае передозировки используется поддерживающая и симптоматическая терапия в виде промывания желудка и адекватной оксигенации. Помимо этого проводят мониторинг работы сосудов и сердца, а также дыхательной системы.
Препарат «Ленуксин»: побочные действия
Побочные явления от приема упомянутого средства чаще всего возникают в самом начале терапии. По прошествии некоторого времени они становятся все менее интенсивными.
- Пищеварительная система: снижение аппетита, тошнота, нарушения вкусовых ощущений, рвота, сухость во рту, диарея, повышение аппетита и запор.
- Нервная система: повышенная раздражительность, головная боль, тревога, головокружение, ажитация, слабость, расстройства зрения, бессонница панические атаки, сонливость, деперсонализация, судороги, мания, тремор, серотониновый синдром, двигательные нарушения, галлюцинации и спутанность сознания.
- Репродуктивная система: импотенция, нарушение эякуляции, а также нарушения менструального цикла.
- Кожные покровы: потливость повышенная, пурпура, экхимоз, зуд и кожная сыпь,
- Общие: гипертермия и слабость.
- Мочевыделительная система: задержка мочи.
- Сердце и сосуды: ортостатическая гипотензия.
- Обмен веществ: секреция АДГ недостаточная.
- Костно-мышечная система: артралгия и миалгия.
- Лабораторные исследования: изменение показателей работы печени, ЭКГ и гипонатриемия.
- Аллергия: вероятны анафилактические реакции.
При появлении и усугублении любых из вышеуказанных побочных действий следует сразу же сообщать об этом врачу.
Грудное вскармливание и период беременности
Можно ли во время беременности использовать препарат «Ленуксин»? Отзывы специалистов гласят, что, в связи недостаточностью информации по безопасности и эффективности этого медикамента, применять его в период вынашивания малыша крайне не рекомендуется. Более того, прием лекарственного средства необходимо прекратить во время лактации.
Одновременный прием с другими препаратами
При одновременном использовании медикамента с литием и триптофаном имеются случаи усиления эффекта первого препарата
Совместный прием лекарства со зверобоем продырявленным приводит к увеличению числа побочных явлений.
Одномоментное использование антидепрессанта с непрямыми антикоагулянтами, а также иными средствами, которые влияют на свертывание крови, может поспособствовать нарушению данного процесса. В таких случаях по окончании лечения требуется регулярный контроль над пациентом и состоянием его крови.
У больных, которые принимают упомянутый препарат с серотонинергическими средствами, может возникнуть серотониновый синдром.
Взаимодействие с этанолом
Медикамент «Ленуксин» не вступает с этанолом в фармакокинетическое или фармакодинамическое взаимодействие. Но это не означает, что такой антидепрессант можно принимать вместе со спиртными напитками. Во время лечения пациенту лучше отказаться от употребления любого алкоголя.
Также следует отметить, что в период терапии человеку следует воздержаться от вождения машины и занятий опасными видами работы, которые требуют повышенной быстроты психомоторных реакций и концентрации внимания.
Цена и аналоги лекарственного средства
Сколько стоят таблетки антидепрессанта «Ленуксин»? Цена этого лекарства может быть различной и зависеть от наценки. Средняя стоимость препарата составляет 990 российских рублей за 28 штук. Согласитесь, это довольно дорогой препарат, который по карману не каждому. Также следует отметить, что он редко продается в аптеках. Как правило, после предъявления рецепта, фармацевт предлагает заказать медикамент, который обычно приходит в течение нескольких дней.
Так что же делать, если пациенту прописали антидепрессант, а его не оказалось ни в наличии, ни под заказ? В этом случае специалисты рекомендуют приобрести его аналог. «Ленуксин» имеет их в довольно большом количестве. Рассмотрим перечень таких препаратов прямо сейчас:
- «Эсциталопрама оксалат».
- «Мирацитол».
- «Эсциталопрам-Тева».
- «Санципам».
- «Эсциталопрам Сандоз».
- «Селектра».
- «Эсциталопрам».
- «Ципралекс».
- «Элицея».
- «Эйсипи».
Указанные средства могут быть как дороже оригинала, так и дешевле. Однако все они действуют по такому же принципу, что и медикамент «Ленуксин». Более того, они также отпускаются по рецепту врача. Поэтому приобрести их в аптеке по собственному усмотрению у вас не получится.
