• Создание новой номинации (собственно неологизмы) Неологизмы XXI века
• Первый выпуск царскосельского лицея
• Минфин рф от 01.07 65н. аналитическая группа подвида доходов бюджетов
• Балабол - это: определение и происхождение слова
• Парфюмер произведение
• Два удачных рецепта печенья из овсяных хлопьев
• Как гадать на кофейной гуще
• Гадание на кофейной гуще — толкование символов
• Что значит если снится папа
• К чему снится фарш мясной женщине

Лекарственная форма:   сироп Состав:

100 мл сиропа содержат:

активное вещество: карбамазепин 2, 000 мг;

вспомогательные вещества : макрогола стеарат 0,100 г, натрия сахаринат 0,040 г, гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза) 0,500 г, целлюлоза микрокристаллическая + авицель RC 581 1,000г, сорбитол + пропиленгликоль 2,500 г, метилпарагидроксибензоат (метилпарабен) 0,120 г, пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен) 0,030 г, сорбиновая кислота 0,100 г, ароматизатор карамельный 0,0005 г, вода очищенная q .s .

Описание:

Белая вязкая суспензия с запахом карамели.

Фармакотерапевтическая группа: противоэпилептическое средство АТХ:  

N.03.A.F.01 Карбамазепин

Фармакодинамика: Карбамазепин, активное вещество препарата Тегретол®, является дибензоазепиновым производным. Наряду с противоэпилептическим, препарат обладает также нейротропным и психотропным действием.

Механизм действия карбамазепина к настоящему времени объяснен лишь частично. стабилизирует мембраны перевозбужденных нейронов, подавляет серийные разряды нейронов и снижает синаптическую передачу возбуждающих импульсов. Вероятно, основным механизмом действия карбамазепина является предотвращение повторного возникновения в деполяризованных нейронах натрий-зависимых потенциалов действия за счет блокады "действие" - зависимых и потенциалзависимых натриевых каналов.

При применении в качестве монотерапии у пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков), было отмечено психотропное действие препарата, включавшее положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. В отношении влияния препарата на когнитивные и психомоторные функции нет однозначных данных: в одних исследованиях был показан двоякий или негативный эффект, который зависел от дозы препарата, в других исследованиях было выявлено положительное влияние препарата в отношении внимания и памяти.

Как нейротропное средство препарат эффективен при ряде неврологических заболеваний. Так, например, при идиопатической и вторичной невралгии тройничного нерва он предупреждает появление пароксизмальных болевых приступов.

При синдроме алкогольной абстиненции препарат повышает порог судорожной готовности, который при данном состоянии обычно снижен, и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома, таких как повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки.

У больных несахарным диабетом препарат уменьшает диурез и чувство жажды.

Как психотропное средство препарат эффективен при аффективных расстройствах, а именно, при лечении острых маниакальных состояний, при поддерживающем лечении биполярных аффективных (маниакально-депрессивных) расстройств (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с нейролептическими средствами, антидепрессантами или препаратами лития), при приступах шизоаффективного психоза, при маниакальных приступах, где он применяется в комбинации с нейролептиками, а также при маниакально-депрессивном психозе с быстрыми циклами. Способность препарата подавлять маниакальные проявления может быть обусловлена угнетением обмена допамина и норадреналина. Фармакокинетика:

Всасывание

-противоопухолевые средства (андроген): ;

Антибиотики : макролидные (например, , тролеандомицин, ), ;

-антидепрессанты: возможно, дезипрамин, нефазодон, вилоксазин;

- противоэпилептические с редства: стирипентол, вигабатрин;

- противогрибковые средства: производные азола (например, ). Альтернативные антиконвульсанты могут быть рекомендованы пациентам, получающим или ;

- блокаторы гистаминовых Н 2 - рецепторов: , терфенадин;

- антипсихотические средства (нейролептики): ;

- противотуберкулезные средства: ;

- противовирусные средства: ингибиторы протеазы ВИЧ (например, );

- противоглаукомные средства (ингибиторы карбоангидразы): ;

Гипотензивные препараты (блокаторы "медленных" кальциевых каналов): , ;

- противоязвенные средства (ингибиторы протонной помпы, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов): , возможно, ;

Миорелаксанты: , дантролен;

Антиагрегантные средства: ;

Другие лекарственные средства и продукты питания: грейпфрутовый сок, (только в высоких дозах).

Препараты, которые могут повысить концентрацию карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови : локсапин, прогабид, валноктамид и вальпромид.

Поскольку повышение концентрации карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови может привести к возникновению побочных реакций (например, к головокружению, сонливости, атаксии, диплопии), в этих ситуациях следует корригировать дозу препарата и/или регулярно определять концентрацию карбамазепина-10,11-эпоксида плазме крови.

Препараты, которые могут снижать концентрацию карбамазепина в плазме крови :

-противоопухолевые средства: цисплатин или ;

-противотуберкулезные средства: рифампицин;

-бронходилатирующие средства : , ;

-средство для лечения угревой сыпи (ретиноиды): ;

-другие лекарственные средства и продукты питания: растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный.

При одновременном применении с вышеуказанными препаратами может потребоваться коррекция дозы карбамазепина.

Влияние карбамазепина на концентрацию в плазме препаратов, применяемых в качестве сопутствующей терапии

При одновременном применении с карбамазепином возможно снижение концентрации в плазме, уменьшение или даже полное прекращение действия некоторых препаратов.

При одновременном применении с карбамазепином может потребоваться коррекция доз следующих препаратов:

-анальгезирующие и нестероидные противовоспалительные препараты: бупренорфин, метадон, (длительное применение карбамазепина и парацетамола (ацетаминофена) может привести к развитию гепатотоксических эффектов), феназон, ;

Антибиотики: , ;

-непрямые антикоагулянты: , фенпрокумон, дикумарол и ;

-антидепрессанты: , нефазодон, трициклические антидепрессанты ( , нортриптилин, );

Противорвотные средства: ;

Противоэпилептические средства: клобазам, фелбамат, тиагабин, зонизамид. Во избежание интоксикации фенитоином и возникновения субтерапевтических концентраций карбамазепина рекомендованная плазменная концентрация фенитоина должна быть не более 13 мкг/мл до добавления к терапии карбамазепина. Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина концентрация мефенитоина в плазме крови может повышаться (в редких случаях);

Противогрибковые средства: , .

Альтернативные антиконвульсанты могут быть рекомендованы пациентам, получающим или ;

-антигельминтные средства : , ;

-противоопухолевые средства: иматиниб, ;

-антипсихотические средства (нейролептики): , бромперидол, ;

-противовирусные средства : ингибиторы протеазы ВИЧ ( , );

-анксиолитические средства : , ;

-бронходилатирующие средства: теофиллин;

Контрацептивные средства: гормональные контрацептивы (необходим подбор альтернативных методов контрацепции);

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы:

-блокаторы "медленных" кальциевых каналов группы дигидропиридинов (), церивастатин, ;

-сердечные гликозиды: ;

-глюкокортикостероиды: преднизолон, ;

Средства для лечения эректильной дисфункции: ;

Иммунодепрессивные средства: , ;

Средства для лечения заболеваний щитовидной железы: левотироксин;

Другие лекарственные средства и продукты питания: препараты, содержащие эстрогены и/или .

Комбинации, которые следует принимать во внимание

При одновременном применении карбамазепина с леветирацетамом в отдельных случаях отмечалось усилении токсического действия карбамазепина. Известны сообщения об усилении гепатотоксичности, вызванной изониазидом, в тех случаях, когда он применялся одновременно с карбамазепином. Комбинированное применение карбамазепина и лития или метоклопрамида, а также карбамазепина и нейролептических средств (галоперидола, тиоридазина) может привести к повышению частоты нежелательных неврологических реакций (в случае последней комбинации - даже при терапевтических концентрациях активных веществ в плазме крови).

Одновременное применение карбамазепина с некоторыми диуретическими средствами (гидрохлоротиазидом, фуросемидом) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.

Карбамазепин может проявлять антагонизм действию недеполяризующих миорелаксантов (например, панкурония бромид). В случае применения такой комбинации лекарственных средств может возникнуть необходимость в повышении дозы указанных миорелаксантов; следует осуществлять внимательное наблюдение за пациентами, так как возможно более быстрое, чем ожидалось, прекращение действия миорелаксантов.

Сообщалось о возникновении у женщин кровотечений в период между менструациями в случаях, когда одновременно применялись гормональные контрацептивы. Препарат может снижать эффект гормональных контрацептивов вследствие индукции микросомальных ферментов.

Карбамазепин, так же как и другие психотропные средства, может снижать переносимость алкоголя. В связи с этим, пациенту рекомендуется отказаться от употребления алкоголя.

Взаимодействие с серологическими реакциями

Карбамазепин может привести к ложноположительному результату определения концентрации перфеназина методом высокоэффективной жидкостной хроматографии.

Карбамазепин и 10,11-эпоксид карбамазепина могут привести к ложноположительному результату определения концентрации трициклических антидепрессантов методом поляризационного флюоресцентого иммуноанализа.

Особые указания:

Препарат следует принимать только при врачебном контроле.

Пациенты со смешанными формами эпилептических приступов, включающими абсанс и миоклонические приступы

Препарат обычно неэффективен при абсансах (petit mal) и миоклонических приступах. У пациентов со смешанными формами эпилептических приступов препарат должен применяться с осторожностью и только при условии обеспечения регулярного медицинского наблюдения (из-за возможного усиления приступов). В случае усиления приступов препарат Тегретол® следует отменить.

Снижение числа тромбоцитов и лейкоцитов

Во время применения препарата с различной частотой отмечается преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов или лейкоцитов. Однако в большинстве случаев эти явления преходящи и обычно не являются предвестниками начала апластической анемии или агранулоцитоза.

Перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять концентрацию железа в сыворотке крови.

Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, свойственных вероятным гематологическим нарушениям, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, язвы в полости рта, беспричинное возникновение кровоизлияний, геморрагий в виде петехий или пурпуры.

В тех случаях, когда во время лечения отмечено низкое содержание лейкоцитов или тромбоцитов (или тенденция к их снижению), следует внимательно наблюдать за состоянием пациента и показателями развернутого клинического анализа крови. Если выявлены признаки значительного угнетения костного мозга, препарат Тегретол® должен быть отменен.

Дерматологические реакции

При применении препарата Тегретол® очень редко отмечались тяжелые дерматологические реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Препарат Тегретол® следует немедленно отменить и произвести подбор альтернативной терапии в том случае, если отмечаются признаки и симптомы, предположительно свидетельствующие о развитии тяжелых дерматологических реакций - например, синдрома Стивенса- Джонсона или синдрома Лайелла. При развитии тяжелых (в ряде случаев угрожающих жизни пациента) кожных реакций, пациент должен быть госпитализирован в стационар. В большинстве случаев синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла развивались в первые месяцы терапии препаратом. Данные реакции развивались приблизительно в 1-6 случаях на 10000 впервые принимающих препарат в странах с преимущественно европеоидным населением.

Данные ретроспективного анализа у пациентов японской национальности и жителей Северной Европы продемонстрировали связь между тяжелыми поражениями кожи (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайела, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями, острый генерализованный экзантематозный пустулез и пятнисто-узелковая сыпь) у носителей аллеля HLA-А*3101 гена человеческого лейкоцитарного антигена (HLA) и применением карбамазепина.

Частота аллеля HLA -A *3101 гена человеческого лейкоцитарного антигена (E1LA) может отличаться у различных этнических групп: около 2-5% у населения Европы, около 10% - у японцев. Частота аллеля составляет менее 5 % в населении Австралии, Азии, Африки и Северной Америке, исключения составляют от 5% до 12%. Частота более 15% установлена у некоторых этнических групп Южной Америки (Аргентина и Бразилия), коренных жителях Северной Америки (племена Навахо и Сиокс, в Мексике - Санора Сери), Южной Индии (Тамил Наду), и 10-15% среди других коренных жителей данных регионов.

При применении карбамазепина у возможных носителей аллеля HLA-A*3101 (например, пациентам японской национальности, европеоидам, коренным жителям Америки, латиноамериканцам, народам юга Индии и арабам) рекомендуется проводить генотипирование по данному аллелю. Применять препарат у носителей данного аллеля следует только в том случае, если польза от терапии превышает возможный риск.

Пациентам, уже получающим терапию препаратом Тегретол®, не рекомендуется проведение генотипирования по данному аллелю, поскольку тяжелые кожные реакции в большинстве случаев отмечались в первые месяцы применения препарата (вне зависимости от наличия HLA-A*3101).

По данным ретроспективного анализа применения препарата у пациентов китайской и тайской национальностей имеется корреляция между частотой развития синдрома Стивенса-Джонсона и синдрома Лайела и наличием в геноме пациента аллеля HLA-B*1502 гена человеческого лейкоцитарного антигена (HLA). Частота встречаемости данного аллеля у пациентов китайской национальности составляет 2-12%, у тайской - около 8%.

При применении карбамазепина у пациентов в странах Азиатского региона (Тайвань, Малайзия, Филиппины), где отмечается высокое распространение аллеля HLA - В* 1502, было выявлено повышение частоты развития (от градации "очень редко" до "редко") синдрома Стивенса-Джонсона. Ч астота распространения аллеля HLA - В* 1502 составляет: на Филиппинах и среди некоторых групп населения Малайзии - более 15%. Частота распространения аллеля HLA - BM 502 в Корее и Индии составляет 2% и 6%, соответственно.

Распространенность данного аллеля у лиц европеоидной, негроидной рас, у латиноамериканцев, индейцев и японцев незначительна (<1%). Частоты данных аллелей представляют процент хромосом в определенных популяциях населения, которые несут аллель. Это означает, что процент пациентов, несущих копию аллели, по крайней мере в одной из их двух хромосом почти в два раза выше частоты встречаемости аллеля. Таким образом, процент пациентов, которые могут оказаться под угрозой, почти в два раза чаще частоты аллелей.

При применении карбамазепина у возможных носителей аллеля HLA -B *1502 (например, лицам китайской национальности) рекомендуется проводить генотипирование по данному аллелю.

Применять препарат у носителей данного аллеля следует только в том случае, если польза от терапии превышает возможный риск. Не рекомендуется проведение генотипирования у представителей национальностей, в популяции которых частота встречаемости указанного аллеля низка.

Пациентам, уже получающим терапию препаратом Тегретол®, не рекомендуется проведение генотипирования по данному аллелю, поскольку тяжелые кожные реакции в большинстве случаев отмечались в первые месяцы применения препарата (вне зависимости от наличия HLA-B* 1502.

Показано, что выявление пациентов с наличием аллеля HLA-B* 1502 и отсутствие применения карбамазепина у таких пациентов снижает случаи карбамазепин-индуцированных синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла.

Однако результаты генотипирования не должны влиять на степень контроля за состоянием пациента и настороженность врача в отношении тяжелых кожных реакций. Развитие тяжелых поражений кожи возможно у пациентов отрицательных по данным аллелям. Также во многих случаях у пациентов, положительных по аллелям HLA-В* 1502 или HLA-A*3101, при применении препарата Тегретол® не отмечалось развития тяжелых кожных синдромов.

Влияние других факторов, таких как доза противосудорожных лекарственных средств, комплаентность пациентов, одновременная терапия другими препаратами, сопутствующие заболевания или уровень контроля дерматологических реакций, на частоту развития и распространенность тяжелых кожных реакций не установлено.

Слабо выраженные кожные реакции, например, изолированная макулезная или макулопапулезная экзантема, в большинстве случаев являются транзиторными и нетяжелыми, обычно проходят в течение нескольких дней или недель при продолжении лечения или после снижения дозы препарата. Тем не менее, поскольку дифференциальная диагностика между ранними проявлениями тяжелых кожных реакций и слабо выраженными преходящими кожными высыпаниями может быть затруднена, при развитии любых кожных реакций пациент должен находиться под наблюдением врача (с целью своевременного прекращения терапии препаратом в случае ухудшения состояния пациента).

Существует взаимосвязь между наличием в геноме аллеля HLA - A *3101 и развитием менее тяжелых кожных реакций (таких как синдром гиперчувствительности к антиконвульсантам или нетяжелая макулопапулезная экзантема), для аллеля HLA - B *1502 такая взаимосвязь не установлена.

Реакции гиперчувствительности

При развитии гиперчувствительности к препарату Тегретол® у пациентов могут наблюдаться различные реакции, включая лекарственную сыпь с эозинофилией и системными проявлениями, отсроченные полиорганнные проявления гиперчувствительности с развитием лихорадки, сыпи, васкулита, лимфаденопатии, псевдолимфомы, артралгии, лейкопении, эозинофилии, гепато- спленомегалии, изменений показателей функции печени и синдром деструкции желчных протоков с уменьшением их числа,которые могут возникнуть в любых комбинациях. Также возможно поражение других внутренних органов (в т. ч. легких, почек, поджелудочной железы, миокарда, толстой кишки). В случае развития проявлений и симптомов гиперчувствительности к препарату Тегретол® препарат следует немедленно отменить.

Пациентов с известной гиперчувствительностью к карбамазепину следует информировать о возможности в 25- 30% случаев развития реакций повышенной чувствительности на . Перекрестная реакция повышенной чувствительности встречается также между карбамазепином и фенитоином.

Гипонатриемия

Развитие гипонатриемии ассоциировано с применением карбамазепина. У пациентов с уже существующими поражениями почек, связанными с низким содержанием натрия в сыворотке крови, или у пациентов, получающих одновременно лекарственные средства, снижающие содержание натрия (например, диуретики, лекарственные средства, влияющие на секрецию антидиуретического гормона), должно определяться сывороточное содержание натрия до начала терапии карбамазепином. После этого содержание натрия следует определять примерно через две недели, а затем ежемесячно в течение первых трех месяцев терапии, или в соответствии с клинической необходимостью. Данные факторы риска особенно часто встречаются у пожилых пациентов. Если гипонатриемия наблюдается, ограничение воды является важным критерием для определения состояния при наличии клинических показаний.

Гипотиреоз

Карбамазепин может снижать сывороточные концентрации гормонов щитовидной железы путем индукции ферментов, что требует увеличения дозы препаратов, применяемых для заместительной терапии, у пациентов с гипотиреозом. У данной категории пациентов необходим мониторинг функции щитовидной железы для подбора дозы препаратов заместительной терапии.

Нарушения функции печени

Перед применением препарата Тегретол® и в процессе лечения необходимо проводить исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пожилых пациентов. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат Тегретол® следует немедленно отменить.

Нарушения функции почек

Перед началом лечения препаратом и периодически в процессе терапии рекомендуется исследование общего анализа мочи и определение концентрации мочевины в крови.

М-холиноблокирующая активность

Препарат обладает слабой м-холиноблокирующей активностью. Поэтому в случае применения препарата у пациентов с повышенным внутриглазным давлением и задержкой мочи необходим постоянный контроль этого показателя.

Психические нарушения

Поскольку на фоне применения препарата возможно обострение латентных психических расстройств, следует обеспечить наблюдение за пожилыми пациентами с целью выявления такой симптоматики как спутанность сознания и психомоторное возбуждение.

Суицидальное поведение или намерения

У пациентов, получавших противосудорожные препараты по ряду показаний, отмечались случаи суицидального поведения или намерений. Результаты метаанализа рандомизированных плацебо-контролируемых исследований показали небольшое повышение риска развития суицидального поведения у пациентов, получавших противосудорожные препараты. Механизм усиления суицидального поведения у данной категории пациентов не установлен. Поэтому необходимо тщательное наблюдение за симптомами суицидального поведения и намерений и принятие решения о соответствующем лечении. Пациентам (ухаживающим за ними лицам) необходимо настоятельно рекомендовать обратиться за помощью к врачу в случае возникновения симптомов суицидального поведения или намерений.

Эндокринологические нарушения

Препарат может снизить эффективность лекарственных средств, содержащих эстрогены и/или , поэтому женщинам детородного возраста в период лечения препаратом следует применять альтернативные методы предохранения от беременности.

К настоящему времени зарегистрированы очень редкие сообщения о нарушениях мужской фертильности и/или нарушениях сперматогенеза.

Определение концентрации карбамазепина в плазме крови

Хотя взаимосвязь между дозой препарата, концентрацией карбамазепина в плазме крови, его клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее, регулярное определение концентрации карбамазепина может быть целесообразным в следующих ситуациях: при резком повышении частоты приступов, для того, чтобы проверить, принимает ли пациент препарат должным образом; во время беременности; при лечении детей или подростков; при подозрении на нарушения всасывания карбамазепина; при подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько лекарственных средств.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Способность пациента, принимающего препарат Тегретол®, к быстрой реакции, особенно в начале терапии или в период подбора дозы, может быть нарушена вследствие как самого заболевания (например, судорог), так и вследствие возникновения побочных явлений, таких как, головокружение, сонливость, атаксия, диплопия, нарушение аккомодации и нарушение зрения. Поэтому при управлении автотранспортом и работе с механизмами пациенту следует проявлять осторожность. Пациенты должны быть предупреждены о возможных опасностях при управлении автотранспортом и работе с механизмами. Форма выпуска/дозировка:

Сироп 100 мг/5 мл 100 мл во флаконе темного стекла с завинчивающейся крышкой, снабженной стопором.

Упаковка: 1 флакон вместе с дозировочной ложкой и инструкцией по применению в картонной коробке. Условия хранения:

Сироп : В защищенном от света месте при температуре не выше 30С°.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Сироп : 3 года.

Препарат не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N014942/01 Дата регистрации: 29.02.2012 Владелец Регистрационного удостоверения: Новартис Фарма С.п.А. Италия Производитель:   Представительство:   НОВАРТИС ФАРМА ООО Дата обновления информации:   03.04.2014 Иллюстрированные инструкции

Международное наименование

Карбамазепин (Carbamazepine)

Групповая принадлежность

Противосудорожное средство

Лекарственная форма

Сироп, таблетки, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также нормотимическое, антиманиакальное, антидиуретическое (у больных с несахарным диабетом) и анальгезирующее (у больных с невралгией) действие.

Механизм действия связан с блокадой потенциалзависимых Na+-каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог и т.о. уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость для K+, модулирует потенциалзависимые Ca2+-каналы, что также может обусловить противосудорожное действие препарата.

Корректирует эпилептические изменения личности и в конечном счете повышает коммуникабельность больных, способствует их социальной реабилитации. Может назначаться в качестве основного терапевтического ЛС и в сочетании с др. противосудорожными ЛС.

Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов (обычно неэффективен при малых приступах – petit mal, абсансах и миоклонических приступах).

У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы и весьма вариабельно.

Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес вследствие аутоиндукции метаболизма).

При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Эффктивен для облегчения нейрогенной боли при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч.

При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).

У больных несахарным диабетом приводит к быстрой компенсации водного баланса, снижает диурез и чувство жажды.

Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

Пролонгированная лекарственная форма обеспечивает поддержание более стабильной концентрации карбамазепина в крови без "пиков" и "провалов", что позволяет снизить частоту и выраженность возможных осложнений терапии, повысить эффективность терапии даже при использовании относительно низких доз. Др. важным преимуществом пролонгированной формы является возможность приема 1-2 раза в день.

Показания

Эпилепсия (исключая абсансы, миоклонические или вялые припадки) – парциальные приступы со сложной и простой симптоматикой, первично и вторично генерализованные формы приступов с тонико-клоническими судорогами, смешанные формы приступов (монотерапия или в сочетании с др. противосудорожными ЛС).

Идиопатическая невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и нетипичная), идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.

Острые маниакальные состояния (монотерапия и в сочетании с препаратами Li+ и др. антипсихотическими ЛС). Фазнопротекающие аффективные расстройства (в т.ч. биполярные) профилактика обострений, ослабление клинических проявлений при обострении.

Синдром алкогольной абстиненции (тревожность, судороги, гипервозбудимость, нарушения сна).

Диабетическая невропатия с болевым синдромом.

Несахарный диабет центрального генеза. Полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

Также возможно применение (показания основаны на клиническом опыте, контролируемых исследований не проводилось):

При психотических расстройствах (при аффективных и шизоаффективных расстройствах, психозах, панических расстройствах, резистентной к терапии шизофрении, нарушении функции лимбической системы),

При агрессивном поведении пациентов с органическими поражениями головного мозга, депрессии, хорее;

При тревоге, дисфории, соматизации, шуме в ушах, сенильной деменции, синдроме Клювера-Бьюси (билатеральная деструкция миндалевидного комплекса), обсессивно-компульсивных расстройствах, отмене бензодиазепина, кокаина;

При болевом синдроме нейрогенного генеза: при спинной сухотке, рассеянном склерозе, остром идиопатическом неврите (синдром Гийена-Барре), диабетической полиневропатии, фантомных болях, синдроме "усталых ног" (синдром Экбома), гемифациальном спазме, посттравматической невропатии и невралгии, постгерпетической невралгии;

Для профилактики мигрени.

Противопоказания

Гиперчувствительность к карбамазепину или сходным в химическом отношении ЛС (например трициклическим антидепрессантам) или к любому др. компоненту препарата; нарушения костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения), острая "перемежающаяся" порфирия (в т.ч. в анамнезе), AV блокада, одновременный прием ингибиторов МАО.C осторожностью. Декомпенсированная ХСН, гипонатриемия разведения (синдром гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников), пожилой возраст, активный алкоголизм (усиливается угнетение ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина), угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема ЛС (в анамнезе); печеночная недостаточность, ХПН; гиперплазия предстательной железы, повышение внутриглазного давления.

Побочные действия

При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: очень часто – 10% и чаще; часто – 1-10%; иногда – 0.1-1%; редко – 0.01-0.1%; очень редко – реже 0.01%.

Дозозависимые побочные реакции обычно проходят в течение нескольких дней, как спонтанно, так и после временного снижения дозы препарата. Развитие побочных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентраций активного вещества в плазме. В таких случаях рекомендуется мониторировать концентрацию ЛС в плазме.

Со стороны ЦНС: очень часто – головокружение, атаксия, сонливость, астения; часто – головная боль, парез аккомодации; иногда – аномальные непроизвольные движения (например тремор, "порхающий" тремор – asterixis, дистония, тики); нистагм; редко – орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например дизартрия), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, миастения и симптомы пареза. Роль карбамазепина как препарата, вызывающего или способствующего развитию злокачественного нейролептического синдрома, особенно когда он назначается совместно с нейролептиками, остается невыясненной.

Со стороны психической сферы: редко – галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация; очень редко – активация психоза.

Аллергические реакции: часто – крапивница; иногда – эритродермия; редко – волчаночноподобный синдром, зуд кожи; очень редко – мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фоточувствительность.

Редко – мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом (в т.ч. узловатая эритема как проявление кожного васкулита), лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и др. органы (например легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). Очень редко – асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, аллергический пневмонит или эозинофильная пневмония. При возникновении указанных выше аллергических реакций применение препарата должно быть прекращено.

Со стороны органов кроветворения: очень часто – лейкопения; часто – тромбоцитопения, эозинофилия; редко – лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты; очень редко – агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая "перемежающаяся" порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота; часто – сухость во рту; иногда – диарея или запоры, боль в животе; очень редко – глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны печени: очень часто – повышение активности ГГТ (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет значения; часто – повышение активности ЩФ; иногда – повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко – гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа, желтуха; очень редко – гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны ССС: редко – нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение АД; очень редко – брадикардия, аритмии, AV блокада с обморочными состояниями, коллапс, усугубление или развитие ХСН, обострение ИБС (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто – отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия (снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием АДГ, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями); очень редко – гиперпролактинемия (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение концентрации L-тироксина (свободного Т4, Т4, Т3) и повышение концентрации ТТГ (обычно не сопровождается клиническими проявлениями); нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Ca2+ и 25-ОН-колекальциферола в плазме): остеомаляция; гиперхолестеринемия (включая холестерин ЛПВП) и гипертриглицеридемия.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко – интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, снижение потенции.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко – артралгия, миалгия или судороги.

Со стороны органов чувств: очень редко – нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; нарушения слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.

Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акн

Применение и дозировка

Внутрь, вне зависимости от приема пищи вместе с небольшим количеством жидкости.

Таблетки ретард (целую таблетку или половину) следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, 2 раза в день. У некоторых больных при использовании таблеток ретард может возникнуть необходимость в повышении дозы препарата.

Эпилепсия. В тех случаях, когда это возможно, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.

Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых ЛС не меняют или, при необходимости корректируют.

Для взрослых начальная доза составляет 100-200 мг 1-2 раза в день. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта (обычно 400 мг 2-3 раза в день, максимально – 1.6-2 г/сут).

Детям с 4 лет – в начальной дозе 20-60 мг/сут, постепенно повышая на 20-60 мг через день. У детей старше 4 лет – в начальной дозе 100 мг/сут, дозу повышают постепенно, каждую неделю на 100 мг. Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг в сутки (в несколько приемов): для 4-5 лет – 200-400 мг (в 1-2 приема), 6-10 лет – 400-600 мг (в 2-3 приема), для 11-15 лет – 600-1000 мг (в 2-3 приема).

При невралгии тройничного нерва в первый день назначают 200-400 мг/сут, постепенно повышают не более чем на 200 мг/сут вплоть до прекращения болей (в среднем 400-800 мг/сут), а затем уменьшают до минимальной эффективной дозы. При болевом синдроме нейрогенного генеза начальная доза – 100 мг 2 раза в сутки в первый день, затем дозу увеличивают не более чем на 200 мг/сут, при необходимости повышая ее на 100 мг каждые 12 ч до ослабления болей. Поддерживающая доза – 200-1200 мг/сут в несколько приемов.

При лечении больных пожилого возраста и больных с повышенной чувствительностью начальная доза – 100 мг 2 раза в день.

Синдром алкогольной абстиненции: средняя доза – 200 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повысить до 400 мг 3 раза в день. В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции рекомендуется назначать в сочетании с седативно-снотворными ЛС (клометиазол, хлордиазепоксид).

Несахарный диабет: средняя доза для взрослых – 200 мг 2-3 раза в день. У детей доза должна быть уменьшена в соответствии с возрастом и массой тела ребенка.

Диабетическая невропатия, сопровождающаяся болями: средняя доза – 200 мг 2-4 раза в день.

При профилактике рецидивов аффективных и шизоаффективных психозов – 600 мг/сут в 3-4 приема.

При острых маниакальных состояниях и аффективных (биполярных) расстройствах суточные дозы – 400-1600 мг. Средняя суточная доза – 400-600 мг (в 2-3 приема). При остром маниакальном состоянии дозу повышают быстро, при поддерживающей терапии аффективных расстройствах – постепенно (для улучшения переносимости).

Особые указания

Монотерапию эпилепсии начинают с назначения малых доз, индивидуально повышая их до достижения желаемого терапевтического эффекта.

Целесообразно определять концентрацию в плазме с целью подбора оптимальной дозы, в особенности при комбинированной терапии.

При переводе больного на карбамазепин следует постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического ЛС вплоть до его полной отмены.

Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует перевести больного на др. противоэпилептическое ЛС под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например диазепама, вводимого внутривенно или ректально, или фенитоина, вводимого в/в).

Описано несколько случаев рвоты, диареи и/или пониженного питания, судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин одновременно с др. противосудорожными ЛС (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома "отмены").

Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат следует немедленно отменить. Перед началом лечения необходимо также провести исследование картины крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), концентрации Fe сыворотке крови, общего анализа мочи, концентрации мочевины в крови, ЭЭГ, определение концентрации электролитов в сыворотке крови (и периодически во время лечения, т.к. возможно развитие гипонатриемии). Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем ежемесячно.

Карбамазепин должен быть немедленно отменен при появлении аллергических реакций или симптомов, предположительно свидетельствующих о развитии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. Слабовыраженные кожные реакции (изолированная макулярная или макулопапулезная экзантема) обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата (пациент в это время должен находиться под пристальным наблюдением врача).

Карбамазепин обладает слабой антихолинергической активностью, при назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его постоянный контроль.

Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста – возможность развития дезориентации или возбуждения.

К настоящему времени зарегистрированы отдельные сообщения о нарушениях мужской фертильности и/или нарушениях сперматогенеза (взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена).

Известны сообщения о возникновении у женщин кровотечений в период между менструациями в случаях, когда одновременно применялись пероральные контрацептивы. Карбамазепин может отрицательно повлиять на надежность пероральных контрацептивных ЛС, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует применять альтернативные методы предохранения от беременности.

Карбамазепин должен применяться только под врачебным наблюдением.

Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, свойственных вероятным гематологическим нарушениям, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвлении слизистой оболочки полости рта, беспричинное возникновение "синяков", геморрагий в виде петехий или пурпуры.

В большинстве случаев преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов и/или лейкоцитов не является предвестником начала апластической анемии или агранулоцитоза. Тем не менее перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять концентрацию Fe в сыворотке крови.

Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.

Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна щелевой лампой и измерение при необходимости внутриглазного давления. В случае назначения препарата пациентам с повышенным внутриглазным давлением требуется постоянный контроль этого показателя.

Препарат в пролонгированной форме может приниматься однократно, на ночь. Необходимость повышения дозы при переходе на таблетки ретард возникает крайне редко.

Хотя взаимосвязь между дозой карбамазепина, его концентрацией и клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее регулярное определение концентрации карбамазепина может ока

Взаимодействие

Цитохром CYP3A4 является основным ферментом, обеспечивающим метаболизм карбамазепина. Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме и вызвать побочные реакции. Совместное применение индукторов CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина, снижению концентрации карбамазепина в плазме и уменьшению терапевтического эффекта, наоборот, их отмена может снижать скорость метаболизма карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.

Повышают концентрацию карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ-инфекции (например ритонавир) – требуется коррекция режима дозирования или мониторирование концентрации карбамазепина в плазме.

Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке крови фелбамата.

Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные ЛС, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Имеются сообщения о возможности вытеснения карбамазепина вальпроевой кислотой и примидоном из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида).

Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим контроль концентрации карбамазепина в плазме).

Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекцию доз следующих ЛС: клобазама, клоназепама, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, ГКС (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, доксициклина, галоперидола, метадона, пероральных ЛС, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), БМКК (группа дигидропиридонов, например фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона.

Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина повышаться (в редких случаях).

Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола).

Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина.

Ингибиторы МАО увеличивают риск развития гиперпиретичеких кризов, гипертонических кризов, судорог, смертельного исхода (перед назначением карбамазепина ингибиторы МАО должны быть отменены как минимум за 2 нед или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок).

Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.

Ослабляет эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). В случае применения такой комбинации может возникнуть необходимость повышения дозы миорелаксантов, при этом необходимо осуществлять внимательное наблюдение за пациентами, поскольку возможно более быстрое прекращение их действия).

Снижает переносимость этанола.

Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных ЛС, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы.

Ускоряет метаболизм ЛС для общей анестезии (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатотоксических эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана.

Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Отзывов о лекарстве Тегретол: 0

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Тегретол, как аналог или наоборот его аналоги?

Catad_pgroup Противоэпилептические

Тегретол - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

TEGRETOL ®

Регистрационный номер : П N012130/01-300610

Торговое название препарата : Тегретол ®

Международное непатентованное название (МНН) : карбамазепин/carbamazepin

Лекарственная форма : таблетки сироп

Состав :
1 таблетка содержит :
Активное вещество : карбамазепин 200 мг или 400 мг;
Вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил 200).
5 мл сиропа содержат :
Активное вещество : карбамазепин 100 мг;
Вспомогательные вещества : полиэтиленгликоль 400 стеарат (макрогола стеарат), натрия сахаринат, гидроксиэтилцеллюлоза 300 mPas (НЕС 250), авицель RC 581 (микрокристаллическая целлюлоза + кармеллоза натрия), сорбитол жидкий (70% некристаллизующийся сорбитол), пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат (метилпарабен), пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен), сорбиновая кислота, ароматическая карамель 52929 А, вода очищенная.

Описание :
Таблетки 200 мг : белого цвета, округлые, плоские со скошенными краями, на одной стороне нанесена маркировка "CG", на другой - "G/K" и имеется риска.
Таблетки 400 мг : белого цвета, плоские, палочкообразной формы, со скошенными краями. На одной стороне маркировано "CG/CG", на другой - "LR/LR". Имеется риска с двух сторон.
Сироп : белая вязкая суспензия с запахом карамели.

Фармакотерапевтическая группа : противоэпилептическое средство.
Код ATX N03 AF01.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Карбамазепин, активное вещество препарата Тегретол, является дибензоазепиновым производным. Наряду с противоэпилептическим, препарат обладает также нейротропным и психотропным действием.
Механизм действия карбамазепина к настоящему времени объяснен лишь частично. Карбамазепин стабилизирует мембраны перевозбужденных нейронов, подавляет серийные разряды нейронов и снижает синаптическую передачу возбуждающих импульсов. Вероятно, основным механизмом действия карбамазепина является предотвращение повторного возникновения в деполяризованных нейронах натрийзависимых потенциалов действия за счет блокады «действие» - зависимых и потенциалзависимых натриевых каналов.
При использовании в качестве монотерапии у пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков), было отмечено психотропное действие препарата, включавшее положительное влияние на симптомы тревоги и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. В отношении влияния препарата на когнитивные и психомоторные функции нет однозначных данных: в одних исследованиях был показан двоякий или негативный эффект, который зависел от дозы препарата, в других исследованиях было выявлено положительное влияние препарата в отношении внимания и памяти.
Как нейротропное средство препарат эффективен при ряде неврологических заболеваний. Так, например, при идиопатической и вторичной невралгии тройничного нерва он предупреждает появление пароксизмальных болевых приступов.
При синдроме алкогольной абстиненции препарат повышает порог судорожной готовности, который при данном состоянии обычно снижен, и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома, таких как повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки.
У больных несахарным диабетом препарат уменьшает диурез и чувство жажды.
Как психотропное средство препарат эффективен при аффективных расстройствах, а именно, при лечении острых маниакальных состояний, при поддерживающем лечении биполярных аффективных (маниакально- депрессивных) расстройств (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с нейролептическими средствами, антидепрессантами или препаратами лития), при приступах шизоаффективного психоза, при маниакальных приступах, где он применяется в комбинации с нейролептиками, а также при маниакально-депрессивном психозе с быстрыми циклами. Способность препарата подавлять маниакальные проявления может быть обусловлена угнетением обмена допамина и норадреналина.

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь карбамазепин всасывается почти полностью, при приеме таблетированной формы всасывание происходит относительно медленно.
После однократного приема таблетки Тегретол средняя максимальная концентрация в плазме (С mах) достигается через 12 ч. После приема сиропа Тегретола среднее значение С mах достигается через 2 часа.
После однократного приема внутрь таблетки Тегретол 400 мг, среднее значение С mах неизмененного активного вещества составляет около 4.5 мкг/мл. Не отмечается клинически значимых различий в отношении количества всасываемого активного вещества После применения различных лекарственных форм Тегретола для приема внутрь.
При применении любой лекарственной формы Тегретола прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания препарата. Равновесная концентрация карбамазепина в плазме достигаются в течение 1-2 недель.
Время ее достижения индивидуально и зависит от степени аутоиндукции ферментных систем печени карбамазепином, гетероиндукции другими, одновременно применяемыми лекарственными средствами, а также от состояния пациента до начала терапии, дозы препарата и длительности лечения.
Наблюдаются существенные индивидуальные различия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л).
Распределение и связывание с белками плазмы крови
Связывание карбамазепина с белками плазмы крови составляет 70-80%.
Концентрация неизмененного карбамазепина в спинномозговой жидкости и слюне пропорциональна доле активного вещества, не связанного с белками плазмы (20-30%). Концентрация карбамазепина в грудном молоке составляет 25-60% от уровня его в плазме крови.
Карбамазепин проникает через плацентарный барьер. Учитывая полную абсорбцию карбамазепина, кажущийся объем распределения составляет 0.8-1.9 л/кг.
Метаболизм
Карбамазепин метаболизируется в печени. Основным путем биотрансформации является эпоксидирование, в результате чего образуются основные метаболиты: 10,11-трансдиоловое производное и его конъюгат с глюкуроновой кислотой.
Превращение карбамазепин-10,11-эпоксида в карбамазепин-10,11-транедйол в организме человека происходит при помощи микросомального фермента эпоксид гидролазы.
Содержание карбамазепин-10,11 -эпоксида (активного метаболита) составляет около 30% от уровня карбамазепина в плазме. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является Р450 ЗА4. В результате этих метаболических реакций образуется также незначительное количество другого метаболита - 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридана.
Другой важный путь метаболизма карбамазепина - образование под воздействием фермента UGT2B7 различных моногидроксилированных производных, а также N-глюкуронидов.
Выведение
Период полувыведения неизмененного карбамазепина после однократного приема Препарата внутрь составляет в среднем около 36 ч, а после повторных приемов препарата - в среднем 16-24 ч в зависимости от длительности лечения (вследствие аутоиндукции монооксигеназной системы печени).
Показано, что у пациентов, принимающих одновременно другие препараты, индуцирующие ферменты печени (например, фенитоин, фенобарбитал), период полувыведения карбамазепина составляет в среднем 9-10 ч. При приеме внутрь карбамазепин-10,11-эпокейда средний Период его полувыведения составляет примерно 6 часов.
После однократного приема внутрь 400 мг карбамазепина 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% с калом. Около 2% принятой дозы выводятся с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1% - в виде фармакологически активного 10,11-эпоксидного метаболита. После однократного приема внутрь 30% карбамазепина выводится с мочой в виде конечных продуктов эпоксидирования.
Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов .
У детей, вследствие более быстрой элиминации карбамазепина, может потребоваться применение более высоких доз препарата из расчета на килограмм массы тела, по сравнению со взрослыми.
Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что фармакокинетика карбамазепина изменяется у пациентов пожилого возраста (по сравнению со взрослыми лицами молодого возраста).
Данных о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени до настоящего времени не имеется.

Показания к применению
Эпилепсия
Сложные или простые парциальные эпилептические приступы (с потерей или без потери сознания) с вторичной генерализацией или без нее.
Генерализованные тонико-клонические эпилептические приступы. Смешанные формы эпилептических приступов.
Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или ослабления клинических проявлений обострения.
Синдром алкогольной абстиненции.
Идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и атипичная). Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.
Болевой синдром при диабетической нейропатии.
Полиурия и полидипсия нейрогормональной природы при несахарном диабете центрального генеза.

Противопоказания
повышенная чувствительность к карбамазепину или сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (например, трициклическим антидепрессантам) или к любому другому компоненту препарата;
атриовентрикулярная блокада;
наличие в анамнезе эпизодов подавления костномозгового кроветворения;
печеночные порфирии (например, острая перемежающаяся порфирия, поздняя кожная порфирия, вариегатная порфирия);
применение в комбинации с ингибиторами МАО (структурное сходство с трициклическими антидепрессантами).

С осторожностью
В тех случаях, когда во время лечения отмечен низкий уровень числа лейкоцитов или тромбоцитов (или тенденция к их снижению), следует внимательно наблюдать за состоянием пациента и показателями развернутого клинического анализа крови. Если выявлены признаки значительного угнетения костного мозга, Тегретол должен быть отменен.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у больных с гипонатриемией разведения, гипотиреозом.
Тегретол следует немедленно отменить в том случае, если отмечаются признаки и симптомы, предположительно свидетельствующие о развитии тяжелых дерматологических реакций - например, синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла.
Следует соблюдать осторожность при применении Тегретола у больных со смешанными формами эпилептических приступов, включающими абсанс (типичный или атипичный), из-за возможного усиления приступов. Если это произойдет, Тегретол следует отменить.
Пациентам, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях сердца (включая декомпенсированную хроническую сердечную недостаточность), печени (включая печеночную недостаточность), почек (включая почечную недостаточность), побочных гематологических реакциях на другие лекарственные средства или об отмене ранее проводившегося лечения Тегретолом, препарат следует назначать только после тщательного анализа соотношения между ожидаемым эффектом лечения и возможным риском терапии, и при обеспечении внимательного и регулярного контроля.
Учитывая лекарственные взаимодействия и различную фармакокинетику противоэпилептических препаратов, пожилым пациентам дозы Тегретола следует подбирать с осторожностью.
В случае развития проявлений и симптомов гиперчувствительности к Тегретолу препарат следует немедленно отменить.
Учитывая слабую антихолинергическую активность препарата, следует соблюдать осторожность при назначении Тегретола пациентам с повышенным внутриглазным давлением и гиперплазией предстательной железы.

Применение при беременности и в период лактации
Известно, что дети, рождающиеся у матерей, страдающих эпилепсией, чаще других предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Сообщалось о том, что карбамазепин, как и все основные противоэпилептические средства, способен повышать риск возникновения этих нарушений, хотя окончательного подтверждения этого, которое было бы получено в результате контролируемых исследований с применением Тегретола в качестве монотерапии, до настоящего времени не имеется. Имеются сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida) и других врожденных аномалий: дефектов развития черепно-лицевых структур, сердечно-сосудистой и других систем органов, гипоспадия. Лечение Тегретолом беременных женщин, страдающих эпилепсией, должно осуществляться с особой осторожностью.
Следует с осторожностью применять Тегретол у беременных женщин с эпилепсией.
В том случае, если женщина, получающая Тегретол, забеременела или планирует забеременеть, или в случае необходимости назначения Тегретола в период беременности, следует тщательно сопоставить ожидаемый эффект терапии и возможные осложнения, особенно в первые 3 месяца беременности.
При достаточной клинической эффективности женщинам детородного периода Тегретол следует назначать в качестве монотерапии, так как частота развития врожденных аномалий плода при применении комбинированной противоэпилептической терапии выше, чем при назначении препаратов в качестве монотерапии.
Следует назначать Тегретол в минимальной эффективной дозе. Рекомендуется регулярный контроль концентрации активного вещества в плазме крови.
Пациенткам должна предоставляться информация о возможности повышения риска пороков развития и возможность пройти антенатальную диагностику.
Во время беременности не следует прерывать эффективное противоэпилептическое лечение, поскольку прогрессирование заболевания может оказывать отрицательное влияние на мать и на плод.
Известно, что во время беременности развивается дефицит фолиевой кислоты. Сообщалось о том, что противоэпилептические средства усиливают этот дефицит. Это может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей, рождающихся у женщин, принимающих противоэпилептические средства. Поэтому до и во время беременности рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты.
С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин K 1 .
Описано несколько случаев эпилептических приступов и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали препарат одновременно с другими противосудорожными средствами. Кроме того, сообщалось также о нескольких случаях рвоты, диареи и/или пониженного питания у новорожденных, матери которых получали Тегретол. Возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома отмены.
Карбамазепин проникает в грудное молоко, концентрации в нем составляют 25-60% от уровня в плазме крови. Поэтому следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии Тегретолом. Матери, принимающие препарат, могут кормить своих детей грудью, но при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в отношении развития возможных побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).

Способ применения и дозы
Внутрь. Препарат можно принимать во время еды, после еды или в промежутках между приемами пищи. Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости.
Препарат можно применять как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии. Назначение Тегретола в форме сиропа (одна "мерная ложка" = 5мл = 100мг) целесообразно для пациентов, у которых проглатывание таблеток затруднено или которым требуется тщательный подбор дозы. При приеме сиропа Тегретола достигается большая максимальная концентрация* чем при приеме такой же дозы в таблетированной форме, поэтому рекомендуется начинать лечение с малых доз и постепенно их повышать, чтобы избежать: побочных реакций. Сироп следует перед употреблением взбалтывать.
При переводе больного с приема Тегретола в форме таблеток на прием сиропа рекомендуется принимать препарат в такой же суточной дозе, но меньшими дозами и чаще (например, режим дозирования сиропа составляет три раза в сутки, вместо двух раз в сутки для таблеток).
Перевод больного с приема Тегретола в форме обычных таблеток на прием Тегретола ЦР таблеток пролонгированного действия.
Клинический опыт показывает, что у некоторых больных при использовании таблеток пролонгированного действия может возникнуть необходимость в повышении дозы препарата.
Учитывая лекарственные взаимодействия и особенности фармакокинетики противоэпилептических препаратов, пожилым пациентам дозы препарата следует подбирать с осторожностью.
Эпилепсия
По возможности, препарат следует назначать в виде монотерапии. Препарат обычно неэффективен при малых припадках (petit mal, абсанс) и миоклонических приступах.
Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.
Для подбора оптимальной дозы препарата рекомендуется определение концентрации активного вещества в плазме крови.
При добавлении Тегретола к другим принимаемым противоэпилептическим препаратам дозу Тегретола повышают постепенно. При необходимости проводят соответствующую коррекцию доз принимаемых препаратов.
Для взрослых начальная доза карбамазепина составляет по 100-200 мг 1 или 2 раза в сутки. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта; обычно он достигается при дозе по 400 мг 2-3 раза в сутки. Некоторым больным может потребоваться увеличение суточной дозы до 1600 мг или 2000 мг.
У детей в возрасте 4 лет и младше рекомендуемая начальная доза составляет 20-60 мг в сутки; в дальнейшем дозу повышают на 20-60 мг через день. У детей в возрасте старше 4 лет лечение может быть начато с применения 100 мг/сут; дозу повышают постепенно, на 100 мг в неделю. У детей младше трех лет препарат предпочтительно применять в форме сиропа в связи с трудностями применения твердых лекарственных форм у этой возрастной группы.
Поддерживающие дозы : для детей устанавливают из расчета 10-20 мг/кг массы тела в сутки (в несколько приемов).

Невралгия тройничного нерва
Начальная доза составляет 200-400 мг в сутки. Ее медленно повышают до исчезновения болевых ощущений (обычно до дозы по 200 мг 3-4 раза в сутки). Затем дозу постепенно понижают до минимальной поддерживающей.
Рекомендуемая начальная доза для пациентов пожилого возраста составляет по 100 мг 2 раза в сутки.
Синдром алкогольной абстиненции
Средняя доза составляет по 200 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях в течение первых нескольких дней доза может быть повышена (например, до дозы по 400 мг 3 раза в сутки). При тяжелых проявлениях алкогольной абстиненции лечение начинают с применения препарата в комбинации с препаратами, оказывающими седативное и снотворное действия (например, с клометиазолом, хлордиазепоксидом). После разрешения острой фазы лечение препаратом может быть продолжено в виде монотерапии.
Полиурия и полидипсия нейрогормональной природы при несахарном диабете центрального генеза
Средняя доза для взрослых составляет по 200 мг 2-3 раза в сутки. У детей доза препарата должна быть уменьшена в соответствии с возрастом и массой тела ребенка.
Болевой синдром при диабетической невропатии
Средняя доза составляет по 200 мг 2-4 раза в сутки.
Острые маниакальные состояния и поддерживающее лечение аффективных (биполярных) расстройств
Суточная доза составляют 400-1600 мг.
Средняя суточная доза - 400-600 мг (в 2-3 приема). При остром маниакальном состоянии дозу следует повышать довольно быстро. При поддерживающей терапии биполярных расстройств в целях обеспечения оптимальной переносимости каждое следующее повышение дозы должно быть небольшим, суточная доза увеличивается постепенно.

Побочное действие
Определенные виды нежелательных реакций, например, со стороны ЦНС (головокружение, головная боль, атаксия, сонливость, чувство усталости, диплопия), со стороны пищеварительной системы (тошнота, рвота), а также аллергические кожные реакции, встречаются очень часто или часто, особенно в начале лечения препаратом, или при использовании чрезмерно высокой первоначальной дозы препарата или при лечении больных пожилого возраста.
Дозозависимые побочные реакции обычно проходят в течение нескольких дней, как спонтанно, так и после временного снижения дозы препарата. Развитие побочных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных, колебаний концентрации активного вещества в плазме крови. В таких случаях рекомендуется мониторировать концентрацию активного вещества в плазме крови.
При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: "очень часто" - > 1/10, "часто" - > 1/100 - <1/10, "иногда" - > 1/1000 - <1/100 "редко" - > 1/10000 - <1/1000, "очень редко" - <1/10000, в том числе и отдельные сообщения.
Психические нарушения : редко галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, анорексия, беспокойство, агрессия, ажитация, дезориентация; очень редко - активация психоза.
Со стороны нервной системы : очень часто - головокружение, атаксия, сонливость, чувство усталости; часто - головная боль, диплопия, нарушения аккомодации зрения (например, затуманивание зрения); иногда - аномальные непроизвольные движения (например, тремор, «порхающий» тремор /asterixis/, мышечная дистония, тики); нистагм; редко - орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия), хореоатетоз, периферическая нейропатия, парестезии, парез; очень редко - вкусовые нарушения, злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны кожи и ее придатков : очень часто - аллергический дерматит, крапивница, которая может быть значительно выраженной; иногда эксфолиативный дерматит, эритродермия; редко - системная красная волчанка, зуд; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, реакции фотосенсибилизации, мультиформная и узловатая эритема, нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, выпадение волос. Сообщалось о редких случаях гирсутизма, однако причинная взаимосвязь этого осложнения с приемом препарата остается неясной.
Со стороны системы кроветворения : очень часто - лейкопения; часто -тромбоцитопения, эозинофилия; редко -лейкоцитоз, лимфаденопатия, дефицит фолиевой кислоты; очень редко агранулоцитоз; апластическая анемия панцитопения, анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, вариегатная порфирия, поздняя кожная порфирия, острая перемежающаяся порфирия, ретикулоцитоз, и, возможно, гемолитическая анемия.
Во время приема препарата может развиться агранулоцитоз и апластическая анемия. Однако, в связи с тем, что эти состояния возникают очень редко, трудно дать количественную оценку риска их возникновения. Известно, что суммарный риск развития агранулоцитоза в общей популяции, не получавшей лечения, составляет 4.7 Случаев на 1 млн. населения в год, а апластической анемии - 2.0 случая на 1 млн. населения в год.
Со стороны пищеварительной системы : очень часто - тошнота, рвота; часто -сухость во рту; иногда - диарея, запор; редко - боли в животе; очень редко -глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы : очень часто - повышение уровня гамма-глутаминтрансферазы (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет клинического значения; часто - повышение уровня щелочной фосфатазы крови; иногда - повышение уровня трансаминаз; редко - гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа, желтуха; очень редко гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.
Реакции повышенной чувствительности : редко - мультиорганная гиперчувствительность замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгией, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка); очень редко - асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией; анафилактическая реакциям ангионевротический отек.
При возникновении указанных выше реакций повышенной чувствительности применение препарата должно быть прекращено.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : редко - нарушения внутрисердечной проводимости; повышение или понижение артериального давления; очень редко - брадикардия, аритмии, AV блокада с обмороками, сосудистый коллапс, застойная сердечная недостаточность, обострение ишемической болезни сердца, тромбофлебит, тромбоэмболии (например, тромбоэмболия легочной артерии).
Со стороны эндокринной системы : часто - отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия и снижение осмолярности крови вследствие эффекта, сходного с действием антидиуретического гормона, что в редких случаях приводит к водной интоксикации (гипонатриемии разведения), сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями; очень редко - повышение уровня пролактина крови, сопровождающееся или не сопровождающееся такими проявлениями как галакторея, Гинекомастия; изменения показателей функции щитовидной железы снижение уровня L-тироксина (свободный тироксин, тироксин, трийодтиронин) и повышение уровня тиреотропного гормона, что обычно не сопровождается клиническими проявлениями; нарушения метаболизма костной ткани (снижение уровня кальция и 25-гидрокси-колекальциферола в крови), что приводит к остеомаляции/остеопорозу; повышение концентрации холестерина, включая холестерин липопротеидов высокой плотности, и триглицеридов.
Со стороны мочеполовой системы : очень редко - интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, расстройства половой функции/импотенция, нарушения сперматогенеза (уменьшение количества сперматозоидов и их подвижности).
Со стороны органов чувств : очень редко -нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит, повышение внутриглазного давления; расстройства слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.
Со стороны скелетно-мышечной системы : редко- мышечная слабость, очень редко - артралгии, мышечные боли или судороги.
Со стороны дыхательной системы : очень редко - реакции гиперчувствительности, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.
Изменение результатов лабораторных исследований : очень редко гипогаммаглобулинемия.

Передозировка
Передозировка проявляется обычно симптомами со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
При передозировке возможны следующие симптомы и жалобы:
Центральная нервная система : угнетение функций ЦНС; дезориентация, сонливость, ажитация, галлюцинации, кома; затуманивание зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (вначале), гипорефлексия (позже); судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз.
Дыхательная система: угнетение дыхания, отек легких.
Сердечно-сосудистая система : тахикардия, артериальная гипотензия, иногда артериальная гипертензия, нарушения проводимости с расширением комплекса QRS; остановка сердца и обмороки, вызванные остановкой сердца.
Желудочно-кишечный тракт : рвота, задержка пассажа пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.
Мочевыделительная система : задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости; водная интоксикация (гипонатриемия разведения), обусловленная эффектом карбамазепина, сходным с действием антидиуретического гормона.
Изменения со стороны лабораторных показателей : гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, возможна гипергликемия, повышение мышечной фракции креатинфосфокиназы.
Лечение
Специфический антидот отсутствует. Первоначально лечение должно основываться на клиническом состоянии больного; показана госпитализация. Проводится определение концентрации карбамазепина в плазме для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки.
Осуществляется эвакуация содержимого желудка, промывание желудка, применение активированного угля. Поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления. Применяется симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторирование функций сердца, тщательная коррекция нарушений водно-электролитного баланса.

Особые рекомендации
При развитии артериальной гипотензии показано в/в введение допамина или добутамина; при развитии нарушений ритма сердца - лечение подбирают индивидуально; при развитии судорог - введение бензодиазепинов, например, диазепама или других противосудорожных средств, таких как фенобарбитал (с осторожностью из-за усиления угнетения дыхания), или паральдегида; при развитии гипонатриемии (водной интоксикации) - ограничение введения жидкости и осторожное в/в введение 0,9% раствора хлорида натрия, что может способствовать предотвращению развития поражения головного мозга. Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах. Сообщалось о неэффективности форсированного диуреза, гемодиализа и перитонеального диализа. Возможно, повторное усиление симптомов передозировки на 2-й и 3-й день после ее начала, что обусловлено замедленным всасыванием карбамазепина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Цитохром Р4503А4 (CYP ЗА4) является основным ферментом, обеспечивающим образование карбамазепина-10,11-эпоксида (активного метаболита). Одновременное применение с Тегретолом ингибиторов изофермента CYP3A4 может привести к повышению концентрации карбамазепина в плазме, что, в свою очередь, может вызвать побочные реакции. Совместное применение индукторов CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина и, таким образом, к возможному снижению его концентрации в плазме и, следовательно, к возможному уменьшению выраженности терапевтического эффекта препарата.
Отмена одновременно принимаемых индукторов CYP3A4 может снижать скорость биотрансформации карбамазепина, и, как следствие, приводить к повышению уровней карбамазепина в плазме крови. Карбамазепин является сильным индуктором CYP3A4 и ферментных печеночных систем первой и второй фазы и при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися CYP3A4, может вызывать индукцию метаболизма и снижение концентрации их в плазме.
Поскольку превращение карбамазепин-10,11-эпоксида в карбамазепин-10,11-трансдиол происходит при помощи микросомального фермента эпоксид гидролазы, применение Тегретола вместе с ингибиторами эпоксид гидролазы может приводить к повышению в плазме крови концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида.
Препараты, которые могут повысить концентрацию карбамазепина в плазме крови:
декстропропоксифен, ибупрофен, даназол, макролидные антибиотики (например, эритромицин, тролеандомицин, джозамицин, кларитромицин); флуоксетин, флувоксамин, нефазодон, пароксетин, тразодон, вилоксазин, стирипентол, вигабатрин, азолы (например, итраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол), лоратадин, терфенадин, оланзапин, изониазид, ингибиторы вирусной протеазы для лечения ВИЧ-инфекции (например, ритонавир), ацетазоламид, верапамил, дилтиазем, омепразол, оксибутинин, дантролен, тиклопидин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах), возможно - циметидин, дезипрамин.
Поскольку повышение уровня карбамазепина в плазме крови может привести к возникновению побочных реакций (например, к головокружению, сонливости, атаксии, диплопии), в этих ситуациях следует корригировать дозу препарата и/или регулярно определять концентрацию карбамазепина в плазме крови.
Препараты, которые могут повысить концентрацию карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови: локсапин, кветиапин, примидон, прогабид, вальпроевая кислота, валноктамид и вальпромид.
Поскольку повышение уровня карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови может привести к возникновению побочных реакций (например, к головокружению, сонливости, атаксии, диплопии), в этих ситуациях следует корригировать дозу Тегретола и/или регулярно определять концентрацию к в карбамазепина-10,11 -эпоксида плазме крови.
Препараты, которые могут снижать концентрацию карбамазепина в плазме крови :
фелбамат, мезуксимид, окскарбазепин, фенобарбитал, фенсуксимид, фенитоин и фосфенитоин, примидон, теофиллин, аминофиллин, изотретиноин, рифампицин, цисплатин или доксорубицин, растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), и, хотя данные частично противоречивы, возможно, также клоназепам. При одновременном применении с вышеуказанными препаратами может потребоваться коррекция дозы Тегретола.
Влияние карбамазепина на концентрацию в плазме препаратов, применяемых в качестве сопутствующей терапии.
При совместном применении с карбамазепином возможно снижение концентрации в плазме, уменьшение или даже полное прекращение действия некоторых препаратов.
При одновременном применении с карбамазепином может потребоваться коррекция доз следующих препаратов: метадон, парацетамол, феназон (антипирин), трамадол доксициклин, пероральные антикоагулянты (варфарин, фенпрокумон, дикумарол и аценокумарол), бупропион, циталопрам, тразодон, трициклические антидепрессанты (имипрамин, амитриптилин. нортриптилин, кломипрамин), клобазам, клоназепам, этосуксимид, фелбамат, ламотриджин, окскарбазепин, примидон, тиагабин, топирамат, вальпроевая кислота, зонизамид, итраконазол, празиквантел, иматиниб, клозапин, галоперидол, бромперидол, оланзапин, кветиапин, рисперидон, зипрасидон, применяемые при терапии ВИЧ-инфекции (индинавир, ритонавир, саквйнавир), алпразолам, мидазолам, теофиллин, блокаторы кальциевых каналов группы дигидропиридинов (например фелодипин), дигоксин, пероральные контрацептивные средства (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), глюкокортикостеройды (например, преднизолон, дексаметазон), циклоспорин, эверолимус, левотироксин. препараты, содержащие эстрогены и/или прогестерон. Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина -повышаться (в редких случаях).
Комбинации, которые следует принимать во внимание
При назначении карбамазепина вместе с леветирацетамом в отдельных случаях отмечалось усилении токсического действия карбамазепина. Известны сообщения об усилении гепатотоксичности, вызванной изониазидом, в тех случаях, когда он применялся одновременно с карбамазепином.
Комбинированное применение карбамазепина и лития или метоклопрамида, а также карбамазепина и нейролептических средств (галоперидола, тиоридазина) может привести к повышению частоты нежелательных неврологических реакций (в случае последней комбинации - даже при терапевтических концентрациях активных веществ в плазме крови).
Одновременное применение карбамазепина с некоторыми диуретическими средствами(гидрохлоротиазидом, фуросемидом) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.
Карбамазепин может проявлять антагонизм действию недеполяризующих мышечных релаксантов (например, панкурония бромид). В случае применения такой комбинации лекарственных средств может возникнуть необходимость в повышении дозы указанных миорелаксантов; следует осуществлять внимательное наблюдение за пациентами, так как возможно более быстрое, чем ожидалось, прекращение действия миорелаксантов.
Сообщалось о возникновении у женщин кровотечений в период между менструациями в случаях, когда одновременно применялись пероральные контрацептивы. Препарат может снижать терапевтический эффект пероральных контрацептивных препаратов вследствие индукции микросомальных ферментов.
Карбамазепин, так же как и другие психотропные средства, может снижать переносимость алкоголя. В связи с этим, пациенту рекомендуется отказаться от употребления алкоголя.
Совместный прием с грейпфрутовым соком может повысить уровень карбамазепина в плазме.

Особые указания
Препарат обычно неэффективен при абсансах (petit mal) и миоклонических приступах. Препарат должен применяться только при условии обеспечения регулярного медицинского наблюдения.
Во время применения препарата с различной частотой отмечается преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов или лейкоцитов. Однако, в большинстве случаев эти явления преходящи и обычно не являются предвестниками начала апластической анемии или агранулоцитоза. Перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять концентрацию железа в сыворотке крови.
Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, свойственных вероятным гематологическим нарушениям, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени.
Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, язвы в полости рта, беспричинное возникновение кровоподтеков, геморрагий в виде петехий или пурпуры.
При применении Тегретола очень редко отмечались тяжелые дерматологические реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). При развитии тяжелых (в ряде случаев угрожающих жизни больного) кожных реакций, пациент должен быть госпитализирован в стационар. В большинстве случаев синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла развивались в первые месяцы терапии препаратом.
По данным ретроспективного анализа применения препарата у больных китайской национальности имеется корреляция между частотой тяжелых дерматологических реакций и наличием в геноме пациента аллеля HLA-B*1502 гена человеческого лейкоцитарного антигена (HLA).
При применении карбамазепина у больных в странах Азиатского региона (Таиланд, Малайзия, Филиппины), где отмечается преимущественное распространение аллеля HLA-B*1502, было выявлено повышение частоты развития (от градации «очень редко» до «редко») тяжелых дерматологических реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. Частота распространения аллеля HLA-B*1502 составляет: на Филиппинах, в Таиланде, Гонг Конге и Малайзии -более 15%, в Тайване - 10%, в Северном Китае - 4%, в Южной Азии, включая Индию, - 2-4%, в Японии и Кореи - менее 1%. Распространенность данного аллеля у лиц европеоидной, негроидной и американоидной (латиноамериканцы и индейцы) рас незначительна.
При назначении карбамазепина возможным носителям аллеля HLA-В*1502 (например лицам китайской национальности) рекомендуется проводить генотипирование по данному аллелю. Назначать препарат носителям данного аллеля следует только в том случае, если польза от терапии превышает возможный риск. У лица европеоидной, негроидной и американоидной рас проведение генотипирования по аллелю HLA-В*1502 перед назначением Тегретола необязательно.
Пациентам, уже получающим терапию Тегретолом, не рекомендуется проведение генотипирования по данному аллелю, поскольку тяжелые кожные реакции в большинстве случаев отмечались в первые месяцы применения препарата (вне зависимости от наличия HLA-B*1502 аллеля).
Однако результаты генотипирования по аллелю HLA-B*1502 не должны влиять на степень контроля за состоянием больного и настороженность врача в отношении тяжелых кожных реакций Развитие синдромов Стивенса-Джонсона и Лайелла возможно у пациентов отрицательных по аллелю HLA-B*1502. Также во многих случаях у лиц китайской национальности положительных по аллелю HLA-B*1502 при применении Тегретола не отмечалось развития синдромов Стивенса-Джонсона и Лайелла.
Влияние других факторов, таких как доза противосудорожных лекарственных средств, комплаентность пациентов, одновременная терапия другими препаратами, сопутствующие заболевания или уровень контроля за дерматологическими реакциями, на частоту развития тяжелых кожных реакций (и смертность у больных с синдромом Стивенса-Джонсона и синдромом Лайелла) не установлено.
Слабо выраженные кожные реакции, например, изолированная макулярная или макулопапулезная экзантема, в большинстве случаев являются транзиторными и нетяжелыми, обычно проходят в течение нескольких дней или недель при продолжении лечения или после снижения дозы препарата. Тем не менее, поскольку дифференциальная диагностика между ранними проявлениями тяжелых кожных реакций и слабо выраженными преходящими кожными высыпаниями может быть затруднена, при развитии любых кожных реакций пациент должен находиться под наблюдением врача (с целью своевременного прекращения терапии препаратом в случае ухудшения состояния больного).
Взаимосвязь между наличием в геноме аллеля HLA-B*1502 и развитием нетяжелых кожных реакций (таких как реакции гиперчувствительности, изолированная макулярная или макулопапулезная экзантема) не установлена.
При развитии гиперчувствительности к Тегретолу у больных могут наблюдаться как отдельные поражения кожи, печени, кровеносной и лимфатической систем или других органов, так и их сочетание, что следует рассматривать как системную реакцию.
Пациентов с известной гиперчувствительностью к карбамазепину следует информировать о возможности в 25-30% случаев развития реакций повышенной чувствительности на окскарбазепин.
Перекрестная реакция повышенной чувствительности встречается также между карбамазепином и фенитоином.
Перед началом лечения препаратом и периодически в процессе терапии рекомендуется исследование общего анализа мочи и уровня мочевины в крови.
Перед назначением Тегретола и в процессе лечения необходимо исследование функции Печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени Тегретол следует немедленно отменить.
Препарат обладает слабой антихолинергической активностью.
Поэтому в случае применения препарата у пациентов с повышенным внутриглазным давлением необходим постоянный контроль этого показателя.
К настоящему времени зарегистрированы отдельные сообщения о нарушениях мужской фертильности и/или нарушениях сперматогенеза. Однако, причинная взаимосвязь этих нарушений с приемом препарата к настоящему времени не доказана.
Препарат может снизить эффективность лекарственных средств, содержащих эстрогены и/или прогестерон, поэтому женщинам детородного возраста в период лечения препаратом следует применять альтернативные методы предохранения от беременности.
Хотя взаимосвязь между дозой препарата, концентрацией карбамазепина в плазме крови, его клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее, регулярное определение концентрации карбамазепина может быть целесообразным в следующих ситуациях: при резком повышении частоты приступов, для того, чтобы проверить, принимает ли пациент препарат должным образом; во время беременности; при лечении детей или подростков; при подозрении на нарушения всасывания препарата; при подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько лекарственных средств.
Внезапное прекращение приема препарата может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо отменить препарат у больного эпилепсией, переход на другое противоэпилептическое средство должен осуществляться под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например, диазепама, вводимого внутривенно или ректально,-или фенитоина, вводимого внутривенно).
В состав сиропа Тегретол входит парагидроксибензоат, который может вызывать аллергические реакции (включая, реакции замедленного типа). Поскольку сироп Тегретол также содержит сорбитолё, его не следует назначать пациентам с редкой наследственной формой непереносимости фруктозы.
Перед назначением препарата ингибиторы МАО должны быть отменены, как минимум, за 2 недели или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок.

Влияние на управлять автотранспортом и работать с механизмами
Способность пациента, принимающего Тегретол, к быстрой реакции, особенно в начале терапии или в период подбора дозы, может быть нарушена вследствие возникновения головокружений и сонливости. Поэтому при управлении автотранспортом и работе с механизмами пациенту следует проявлять осторожность.

Формы выпуска
Таблетки 200 мг: 10 шт. в блистере. 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Таблетки 400 мг: 10 шт. в блистере. 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Сироп 100 мг/5 мл: 100 мл во флаконе темного стекла с завинчивающейся крышкой, снабженной стопором. 1 флакон вместе с дозировочной ложкой и инструкцией по применению в картонной коробке.

Условия хранения
Таблетки . В сухом месте при температуре не выше 30°С.
Сироп : В защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
Таблетки 200 мг и 400 мг: 5 лет
Сироп: 5 лет
Препарат не следует использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель
Таблетки 200 мг и 400 мг
Новартис Фарма АГ, Швейцария, произведено Новартис Фарма С.п.А., Италия/ Novartis Pharma AG, Switzerland, manufactured by Novartis Farma S.p.A, Italy

Сироп 100 мг/5 мл
Новартис Фарма АГ, Швейцария, произведено Новартис Фарма С.А.С., Франция/ Novartis Pharma AG, Switzerland, manufactured by Novartis Pharma S.A.S., France

Адрес :
Лихтштрассе 35, 4056 Базель, Швейцария/ Lichtstrasse 35, 4056 Basel, Switzerland
Дополнительную информацию о препарате можно получить по адресу :
115035, Москва, Садовническая ул., 82/2

26.12.2017 Нарколог Михаил Константинович Переход 0

Тегретол: состав, инструкция по применению и отзывы пациентов

Тегретол - эффективный медпрепарат, разработанный для лечения психических заболеваний и припадков эпилепсии. Карбамазепин - основной активный компонент данного лекарства, который останавливает судорожные проявления, регулирует нарушения психической деятельности. Отзывы врачей о средстве, основанные на наблюдениях за ходом лечения, весьма положительные.

Форма выпуска

• дисковая сплющенная формовка таблеток, с латинскими буквами CG/CG на одной стороне и G/K на другой, по 30 или 50 шт., упакованных в коробку;
• таблетки продолговатой удлиненной формы, с гравировками LR/LR и CG/CG, по 30 или 50 шт. в упаковке;
• сироп молочного цвета, густой ароматизированный, в затемнённой 100 граммовой склянке из стекла, с ложкой-дозатором;
• таблетки пролонгированного действия имеют маркировку ЦР (Тегретол ЦР 200, Тегретол ЦР 400).

Производитель: Новартис (Швейцария)

Фармакологическое действие

Главный активный компонент карбамазепин действует как стабилизатор повышенного возбуждения нервных волокон, замедляет и останавливает повторение разрядов нейронов, влияет на периодичность эпилептических припадков. Устраняет беспричинные страх и тревогу, снимает напряженность, состояние раздраженности и агрессии.

Снижает, и в течение трех суток полностью блокирует неприятные ощущения при заболеваниях, в частности при невралгии тройничного нерва.

При состоянии хронического похмельного синдрома лечение данным лекарством ослабляет возбуждение нервной системы алкоголика, подавляет мышечные сокращения, устраняя тем самым непроизвольные подергивания конечностей, восстанавливая координацию движений. Также ослабляет вегетативные приступы, развивающиеся на фоне длительного злоупотребления спиртосодержащих продуктов.

У больных, страдающих диабетом несахарного типа уменьшается чрезмерная потребность в жидкости, нормализуется суточное количество выделяемой мочи.

Тегретол успешно используется при частых и непредсказуемых (аффективных) расстройствах настроения, маниакальных проявлениях в острой форме у лиц с нестабильной психикой.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Процесс всасывания препарата происходит медленно, но в полной мере, наивысшая концентрация в крови достигается спустя 12 часов после первой выпитой таблетки и не зависит от употребления пищи. Попадает в молоко кормящих женщин.

Расщепление осуществляется в печени, выводится из организма посредством почек - 71% и кишечником - 29%, полувыведение происходит в пределах 36 часов после приема лекарства.

Показания к применению

• Профилактика и устранение симптомов биполярных нарушений в маниакальной и депрессивной фазах.
• Хронический абстинентный сидром, сопровождающийся нестабильностью психического состояния, различными пароксизмами.
• Судороги и припадки на фоне эпилепсии.
• Болезненные ощущения у страдающих диабетической нейропатией.
• Тригеминальная невралгия (воспаление тройничного нерва).
• Чрезмерная потребность в жидкости и полиурезия у диабетиков с несахарным типом.

Противопоказаниями к приему таблеток служат:

• нестабильность AV-проводимости;
• нетипичное функционирование костномозгового кроветворения;
• порфириновые болезни печени (острая перемежающаяся, вариегатная, поздняя кожная порфирии);
• индивидуальная непереносимость, аллергические проявления, вызванные составляющими медикамента;
• прием в комплексе с МАО ингибиторами;
• противопоказан детям до года;

Особенно осторожно назначают пожилым людям и страдающим такими болезнями как:

• синдром нарушения деятельности почек и печени;
• нарушения в работе сердца;
• глаукома;
• аденома предстательной железы;
• нарушения свертываемости крови;
• лейкоцитопения;
• гипотиорез;
• беременность и лактационный период.

Побочные действия

1. Центральная и периферическая нервные системы: головокружение, сбои в координации движения и моторики, ощущение заторможенности, усталости, желание спать, ослабленное состояние всего организма, частые головные боли, нарушения деятельности зрительных органов, неконтролируемые движения конечностей и глазных яблок, глазодвигательные нарушения, расстройства речевых функций, воспаление периферического нерва, раздражение нервов спинного и головного мозга, миастения, признаки частичного паралича.
2. Психическое состояние: зрительные и слуховые галлюциногенные реакции, состояние угнетения, отсутствие аппетита, чувство обеспокоенности и тревоги, проявление агрессии, возбуждение, дезориентированность, расстройства психического типа.
3. Аллергические проявления: кожные высыпания, крапивница, генерализованные воспалительные процессы на коже; волчанка, зудящие высыпания, злокачественная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
4. Функционирование кожных покровов: лекарственная фоточувствительность, воспаление кожи, нарушается пигментированность, угревая сыпь, повышенная потливость, алопеция.
5. Кроветворная система: лейкоцитопения, нарушение свертываемости крови, повышается уровень эозинофилов в клетках крови, воспаление лимфоузлов, гиповитаминоз витамина В9, гранулоцитопения, анемии различного типа, истинная эритроцитарная аплазия, острая перемежающаяся порфирия.
6. Реакции печени: возрастание уровней ГГТ, щелочной фосфотазы, трансаминаз в крови, гепатиты разного типа, желтушные проявления, расстройство печеночных функций.
7. Желудочно-кишечный тракт: тошнотные приступы со рвотой, ощущение сухости во рту, дисфункция в работе кишечника, воспаления языка, слизистой ротовой полости, поджелудочной железы.
8. Проявления чувствительности: сверхчувствительность замедленного типа, сопровождающаяся ознобом, сыпью на кожных покровах, воспалением стенок кровеносных сосудов, увеличением лимфоузлов, повышением эозинофилов. При проявлениях этих симптомов требуется прекращение приема таблеток.
9. Сердечно-сосудистая система: дестабилизация проводимости импульсов из предсердий в желудочки, повышение или снижение артериального давления, замедленное/учащенное сердцебиение.
10. Другие побочные эффекты: отечность, набор веса, дестабилизация почечной деятельности, снижение либидо и эректильная дисфункция, воспаление слизистой оболочки глаза и век, снижение вкусовой чувствительности, нарушение слуховых восприятий, воспаление легких на фоне аллергических реакций с ознобом, кашлем, ощущением стеснения в груди.

Инструкция по применению

Таблетки Тегретол назначаются врачом в индивидуальном порядке, на основе результатов необходимых анализов. Прием лекарства не зависит от принятия еды и начинается с минимальной дозировки, которая постепенно возрастает до нужной.

Тегретол используется в лечении эпилепсии как самостоятельный препарат (монотерапия), также и в комплексном подходе с другими лекарствами:

1. Пороговое количество взрослым больным составляет 100-200 мг, разделенная на двухразовый прием в течение 24 часов, далее на усмотрение врача, доза повышается до получения нужного эффекта, примерно до 400 мг (в исключительных вариантах лечения - 1200-2000 мг) вещества за 2-3 приема.
2. Чтобы устранить симптомы тригеминальной невралгии (воспалительных процессов тройничного нерва), назначается 200-400 мг/сутки, с последующим повышением до 600-800 мг, пока полностью не купируются боли, после чего, количество уменьшают до достаточного, при котором не проявляется болевой синдром.
3. У больных хроническим алкоголизмом на стадии синдрома отмены, пороговая мера начинается с 600 мг/сутки, дробленной на 3 раза. При острой симптоматике, количество препарата увеличивается до 400 мг одноразового принятия, трижды в день. На острой стадии синдрома, Тегретол принимается в комплексе с успокоительными медикаментами.
4. Имеющим в анамнезе диабет несахарного типа, в индивидуальном порядке назначается от 400 мг до 600 мг дневной нормы, для ослабления потребности в жидкости и нормализации вывода мочи.
5. Болезненные ощущения на фоне диабетической нейропатии снимаются применением 400-800 мг за 2 раза в день.

Пациентам, страдающим острыми приступами маниакальности на фоне биполярных расстройств выписывают от 400 до 1600 мг дневной меры, с резким подъемом дозировки для выхода из острой стадии. При поддержании терапевтического эффекта, количество вещества увеличивают плавно, для легкой переносимости лекарства больным.

Во всех случаях, длительность лечебного процесса контролируется врачом.

Передозировка

Последствиями передозировки лекарством могут стать:

• нарушенное функционирование центральной нервной системы;
• гиперактивность;
• судорожные проявления;
• дезориентированность;
• повышенное давление;
• отек легких;
• сбитое дыхание;
• учащенное сердцебиение;
• остановка сердца;
• тошнота и рвота;
• трудности мочеиспускания.

При появлении признаков передозировки, надо обязательно обратиться к доктору, под наблюдением которого, в условиях больницы будут проведены необходимые манипуляции по нейтрализации вещества и стабилизации состояния пострадавшего.

Примечание

При необходимости перевода пациента с обычных таблеток на ретард-таблетки (Тегретол ЦР), возможно потребуется увеличить дозировку карбамазепина.

Если врач считает прием Тегретола необходимым, то настоятельно рекомендуется отменить прием ИМАО за 14-20 дней до начала курса.

Фенобарбитал и гексамидин снижают способность карбамазепина купировать мышечные сокращения и эпилептические судороги.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совмещении Тегретола с антипсихотическими медикаментами существует риск того, что побочные действия окажутся более выраженными. Совместный прием карбамазепина с медикаментами из группы нормотимиков, дает повышение нейротоксического эффекта двух лекарств.

Карбамазепин способен усилить гепатотоксический эффект изониазида. Лекарства с эффектом мочегонного характера, в комплексе с карбамазепином способны вызвать понижение уровня натрия в жидкой части крови (плазме). Карбамазепин катализирует выделение гормонов щитовидной железы.

Сочетание с фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, вальпроевой кислотой, теофиллином вызывает снижение показателя карбамазепина в крови и увеличение его в комплексе с антбиотиками из ряда:

• макролидами;
• изониазидами;
• вилоксазинами;
• антагонистами кальция;
• ацетазоламидом;
• циметидином;
• пропоксифеном;
• даназолом;
• никотинамидом;
• дезипрамином.

Условия продажи

Отпускается в аптеках по назначению врача.

Условия хранения

Срок годности

Медпрепарат в таблетках имеет период хранения - 5 лет, сироп - 3 года. Дата выпуска указана на пачке, запрещается прием лекарства по окончанию указанного срока!

Особые указания

Запрещено бесконтрольное употребление Тегретола, терапия проводится после назначения врачом. Перед началом лечения и в ходе дальнейшего наблюдения, у пациента производится забор анализов крови, требуемых для отслеживания ее состояния.

Существует вероятность повышения ВГД вследствие антихолинергической способности лекарства. Под действием карбамазепина возможна активизация латентных психозов.

Нарушения функциональности костномозгового кроветворения требуют немедленного прекращения употребления препарата. Смешанные припадки могут сопровождаться парадоксальными провокациями припадочного синдрома. Следует отказаться от приема таблеток при появлениях симптомов.

Не желательно назначение лечения Тегретолом людям, чьи профессии требуют концентрации внимания, так как главный компонент действует на психомоторику, замедляя реакции.

Аналогами данного препарата являются

• Загретол;
• Финлепсин;
• Карбалепсин;
• Актинервал;
• Мазепин;
• Стазепин;
• Карбамазепин.

Тегретол по стоимости дороже своих аналогов, однако нельзя заменять оригинал на аналоги без консультации врача, так как каждый из них имеет свои особенности и побочные действия.

Инструкция по применению для детей

Пациентам до 4-х летнего возраста, при показаниях, педиатром назначается минимальное количество карбамазепина от 20 до 60 мг.

Детям возрастной группы 4-х и больше лет, терапия начинается со 100 мг медикамента, с еженедельным повышением еще на 100 мг.

Эффективная терапевтическая мера высчитывается доктором после взвешивания ребенка:

Пациентами от 3-х летнего возраста и меньше, выписывается Тегретол-сироп, минимальное количество которого составляет 10-20 мг/сутки, дроблением на 2-3 раза.

Сочетание Тегретола с алкоголем

Карбамазепин вызывает тяжелую переносимость спиртосодержащих напитков, поэтому следует исключить одновременный прием препарата с алкоголем.

Беременные и кормящие женщины

Терапию данным средством пациенткам этой категории нужно проводить особенно осторожно. Необходимо обязательно восполнять недостаток фолиевой кислоты дополнительно.

Последняя актуализация описания производителем 17.09.2010

Фильтруемый список

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 5 (по 200 мг) или 3 блистера (по 400 мг).

во флаконе темного стекла 100 мл (в комплекте с дозировочной ложкой); в пачке картонной 1 флакон.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противосудорожное .

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, или в промежутках между приемами пищи. Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости. Препарат можно применять как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии. Сироп следует перед употреблением взбалтывать.

Назначение препарата Тегретол ® в форме сиропа (1 мерн.ложка = 5 мл = 100 мг) целесообразно для пациентов, у которых проглатывание таблеток затруднено или которым требуется тщательный подбор дозы. При приеме препарата Тегретол ® в виде сиропа достигается бóльшая максимальная концентрация, чем при приеме такой же дозы в таблетированной форме, поэтому рекомендуется начинать лечение с малых доз и постепенно их повышать, чтобы избежать побочных реакций. При переводе больного с приема препарата Тегретол ® в форме таблеток на прием сиропа рекомендуется принимать препарат в такой же суточной дозе, но меньшими дозами и чаще (например режим дозирования сиропа составляет 3 раза в сутки, вместо 2 раз в сутки для таблеток).

Перевод больного с приема препарата Тегретол ® в форме обычных таблеток на прием препарата Тегретол ® ЦР таблеток пролонгированного действия

Клинический опыт показывает, что у некоторых больных при использовании таблеток пролонгированного действия может возникнуть необходимость в повышении дозы препарата. Учитывая лекарственные взаимодействия и особенности фармакокинетики противоэпилептических препаратов, пожилым пациентам дозы препарата следует подбирать с осторожностью.

Эпилепсия

По возможности, препарат следует назначать в виде монотерапии. Препарат обычно неэффективен при малых припадках (petit mal, абсанс) и миоклонических приступах. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Для подбора оптимальной дозы препарата рекомендуется определение концентрации активного вещества в плазме крови. При добавлении препарата Тегретол ® к другим принимаемым противоэпилептическим препаратам дозу его повышают постепенно. При необходимости проводят соответствующую коррекцию доз принимаемых препаратов. Для взрослых начальная доза карбамазепина составляет по 100-200 мг 1 или 2 раза в сутки. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта; обычно он достигается при дозе по 400 мг 2-3 раза в сутки. Некоторым больным может потребоваться увеличение суточной дозы до 1600 или 2000 мг.

У детей в возрасте 4 лет и младше рекомендуемая начальная доза составляет 20-60 мг/сут; в дальнейшем дозу повышают на 20-60 мг через день. У детей в возрасте старше 4 лет лечение может быть начато с применения 100 мг/сут; дозу повышают постепенно, на 100 мг в неделю. У детей младше 3 лет препарат предпочтительно применять в форме сиропа в связи с трудностями применения твердых лекарственных форм у этой возрастной группы. Поддерживающие дозы: для детей устанавливают из расчета 10-20 мг/кг/сут (в несколько приемов).

Для детей в возрасте 4-5 лет суточная доза составляет 200-400 мг; 6-10 лет — 400-600 мг; 11-15 лет — 600-1000 мг.

Невралгия тройничного нерва

Начальная доза составляет 200-400 мг/сут. Ее медленно повышают до исчезновения болевых ощущений (обычно — до дозы по 200 мг 3-4 раза в сутки). Затем дозу постепенно понижают до минимальной поддерживающей.

Синдром алкогольной абстиненции

Средняя доза составляет по 200 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях в течение первых нескольких дней доза может быть повышена (например по 400 мг 3 раза в сутки). При тяжелых проявлениях алкогольной абстиненции лечение начинают с применения препарата в комбинации с препаратами, оказывающими седативное и снотворное действия (например с клометиазолом, хлордиазепоксидом). После разрешения острой фазы, лечение препаратом может быть продолжено в виде монотерапии.

Полиурия и полидипсия нейрогормональной природы при несахарном диабете центрального генеза

Средняя доза для взрослых составляет по 200 мг 2-3 раза в сутки. У детей доза препарата должна быть уменьшена в соответствии с возрастом и массой тела ребенка.

Болевой синдром при диабетической невропатии

Средняя доза составляет по 200 мг 2-4 раза в сутки.

Острые маниакальные состояния и поддерживающее лечение аффективных (биполярных) расстройств

Суточная доза составляют 400-1600 мг. Средняя суточная доза — 400-600 мг (в 2-3 приема). При остром маниакальном состоянии дозу следует повышать довольно быстро. При поддерживающей терапии биполярных расстройств в целях обеспечения оптимальной переносимости каждое следующее повышение дозы должно быть небольшим, суточная доза должна увеличиваться постепенно.

Условия хранения препарата Тегретол ®

В сухом месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Тегретол ®

таблетки 200 мг — 5 лет.

таблетки 400 мг — 5 лет.

сироп 100 мг/5 мл — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

• Обрядовый фольклор Краткое объяснение что такое обрядовый фольклор
• Конспект НОД «Жизнь дана на добрые дела
• По гречески архон означает правитель
• Что такое постоянные морфологические и непостоянные признаки глагола
• Помидорчик, помидор, очень важный ты сеньор: толкование снов с красными помидорами
• Это новая политика церкви?
• Курица, запеченная целиком в духовке Как запечь курицу в духовке целиком
• Сергей есенин как умеет любить хулиган стих Сергей есенин первый раз я запел
• летие русского православия на венгерской земле
• Условия получения ипотеки для учителей Ипотека учителям в сбербанке возврат половины

• Создание новой номинации (собственно неологизмы) Неологизмы XXI века
• Первый выпуск царскосельского лицея
• Минфин рф от 01.07 65н. аналитическая группа подвида доходов бюджетов
• Балабол - это: определение и происхождение слова
• Парфюмер произведение
• Два удачных рецепта печенья из овсяных хлопьев
• Как гадать на кофейной гуще
• Гадание на кофейной гуще — толкование символов
• Что значит если снится папа
• К чему снится фарш мясной женщине