Новокаин внутривенно побочные эффекты. Новокаин: инструкция по применению
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Новокаин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Новокаина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Новокаина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для анестезии, блокад и разведения лекарств у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Новокаин - местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na+- каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя.
Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.
Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч).
Фармакокинетика
Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменном виде выводится не более 2%.
Показания
- инфильтрационная (в том числе внутрикостная) анестезия;
- для разведения лекарственных препаратов и уменьшения болевого эффекта от вводимых лекарственых средств;
- вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.
Формы выпуска
Раствор для инъекций (уколы в ампулах) 0,25%, 0,5% и 2%.
Свечи ректальные 100 мг.
Инструкция по применению и дозировка
Только для раствора прокаина (действующее вещество препарата Новокаин) 5 мг/мл (0.5%).
Для инфильтрационной анестезии вводят 350-600 мг (70-120 мл). Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не выше 0.75 г (150 мл), в дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не свыше 2 г (400 мл) раствора.
При паранефральной блокаде (по Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл.
При циркулярной и паравертебральной блокаде внутрикожно вводят 5-10 мл. При вагосимпатической блокаде вводят 30-40 мл.
Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0.1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.
Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет - 15 мг/кг.
Побочное действие
- головная боль;
- головокружение;
- сонливость;
- слабость;
- повышение или снижение артериального давления;
- периферическая вазодилатация;
- коллапс;
- брадикардия;
- аритмии;
- боль в грудной клетке;
- зуд кожи;
- кожная сыпь;
- другие анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок);
- крапивница (на коже и слизистых оболочках).
Противопоказания
- повышенная чувствительность (в том числе к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам);
- для анестезии методом ползучего инфильтрата - выраженные фиброзные изменения в тканях.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. С осторожностью в период родов.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы.
Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.
Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему лекарственных средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Использование с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного снижения артериального давления. Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.
Новокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств.
Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антогонистом сульфаниламидов.
Аналоги лекарственного препарата Новокаин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Новокаин буфус;
- Новокаин-Виал;
- Новокаина основание;
- Новокаина раствор для инъекций;
- Прокаина гидрохлорид.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Новокаин – это местноанестезирующее средство. Его международное название совпадает с названием его действующего вещества – Прокаин.
Лекарственная форма:
Раствор для инъекций;
Мазь для наружного применения;
Суппозитории ректальные.
Фармакологическое действие новокаина
Новокаин оказывается местноанестезирующее действие, обладает широким терапевтическим действием и умеренной анестезирующей активностью. Прокаин – это слабое основание, которое блокирует Na+-каналы и не дает генерироваться импульсам в нервных окончаниях и проводить импульсы по нервным волокнам. Также новокаин меняет потенциал в мембранах нервных клеток, не оказывая значительного влияния на потенциал покоя.
Новокаин подавляет не только болевые импульсы, но и импульсы другой модальности. При всасывании или при введении в ток крови понижает возбудимость периферической холинегрческой системы, устраняет спазмы гладкой мускулатуры, оказывает ганглиоблокирующее действие, уменьшает возбудимость моторных зон коры головного мозга и миокарда.
При внутривенном введении способен оказать гипотензивное, противошоковое и антиаритмическое действие. Устраняет полисинаптические рефлексы и нисходящие тормозные влияния ствола мозга. Также эффективнее при функциональных нарушениях ЦНС на ранних стадиях у пожилых людей.
Показания к применению новокаина
Спинальная, эпидуральная, проводниковая и инфильтрационная анестезия;
Поверхностная анестезия;
Вагосимпатическая паранефральная или шейная блокада;
Регионарная анестезия;
Трещины заднего прохода;
Геморрой;
Ранее применялся при проблемах с желудком и кожей.
Противопоказания к применению новокаина
Повышенная чувствительность, в том числе к местным анестетикам-эфирам;
При анестезии методом ползучего инфильтрата – фиброзные изменения в ткани;
При субарахноидальной анестезии – артериальная гипотензия, кровотечения, AV-блокада, шок, септицемия.
С осторожностью новокаин следует применять при:
Острой кровопотере;
Снижение печеночного кровотока;
Прогрессирование сердечнососудистой недостаточности;
Воспаление или инфицирование места, куда необходима инъекция;
Возраст до 18 лет или после 65 лет;
Почечная недостаточность;
Тяжелые болезни;
Ослабление организма;
Беременность или период родов.
Возможные побочные действия
Со стороны нервной системы:
Судороги;
Нарушение слуха и зрения;
Синдром конского хвоста (парестезии, паралич ног);
Паралич дыхательных мышц;
Респираторный паралич;
Чувствительный и моторный блок.
Головные боли;
Сонливость;
Головокружения;
Слабость;
Потеря сознания;
Двигательное беспокойство;
Со стороны сердечнососудистой системы:
Периферическая вазодилатация;
Бадикардия;
Боли в грудной клетке;
Снижение или повышение артериального давления;
Со стороны мочевыделительной системы:
Непроизвольные мочеиспускания.
Со стороны пищеварительной системы:
Непроизвольная дефекация.
Со стороны крови:
Метгемоглобинемия.
Аллергические реакции:
Кожная сыпь;
Зуд кожи;
Анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок;
Крапивница, как на слизистых, так и на коже.
При анестезии в стоматологии:
Парестезии и нечувствительность языка и губ;
Удлинение анестезии
Прочие побочные эффекты:
Стойкая анестезия;
Возвращение боли;
Импотенция;
Гипотермия
Симптомы передозировки
Головокружения;
Холодный пот;
Тахикардия;
Учащение дыхания;
Снижение артериального давления;
Метгемоглобинемия;
Чувство страха;
Судороги;
Галлюцинации;
Двигательное возбуждение.
Бледность слизистых оболочек и кожных покровов;
Чтобы избавиться от симптомов передозировки, следует поддерживать адекватную легочную вентиляцию с ингаляциями кислорода, а также осуществлять внутривенное введение короткодействующих лекарственных средств для общей анестезии.
Способ применения и дозировка новокаина
Для инфильтрационной анестезии – по 350-600 миллиграммов 0,25%-0,5%-го раствора;
Для тугой ползучей инфильтрации (анестезии по методу Вишневского) – 0,125%-0,25%-е растворы;
Для проводниковой анестезии – 1-2%-е растворы до 25 миллилитров;
Для эпидуральной анестезии – 20-25 миллилитров 2% раствора;
Для спинальной анестезии - 2-3 миллилитра 5% раствора;
Для терминальной анестезии, применяемой в оториноларингологии – 10-20%-ный раствор.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном приеме с другими лекарственными средствами усиливают негативное воздействие на ЦНС;
При приеме с антикоагулянтами увеличивают риск возникновения кровотечений;
Если обработать место инъекции дезинфицирующим раствором с тяжелыми металлами, то высока вероятность появление отека или болезненности;
При применении эпидуральной и спинальной анестезии вместе с триметафаном, мекамиламином, гуанетидином и гуанадрелем увеличивается риск брадикардии и понижения артериального давления;
Использование с ингибиторами МАО увеличивает риск гипотензии;
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Имеются противопоказания, необходима консультация специалиста.
Лекарственная форма: раствор для инъекций Состав:1 мл раствора содержит:
активное вещество : прокаина гидрохлорид 5 мг;
вспомогательные вещества : хлористоводородная кислота 0,1 М раствор до pH 3,8-5, вода для инъекций до 1 мл.
Описание:Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа: Местноанестезирующее средство АТХ:N.01.B.A Эфиры аминобензойной кислоты
N.01.B.A.02 Прокаин
Фармакодинамика:Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов др. модальности.
При всасывании снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.
Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).
Фармакокинетика:Подвергаются полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения - 30-50 секунд, в неонатальном периоде - 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2% .
Показания:Инфильтрационная анестезия;
Паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.
Противопоказания:Гиперчувствительность (в т.ч. к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам);
Детский возраст до 12 лет;
Выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).
С осторожностью:Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей;
Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока);
Воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции;
Дефицит псевдохолинэстеразы;
Почечная недостаточность;
Детский возраст (от 12 до 18 лет);
У пожилых пациентов (старше 65 лет);
Ослабленные больные.
Беременность и лактация:В период беременности назначение препарата возможно при условии хорошей переносимости, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.
В период кормления грудью применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для младенца.
Способ применения и дозы:Внутримышечно, внутрикожно, подкожно.
Для инфильтрационной анестезии используют раствор Новокаина 5 мг/мл. Высшие дозы для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не более 150 мл раствора, в дальнейшем - на каждый час операции вводят не более 2,0 г раствора 5 мг/мл (то есть 400 мл раствора).
Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0,1% раствор эпинефрина - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора Новокаина. Максимальная доза для инъекционного введения без вазоконстриктора - 500 мг. Высшие разовые дозы при внутримышечном введении: 0,1 г (20 мл раствора 5 мг/мл).
Для циркулярной или паравертебральной блокад раствор Новокаина 5 мг/мл вводят внутрикожно.
При паранефральной блокаде (по А. В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл раствора Новокаина 5 мг/мл.
При вагосимпатической шейной блокаде в околососудистую клетчатку вводят 30-40 мл раствора Новокаина 5 мг/мл.
Дозы для детей в зависимости от возраста и массы тела не разработаны. Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет при всех способах анестезии - 15 мг/кг.
Побочные эффекты:Со стороны центральной и периферической нервной системы:
головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительны.Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.
Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Со стороны крови : метгемоглобинемия.
Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, др. анафилактические реакции (в том теле анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).
Прочие : возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, импотенция; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии. Передозировка:Симптомы:
бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, "холодный" пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему (ЦНС) проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
Взаимодействие:Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
Антикоагулянты (ардепарин натрия, данапароид натрия, гепарин, ) повышают риск развития кровотечений.
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Использование с ингибиторами моноаминоксидазы ( , ) повышает риск снижения артериального давления.
Усиливают и удлиняют действие миорелаксантов.
При одновременном применении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.
Вазоконстрикторы ( , метоксамин, ) удлиняют местноанестезирующее действие.
Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств (ЛС), особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС, демекария бромид, экотиопата йодид, ) снижают метаболизм прокаина.
Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.
Особые указания:Указание особенностей действия лекарственного препарата при первом приеме или при его отмене
Пациентам требуется контроль за функциями сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем.
Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.
Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату.
Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность новокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.
Не всасывается со слизистых оболочек, не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентра щи внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка: Раствор для инъекций, 5 мг/мл. Упаковка:По 5 мл в ампуле.
По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным в картонной коробке.
Условия хранения:Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С .
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Р N000347/01 Дата регистрации: 02.12.2011 / 22.09.2016 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: ОРГАНИКА, ОАО Россия Производитель: Дата обновления информации: 24.06.2018 Иллюстрированные инструкцииЧто представляет собой новокаин? Уникальный по своему составу медицинский препарат синтетического происхождения, который принято относить к группе средств для проведения местной анестезии. Оказывает непосредственное обезболивающее воздействие, которое наблюдается после всасывания препарата в кровь. Раствор, проведенный внутривенно в виде инъекций, объемом порядка пяти мг, позволяет оказать также противовоспалительное воздействие, а также выступать в роли анальгетика, способного несколько уменьшать возникновение и развитие спазмов в составе гладкой мускулатуры.
Что примечательно, новокаин, уколы которого проводятся внутривенно в соответствии с регламентом медицинских стандартов, обеспечивает общее снижение возбудимости сердечной мышцы. В отличии от аналогичного анестезирующего препарата кокаина, обладает несколько меньшей токсичностью, но при этом также оказывает меньшее воздействие, что следует принимать во внимание. Разница наблюдается по показателям примерно в 10 раз и это ключевое отличие препаратов.
Особенности применения
Раствор инъекций новокаина, который принимается исходя из нормы в пять инъекций, применяется, согласно медицинской практике для непосредственного местного обезболивания, а также ряда анестезий, таких, как зоны Захарьина-Геда, в стоматологии и прочих ситуациях. Принято использовать препарат внутримышечно, что позволит без проблем доставить состав в организм человека, и гарантировать его последующее обезболивание. В частности, новокаин внутривенно актуален при проведении спинномозговой анестезии, наиболее сложной для потенциального пациента, который обращается ко врачу. Актуален данный препарат и при проведении операции инфильтрации тканей, при выполнении общей анестезии, когда уколы новокаина в дозировки пять мг призваны обеспечивать необходимый эффект при минимальных побочных воздействиях.
Правила применения, индивидуальная особенность, назначение врача
Разработаны и установлены некоторые специфические особенности, согласно которым применяются уколы новокаина объемом пять мг внутримышечно. Однако все основные определения и специфика применения прорабатывается непосредственно лечащим врачом. По этой причине, перед применением новокаина в виде мг уколов, обязательно потребуется пройти соответствующую консультацию. Можно выделить следующие особенности применения новокаина, посредством которых актуально распределять нормирование и последующую подачу компонентов в нужном количестве.
Определяется следующий порядок подачи и нормировку препарата:
- В случае если необходимо обеспечивать подачу мг новокаина при выполнении анестезии соответствующей зоны Захарьина-Геда принято использовать раствор в соотношении 0,25-0,5%. Аналогичная дозировка используется и при проведении обязательной новокаиновой блокады, что позволит исключить возникновение побочных явлений и болезненных ощущений.
- При необходимости проведения спинномозговой анестезии, доза мг несколько увеличивается, составляет в пределах 2-5%.
- Стоматологи также используют уколы новокаина, при этом принимается раствор инъекций мг в процентном соотношении порядка не более чем 2%.
- Проводниковая, а также сакральная анестезия потребует использования раствора мг в пределах 1-2%, в зависимости от сложности ситуации.
Принимается такое решение и раствор инъекций со стороны лечащего врача, который использует результаты предварительно составленных анализов. Что примечательно, предусмотрена процедура усиления эффекта действия новокаина, а также удлинение действия препарата для местной анестезии, что, следовательно, и позволит гарантировать отличный безболезненный эффект. При этом, в качестве дополнительного компонента используется адреналин, их соотношения одна капля препарата на раствор инъекций примерно 10 миллилитров компонента новокаина. Аналогичным образом и в соответствующей дозировке, новокаин активно применяется в терапии, что сделало его важным компонентом лечения. Раствор препарата не оказывает побочного воздействия, при условии соблюдения всех необходимых норм и условий, дозировки.
Натрия гидрокарбонат — применение в терапии
Но-шпа уколы: инструкция по применению
Что лечит смесь петровой
Артрозан уколы: инструкция по применению препарата
Превенар 13: вакцина для защиты от пневмококковых бактерий
Химическое название: β-Диэтиламиноэтилового эфира пара-аминобензойной кислоты гидрохлорид
Общая характеристика. Лекарственное средство представляет собой прозрачный бесцветный раствор
Состав лекарственного средства.
|
2,5 мг/мл |
5 мг/мл |
|||||||||
|
100 мл |
250 мл |
500 мл |
100 мл |
250 мл |
500 мл |
|||||
|
Действующие вещества: |
||||||||||
|
Прокаина гидрохлорид (новокаин) |
0,25 г |
0,625 г |
1,25 г |
0,5 г |
1,25 г |
2,5 г |
||||
|
Вспомогательные вещества: |
||||||||||
|
0,1 М раствор хлористоводородной кислоты |
до рН 3,8-4,5 |
|||||||||
|
Вода для инъекций |
до 100 мл |
до 250 мл |
до 500 мл |
до 100 мл |
до 250 мл |
до 500 мл |
||||
Форма выпуска : Раствор для инъекций
Фармакотерапевтическая группа : Средства для местной анестезии. Сложные эфиры аминобензойной кислоты
Код ATХ. N01BA02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na + каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.
При всасывании и непосредственном внутрисосудистом введении снижает возбудимость периферических холинергических рецепторов, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).
Фармакокинетика. Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места (особенно от степени васкуляризации и скорости кровотока в области введения), пути введения и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтонола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие).
Период полувыведения составляет 30-50 секунд. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменном виде − не более 2 %.
Показания к применению. Инфильтрационная анестезия и лечебные блокады.
Способ применения и дозы
Способ введения: Раствор новокаина медленно вводят в ткани для обезболивания, при этом необходимо избегать случайного внутривенного введения.
Дозировка: Концентрация, количество и способ введения новокаина применяется в зависимости от показаний и назначений врача. Новокаин должен использоваться в самой низкой дозе, которая приводит к эффекту анестезии, чтобы избежать чрезмерно высокой концентрации в плазме, что может привести к побочным эффектам.
Для инфильтрационной анестезии применяют 2,5 мг/мл - 5 мг/мл растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) − 1,25 мг/мл - 2,5 мг/мл растворы.
Для уменьшения всасывания и удлинения действия лекарственного средства при местной анестезии к раствору новокаина дополнительно добавляют 0,1 % раствор эпинефрина − по 1 капле на 2-5-10 мл раствора новокаина.
При паранефральной блокаде (по А. В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 5 мг/мл раствора новокаина или 100-150 мл 2,5 мг/мл раствора, а при вагосимпатической блокаде − 30-100 мл 2,5 мг/мл раствора.
Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции − не более 1,25 г 2,5 мг/мл раствора (т. е. 500 мл) и 0,75 г 5 мг/мл раствора (т. е. 150 мл).
При применении инфильтрационной анестезии в области головы, шеи или гениталий, рекомендуется не превышать максимальную однократную дозу 200 мг новокаина (80 мл 2,5 мг/мл раствора или 40 мл 5 мг/мл раствора) в течение 2 часов. У пожилых и ослабленных пациентов при применении новокаина в области головы и шеи (в анатомической близости от сосудов головного мозга) рекомендуется более низкая дозировка.
Противопоказания
повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ;
повышенная чувствительность к местным анестетикам типа эфира, возможность перекрестных аллергических реакций на производные паминобензойной кислоты (парабены) и сульфаниламиды;
миастения гравис;
дефицит холинэстеразы и псевдохолинэстеразы;
одновременное лечение сульфаниламидами и ингибиторами холинэстеразы;
Тяжелые формы брадикардии, AV-блокада II и III степени и другие нарушения проводимости;
Декомпенсированная сердечная недостаточность;
Выраженная артериальная гипотензия;
Гнойно-восполительные процессы, рубцовые изменения ткани на месте введения.
Новокаин не предназначен для внутриартериального и внутривенного введения, эпидуральной или спинальной анестезии.
Дети. Лекарственное средство не применяется у детей.
Меры предосторожности
Инфильтрационная анестезия и проведение лечебных блокад должно быть выполнено квалифицированным специалистом, владеющим методами оказания неотложной помощи и в условиях немедленного (при необходимости) доступа к реанимационному оборудованию (аппарат ИВЛ, дефибриллятор) и лекарственными средствами, применяемыми при шоке (плазмозаменители, адреналин, преднизолон, диазепам, атропин и т.д.).
Особая осторожность требуется при применении новокаина следующим категориям пациентов:
Пациентам с нарушением свертывания крови. Следует отметить, что во время лечения ингибиторами свертывания крови (антикоагулянтами, такие как гепарин), НПВП или плазмозаменителей можно ожидать повышенную склонность к кровотечениям. Кроме того, инъекция может привести к серьезным кровотечениям вследствие случайного повреждения сосуда. Дополнительно необходимо провести анализы на время свертывания крови, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), тромбин и количество тромбоцитов.
Пациентам, принимающим антиаритмические препараты. В ряде случаев необходим ЭКГ-мониторинг у пациентов, принимающих антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон);
Пациентам с частичной или полной блокадой проводящей системы сердца, в связи с тем, что местные анестетики могут подавлять проведение возбуждения через атрио-вентрику-лярное соединение;
Пациентам с почечной или печеночной дисфункцией (в связи с риском кумуляции);
Пожилым и ослабленным пациентам.
Перед проведением местной анестезии рекомендуется обеспечить условия для инфузионной терапии. Существующая гиповолемия должна быть устранена. Используемая доза анестетика должна быть минимальной, обеспечивающей обезболивающий эффект.
У пациентов с известной аллергией на новокаин одновременно может встречаться аллергия на другие местные анестетики группы сложных эфиров и родственные соединения, в том числе, на сульфаниламиды, пероральные противодиабетические средства (групповая парааллергия). При известной аллергии на сульфаниламиды не исключена перекрестная аллергия на новокаин.
У пациентов с дефицитом псевдохолинэстеразы или со значительно сниженной активностью фермента происходит усиление токсических симптомов при применении новокаина.
Для предупреждения побочных реакций сначала следует провести пробу на переносимость. О непереносимости свидетельствуют отек и покраснение места инъекций. При положительной реакции новокаин не применять!
Не вводить в область очага воспаления.
При использовании в области головы и шеи, существует повышенный риск токсичности и передозировки.
При обнаружении первых признаков побочных эффектов введение новокаина должно быть немедленно остановлено.
Побочное действие. Значительные дозозависимые побочные эффекты развиваются, преимущественно, со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы. Они, как правило, являются результатом ошибок при применении (неправильно выбранной концентрации), превышения максимальной дозы, случайного внутрисосудистого введения, ускоренной резорбции (например, в обильно кровоснабжающихся тканях), у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью с нарушением метаболизма и элиминации новокаина.
Падение артериального давления может быть первым признаком относительной передозировки вследствие угнетения деятельности сердца.
Токсическое действие на ЦНС проявляется рядом симптомов, таких как тошнота, рвота, беспокойство, тремор, спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, звон в ушах, расстройство речи, подергивание мышц с развитием судорог, кома и центральный паралич дыхания.
При тяжелых формах интоксикации местными анестетиками продромальный период может быть очень коротким или отсутствовать, а пациент быстро входит в коматозное состояние.
При перечислении следующих побочных эффектов частота проявления определяется следующим образом:
Очень часто (>1/10)
Часто (<1/100,<1/10)
Иногда (>1/1000, <1/100)
Редко (>1/10000,<1/1000)
Очень редко (<1/10000)
Неизвестно (на основе имеющихся данных не может быть оценено):
Со стороны иммунной системы:
Редко аллергические реакции (крапивница, отек гортани, бронхоспазм, в крайних случаях, анафилактический шок).
Со стороны нервной системы:
Парестезии, головокружение, сонливость.
Признаки и симптомы токсичности ЦНС (судороги, парестезия круговой мышцы рта, онемение языка, гиперакузия, нарушения зрения, тремор, шум в ушах, дизартрия, угнетение ЦНС).
Со стороны сердца:
Брадикардия, тахикардия.
Остановка сердца, сердечные аритмии.
Со стороны сосудов:
Гипотония, гипертония.
Со стороны органов грудной клетки и средостения:
Угнетение дыхания, одышка (см. расстройства иммунной системы)
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Тошнота, рвота.
Передозировка
Симптомы передозировки
В низких дозах новокаин действует как стимулятор центральной нервной системы, в высоких дозах приводит к депрессии функций ЦНС. Интоксикация новокаином гидрохлоридом протекает в 2 фазы:
1. Стимуляция
ЦНС: парестезии век, чувство онемения языка, беспокойство, бред, судороги (тонико-клонические).
Сердечно-сосудистая система: увеличение сердечного выброса, повышение артериального давления, покраснение кожи.
2. Депрессия
ЦНС: кома, остановка дыхания.
Сердечно-сосудистая система: отсутствие пульса, бледность кожных покровов, остановка сердца.
У пациентов на первой стадии интоксикации местными анестетиками проявляются симптомы возбуждения. Они беспокойны, жалуются на головокружение, нарушения зрения, слуха, покалывание и парестезию, особенно в области языка и губ. Парестезия языка, озноб и мышечные судороги являются предвестниками надвигающихся генерализованных судорог. Плазменные концентрации новокаина, не достигающие порога инициации судорог, также часто приводят к сонливости и седации пациента. На первой стадии интоксикации развиваются тонико-клонические судороги. При прогрессирующей интоксикации ЦНС развивается дисфункция ствола головного мозга с угнетением дыхания, симптомами комы, которая может привести к смерти.
Падение артериального давления часто является первым признаком токсического действия на сердечно-сосудистую систему. Гипотензия, в основном, обусловлена угнетением или блокадой сердечной проводимости. Однако токсическое воздействие на сердечно-сосудистую систему имеет клинически относительно небольшое значение.
В случае случайно выполненной общей спинальной анестезии, интоксикация проявляется начальными признаками беспокойства, затем сонливости, которая может перейти в бессознательное состояние и остановку дыхания.
Лечение передозировки:
В случае появления симптомов токсического действия новокаина на ЦНС или сердечно-сосудистую систему необходимо:
Немедленное прекращение введения новокаина;
Обеспечение проходимости дыхательных путей;
При необходимости, ингаляция кислорода или искусственное дыхание;
Тщательный мониторинг артериального давления, частоты пульса и диаметра зрачков;
В случае острого и угрожающего падения артериального давления, пациента переводят в т.н. «противошоковое» положение (лежа горизонтально, с расположением головы ниже уровня ног), вводят внутривенно медленно бета-адренергические средства (адреналин). Кроме того, вводят кристаллоидные растворы для восполнения объема;
При повышении тонуса блуждающего нерва с развитием брадикардии вводят атропин (0,5 мг до 1,0 мг внутривенно);
В случае подозрения на остановку сердца, необходимо выполнять соответствующие реанимационные мероприятия;
При развитии судорог вводят диазепам (около 0,1 мг/кг внутривенно).
Аналептики центрального действия противопоказаны при интоксикации местными анестетиками!
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Беременность. При беременности и в период родов лекарственное средство следует применять только в случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.
Период грудного вскармливания. Применение в период грудного вскармливания возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для ребенка.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия. Антибактериальная активность сульфаниламидов уменьшается.
Ингибиторы холинэстеразы (например, физостигмин) и ацетазоламид могут ингибировать деградацию новокаина и повысить его эффективность.
Сосудосуживающие средства удлиняют действие местных анестетиков. Эффект недеполяризующих миорелаксантов удлиняется.
При одновременном применении с другими антиаритмическими средствами, бета-блокаторы и блокаторы кальциевых каналов усиливают тормозящее действие на AV-соединение и внутрижелудочковое распространение стимула и силу сокращения.
Применение одновременно с ингибиторами МАО повышает риск развития артериальной гипотензии.
Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При одновременном применении новокаина с антикоагулянтами рекомендуется контролировать следующие показатели гемостаза − АЧТВ и протромбиновый индекс (или MHO). Эти исследования должны проводиться у больных из группы риска, а также в случае применения низкомалекулярных гепаринов (профилактическое лечение с ингибитором свертывания крови (гепарином) в низкой дозе). При возможности нужно прекратить антикоагулянтную терапию как можно раньше.
При обработке места инъекции местного анестетика антисептическими растворами, содержащими соли тяжелых металлов, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
