Главная > Пролактин > Антигистаминные средства список. Антигистаминные препараты последнего поколения


Антигистаминные средства список. Антигистаминные препараты последнего поколения




Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамин-индуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту), в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. табл.).

Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.

  • Седативное действие, определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первой генерации, легко растворяясь в липидах, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Возможно, их седативный эффект складывается из блокирования центральных серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов. Степень проявления седативного эффекта первого поколения варьирует у разных препаратов и у разных пациентов от умеренной до выраженной и усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Некоторые из них используются как снотворные (доксиламин). Редко вместо седатации возникает психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания. Все препараты первого поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.
  • Анксиолитическое действие, свойственное гидроксизину, может быть обусловлено подавлением активности в определенных участках подкорковой области ЦНС.
  • Атропиноподобные реакции, связанные с антихолинергическими свойствами препаратов, наиболее характерны для этаноламинов и этилендиаминов. Проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства обеспечивают эффективность обсуждаемых средств при неаллергическом рините. В то же время они могут усилить обструкцию при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и привести к инфравезикальной обструкции при аденоме предстательной железы и др.
  • Противорвотный и противоукачивающий эффект также, вероятно, связаны с центральным холинолитическим действием препаратов. Некоторые антигистаминные (дифенгидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) средства уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетают функцию лабиринта, в связи с чем могут использоваться при болезнях движения.
  • Ряд Н1-гистаминоблокаторов уменьшает симптомы паркинсонизма, что обусловлено центральным ингибированием эффектов ацетилхолина.
  • Противокашлевое действие наиболее характерно для дифенгидрамина, оно реализуется за счет непосредственного действия на кашлевой центр в продолговатом мозге.
  • Антисеротониновый эффект, свойственный прежде всего ципрогептадину, обусловливает его применение при мигрени.
  • Альфа1-блокирующий эффект с периферической вазодилятацией, особенно присущий антигистаминным препаратам фенотиазинового ряда, может приводить к транзиторному снижению артериального давления у чувствительных лиц.
  • Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств (возникает вследствие снижения проницаемости мембран для ионов натрия). Дифенгидрамин и прометазин являются более сильными местными анестетиками, чем новокаин. Вместе с тем они обладают системными хинидиноподобными эффектами, проявляющимися удлинением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.
  • Тахифилаксия: снижение антигистаминной активности при длительном приеме, подтверждающее необходимость чередования лекарственных средств каждые 2-3 недели.
  • Следует отметить, что антигистаминные препараты первого поколения отличаются от второго поколения кратковременностью воздействия при относительно быстром наступлении клинического эффекта. Многие из них выпускаются в парентеральных формах. Все вышесказанное, а также низкая стоимость определяют широкое использование антигистаминных средств и в наши дни.

Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.

Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Хлоропирамин (Супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для Супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.

Дифенгидрамин (Димедрол), — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности Димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.

Клемастин (Тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер, чем и обусловлена невысокая частота наблюдения седативного эффекта — до 10%. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.

Диметенден (Фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам второго поколения, от препаратов первого поколения отличается значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, aльфа-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Наиболее общими для них являются следующие свойства.

  • Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы.
  • Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия. Пролонгация может достигаться за счет высокого связывания с белком, кумуляции препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения.
  • Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах. Он объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей структуры этих средств. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость.
  • Отсутствие тахифилаксии при длительном применении.
  • Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с удлинением интервала QT и нарушением ритма сердца. Риск возникновения данного побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
  • Отсутствие парентеральных форм, однако некоторые из них (азеластин, левокабастин, бамипин) имеются в виде форм для местного применения.

Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.

Лоратадин (Кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне объяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.

Азеластин (Аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и конъюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель азеластин практически лишен системного действия.

Цетиризин (Зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце.

Выводы

Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.

К недостаткам большинства антигистаминных препаратов 1-го поколения относится феномен тахифилаксии (привыкание), требующий смены препарата каждые 7-10 дней, хотя, к примеру, для диметиндена (Фенистил) и клемастина (Тавегил) показана эффективность в течение 20 дней без развития тахифилаксии (Kirchhoff C. H. et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

Продолжительность действия от 4-6 часов для дифенгидрамина, 6-8 часов у диметиндена, до 12 (а в некоторых случаях и 24) часов у клемастина, поэтому препараты назначаются 2-3 раза в сутки.

Несмотря на вышеперечисленные недостатки, антигистаминные препараты 1-го поколения занимают прочные позиции в аллергологической практике, особенно в педиатрии и гериатрии (Лусс Л. В., 2009). Наличие инъекционных форм данных лекарственных средств делает их незаменимыми в острых и неотложных ситуациях. Дополнительный антихолинергический эффект хлоропирамина значительно уменьшает зуд и кожные высыпания при атопическом дерматите у детей; снижает объем назальной секреции и купирование чихания при ОРВИ. Терапевтический эффект антигистаминных препаратов 1-го поколения при чихании и кашле в значительной мере может быть обусловлен блокадой Н1- и мускариновых рецепторов. Ципрогептадин и клемастин наряду с антигистаминовым действием обладают выраженной антисеротониновой активностью. Диментиден (Фенистил) дополнительно угнетает действие других медиаторов аллергии, в частности кининов. Более того, установлена более низкая стоимость антигистаминных средств 1-го поколения по сравнению с препаратами 2-го поколения.

Указывается эффективность пероральных антигистаминных препаратов 1-го поколения, не рекомендуется их использование в комбинации с оральными деконгестантами у детей.

Следовательно, преимуществами антигистаминных препаратов 1-го поколения являются: длительный опыт (в течение 70 лет) применения, хорошая изученность, возможность дозированного применения их у детей грудного возраста (для диметиндена), незаменимость при острых аллергических реакциях на пищевые продукты, лекарственные препараты, укусы насекомых, при проведении премедикации, в хирургической практике.

Особенностями анигистаминных препаратов 2-го поколения является высокое сродство (аффинность) к Н1-рецепторам, длительность действия (до 24 часов), низкая проходимость через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах, отсутствие инактивации препарата пищей, отсутствие тахифилаксии. Практически данные препараты не подвергаются метаболизму в организме. Не вызывают развитие седативного эффекта, однако у некоторых пациентов может наблюдаться сонливость при их использовании.

Преимущества антигистаминных препаратов 2-го поколения заключается в следующем:

  • У препаратов 2-го поколения за счет их липофобности и плохого проникновения через гематоэнцефалический барьер практически отсутствует седативный эффект, хотя у некоторых больных он может наблюдаться.
  • Продолжительность действия до 24 часов, поэтому большинство из этих препаратов назначается один раз в сутки.
  • Отсутствие привыкания, что делает возможным назначение в течение длительного времени (от 3 до 12 месяцев).
  • После отмены препарата терапевтический эффект может длиться в течение недели.

Антигистаминные препараты 2-го поколения характеризуются противоаллергическим и противовоспалительным действием. Описаны определенные антиаллергические эффекты, однако их клиническое значение остается неясным.

Длительная (годы) терапия пероральными антигистаминными средствами как первого, так и второго поколения безопасна. Некоторые, но не все препараты этой группы подвергаются метаболизму в печени под действием системы цитохрома Р450 и могут взаимодействовать с другими лекарственными веществами. Установлена безопасность и эффективность пероральных антигистаминных средств у детей. Их можно назначать даже маленьким детям.

Таким образом, имея столь широкий круг антигистаминных препаратов, врач имеет возможность выбирать лекарственное средство в зависимости от возраста пациента, конкретной клинической ситуации, диагноза. Антигистаминные препараты 1-го и 2-го поколения остаются неотъемлемой частью комплексного лечения аллергических заболеваний у взрослых и детей.

Литература

  1. Гущин И. С. Антигистаминные препараты. Пособие для врачей. М.: Авентис Фарма, 2000, 55 с.
  2. Коровина Н. А., Чебуркин А. В., Захарова И. Н., Заплатников А. Л., Репина Е. А. Антигистаминные препараты в практике детского врача. Рук-во для врачей. М., 2001, 48 с.
  3. Лусс Л. В. Выбор антигистаминных препаратов в лечении аллергических и псевдоаллергических реакций // Рос. аллергологический журнал. 2009, № 1, с. 1-7.
  4. ARIA // Allergy. 2008. V. 63 (Suppl. 86). P. 88-160
  5. Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Second generation H1 antagonists potency versus selectivity // Annual Meeting of The European Hisamine Research Society, 2002, 22 may, Eger, Hungary.

О. Б. Полосьянц, кандидат медицинских наук

ГКБ № 50, Москва

Наилучшим образом знают люди, периодически страдающие от аллергии. Иногда только своевременно принятое лекарство может спасти их от мучительно зудящих высыпаний, сильных приступов кашля, отечности и покраснения. Антигистаминные препараты 4 поколения - это современные средства, которые воздействуют на организм моментально. Кроме того, они достаточно эффективны. Результат от них сохраняется длительное время.

Воздействие на организм

Чтобы понять, чем отличаются антигистаминные препараты 4 поколения, следует разобраться в механизме действия противоаллергических средств.

Данные лекарства осуществляют блокировку Н1- и Н2-гистаминовых рецепторов. Это способствует уменьшению реакции организма с медиатором гистамином. Таким образом, происходит купирование аллергической реакции. Кроме того, данные средства служат прекрасной профилактикой бронхоспазмов.

Рассмотрим антигистаминные препараты всех позволит понять, в чем преимущества современных средств.

Лекарства первого поколения

К данной категории относятся Они блокируют Н1-рецепторы. Длительность действия данных препаратов составляет 4-5 часов. Лекарства оказывают прекрасный противоаллергический эффект, но имеют ряд недостатков, среди которых:

  • расширение зрачка;
  • сухость в ротовой полости;
  • нечеткость зрения;
  • сонливость;
  • снижение тонуса.

Распространенными лекарствами первого поколения являются:

  • «Димедрол»;
  • «Диазолин»;
  • «Тавегил»;
  • «Супрастин»;
  • «Перитол»;
  • «Пипольфен»;
  • «Фенкарол».

Данные препараты, как правило, назначаются людям, страдающим от хронических заболеваний, при которых наблюдается затруднение дыхания (бронхиальная астма). Кроме того, благоприятный эффект они окажут при острой аллергической реакции.

Препараты 2-го поколения

Эти лекарства называются неседативными. Такие средства уже не обладают внушительным перечнем побочных воздействий. Они не провоцируют сонливость, снижение активности мозга. Востребованы лекарства при аллергических высыпаниях и зуде кожи.

Наиболее популярны препараты:

  • «Кларитин»;
  • «Трексил»;
  • «Зодак»;
  • «Фенистил»;
  • «Гисталонг»;
  • «Семпрекс».

Однако большим недостатком данных лекарств является кардиотоксическое воздействие. Именно поэтому данные средства запрещены к употреблению людям, страдающим сердечно-сосудистыми патологиями.

Лекарства 3-го поколения

Это активные метаболиты. Они обладают прекрасными противоаллергическими свойствами и отличаются минимальным перечнем противопоказаний. Если говорить про эффективные противоаллергические средства, то данные лекарства как раз и представляют собой современные антигистаминные.

Какие препараты из данной группы наиболее популярны? Это следующие лекарства:

  • «Зиртек»;
  • «Цетрин»;
  • «Телфаст».

Они не имеют кардиотоксического эффекта. Нередко их назначают при острой аллергической реакции и астме. Прекрасные результаты они обеспечивают при борьбе со многими дерматологическими болезнями.

Препараты 4-го поколения

Недавно специалистами были изобретены новейшие лекарства. Это антигистаминные препараты 4 поколения. Они отличаются быстротой воздействия и длительно сохраняющимся эффектом. Такие препараты отлично блокируют Н1-рецепторы, устраняя всю нежелательную симптоматику аллергии.

Большим преимуществом таких медикаментов является то, что их употребление не оказывает вреда на функционирование сердца. Это позволяет считать их достаточно безопасными средствами.

Однако следует не забывать о том, что они имеют противопоказания. Такой перечень достаточно мал, в основном это детский возраст и беременность. Но все-таки рекомендуется перед применением проконсультироваться с врачом. Нелишним будет детально изучить инструкцию, прежде чем применять антигистаминные препараты 4 поколения.

Список таких лекарств следующий:

  • «Левоцетиризин»;
  • «Эриус»;
  • «Дезлоратадин»;
  • «Эбастин»;
  • «Фексофенадин»;
  • «Бамипин»;
  • «Фенспирид»;
  • «Цетиризин»;
  • «Ксизал».

Лучшие препараты

Достаточно сложно выделить из лекарств 4-го поколения наиболее эффективные. Поскольку такие препараты были разработаны не так давно, новейших противоаллергических средств существует немного. Кроме того, все препараты по-своему хороши. Поэтому выделить лучшие антигистаминные препараты 4 поколения не представляется возможным.

Очень востребованы лекарства, содержащие феноксофенадин. Такие препараты не оказывают на организм снотворного и кардиотоксического эффекта. Данные средства сегодня по праву занимают место самых эффективных противоаллергических медикаментов.

Производные цетиризина часто используются для лечения кожных проявлений. После употребления 1 таблетки результат заметен спустя 2 часа. При этом он сохраняется достаточно продолжительное время.

Активным метаболитом известного «Лоратадина» является лекарство «Эриус». Данный препарат по эффективности превышает своего предшественника в 2,5 раза.

Большую популярность заслужило лекарство «Ксизал». Оно отлично блокирует процесс высвобождения медиаторов воспаления. В результате такого воздействия данное средство надежно устраняет аллергические реакции.

Лекарство «Цетиризин»

Это достаточно эффективное средство. Как и все современные антигистаминные препараты 4 поколения, лекарство в организме практически не метаболизируется.

Препарат зарекомендовал себя высокоэффективным при кожных высыпаниях, поскольку способен отлично проникать в покровы эпидермиса. Длительное применение данного лекарства у малышей, страдающих от раннего атопического синдрома, значительно снижает в будущем риск прогрессирования подобных состояний.

Через 2 часа после приема таблетки наступает необходимый стойкий эффект. Поскольку он сохраняется длительное время, то достаточно употребления 1 пилюли в сутки. Некоторым больным для достижения необходимого результата можно принимать 1 таблетку через день либо дважды в неделю.

Лекарство отличается минимальным Однако пациентам, страдающим патологиями почек, следует крайне осторожно использовать данное средство.

Препарат в виде суспензии либо сиропа разрешен к применению крохам с двух лет.

Лекарство «Фексофенадин»

Данное средство является метаболитом терфенадина. Такой медикамент известен и под названием «Телфаст». Как и другие антигистаминные препараты 4 поколения, он не провоцирует сонливости, не метаболизируется и не влияет на психомоторные функции.

Данное средство является одним из безопасных, но при этом крайне эффективных лекарств среди всех противоаллергических медикаментов. Препарат востребован при любых проявлениях аллергии. Поэтому доктора назначают его практически при всех диагнозах.

Антигистаминные таблетки «Фексофенадин» запрещены к приему малышам, не достигшим 6-летнего возраста.

Препарат «Дезлоратадин»

Данное лекарство также относится к популярным противоаллергическим средствам. Оно может применяться для любых возрастных групп. Поскольку медиками-фармакологами была доказана его высокая безопасность, такое средство отпускают в аптеках без рецепта.

Препарат обладает малым седативным эффектом, не оказывает губительного воздействия на сердечную деятельность, не затрагивает психомоторную сферу. Зачастую лекарство прекрасно переносится пациентами. Кроме того, с другими оно не взаимодействует.

Одним из самых эффективных медикаментов из данной группы считается препарат «Эриус». Это достаточно мощное противоаллергическое лекарство. Однако при беременности оно противопоказано. В форме сиропа лекарство разрешено к приему малышам с 1 года.

Препарат «Левоцетиризин»

Данное средство более известно как «Супрастинекс», «Цезера». Это отличный препарат, который назначается пациентам, страдающим на пыльцу. Средство назначается в случае сезонных проявлений или же круглогодичных. Востребован препарат при лечении конъюнктивита, аллергических ринитов.

Заключение

Лекарства нового поколения являются активными метаболитами ранее используемых препаратов. Несомненно, такое свойство делает крайне эффективными антигистаминные препараты 4 поколения. Лекарства в человеческом организме не метаболизируются, при этом дают длительный и выраженный результат. В отличие от средств предыдущих поколений, такие препараты не оказывают губительного воздействия на печень.

В статье приведен список лучших препаратов 1-го, 2-го и 3-го поколения, которые способны облегчить жизнь людям склонным к аллергии. После полного ознакомления со статьей вы сможете понять, почему одни антигистаминные препараты лучше других. Узнаете, какие из них и почему нельзя принимать беременным и кормящим женщинам. Сможете посмотреть интересный видеоматериал на тему, какие противоаллергические средства желательно взять с собой, отправляясь в отпуск.

Антигистаминные лекарства - какие лучше?

Препараты, подавляющие гистамин (гормон запускающий в организме аллергические реакции), имеют различную форму выпуска. В аптеке их можно приобрести в виде капсул, таблеток, назального спрея и даже глазных капель. Антигистамины способны вызвать серьезные побочные эффекты в организме, поэтому некоторые из них продают только по рецепту врача.

Обратите внимание! Ответить на вопрос, какие из антигистаминных средств лучше, сможет только врач, и то в индивидуальном порядке, ознакомившись с особенностями вашего организма и выявив тревожащий вас аллерген.

В настоящее время известно три поколения лекарств, подавляющих гистамин. Они отличаются между собой составляющими компонентами, эффектом и длительностью воздействия на организм:

  1. Первое поколение: наделено седативным свойством (подавляет сознание, успокаивает, снимает раздражительность) и действует как снотворное.
  2. Второе поколение : отличается мощным противоаллергическим воздействием. Такие лекарства не подавляют сознание, но могут серьезно нарушить нормальный ритм сердца, что при невнимательности человека ко своему здоровью и медикаментозной бездеятельности приводит к смерти.
  3. Третье поколение: активные метаболиты (продукт био-физико-химической переработки лекарств 2 поколения). Действенность этих средств более чем в 3 раза превышает эффективность антигистаминов 1 и 2 поколения.

Чтобы выбрать самое лучшее лекарство, которое способно блокировать активность гистамина не нарушая работу основных систем организма, вы должны иметь представление об основных составляющих таких препаратов и эффективности их воздействия. Именно эта тема затрагивается в следующих разделах статьи.

Для лечения аллергии можно использовать не только таблетки, но и .

Лекарства I-го поколения

Продолжительность воздействия антигистаминов этой группы составляет 4 - 6 часов, после чего больной должен принять новую дозу лекарства. В списке основных побочных эффектов: сухость во рту и временная потеря четкости зрения. Рассмотрим популярные типы препаратов, разных форм выпуска.

Препарат содержит активный компонент хлоропирамин. Средство эффективно при распространенных типах аллергии, в том числе сезонной и вызванной укусами насекомых. «Супрастин» назначают с 1 месяца жизни. После приема лекарство начинает действовать спустя 15 - 25 минут. Максимальный эффект достигается в течение часа и длится до 6 часов. Средство способствует остановке рвотных позывов, является умеренным спазмолитиком и обладает свойством снимать воспаление.


Реализуется «Супрастин» в таблетированной форме и в виде раствора в ампулах. Таблетки рекомендуется принимать только во время еды, что позволяет исключить раздражение слизистой оболочки желудка. Уколы назначают при затянувшейся аллергии, которую невозможно вылечить таблетками.

Примерная стоимость препарата составляет 120 - 145 руб. (находится в свободной продаже).

Другое название успокаивающего антигистаминного средства - «Клемастин» (активное вещество - клемастина гидрофумарат). Лекарство предназначено для облегчения протекания аллергии, которая может возникнуть в ответ на пыльцу, шерсть домашних животных, укусы комаров, контакт кожи с химическим веществом. Все эти факторы вызывают аллергические симптомы (сыпь на коже, чихание, покраснение глаз, заложенность носа). После приема «Тавегила» происходит блокировка действий гистамина, в результате упомянутые симптомы исчезают.

Данный тип антигистамина относится к лекарствам пролонгированного (длительного) действия. Из желудочно-кишечного тракта средство проникает в кровь. Спустя 2 часа наблюдается его максимальная концентрация в плазме. Через 5-6 часов интенсивно развивается его противогистаминная активность, которая может продолжаться 12 - 24 часа.


«Тавегил» можно приобрести в виде таблеток, сиропа и раствора для инъекций. Цена на лекарство начинается от 120 рублей и зависит от формы выпуска, а также от количества таблеток или ампул в упаковке. Средство отпускается без рецепта врача.

Обычно этот препарат назначают детям и взрослым пациентам, организм которых не воспринимает другие антигистамины по причине привыкания. По сравнению с ними «Фенкарол» имеет менее выраженный седативный эффект (не подавляет сознание), что позволяет его принимать в рабочее время. Свою эффективность противоаллергическое средство доказывает в лечении аллергии на пыльцу, лекарства и пищу.

45% активного компонента лекарства (хифенадин) проникает в кровь через 30 минут после приема. Спустя 1 час достигается максимальное содержание активного вещества в плазме крови. Продолжительность его воздействия длится не более 6 часов.


В аптеках лекарство продается в таблетированной и порошкообразной форме, а также в виде раствора для инъекций. Купить «Фенкарол» можно за 260 - 400 рублей (стоимость зависит от формы выпуска и количества в упаковке). Продается препарат без рецепта.

Лекарства II-го поколения

По сравнению с описанными выше препаратами данная группа лекарств, подавляющих гистамин, намного эффективнее, что выражается в следующих факторах:

  • Во-первых, они не вызывают сонливость, не становятся причиной нарушения стула, сухости слизистых и затрудненного мочеиспускания.
  • Во-вторых, не влияют на умственную и физическую активность.
  • В-третьих, не вызывают привыкание, что позволяет использовать их с целью длительного лечения (на протяжении года).
  • В четвертых, продолжительность корректирующего воздействия принятой дозы составляет 24 часа, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.

Важно! Прием противоаллергических средств 2-го поколения должен сопровождаться контролем врача, т.к. данная группа лекарств выступает блокаторами калиевых каналов сердца (отвечают за возбудимость и покой сердечной мышцы). По этой причине заниматься самолечением опасно.

Средство содержит действующее вещество лоратадин, которое способно справиться с сезонной (вызывает пыльца растений, сырость) и круглогодичной (вызываемая пылью, шерстью животных, моющими средствами) аллергией. Препарат эффективен при аллергии на укусы комаров, справляется с проявлениями псевдоаллергического синдрома (патология похожа на аллергию, но имеет другие причины возникновения). Его же назначают с целью лечения зудящих дерматозов.


Лекарство можно приобрести в виде сиропа и таблеток. Средняя стоимость в аптечной сети средства «Кларидол» 90 руб. (безрецептурный отпуск).

Активным компонентом препарата является лоратадин. Это противоаллергическое средство приписывают пациентам с целью избавления от высыпаний на коже, при ложной аллергии, воспалении слизистых носа и глаз. По истечение 8 - 12 часов, после приема таблеток или сиропа, действующее вещество вступает в фазу максимальной активности. Продолжительность его корректирующего воздействия в организме длится 24 часа.


«Ломилан» выпускают в таблетках и в форме гомогенной (однородной) суспензии. Средняя стоимость таблеток «Ломилан» 120 руб., суспензия - 95 руб. Безрецептурный отпуск.

Препарат изготовлен на основе вещества - рупатадин. Средство назначают для лечения вызванного аллергией насморка и крапивницы. Его активный компонент быстро очищает кожу от высыпаний, снимает зуд, делает дыхание свободным. Рупатадин не угнетает центральную нервную систему.

Особенность! «Рупафин» нельзя запивать грейпфрутовым соком, т.к. продукт усиливает активность рупатадина в 3,5 раза, Организм человека не сможет правильно воспринять данный фактор, и это может обернуться для него тяжелыми последствиями (появление отечностей, тошнота и рвота, нарушение работы сердца).


«Рупафин» выпускают только в таблетках (других лекарственных форм не существует), их принимают независимо от приема пищи (по 1 таб. 1 раз в сутки). Средняя стоимость таблеток в аптечной сети составляет 587 руб. (отпускаются без рецепта врача).

Лекарства III-го поколения

У данной группы антигистаминных препаратов отсутствует кардиотоксический (блокирование калиевых каналов сердца) и седативный (успокаивающий) эффект, поэтому лекарства могут назначаться водителям, а также людям, у которых работа связана с повышенной концентрацией внимания. Третье поколение лекарств не вызывает привыкание, что позволяет с их помощью эффективно лечить как сезонную, так и круглогодичную аллергию.

Препарат назначают для избавления от сезонной аллергии и хронической крапивницы. Действующим компонентом этого антигистаминного средства является фексофенадин гидрохлорид, который, в свою очередь, относится к активным метаболитам (продукты био-физико-химической переработки) терфенадина (антигистамин 2-го поколения).


Свою эффективность препарат показывает уже через 1 час после приема. Максимальная концентрация средства в плазме крови наблюдается через 6 часов. Продолжительность воздействия фексофенадина составляет 24 часа.

Активным компонентом данного противоаллергического препарата является дезлоратадин. Вещество блокирует гистаминовые рецепторы на протяжении 27 часов, поэтому лекарство нужно принимать лишь 1 раз в сутки (по 5 - 20 мг). «Трексил» не оказывает отрицательного воздействия на центральную нервную систему человека. Не подавляет сознание и не вызывает сон.


В аптеке антигистаминный препарат можно приобрести без рецепта примерно за 89 рублей.

Действующим веществом препарата является фексофенадин (активный метаболит терфенадина - блокатор гистамина 2-го поколения). Лекарство выпускается в таблетированной форме по 30, 120 и 180 мг. Таблетки принимают 1-2 раза в сутки в назначенной врачом дозе. Фексофенадин быстро проникает в плазму крови и блокирует выработку гистамина в течение 24 часов.


Стоимость антигистамина «Телфаст» зависит от количества действующего вещества в одной таблетке и может составлять от 128 до 835 руб.

Если вы отправляетесь в отпуск, то посмотрите этот видео материал. В нем врач-аллерголог называет препараты, которые следует положить с собой в чемодан. Не стоит относиться легкомысленно к рекомендациям специалиста, особенно, если вам предстоит путь в экзотическую страну, где много новых растений и вкусных фруктов, которые вы никогда не пробовали.

Вопрос ответ

Какие противоаллергические препараты можно принимать беременным?

Обычно это «Левоцетиризин» и «Фексофенадин». В период беременности и во время кормления грудью нужно пить только те лекарства, которые назначает врач.

Какой вред могут нанести антигистаминные лекарства беременной и плоду?

Особо опасными для женщин, вынашивающих ребенка, являются противоаллергические средства 1-го поколения, в частности «Димедрол» и «Диазолин», которые могут осложнить течение беременности (головокружение, повышенная утомляемость, сухость слизистых) и вызвать порок сердца у плода.

Какие противоаллергические средства назначают грудничкам?

Ребенку с самого рождения может быть назначен «Зиртек» (обязательна консультация аллерголога и педиатра). Лекарство выпускают в каплях. Средство противопоказано недоношенным малышам и тем, мамы которых во время беременности курили.

Приписывают ли при ветрянке антигистаминные препараты с целью снятия зуда?

В данном случае самыми распространенными препаратами являются «Супрастин», «Димедрол» и «Тавегил». Заметьте, применяют не лосьоны и кремы, которые содержат указанные компоненты, а лекарства в форме таблеток.

Какие таблетки можно давать детям-аллергикам при укусах комаров?

Обязательно по этому поводу нужно получить консультацию у педиатра и аллерголога. Обычно назначают «Зиртек» и «Супрастин». При наследственном происхождении аллергии врачи не рекомендуют родителям давать детям те же противоаллергические препараты, что принимают сами.

Что запомнить:

  1. Существует 3 поколения лекарств, подавляющих гистамин.
  2. Лучшие препараты против аллергии - это лекарства 3-го поколения, при правильном применении они не несут серьезных побочных эффектов.
  3. Антигистаминные средства выпускают в форме таблеток, сиропа, инъекций и глазных капель.
  4. При беременности и во время кормления грудью женщинам нельзя принимать лекарства 1-го и 2-го поколения, их действующие вещества несут опасность малышу.
  5. Детям средства против аллергии лучше давать по рекомендациям врача.

Список антигистаминных препаратов 4 поколения достаточно велик. Они являются современными средствами, мягко воздействующими на любые раздражители и аллергены в организме. Главное отличие – это продолжительная терапия, минимальные побочные проявления.

Антигистаминные препараты 4 поколения, список этих средств в таблетках, каплях

Эти лекарства относятся к метаболитам – это продукты обмена действующих веществ.

Эти лекарства назначаются взрослым и детям, чтобы вылечить поллиноз, высыпания на коже или бронхиальную астму. Назначать препараты может только врач после комплексной диагностики пациента.


Список антигистаминных препаратов нового поколения в форме таблеток и капель:

  1. Фексофенадин. Препарат выпускается в двух лекарственных формах – это таблетки, суспензия. Через час после приема этого медикамента у пациентов начинают исчезать симптомы аллергических реакций. Фексофенадин не назначается детям младше шести лет, пациентам с почечной или печеночной патологией, беременным, кормящим матерям.
  2. Левоцетиризин. Он выпускается в форме таблеток, капель, сиропа. Максимальный уровень концентрации действующего вещества в организме определяется на протяжении двух суток. Оно проникает в грудное молоко, поэтому употреблять его в период кормления запрещено. Левоцетиризин принимается для эффективного лечения разнообразных форм аллергического ринита, сезонной аллергии, крапивнице, аллергодерматозе. На время приема этого лекарства нельзя употреблять алкогольные напитки. Если у пациентов нарушена правильная работы почек, то суточная дозировка препарата определяется после сдачи анализов.
  3. Цетиризин. Это лекарственное средство продается в форме капель, сиропа, таблеток. Оно хорошо справляется с любыми проявлениями аллергии – это кожные высыпания, сильный зуд. Его чаще всего назначаются для лечения зудящего дерматоза, крапивницы. Дозировка подбирается врачом в зависимости от возраста, показаний. При беременности Цетиризин назначается исключительно в редких случаях.
  4. Дезлоратадин. Его можно купить в виде таблеток и капель для перорального приема. Вещества, входящие в состав, быстро всасываются, начинают действовать спустя час после употребления. Это лекарственное средство назначается пациентам, у которых диагностирован аллергический ринит, кожная сыпь, крапивница, поллиноз.
  5. Хифенадин. Он показывает высокую эффективность при дерматозе, крапивнице острой или хронической формы, пищевой аллергии, поллинозе, аллергическом конъюнктивите, рините, ангионевротической отечности.

Варианты в мазях, гелях

Препараты четвертого поколения в виде мазей и гелей обладают сильнодействующим эффектом. Они быстро снимают воспалительные процессы на коже, глубоко проникают внутрь нее.

Можно выделить несколько мощных препаратов, которые используются в современной медицине:

  1. Галцинонид. Это лекарство отлично справляется с экземой, которая появляется из-за нервной или аллергической реакции. Острые воспалительные процессы на участках кожи в большинстве случаев сопровождаются отеками, чрезмерным зудом. Мазь мягко воздействует на воспаленную кожу, быстро убирает все симптомы аллергии.
  2. Гидрокортизоновая мазь. Это достаточно эффективное противоаллергическое средство, которое снимает зуд, отеки, раздражение и другие высыпания на коже. Назначается пациентам, которые имеют повышенную чувствительность к отдельным компонентам препарата.
  3. Деперзолон выпускается в виде мази для наружного применения. Она помогает снять проявления аллергических реакций, сужает сосуды, снимает чрезмерный зуд. В большинстве случаев, эту мазь назначают для лечения дерматита, дерматоза, аллергии на укус насекомых, при разнообразных кожных реакциях.
  4. Белодерм. Это эффективная и действенная мазь для наружного применения. Уже через час после использования она снимает зуд, сужает сосуды, снимает воспаление.
  5. Синафлан является эффективным противоаллергическим препаратом, который предназначен для снятия воспалительных процессов. Его назначают пациентам, у которых диагностирован атопический дерматит, лишай, аллергические кожные реакции и отечность.

Лечение спреями это наиболее эффективный способ борьбы с аллергическим насморком.

  1. Фликсоназ. Он снимает не только аллергию, но и воспаление слизистой оболочки носового хода.
  2. Авамис. Действие препарата достигается спустя 7 часов после использования. После употребления возможно проявления неприятных побочных эффектов – это чрезмерная сухость слизистой оболочки, повышается жажда, может открыться носовое кровотечение.
  3. Назонекс. Препарат относятся к стероидной группе, поэтому оно достаточно эффективно для лечения аллергического насморка. Его назначают взрослым и маленьким детям. Дозировка подбирается после комплексного обследования пациентов.

Отличия от предыдущих поколений

Антигистаминные средства четвертого поколения отличаются от предыдущих медикаментов своей высокой эффективностью в борьбе с различными симптомами аллергии.

Они имеют минимальное количество побочных эффектов, поэтому в большинстве случаев назначаются даже беременным пациенткам.

Можно выделить следующие фармакологические свойства:

  • профилактика бронхиальных спазмов;
  • устранение сильного зуда;
  • антиспастическое воздействие на организм;
  • снятие отечности;
  • седативное действие.

Когда гистамин из связанного состояния переходит в свободное, то в организме создается эффект вирусного действия. Поэтому многие пациенты путают аллергию с гриппом или обычным насморком.

При наличии возбудителя в организме наблюдаются следующие негативные процессы:

  • происходит спазм мягких тканей кишечника и бронхов;
  • повышенный уровень адреналина, поэтому у людей повышается артериальное давление, учащается сердцебиение;
  • увеличивается выработка пищеварительного фермента, слизь в бронхах, полости носа;
  • сужаются крупные кровеносные сосуды, поэтому значительно увеличивается слизистая оболочка носа, появляются покраснение на коже, мелкая сыпь, падает артериальное давление;
  • развивается анафилактический шок с судорогами, рвотными позывами, потерей сознания.

Антигистаминные средства четвертого поколения можно употреблять во время управления транспортным средством или за работой на станках, где необходима быстрая реакция. В большинстве случаев они не вступают в реакцию с другими лекарственными препаратами, в том числе и антибиотическими средствами.

По этой причине многие врачи назначают их для лечения воспалительных процессов, болезней.

Состав, лечебное действие средств нового образца

Представленные лекарственные препараты выполняют блокирование H1 и Н2-гистаминовых рецепторов. Благодаря такому воздействию в организме человека уменьшается реакция на присутствие медиатора гистамина, осуществляется купирование аллергической реакции.

Они быстро воздействуют на симптомы, долго сохраняют свой эффект. Это безопасные препараты, которые не оказывают вреда для работы сердца, сосудов.

Они могут приниматься длительно, не вызывают сонливости, ухудшения состояния.

В состав антигистаминных лекарств четвертого поколения включен действующий компонент. Это может быть левоцетиризин гидрохлорид, первичный метаболит лоратадин, цетиризин дигидрохлорид и другие.

Видео

Показания к применению

Принимать антигистаминные средства 4 поколения необходимо пациентам, которые столкнулись со следующими проблемами:

  • аллергический ринит (он может проявлять себя в определенный сезон или на протяжении всего года);
  • аллергическая форма конъюнктивита (эта проблема имеет сезонный или круглогодичный характер);
  • хроническая крапивница;
  • аллергический контактный дерматит;
  • атопический дерматит.

Перед приемом важно проконсультироваться с лечащим врачом, пройти комплексное обследование. Главная задача аллерголога – найти возбудитель, который провоцирует негативную реакцию в организме.

Противопоказания к применению и побочное действие

Главное противопоказание к применению антигистаминных средств нового поколения считается индивидуальная непереносимость действующего вещества, повышенная чувствительность к отдельным компонентам.

Лекарства принимают под строгим наблюдением лечащего врача. Перед назначением препарата аллергологи тщательно изучают анамнез каждого пациента и назначают комплексное обследование.

В большинстве случаев антигистаминные препараты 4 поколения хорошо переносятся больными. Были зафиксированы единичные случаи появления побочных реакций.


На фоне приема могут возникнуть следующие нежелательные эффекты:

  • быстрая утомляемость, снижение активности;
  • головные боли;
  • повышенная сухость во рту, регулярная жажда;
  • галлюцинации;
  • головокружение, сонливость, нарушение сна, возбужденность, раздражение, судороги;
  • ускоряется сердцебиение, частота сокращений сердца;
  • боль в мышечной ткани;
  • сыпь на коже, чрезмерный зуд, одышка, отек Квинке, анафилактическая реакция.

Средства, не вызывающие побочные реакции

Список антигистаминных лекарств 4 поколения, не вызывающих кашель и другие побочные эффекты:

  • фексофенадин;
  • дезлоратадин;
  • левоцетиризин.

Можно выделить несколько преимуществ употребления этих лекарственных средств:

  1. Максимально высокий уровень воздействия на организм пациента, наступление терапевтического эффекта. После употребления человек чувствует облегчение спустя 20-30 минут.
  2. Эффект длится на протяжении двух суток. Поэтому больным не нужно часто принимать лекарственные препараты.
  3. Не нужно вредить здоровью и пить топические кортикостероиды.
  4. Отсутствие тахифилаксического эффекта.
  5. Длительное употребление не оказывает негативное влияние на работу центральной нервной системы, не вызывает нарушения в миокарде.
  6. Эти лекарственные средства можно использовать в качестве профилактики аллергии.

Лоратидин и Ксизал отличаются своим максимальным терапевтическим эффектом. Они блокируют процесс высвобождения медиаторов в воспалительном процессе. Пациенты смогут на длительное время избавиться от негативного проявления аллергической реакции.

Особенности применения у детей и пожилых людей

Антигистаминные препараты 4 поколения являются безопасными, имеют минимальное количество побочных эффектов после их использования. Они изготавливаются по инновационным разработкам лучших фармацевтических компаний. Такие лекарственные средства воздействуют на рецепторы Н1, тем самым мягко, достаточно эффективно снимают высокую восприимчивость организма к гистамину.

Уже после первого применения у маленьких детей исчезают любые клинические проявления аллергической реакции. Воспалительные процессы полностью купируются спустя две недели после начала лечения.

Новорожденным детям не рекомендуется употреблять антигистаминные средства. Но бывают случаи, когда без них невозможно вылечить ребенка. Младенцы, у которых диагностирована пищевая аллергия, крапивница, медикаментозный дерматит, должны использовать новый препарат Тавегил.

Он эффективно снимает отечность, уменьшает зуд, восстанавливает естественный оттенок кожи.

Наиболее безопасные и безвредные препараты:

  • ксизал;
  • дезлоратидин;
  • левоцетиризин;
  • фексофенадин.

Эти препараты могут назначаться для людей пожилого возраста. Лекарства нового поколения не так вредят организму при длительном использовании и хорошо устраняют любые клинические проявления.

Антигистаминные лекарства 4 поколения не вызывают привыкания организма, поэтому не нужно повышать дозировку при снижении эффективности. Во время лечения пожилым людям необходимо употреблять больше жидкости, чтобы действующее вещество хорошо всасывалось в организме.

Общее мнение тех, кто использовал их

Антигистаминные препараты 4 поколения совершенно недавно появились в аптеках, но уже пользуются повышенным спросом и популярностью. Многие пациенты смогли оценить их быстрое действие,отсутствие побочных эффектов. Но есть те, кто боится испытать на себе действие этих новейших медикаментов.

Их успешно используют люди, чьи профессии связаны с необходимостью повышенного внимания. Это водители транспортных средств, пилоты, хирурги, швеи и другие.

Антигистаминные препараты 4 поколения

5 (100%) 6 голосов

Существует три (по данным некоторых авторов – четыре) поколения антигистаминных препаратов. Первое включает в себя лекарственные средства, которые, помимо противоаллергического, оказывают и седативный/снотворный эффект. Ко второму относятся препараты с минимально выраженным эффектом седации и мощным противоаллергическим действием, но в ряде случаев вызывающие серьезные, угрожающие жизни, аритмии. Антигистаминные лекарственные средства нового – третьего – поколения являются продуктами обмена (метаболитами) препаратов второго поколения, причем эффективность их в 2-4 раза превышает таковую их предшественников. Они обладают рядом уникальных положительных свойств и не вызывают таких побочных эффектов, как сонливость и негативное воздействие на сердце. Именно о препаратах третьего поколения и пойдет речь в данной статье.

Антигистаминные препараты нового (третьего) поколения: механизм действия и эффекты

Лекарственные средства этой группы воздействуют исключительно на Н 1 -гистаминовые рецепторы, то есть обладают селективностью действия. Противоаллергическое действие их обеспечивается также за счет следующих механизмов действия. Итак, данные препараты:

  • тормозят синтез медиаторов системного аллергического воспаления, в том числе хемокинов и цитокинов;
  • уменьшают количество и нарушают функции молекул адгезии;
  • угнетают хемотаксис (процесс выхода лейкоцитов из сосудистого русла в поврежденную ткань);
  • угнетают активацию клеток аллергии, эозинофилов;
  • угнетают образование супероксидного радикала;
  • снижают повышенную реактивность (гиперреактивность) бронхов.

Все вышеописанные механизмы действия обеспечивают мощный противоаллергический и в определенной степени противовоспалительный эффекты: устраняют зуд, уменьшают проницаемость стенки капилляров, отек и гиперемию тканей. Не вызывают сонливость, не оказывают токсического воздействия на сердце. Не связываются с холинорецепторами, следовательно, не вызывают таких побочных эффектов, как нечеткость зрения и . Обладают высоким профилем безопасности. Именно благодаря этим свойствам антигистаминные препараты нового поколения могут быть рекомендованы для продолжительного лечения ряда .

Побочные эффекты

Как правило, эти лекарственные средства переносятся больными хорошо. Однако изредка на фоне их приема могут развиться следующие нежелательные эффекты:

  • утомляемость;
  • сухость во рту (крайне редко);
  • галлюцинации;
  • сонливость, бессонница, возбужденность;
  • , сердцебиение;
  • тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, в единичных случаях – ;
  • боли в мышцах;
  • аллергические реакции: высыпания на коже, сопровождающаяся или без него, одышка, отек Квинке, анафилактические реакции.

Показания и противопоказания к применению антигистаминных препаратов третьего поколения


Продукты питания могут стать причиной пищевой аллергии и вызвать болезнь.

Показаниями к применению препаратов этой группы являются:

  • аллергический ринит (как круглогодичный, так и сезонный);
  • (также, и сезонный, и круглогодичный);
  • хроническая ;
  • аллергический ;

Противопоказаны антигистаминные средства нового поколения только в случае индивидуальной повышенной чувствительности организма больного к ним.

Представители антигистаминных средств нового поколения

К этой группе лекарственных средств относятся:

  • Фексофенадин;
  • Цетиризин;
  • Левоцетиризин;
  • Деслоратадин.

Рассмотрим каждый из них подробнее.

Фексофенадин (Алтива, Телфаст, Тигофаст, Фексофаст, Фексофен-Сановель)

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 120 и 180 мг.

Фармакологически активный метаболит препарата второго поколения, терфенадина.

После приема внутрь быстро всасывается в пищеварительном тракте, достигая максимума концентрации в крови через 1-3 ч. Почти не связывается с белками крови, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения составляет 11-15 ч. Выводится преимущественно с желчью.

Противоаллергический эффект препарата развивается уже через 60 минут после однократного его приема, в течение 6 ч эффект нарастает и сохраняется в течение суток.

Взрослым и детям возрастом старше 12 лет рекомендовано принимать по 120-180 мг (1 таблетке) однократно в сутки, перед едой. Таблетку следует глотать, не разжевывая, запивая 200 мл воды. Курс лечения определяется индивидуально в зависимости от особенностей течения заболевания. Даже после регулярного применения фексофенадина в течение 28 дней признаков непереносимости его не возникало.

Для пациентов, страдающих тяжелой или , применять препарат следует с осторожностью.

В период беременности применять не следует, поскольку клинические исследования на этой категории больных не проводились.

Лекарственное средство проникает в грудное молоко, поэтому кормящим мамам принимать его также не следует.

Цетиризин (Аллертек, Ролиноз, Цетрин, Амертил, Зодак, Цетринал)


На время приема антигистаминных препаратов следует отказаться от алкоголя.

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, раствор и капли для перорального применения, сироп.

Метаболит гидроксизина. Сильнейший антагонист Н1-гистаминовых рецепторов.

Применение этого препарата в средних терапевтических дозах существенно улучшает качество жизни пациентов, страдающих сезонным и хроническим аллергическим ринитом.

После приема внутрь эффект появляется через 2 часа и продолжается в течение суток и более.

У пациентов с нарушенной функцией почек следует корректировать дозу цетиризина в зависимости от величины клиренса креатинина: при почечной недостаточности легкой степени тяжести назначают 10 мг антигистаминного препарата 1 раз в день, что является полной дозой; умеренной степени – 5 мг 1 раз в день (половинная доза); если показатель клиренса креатинина соответствует тяжелой степени недостаточности функции почек, рекомендовано принимать 5 мг цетиризина через день, а пациентам, находящимся на гемодиализе, с терминальной почечной недостаточностью, прием препарата вовсе противопоказан.

Противопоказаниями к применению цетиризина также являются индивидуальная гиперчувствительность к нему и врожденная патология углеводного обмена (синдром нарушения всасывания глюкозы-галактозы и другие).

Цетиризин, принимаемый в обычных дозах, может стать причиной таких временных нежелательных реакций, как усталость, сонливость, возбуждение центральной нервной системы, головокружение и головная боль. В отдельных случаях на фоне его приема отмечаются сухость во рту, нарушение аккомодации глаза, затрудненное мочеиспускание и повышение активности печеночных ферментов. Как правило, после отмены препарата эти симптомы исчезают самостоятельно.

В период лечения следует отказаться от приема .

Лицам, страдающим судорожным синдромом и эпилепсией, следует принимать препарат крайне осторожно по причине повышенного риска возникновения .

В период беременности применять в случае крайней необходимости. В период лактации не принимать, поскольку он выделяется с грудным молоком.

Левоцетиризин (L-цет, Алерзин, Алерон, Зилола, Цетрилев, Алерон нео, Гленцет, Ксизал)

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, капли для перорального приема, сироп (лекарственная форма для детей).

Производное цетиризина. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у данного препарата в несколько раз выше, чем у его предшественника.
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается, причем степень всасывания не зависит от приема пищи, однако скорость его при наличии пищи в желудке снижается. У части больных действие препарата начинается уже через 12-15 минут после приема, но у большинства развивается все же позже, через 30-60 минут. Максимальная концентрация в крови определяется через 50 минут и сохраняется в течение 48 ч. Период полувыведения составляет от 6 до 10 часов. Выводится почками.

У лиц, страдающих тяжелой почечной недостаточностью, период полувыведения препарата удлиняется.

Выделяется с грудным молоком.

Взрослым и детям старше 6 лет рекомендовано использовать таблетированную форму препарата. 1 таблетку (5 мг) принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Кратность приема – 1 раз в день. Если левоцетиризин назначен в форме капель, доза его для взрослых пациентов и детей 6 лет и старше составляет 20 капель 1 раз в сутки. Детям младше 6 лет назначают в форме сиропа или капель, доза которых зависит от возраста ребенка.

Лицам с тяжелой недостаточностью функции почек следует перед назначением препарата рассчитать показатель клиренса креатинина. Если это значение свидетельствует о нарушении функции почек первой степени, то рекомендованная к приему доза антигистаминного препарата равна 5 мг в сутки, то есть полная. В случае умеренного нарушения функции почек она составляет 5 мг 1 раз в 48 часов, то есть через день. При тяжелом нарушении функции почек препарат должен приниматься по 5 мг 1 раз в 3 дня.

Длительность курса лечения широко варьируется и подбирается индивидуально в зависимости от заболевания и степени тяжести его течения. Так, при поллинозе курс лечения, как правило, составляет 3-6 месяцев, при хронических аллергических заболеваниях – до 1 года, в случае потенциально возможного контакта с аллергеном – 1 неделю.

Противопоказаниями к применению левоцетиризина, помимо индивидуальной непереносимости и хронической почечной недостаточности тяжелой степени, являются врожденные (непереносимость галактозы, дефицит лактазы и другие), а также беременность и период кормления грудью.

Побочные эффекты аналогичны таковым других препаратов данной группы.

Принимая левоцетиризин, категорически противопоказано употреблять алкогольные напитки.


Дезлоратадин (Алерсис, Лордес, Трексил нео, Эриус, Эдем, Алергомакс, Аллергостоп, ДС-Лор, Фрибрис, Эридез)

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг и раствор для перорального приема, содержащий 0.5 мг действующего вещества на мл (лекарственная форма для детей). Некоторые препараты, в частности, Аллергомакс, выпускаются также в форме назального спрея.