Эфедрин показания к применению. Воздействие на организм. Жировая масса и ожирение
240. Ephedrini hydrochloridum
Эфедрина гидрохлорид
Ephedrinum hydrochloricum
l-1-Фенил-2-метиламинопропанола-1 гидрохлорид
C 10 H 15 NO * HCl M. в. 201,70
Описание. Бесцветные игольчатые кристаллы или белый кристалличе-ский порошок без запаха, горького вкуса.
Растворимость. Легко растворим в воде, растворим в 95% спирте, практически нерастворим в эфире.
Подлинность. 0,01 г препарата растворяют в 1 мл воды, прибавляют 0,1 мл раствора сульфата меди и 1 мл раствора едкого натра; появляется синее окрашивание. При взбалтывании этого раствора с I мл эфира эфирный слой окрашивается в фиолетово-красный цвет, водный слой сохраняет синее окрашивание.
0,05 г препарата растворяют в 1 мл воды, прибавляют кристаллик феррицианида калия и нагревают до кипения; появляется запах бензаль-дегида.
0,01 г препарата дает характерную реакцию на хлориды (стр. 747).
Температура плавления 216-220°.
Удельное вращение от -33° до -36° (5% водный раствор).
Кислотность. 0.2 г препарата растворяют в 5 мл свежепрокипяченной и охлажденной воды, прибавляют 1 каплю раствора метилового крас-ного; появившееся красное окрашивание должно переходить в желтое от прибавления не более 0,05 мл 0,05 н. раствора едкого натра.
Соли аммония. 0,3 г препарата помещают в пробирку, приливают 2 мл воды и 1 мл раствора едкого натра. В верхнюю часть пробирки вклады-вают тонким слоем небольшое количество ваты. Сверху пробирки поме-щают смоченную водой красную лакмусовую бумагу. Пробирку поме-щают на пять минут в водяную баню с температурой около 65°. Не должен выделяться аммиак, который определяют по запаху и посинению красной лакмусовой бумаги.
Сульфаты. Раствор 0,2 г препарата в 10 мл воды должен выдерживать испытание на сульфаты (не более 0,05% в препарате).
Органические примеси. Раствор 0,15 г препарата в 5 мл концентриро-ванной серной кислоты должен быть бесцветным.
Потеря в весе при высушивании. Около 0,5 г препарата (точная на-веска) сушат при 100-105° до постоянного веса. Потеря в весе не долж-на превышать 0,5%.
Сульфатная зола из 0,5 г препарата не должна превышать 0,1%-
Количественное определение. Около 0,1 г препарата (точная навеска)-растворяют при нагревании в 10 мл ледяной уксусной кислоты, после-охлаждения добавляют 5 мл предварительно нейтрализованного рас-твора ацетата окисной ртути и титруют 0,1 н. раствором хлорной кис-лоты до голубого окрашивания (индикатор - кристаллический фиоле-товый).
1 мл 0,1 н. раствора хлорной кислоты соответствует 0,02017 г C 10 H 15 NO * HCI, которого в препарате должно быть не менее 99,0%.
Хранение. Список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от-действия света.
Высшая разовая доза внутрь и под кожу 0,05 г.
Высшая суточная доза внутрь и под кожу 0,15 г.
Симпатомиметическое {сосубосуживающее, бронхораыииряющее}" средство.
Основное вещество - эфедрина гидрохлорид. Что это и как действует? Активный компонент стимулирует адренорецепторы бета и альфа. Под действием препарата происходит выделение норэпинефрина в просвет синаптической щели. Медикамент воздействует на варикозные утолщения в адренергических, эфферентных волокнах. Эфедрин способен оказывать слабовыраженное стимулирующее воздействие на адренорецепторы.
Лекарственное средство вызывает психостимулирующее, бронходилатирующее и вазоконстрикторное действия на организм. Препарат улучшает атриовентрикулярную проводимость , увеличивает ЧСС, МОК, силу сердечных сокращений, повышает уровень системного и ОПСС, тормозит перистальтику кишечника, повышает уровень сахара в крови, повышает тонус скелетной мускулатуры.
Действующее вещество расширяет зрачок, не оказывая воздействия на и аккомодацию . По психостимулирующему воздействию медикамент близок к . Лекарственный препарат способен тормозить активность катехоламино-0-метилтрансферазы, моноаминооксидазы. Медикамент стимулирует альфа-адренорецепторы в кровеносных сосудах кожных покровов, сужая расширенные сосуды, что ведет к снижению их повышенной проницаемости. Данный механизм объясняет уменьшение выраженности отека при .
При приеме эфедрина внутрь терапевтический эффект развивается через 15-60 минут, длится порядка 5 часов. При внутримышечном введении эффект регистрируется через 10-20 минут, длится около часа.
Прессорное воздействие лекарственного средства при повторном введении через 10-30 минут быстро снижается, развивается тахифилаксия, вызванная снижением запасов норэпинефрина в варикозных утолщениях.
Показания к применению
Сердечно-сосудистая система: дискомфорт и боли за грудиной, желудочковые , падение кровяного давления, сердцебиение, тахикардия либо брадикардия, стенокардия, гиперемия кожных покровов, необычные кровоизлияния.
Чрезмерное количество препарата при инфаркте миокарда может вызвать усилении и прогрессирование ишемии из-за повышения потребности тканей миокарда в кислороде.
Перед проведением терапии проводится коррекция гиповолемии.
Введение эфедрина не является заменой солевых растворов, кровезамещающих жидкостей, плазмы, крови.
Недопустимо длительное лечение эфедрином.
Во время проведения спинномозговой анестезии препарат может спровоцировать учащение сердцебиения у плода.
Медикамент может стать причиной стойкой артериальной гипертензии при совместной терапии с препаратами, усиливающими родовую деятельность, при добавлении местноанестезирующих средств во время родоразрешения.
Недопустимо использование непрозрачного раствора.
Остатки раствора после инфузии подвергаются уничтожению.
Ранее эфедрин принимали внутрь при терапии миастении, энуреза.
При совместном приеме ингибиторов моноаминооксидазы отмечается повышение прессорного влияния симпатомиметиков, что вызывает рвоту, головные боли, аритмию, повышается риск гипертонического криза .
Имеется множество способов синтеза данного алкалоида.
Медикамент описан в Википедии. Также имеется соответствующая фармакопейная статья.
Комбинация эфедрин + кофеин + применяется в бодибилдинге и фитнесе для «сушки». Однако, мы не советуем использовать ее, это может быть опасно для вашего здоровья.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
К аналогами относят препараты, содержащие то же действующее вещество: , , Эфедрина Гидрохлорид. Купить данные лекарства можно только по рецепту, так как они являются сильнодействующими. Также употреблять их следует под контролем врача.
| Ephedrini hydrochloridum
Аналоги (дженерики, синонимы)
Эфедрин хлористоводородный, Эфалон, Эфедрозан, Неофедрин, Санедрин, Эфетонин, Эфедрин солянокислый
Рецепт
Rp.: Ephedrini hydrochloridi 0,025
D. t. d. N 10 in tabul.
S. По 1 таблетке 2 раза в день.
Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 5% 1,0
D. t. d. N 10 in amp.
S. По 1 мг подкожно 1 раз в день.
Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 2% 10,0
D. S. Капли для носа. По 5 капель в ноздрю через 3 часа.
Rp.: Ephedrini hydrochloridi 2% Theobromini 0,025 Calcii gluconici 0,5
M. f. pulv.
D. t. d. N 12
S. По 1 порошку 3 раза в день перед едой.
Rp.: Ephedrini hydrochlorici 0,01 Sacchari 0,2 Calcii gluconici 0,5
M. f. pulv.
D. t. d. N 12
S. По 1 порошку 2 раза в день ребёнку 7 лет.
Фармакологическое действие
Сосудосуживающее, гипертензивное, бронхолитическое, гипергликемическое, психостимулирующее. Стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы, тормозит активность МАО и катехоламино-ортометил-трансферазы. Оказывает положительное ино-, хроно-, дромо- и батмотропное действие
Способ применения
Применяют эфедрин внутрь (до еды), под кожу, в мышцы и в вену, а также местно. При остром снижении артериального давления показано медленное внутривенное введение; при инфекционных заболеваниях, перед спинномозговой анестезией и т. п. - подкожное или внутримышечное введение; при бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях назначают обычно внутрь. Внутрь назначают взрослым по 0,025-0,05 г 2-3 раза в день. Курс лечения обычно продолжается 10-15 дней. Можно также назначать циклами по 3-4 дня с 3-дневными перерывами. При энурезе назначают перед сном. При бронхиальной астме применяют эфедрин в сочетании с теофиллином, димедролом, глюконатом кальция и другими средствами. Детям назначают эфедрин внутрь в следующих дозах: в возрасте от 1 года - по 0,002-0,003 г; 2-5 лет - 0,003-0,01 г; от 6 до 12 лет - 0,01-0,02 г на прием. Под кожу и внутримышечно вводят взрослым по 0,02-0,05 г 2-3 раза в день; внутривенно вводят взрослым струйно (медленно) по 0,02-0,05 г (0,4-1 мл 5% раствора) или капельным способом в 100-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы в обшей дозе до 0,08 г (80 мг). Высшие дозы эфедрина для взрослых внутрь и под кожу: разовая - 0,05 г, суточная - 0,15 г. В офтальмологической практике применяют 1-5% растворы (глазные капли). При вазомоторном рините (воспалении слизистой оболочки носа) - 2-3% растворы. Эфедрин применяют только по назначению врача. Эфедрин не следует применять длительно. Во избежание нарушения ночного сна не следует назначать эфедрин и содержащие его препараты в конце дня и перед сном.
Показания
Ринит (в т.ч. катаральный, вазомоторный), синусит, поллиноз, артериальная гипотензия (коллапс, шок, оперативные вмешательства, спинальная анестезия, травма, кровопотеря, бактериемия, передозировка ганглиоблокирующих, адреноблокаторов и др. гипотензивных ЛС); бронхиальная астма, крапивница, сывороточная болезнь (в составе комбинированной терапии); нарколепсия, депрессия, отравления снотворными ЛС и наркотиками, кровотечение из десны и пульпы зуба; диагностика в офтальмологии (для расширения зрачка).
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам Эфедрина гидрохлорида, бессонница, ГОКМП, феохромоцитома, фибрилляция желудочков, неконтролируемая артериальная гипертензия и тахикардия. C осторожностью. Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, мерцательная аритмия, закрытоугольная глаукома, легочная гипертензия, гиповолемия, инфаркт миокарда, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе): артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, отморожение, диабетический эндартериит, болезнь Рейно; заболевания ССС (в т.ч. стенокардия, тахиаритмия, желудочковая аритмия, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия), сахарный диабет, тиреотоксикоз, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, одновременное применение средств для ингаляционного наркоза.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: более часто - головная боль, нарушение сна; менее часто - слабость, нервозность, двигательное беспокойство, головокружение; частота неизвестна - судороги, мышечные спазмы, тремор, онемение рук или ног, сонливость; при применении в высоких дозах - галлюцинации, изменение настроения или психики. Со стороны ССС: менее часто - стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД, при высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - ощущение дискомфорта или боль в грудной клетке; частота неизвестна - необычные кровоизлияния, гиперемия кожи лица. Со стороны пищеварительной системы: более часто - тошнота, рвота; менее часто - сухость или раздражение полости рта или глотки (при парентеральном применении), потеря аппетита; частота неизвестна - изжога. Со стороны мочевыводящей системы: менее часто - затрудненное и болезненное мочеиспускание. Местные реакции: боль или жжение в месте в/м инъекции. Прочие: менее часто - повышенное потоотделение, бледность кожных покровов; сужение периферических сосудов, аллергические реакции реакции на компоненты Эфедрина гидрохлорида, одышка или затрудненное дыхание, озноб, гипертермия, расширение зрачков, нечеткость зрительного восприятия. Передозировка Эфедрина гидрохлоридом. Симптомы: выраженная слабость, возбуждение, бессонница, задержка мочи, чрезмерное повышение АД, снижение аппетита, рвота, повышенное потоотделение, сыпь. Лечение: при чрезмерном гипертензивном эффекте уменьшить скорость введения Эфедрина гидрохлорида или введение временно прекратить, если неэффективно - альфа-адреноблокаторы короткого действия.
Форма выпуска
Порошок; таблетки по 0,002; 0,003 и 0,001 г (для педиатрической практики); 5% раствор (для инъекций) в ампулах по 1 мл; 2% и 3% растворы во флаконах по 10 мл (для оториноларингологической практики).
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
Фармакологическая группа: алкалоиды
Фармакологическое действие:симпатомиметик, стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы. Действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, способствует выделению норадреналина в синаптическую щель. Кроме того, оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы. Вызывает вазоконстрикторное, бронходилатирующее и психостимулирующее действие. Повышает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и системное артериальное давление, увеличивает минутный объем кровообращения, частоту сердечных сокращений и силу сердечных сокращений, улучшает AV проводимость; повышает тонус скелетных мышц, концентрацию глюкозы в крови. Тормозит перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление). Стимулирует ЦНС, по психостимулирующему действию близок к фенамину. Тормозит активность МАО и катехоламино-О-метилтрансферазы. Оказывает стимулирующее влияние на альфа-адренорецепторы кровеносных сосудов в коже, вызывая сужение расширенных сосудов, снижая таким образом их повышенную проницаемость, приводящую к уменьшению отека при крапивнице.
Воздействие на рецепторы:альфа- и бета-адренорецепторы (стимулятор).
Эфедрин является одним из четырех активных компонентов растения эфедра. Эфедрин способен стимулировать потерю веса путем выработки большего количества доступного в качестве топлива жира, а также путем увеличения тепла, расходуемого телом. Подразумевается, что эфедрин ускоряет метаболизм у людей на 5%.
Описание
Эфедрин - стимуляторный препарат, относящийся к группе лекарств, известных как симпатомиметики. В частности, он является агонистом альфа- и бета-адренорецепторов (селективным агонистом бета-2-адренорецепторов). Кроме того, эфедрин усиливает высвобождение норадреналина. Действие этого соединения аналогично основному адренергическому гормону в организме человека – эпинефрину (адреналину), который также действует на альфа- и бета-рецепторы. При введении эфедрин значительно повышает активность центральной нервной системы, а также стимулирует другие клетки-мишени.
Эфедрин может использоваться в спорте.
При увеличении количества свободных жирных кислот вследствие распада триглицеридов в жировой ткани, несколько возрастает температура тела (в результате чего стимулируется метаболизм), сокращается уровень жира и увеличивается кровоснабжение. Считается также, что эфедрин в некоторой степени увеличивает анаболическую эффективность стероидов. Стимулирующий эффект этого препарата выражается также в увеличении силы сокращения скелетных мышц.
Общая информация
Эфедрин является одним из четырех активных компонентов растения эфедра. Эфедрин способен стимулировать потерю веса путем выработки большего количества доступного в качестве топлива жира, а также путем увеличения тепла, расходуемого телом. Подразумевается, что эфедрин ускоряет метаболизм у людей на 5%. Путем увеличения тепла, расходуемого телом, эфедрин также влияет на клетки мышц и жировые клетки. Эфедрин в некоторых случаях также помогает предотвратить разрушение мышечной ткани. Эфедрин способен усиливать свойства , и обычно входит в так называемые препараты «ЭКА» (смеси для похудения, включающие в свой состав эфедрин, кофеин и аспирин). Эфедрин практически не обладает побочными эффектами, за исключением того, что может вызывать повышение кровяного давления, а также увеличивать содержание глюкозы и в крови, однако данные эффекты сходят на нет при прекращении употребления препарата. Эфедрин при передозировке является гиперстимулятором. Эфедрин является хорошо изученным и довольно безопасным соединением, хотя и не всегда эффективен. Для повышения эффективности и уменьшения риска возникновения побочных эффектов, препарат стоит принимать с учетом физических нагрузок и диет. Также известен как Ephedra Vulgaris, Ephedraceae, ma huang.
Не путать с Эфедроном, Эпинефрином
Важно отметить! Эфедрин является стимулятором, а растение эфедра – еще большим стимулятором.
Фармакологическое действие: сжигатель жира Хорошо сочетается с: метилксантинами, такими как кофеин и теопиллин (входит в состав зеленого чая). Особенно эффективен при
Борьбе с излишним весом
Необходимости подавить аппетит
Эфедрин также способен повысить уровень дофамина в мозге, и его следует с осторожностью сочетать с йохимбином. При наличии сердечных заболеваний, эфедрин следует принимать только под наблюдением лечащего врача.
Эфедрин: инструкция по применению
Все нижеизложенные рекомендации по применению относятся к препарату Ephedrine HCl В препаратах типа ЭКА дневная дозировка эфедрина составляет 20-24мг три раза в день. Эфедрин в чистом виде дал положительные результаты на скорость метаболизма жира при исследованиях на людях, дозировка при этом составляла 20-50мг три раза в день. Повышенная доза (в 150мг) у некоторых пользователей может вызывать головные боли и легкий тремор рук. Эфедрин обычно потребляется наряду с ксантиновыми соединениями – и иногда . Кофеин значительно усиливает действие эфедрина.
История
Эфедрин – давно известный в медицине препарат, на протяжении многих лет использующийся в США в том числе в составе стимуляторов, подавителей аппетита и средств для лечения гипотензии, связанной с анестезией. В последние годы в США увеличился контроль над рынком эфедрина, в связи с тем, что препарат может использоваться в качестве исходного вещества для производства метамфетамина. Если учесть высокую доступность эфедрина как безрецептурного препарата, подпольные мануфактуры имеют все возможности, чтобы использовать его в своих целях. Развилась тенденция к приобретению большого объема эфедрина в розницу, и многие государства столкнулись с необходимостью создания законодательства, контролирующего продажу эфедрина и подобных веществ, служащих для создания наркотических средств. В 2006 году был принят федеральный закон, ограничивающий потребление и каналы продаж эфедрина в Соединенных Штатах. С широким распространением метамфетаминной наркомании (и связанных с этим преступлений), некоторые полагают, что эфедрин может в скором времени быть включен в список контролируемых государством веществ. Несмотря на жесткие меры, вещество является по-прежнему доступным для продажи без рецепта.
Как поставляется
Эфедрин (а виде эфедрина гидрохлорида или эфедрина сульфата) чаще всего поставляется в таблетках по 25 или 50 мг каждая.
Происхождение и структура эфедрина
Состав (эфедра)
Эфедрин содержится в растении Ephedra Sinica, также известного как Ma Huang или китайская эфедрея. Это особенно важно, поскольку существует целый вид Ephedrea в семье Ephedraceae, а алколоиды эфедрина, способные сжигать жиры, содержатся лишь в Ephedra Sinica. К виду эфедры относятся 50 растений, которые произрастают в мире повсеместно, многие из них приспособлены к полузасушливым и пустынным условиям, некоторые к влажному и умеренному климату зон Средиземноморья и Северной Америки. Ma Huang (Ephedra Sinica), представленный на рынке как жиросжигатель, содержит:
Растения эфедры из Северной и Южной Америки составляют около половины всех существующих видов и не содержат достаточно большое количество алкалоидов эфедрина, однако, по неподтвержденным данным, могут содержать псевдоэфедрин. Согласно некоторым исследованиям, в растениях эфедры из Северной Америки, не содержится ни эфедрин, ни псевдоэфедрин.
Эфедрин: состав (алкалоиды эфедрина)
Эфедрин как молекула обладает двумя хиральными центрами, и благодаря этому имеет четыре вариации (или четыре стереомера):
1R,2S (-)- эфедрин
1S,2S (+)- псевдоэфедрин
1S,2R (+)- эфедрин
1R,2R (-)- псевдоэфедрин
Помимо этого, эфедрин и псевдоэфедрин имеют свойство терять метиловую группу и становиться норэфедринами, или же метилировать и создавать N-метилэфедрин. Норэфедрин и норпсевдоэфедрин также известны как фенилпропиноламин, или ФПА.
Эфедрин: свойства
Эфедрин может находиться в моче в стабильном состоянии на протяжении до 9 месяцев при температуре от -20°C до 37°C, или же в течение 15 часов при 60-ти градусной температуре, что равносильно температуре в багажнике или бардачке автомобиля в жару. Эфедрин также оказался стабильным при 6-ти разовом чередующемся замораживании и оттаивании.
Структурные характеристики
Эфедрин - симпатомиметический амин, близкий по своей структуре к амфетамину или метамфетамину. Он имеет химическое наименование (1 R,2S)-2-(метиламино)-1фенилпропан1-0l.
Побочные эффекты
Эфедрин может вызывать массу нежелательных побочных эффектов. Стимулирующий эффект может спровоцировать дрожание рук, тремор, потливость, учащенное сердцебиение, головокружение и чувство внутреннего беспокойства. При возникновении привыкания или уменьшении дозы эти эффекты проявляются в меньшей степени. Проще говоря, если человеку не нравится действие , ему вряд ли понравится эфедрин, оказывающий на организм более сильное воздействие. Психические и физические изменения, происходящие в результате приема этого препарата, очень близки к изменениям, наблюдаемым при приеме . При использовании препарата наблюдается заметное снижение аппетита, что обычно воспринимается как положительный эффект. Эфедрин очень часто встречается в составе средств-подавителей аппетита. При регулярном применении эфедрина могут наблюдаться головные боли и повышение кровяного давления. Пользователям, страдающим заболеваниями щитовидной железы, имеющим высокое кровяное давление или проблемы с сердцем, следует избегать приема этого препарата. Эфедрин является стимулятором ЦНС, обладающим потенциалом к фатальной передозировке. Симптомы передозировки могут включать учащенное дыхание, нарушения кровяного давления, сердцебиения, потерю сознания, дрожь, панику, крайнее беспокойство, сильную тошноту, рвоту и диарею.
Эфедрин применение
Эфедрин применяется (не по прямому назначению) среди культуристов и спортсменов как средство для сжигания жира. Препарат, как правило, используют несколько раз в день во время сушки в дозе от 25 до 50 мг за один прием.
Фармакология
Переваривание и усвоение
Доза эфедрина в 50мг вызывает уменьшение времени опорожнения желудка человека и уменьшает время усвоения пищи. Системное поглощение Эфедрин напрямую взаимодействует с мышечными клетками и вызывает термогенез в миоцитах. Также эфедрин способен уменьшать выделения нитрогена с мочой, что говорит о щадящем для мышц воздействии эфедрина. Эфедрин также может увеличить термогенез благодаря сосудосуживающим свойствам (васкулярный термогенез). Пищевые добавки с эфедрином повышают уровни плазмы, глюкозы и С-пептида, в зависимости от содержания эфедрина в препарате. Вероятно, действие эфедрина усиливают метилксантиновые препараты (такие как кофеин и теофиллин). Дозировка эфедрина/ /теофиллина в 22мг/30мг/50мг соответственно оказалась в два раза эффективнее, чем эфедрин отдельно, но наибольшую эффективность показала смесь эфедрин/кофеин 20мг/200мг соответственно, что привело к созданию препарата ЭКА, в составе которого эфедрин/кофеин/аспирин дозированы 20мг/200мг/91мг соответственно.
Воздействие на организм
Неврология
Эфедрин является наиболее действенным стимулятором в период ограничения калорий. Эффект стимуляции мозговой деятельности наиболее силен при сочетании эфедрина с .
Жировая масса и ожирение
Эфедрин: действие
Эфедрин способен одновременно негативно влиять на все три подтипа бета-адренорецепторов бурой жировой ткани, что приводит к увеличению термогенеза без существенной активации класса альфа-адренорецепторов и, возможно, также способен противодействовать активации агонистов этих рецепторов.
Скорость метаболизма и потребление кислорода
Исследования на людях показали, что потребление кислорода после приема начальной дозы эфедрина (20 мг) повышается через 30-60 минут после приема внутрь во всех случаях (с дополнительной активностью у лиц, не имеющих толерантности к стимуляторам), хотя постоянный прием эфедрина замедляет ожидаемое падение потребления кислорода через 1-3 часа после приема. Это говорит о том, что эфедрин дает больше преимуществ для сжигания жира при использовании в течение более длительного периода (4-12 недель), а не с перерывами, и возможно, что в основе этого лежит механизм увеличения бета-адренергической сенсибилизации. Эфедрин может повышать скорость метаболизма независимо от упражнений; это отличается от , который действует в качестве жиросжигателя только при наличии физических нагрузок. Кстати, это может быть причиной того, что комбинация эфедрина и действует в синергии с физическими нагрузками, приводя к увеличению потребления кислорода. Комбинация эфедрина и является равной по эффективности (или даже более эффективной), чем 15 мг дексфенфлурамина при приеме в течение 12 недель. Было отмечено, что кофеин, тем не менее, может увеличить эффект эфедрина, независимо физических нагрузок, и что этот эффект также наблюдается при приеме зеленого чая. Это свидетельствует о том, что метилксантиновые соединения (через увеличение уровня адреналина) вызывают усиление действия эфедрина. Предыдущие исследования на животных показали 10% увеличение потребления кислорода при приеме добавок эфедрина, однако исследования на людях более вариативны (3,6%, 10,7% (с ) и 7,1%). В исследованиях с использованием косвенной калориметрии наблюдались различные увеличения, например, 30,1 ± 5.4 ккал/ 3 часа при 20 мг эфедрина + 200 мг и 22,7 ± 7.7 ккал / 3 часа при половинной дозе эфедрина. Скорость обмена веществ, термогенез, и потребление кислорода увеличиваются при приеме добавок эфедрина. Это увеличение усиливается при приеме или других ксантиновых соединений. Эффект больше проявляется у тучных людей, и более всего – в периоды ограничения калорийности. По оценкам, увеличение скорости обмена веществ составляет около 5-12%.
Эфедрин: жиросжигатель
Некоторые исследования подтвердили, что эфедрин (вместе с ) может оказать долгосрочное положительное воздействие в борьбе с диэнцефальным ожирением. Исследования женщин с избыточным весом показали, что три приёма эфедрина в дозе 20мг способствуют снижению веса на 2.5кг за 4 недели и на 5.5кг за 12 недель, вне зависимости от изменений в диете и физических нагрузках. Из этого следует, что результат от приёма эфедрина со временем снижается (вне зависимости от потребления кислорода). Были проведены исследования препаратов типа ЭКА, которые показали, что без преднамеренного ограничения количества потребляемых калорий, люди, страдающие ожирением, теряли по 2.2кг веса за 8 недель, тогда как результатом плацебо было снижение веса на 0.7кг. После раскрытия препарата испытуемым, результат в 2.2кг увеличился до 3.2кг. При ограничении потребляемых калорий, за 16 недель ЭК снижает вес людей страдающих ожирением на 3.4кг эффективней, чем плацебо, а 30-60мг эфедрина (вместе с 300-600мг ) за 20 недель снижают вес у подростков на 5.9кг больше. Более того, результатом долгосрочного использования эфедрина (5 месяцев) является постоянное снижение веса (5.2кг), по сравнению с контрольной группой (-0.03кг). В некоторых исследованиях, в которых разница в потере веса среди испытуемых статистически несущественна, важным фактором являются положительные тенденции в составе тканей тела.
Физические упражнения и скелетная мускулатура
Гипертрофия скелетной мускулатуры
Эфедрин, будучи бета-адренергическим агонистом, может сохранять мышечную массу, снижая вывод азота из организма (и титруя азотистый баланс в положительную сторону). Исследования показывают снижение азота в моче после использования эфедрина, и как минимум в одном случае не отмечалась потеря веса ввиду потери жира, одновременно с увеличением мышечной массы, где за последние восемь недель объект наблюдения потерял 4.5кг жира и 2.8кг мышечной массы. Эти показатели могут увеличиваться при наблюдении женщин, страдающих ожирением изначально. Скелетная мускулатура усиливает потенциал сжигания жира эфедрина на 50%, так как он по большей части действует на запас бурого жира и саму скелетную мускулатуру.
Эфедрин в бодибилдинге
В рамках исследования девять здоровых, тренированных мужчин принимали 300мг и 60мг хвойника китайского (не зная о содержании эфедрина) за 60 и 150 минут до физических испытаний – по одному подходу жима лёжа и вертикальной тяги, однако, помимо повышения усердия и концентрации во время упражнений, эффект от принятия препаратов ничем не отличался от эффекта принятия 300мг сахара (плацебо). Затем провели другое исследование по оценке отдачи энергии в ходе весовых упражнений, на этот раз увеличив дозировку эфедрина (0.8мг/кг за 90 минут до упражнений на ноги: множественные подходы жима лёжа), и испытуемые, получившие эфедрин, смогли сделать на 3 подхода больше, чем те, кто получил плацебо (16 к 13), а в сочетании с результат увеличился ещё на 6 подходов (19 к 16), однако, с меньшим приростом подходов (1 к 2 соответственно); исследователи полагают, что роль во множественных подходах могла сыграть усталость, и значение имеют лишь результаты, полученные в первый этап исследований (тогда как последующие два этапа, включавшие в себя двухминутный перерыв, статистически незначительны). Одноразовая доза 24мг эфедрина, введённая здоровым тренированным мужчинам, не вызвала никакого увеличения энергии. Исследования с применением динамометра не показали никакого прироста энергии от употребления 60мг хвойника китайского (вместе с 300мг ), тогда как эфедрин показал прирост энергии в течение 30-секундного теста Вингейта (только на 5 и 10 секунде) в течение 90 минут после введения 1мг/кг; хотя такое исследование подверглось критике за слишком незначительные результаты (улучшение менее чем на 1% за 30- секундный период), ввиду чего риск применения высоких доз эфедрина не оправдан. Прирост энергии при приеме меньших доз эфедрина несущественен, тогда как более высокие дозировки (0.8-1мг/кг) давали более значительные результаты при введении за 90 минут до физической нагрузки. Тем не менее, из-за неоправданных рисков и побочных эффектов, целесообразность применения высоких дозировок вызывает сомнения у некоторых исследователей.
Физическая выносливость
В вело-тесте на скорость (в котором результатом воздействия плацебо явилось 12.6 минут), приём 1мг/кг эфедрина снизил утомляемость на 19%, что статистически незначительно, однако, вместе с 5мг/кг , эффект усиливается до 39%, что является уже более существенным результатом. Подобный результат был достигнут и другими исследователями с использованием аналогичных дозировок, также было отмечено учащение сердцебиения и снижение ощущения усталости при выполнении физических нагрузок. Было проведено другое исследование – 10-километровый забег с экипировкой (11кг) после приёма 0.8мг/кг эфедрина, которое показало, что скорость бега увеличилась на 2.8% у испытуемых, принявших эфедрин, по сравнению с теми, кто принимал плацебо (аналогично приёму и эфедрина), в итоге на последних 5км увеличился темп бега, но тест VO2max никаких существенных изменений не показал; это объясняется увеличением уровня свободных жирных кислот в сыворотке и модуляцией катехоламинов (меньше адреналина и больше дофамина). По некоторым данным, эфедрин увеличивает выносливость в ходе физических нагрузок, что может быть лишь следствием увеличения уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови и, возможно, снижения ощущения усталости при выполнении упражнений.
Взаимодействие с гормонами
Эстроген
Ежедневный приём 0.5мг/кг эфедрина оказывает анти-эстрогенное воздействие на мышей и в этом отношении является более эффективным, чем хвойник китайский и Синефрин.
Сердечнососудистая система
Кровяное давление
Многие исследования на людях отмечают небольшое увеличение систолического кровяного давления в пределах от 5 до 23 мм рт.ст., без воздействия на диастолическое давление. Данный эффект был кратковременным и был вызван воздействием эфедрина. В течение долгого периода времени (8-12 недель), эфедрин снижает кровяное давление, хотя это обусловлено потерей веса. Иногда, однако, кровяное давление не изменяется. Что касается людей с повышенным кровяным давлением, у которых оно не понижается, прием эфедрина может быть проблематичным, однако есть мнение, что со временем давление может понизиться, совместно со снижением веса. Судя по всему, приём эфедрина в контролируемых дозировках никак не влияет на скорость сердечных сокращений. Его изменение обычно связано либо с беспокойством, либо с чрезмерным количеством адреналина, которое наблюдается при совместном приеме эфедрина и .
Сердцебиение и здоровье сердца
В ходе исследования было выявлено снижение уровня сывороточного калия при использовании эфедрина (20мг х 3). В среднем, это снижение было в пределах от 4.1 ммоль до 3.7 ммоль, хотя этот показатель понижался в ходе постоянного приёма препарата. Другие исследования показали менее значительное увеличение уровня адреналина, хотя в моче это увеличение не наблюдалось, зато проявлялось снижение уровня азота, что указывает на улучшение азотного баланса, а, следовательно – увеличение способности мышц сохранять эфедрин (50мг три раза в день).
Кардиотоксичность и передозировка
При высоких дозировках (50мг на кг веса) ма хуанга (эфедры) или 25мг/кг эфедрина, наблюдаются клинические и биологические признаки токсичности. Дозировка в 12.5мг Ма Хуанга на килограмм веса (эквивалент 6.25мг/кг эфедрина) вместе с связана с минимальными признаками токсичности. Единовременная принудительная доза 25мг препарата на один килограмм веса (в 14 раз больше допустимой для человека нормы) смертельна для крыс. Согласно испытаниям на крысах, кардиотоксичность проявляется сильнее у более пожилых особей. )]
Липопротеины и триглицериды
Эфедрин (в совместных исследованиях с ) понижает уровень Х-ЛПВП при низкокалорийной диете, не оказывая значительного влияния на общий уровень холестерина в организме.
Взаимодействие питательных веществ
Эфедрин, кофеин, аспирин (ЭКА)
Препараты типа ЭКА впервые были предложены в 1989 году и протестированы в 1990 в качестве биологически активных добавок, которые взаимодействуют друг с другом. К тому времени уже было известно, что ксантиновые соединения (в том числе кофеин) вместе с 22мг эфедрина ускоряют метаболизм примерно в два раза, а у животных вызывают снижение аппетита.
Кофеин может ускорять метаболизм и сам по себе, однако, в сочетании с эфедрином, они усиливают эффекты друг друга. Сочетание двух препаратов связано с более эффективным ускорением метаболизма, чем прием обоих средств в отдельности. Считается, что это происходит из-за антагонизма аденозина, тогда как другая теория (ингибирование фосфодиэстеразы), скорее всего, несостоятельна in vivo по причине низкой клеточной концентрации , недостаточной для существенного ингибирования.
Кофеин действует в синергии с эфедрином in vivo и широко используется в исследованиях по снижению веса параллельно с диетой или физическими упражнениями, а некоторые исследователи полагают, что такое сочетание необходимо для того, чтобы жиросжигающий эффект эфедрина отличался от эффекта плацебо. Это может иметь второстепенное значение для тех, на кого эфедрин не оказывает воздействия без совместного приема ксантиновых соединений. Проще говоря, те, кто не реагирует на эфедрин, реагируют на сочетание эфедрина и ксантинов. Было подсчитано, что сочетание эфедрина и ксантинов на 64% эффективней, чем воздействие на организм каждого в отдельности. Этот эффект достигается фармакодинамическим усилением, и комбинация препаратов никак не изменяет их фармакокинетический профиль.
Согласно исследованию, сочетание и эфедрина не влияет на диастолическое артериальное давление, тогда как по отдельности каждый препарат оказывает такое влияние. Это говорит о том, что сочетание препаратов не влияет на систолическое артериальное давление больше, чем каждый из этих препаратов в отдельности.
Аспирин оказывает косвенное воздействие через эфедрин, так как аспирин сам по себе не так эффективно влияет на изменение веса. Эфедрин снижает вес животных на 18% , тогда как эфедрин в сочетании с анальгином – на 27%. Эта комбинация действует через ингибирование простагландина, в результате чего наблюдается высвобождение адреналина при приеме эфедрина. Аспирин (совместно с и эфедрином) не способен значительно увеличить термический эффект пищи.
Широко известно сочетание эфедрина (25-50 мг), (200 мг) и (300 мг) («ЭКА»), чрезвычайно мощного средства для сжигания жира, и имеющее более широкое применение, чем эфедрин в отдельности. В этой комбинации эфедрин и выступают в качестве мощных термогенных стимуляторов. помогает ингибировать липогенез путем блокировки включения ацетата в жирные кислоты. Спортсмен может отслеживать температуру тела в качестве маркера правильной работы этой комбинации. Как правило, при приеме ЭКА температура увеличивается на 1 градус, что не вызывает каких-либо заметных неудобств. Комбинация принимается 2-3 раза в день в течение нескольких недель. При возвращении температуры тела в норму ЭКА прекращают использовать, поскольку снижается его эффективность. Для того, чтобы препараты вновь начали работать на оптимальном уровне, необходимо сделать перерыв не менее 4-6 недель.
Эфедрин также используется некоторыми профессиональными спортсменами (в том числе в пауэрлифтинге) в качестве стимулятора перед тренировками или соревнованиями. Небольшое увеличение силы и энергии может улучшить анаэробную производительность и конечные результаты основных подъемов. Полагается также, что препарат усиливает мозговую активности, в результате чего наблюдается увеличение энергии и улучшается способность сосредоточиться на необходимых задачах. Для проявления этих эффектов при необходимости эфедрин обычно используется в дозах 25-50 мг. Важно отметить, что это соединение не используется непрерывно, так как его действие уменьшается по мере привыкания. В большинстве случаев препарат принимают только 2 или 3 раза в неделю, обычно в дни особой важности.
После нескольких недель применения препарата лучше сделать перерыв (по крайней мере на 1-2 месяца), чтобы поддерживать его эффективность на оптимальном уровне.
Никотин
Эфедрин и кофеин использовались в исследованиях для снижения веса у курильщиков, отказались от курения в совокупности пытались использовать для снижения набора веса, и хотя наблюдался некоторый прогресс, эфедрин не особо способствовал похудению.
Безопасность и токсичность
При должном наблюдении, сочетание эфедрина и безопасно для подростков (14-17 лет). Некоторые наблюдения показывают, что воздействие препаратов не отличается от эффекта плацебо, хотя мета-анализ показал колебание от 2 до 3.5 единиц и установил, что польза от такой терапии превышает затраты на неё. При употреблении 20мг/200мг эфедрина/ трижды в день в течение 24 недель, не наблюдалось никакого клинически значимого абстинентного синдрома.
Клинические наблюдения
Следует отметить, что, согласно множественным показателям, полученным во время исследования испытуемых, толерантных к эфедрину и и пациентов, не развивших толерантности, не наблюдалось никаких существенных различий в работе сердечнососудистой системы. Более того, мета-анализ 50 исследований и 284 историй болезни, поступивших в Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов, показал, что наблюдалась связь между приемом эфедрина/эфедры и учащением сердцебиения, однако истории болезни не являются достаточным основанием для того, чтобы делать общие выводы. Более серьёзные побочные эффекты были выявлены при анализе данных Управления по контролю качества лекарственных препаратов о побочных эффектах, однако эта информация могла вызвать общественную панику. Данный анализ выявил только 284 приемлемых случая из 18.000 (при условии принятия эфедрина за 24 часа до осмотра). Из этого следует, что 98.5% немедицинских случаев вызваны ипохондрией, хотя это вовсе не исключает возможность нанесения настоящего вреда. У людей, принимавших в прошлом наркотические вещества, эфедрин может вызывать инсульт. Был зарегистрирован как минимум один случай поражения сердца у 44-летнего мужчины, но показатели были искажены из-за приема множества различных препаратов. В другой истории болезни упоминалось употребление эфедры, ксенадрина и гидроксиката в течение 2 лет, что вызвало аневризму коронарной артерии, хотя это произошло скорее из-за ксенадрина, а не эфедрина. В одной истории болезни эфедрин соотнесли с образованием камней в почках. Алкалоиды эфедрина составляли 95% веса почечных камней у человека с одной почкой, который принимал 4 вида медикаментов и в прошлом страдал от почечной недостаточности. Тем не менее, было отмечено ещё «более 200» других случаев возникновения почечных камней, содержащих алкалоиды эфедры. Как минимум один раз эфедрин был использован для совершения самоубийства. Точная дозировка неизвестна, однако она значительно превышала дозу, рекомендованную в терапевтических целях.
В России этот наркотик довольно популярен. И причины этого просты – низкая стоимость, а кроме того, его довольно просто достать.
Эфедрин
Как и многие другие наркотики, изначально эфедрина гидрохлорид использовался исключительно в медицине. В первую очередь его назначали людям, которые часто находятся в состоянии депрессии, постоянной усталости, а также для повышения давления, коклюше, крапивнице и многих других заболеваниях. Разумеется, при этом используется не само вещество эфедрин, а множество лекарств в состав которых он входит. Например, эфедрин содержит мазь «Сунореф», «Солутан» и некоторые другие. Однако, как показывает практика, получить заветный наркотик из данных лекарств довольно просто – это можно сделать даже в домашних условиях, не используя при этом специальных инструментов или материалов.
Эфедрина гидрохлорид
Однако, как и многие другие лекарства, используемые по назначению врача, эфедрина гидрохлорид стал использоваться и наркоманами . В этом нет ничего сложного – просто необходимо получить чистое вещество, выварив и выпарив его специальными методами из лекарств, а кроме того – повысить порцию принимаемого препарата. Поэтому купить эфедрин в большинстве крупных городов довольно просто – наркоторговцы производят его прямо из обычных лекарств, продаваемых в аптеках. Если в составе лекарств, принимаемого за один раз, содержится всего 50 миллиграмм наркотика, то наркоманы за раз принимают 500-600 миллиграмм, чтобы почувствовать эффект. Разумеется, прием сильнодействующих алкалоидов подобными порциями негативно сказывается на нервной системе человека. Даже у людей, которые принимают лекарства, содержащие эфедрин , довольно часто можно наблюдать побочное действия эфедрина – от головных болей, сухости во рту и бессонницы до изжоги, рвоты, судорог и онемения конечностей.
Действие эфедрина
Как уже говорилось выше, эфедрин
является одним из компонентов различных лекарств. И прием его необходимо начинать только с рекомендации врача. Однако его нередко принимают и люди, которые хотят сбросить лишний вес. Что ж этот препарат нередко является причиной потери аппетита и более быстрого сжигания жиров. Увы, за такой «подарок» приходится платить поистине страшную цену. Да, настроение действительно повышается – появляется желание взлететь, повышается дружелюбие ко всем окружающим, хочется заговорить с кем угодно, даже с первым встречным, не ощущается, сколько времени прошло с момента приема препарата.
Но когда действие препарата заканчивается, все становится только хуже – наваливается усталость, депрессивность. Наркоман не хочет видеть никого. Он просто неподвижно лежит там, где его застало окончание эффекта эфедрина
. Страшнейшая апатия сопровождается суицидальными мыслями. Депрессивные мысли действительно нередко заканчиваются самоубийством наркомана . Если же подобных наклонностей нет, то он просто не может вернуться в первоначальное состояние на протяжении нескольких дней. Некоторое время он остается апатичным, временами может становиться агрессивным, причем агрессия практически не контролируема. В это время он действительно становится опасным для окружающих людей. Но и после всего этого нельзя сказать, что человек сумел излечиться, и эфедрин
больше не властен над ним. Психологическая зависимость скорее всего не отпустит его ещё много месяцев. И все это время он остается в зоне повышенного риска.
Наркотик эфедрин
Неизвестно когда эфедрин впервые был использован в качестве наркотика. Но все же сегодня он широко известен в определенных кругах. Многие наркоманы, попробовав эфедрин, позже переходят на более страшные наркотики – героин , кокаин и амфетамин . После этого можно с уверенностью заявить, что человек уже не сможет вернуться к нормальному обществу. Поэтому эфедрин
во многом опасен именно тем, что он является первой ступенью в бездонную пропасть. Принимается он различными способами – как внутривенно, так и путем простого глотания. В первом случае эффект проявляется значительно быстрее и длится дольше. Однако в этом случае бывает достаточно одного-двух приемов, чтобы человек превратился в наркомана (см. фото людей до принятия наркотика и после) .
Привыкание к эфедрину проявляется довольно быстро – достаточно двух-трех приемов. После этого отказ от наркотика сопровождается страшной депрессией. Наркоману не хочется ничего делать, он не может ничего думать. Попытки «пробудить» его от такого состояния может стать причиной агрессии с его стороны.
Долгое принятие даже легальных веществ , в состав которых входит эфедрин, вызывает привыкание. Человек, принимающий подобные лекарства на протяжении нескольких месяцев, в последствии часто просто не может отказаться от него. Что уж говорить про вред эфедрина ! При первых приемах человек чувствует окрыленность, дружелюбность и желание всячески продемонстрировать её. Позже эффект значительно снижается, как и сроки действия. Именно поэтому наркоманам приходится увеличивать порции вводимого вещества и сокращать промежуток времени между приемами. Если после первого приема эффект держится 6-8 часов, то позже он сокращается до 2-4 часов. Чтобы вернуть себе «хорошее» настроение, наркоман принимает эфедрин до 8-10 раз за сутки. Таким образом, он потребляет до 6 грамм наркотика за день. Это является действительно страшным ударом по нервной системе человека. Бессонница, потеря аппетита и постоянные депрессии (когда человек не находится под действием наркотика) становятся постоянными спутниками наркомана. Но обычно имеются и куда более страшные последствия – галлюцинации, возникновение психических отклонений, сбои в работе сердца, рвота, сыпь и многое другое.
