Главная > Гормональное > Трамадол таблетки и ампулы — инструкция по применению. Трамадол раствор Трамадол инъекции инструкция по применению


Трамадол таблетки и ампулы — инструкция по применению. Трамадол раствор Трамадол инъекции инструкция по применению




Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Неселективный агонист μ-, Δ- и κ-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер(+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер(-), угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.

Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%). C max в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь. Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при многократном применении.

Связывание с белками плазмы - 20%. Трамадол широко распределяется в тканях. V d после приема внутрь и в/в введения составляет 306 л и 203 л соответственно. Проникает через плацентарный барьер в концентрации, равной концентрации активного вещества в плазме. 0.1% выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, из которых только 1 является активным.

Выводится почками - 90% и через кишечник - 10%.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым и детям старше 14 лет разовая доза при приеме внутрь - 50 мг, ректально - 100 мг, в/в медленно или в/м - 50-100 мг. Если при парентеральном введении эффективность недостаточна, то через 20-30 мин возможен прием внутрь в дозе 50 мг.

Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.

Длительность лечения определяется индивидуально.

Максимальная доза: взрослым и детям старше 14 лет независимо от способа введения - 400 мг/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами, другими средствами, снижающими порог судорожной готовности, повышается риск развития судорог.

При одновременном применении усиливается антикоагулянтный эффект варфарина и фенпрокумона.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующее действие.

При одновременном применении с пароксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома, судорог.

При одновременном применении с сертралином, флуоксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания; в отдельных случаях - приступы судорог церебрального генеза (при в/в введении в высоких дозах либо при одновременном назначении нейролептиков).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.

Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.

Со стороны костно-мышечной системы: миоз.

Показания

Умеренный и сильный болевой синдром различного генеза (в т.ч. при злокачественных опухолях, остром инфаркте миокарда, невралгиях, травмах). Проведение болезненных диагностических или терапевтических процедур.

Противопоказания

Острая интоксикация алкоголем и препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к трамадолу.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует избегать длительного применения трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.

При необходимости применения в период лактации (грудного вскармливания) необходимо учитывать, что трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 1 года. Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.

Особые указания

С осторожностью следует применять при судорогах центрального генеза, наркотической зависимости, спутанном сознании, у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также при повышенной чувствительности к другим агонистам опиоидных рецепторов.

Трамадол не следует применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В случае длительного лечения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости.

Необходимо избегать комбинации с ингибиторами МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Состав

каждая таблетка содержит активное вещество - трамадола гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) - 50 мг; вспомогательные вещества - лактозы моногидрат, повидон К-25, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.


Описание

таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. На поверхности таблеток допускается мраморность.


Фармакологическое действие

Трамадол - центрально-активный опиоидный анальгетик. Имеет смешанный механизм действия. Является неселективным чистым агонистом опиоидных ц, d и к-рецепторов, обладает максимальным сродством к ц-рецепторам. Другими механизмами, участвующими в обеспечении анальгезирующего действия трамадола, являются ингибирование обратного захвата норадреналина в нейронах и повьппение высвобождения серотонина. Трамадол оказывает также противокашлевое действие. В отличие от морфина анальгезирующие дозы трамадола в широком диапазоне не угнетают дыхание, слабее тормозится моторика желудочно-кишечного тракта. Влияние на сердечно-сосудистую систему обычно слабое. Активность трамадола оценивается в диапазоне от 1/10 до 1/6 активности морфина.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция составляет 90%, биодоступность – 60-65%. Максимальная концентрация в плазме при приеме внутрь таблеток достигается в течение 2 часов. Связывание с белками плазмы – 20%. Объем распределения зависит от способа введения, при пероральном приеме составляет 306 л. Проходит через гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры, включая плацентарный, секретируется в грудное молоко. Биотрансформация осуществляется в печени путем деметилирования и конъюгации с образованием 11 метаболитов (1 из них – активный). Образование активного метаболита (М1) зависит от активности CYP2D6 изофермента цитохрома Р-540. T 1/2 во второй фазе – 6 ч (трамадол), 7,9 ч (моно-О-дезметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет – 7,4 ч (трамадол); при циррозе печени – 13,3±4,9 ч (трамадол), 18,5±9,4 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях – 22,3 ч и 36 ч соответственно. T 1/2 при ХПН (КК менее 5 мл/мин) – 11±3,2 ч (трамадол), 16,9±3 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях – 19,5 ч и 43,2 ч соответственно. Выводится почками (25-35% в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения – 94%. Около 7% выводится с помощью гемодиализа.

Показания к применению

Болевой синдром сильной и средней интенсивности при злокачественных новообразованиях, остром инфаркте миокарда, травмах, при проведении болезненных диагностических и терапевтических процедур.


Противопоказания

Повышенная чувствительность к трамадолу или к любому из вспомогательных веществ; порфирия; приступ астмы; острая интоксикация алкоголем, снотворными, анальгетическими, опиоидными или психотропными средствами; одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 недели после их отмены); эпилепсия; синдром отмены наркотиков; нарушение функций печени и почек; беременность; кормление грудью; детский возраст до 14 лет.

Беременность и период лактации

Противопоказано.

Способ применения и дозы

Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством воды или таблетку растворяют в одном стакане воды. Препарат принимают независимо от приема пищи.

Дозу препарата следует корректировать в зависимости от интенсивности болевого синдрома и чувствительности пациента. Для обезболивания следует выбирать минимальную эффективную терапевтическую дозу. Продолжительность курса лечения также определяется индивидуально, но не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. Если необходимо длительное лечение трамадолом, следует тщательно и регулярно через короткие промежутки времени оценивать состояние пациента и оправданность дальнейшего приема препарата.

Взрослым и подросткам старше 14 лет обычная доза для однократного перорального приема составляет 50 мг (1 таблетка), при необходимости прием повторяют каждые 4-6 часов. Если облегчения боли не наступает в течение 30-60 минут, можно повторить прием в той же дозе. При сильной боли может потребоваться начальная доза 100 мг (2 таблетки). Не следует превышать максимальную суточную дозу 400 мг (8 таблеток). В зависимости от характера и интенсивности боли, продолжительность действия препарата составляет 4-8 часов.

Пожилые пациенты

Обычно нет необходимости корректировать дозу у пациентов до 75 лет без клинических проявлений печеночной/почечной недостаточности. У пациентов старше 75 лет элиминация трамадола может удлиняться. Поэтому, в случае необходимости, интервал между приемами лекарственного средства следует удлинить в соответствии с потребностью в обезболивании пациента.

Пациенты с нарушением функции почек/печени

У пациентов с почечной/печеночной недостаточностью выведение лекарственного средства замедленно. Поэтому удлинение интервала между приемами препарата необходимо тщательно контролировать в соответствии с потребностью в обезболивании пациента.

У пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин интервал между приемами препарата должен быть увеличен до 12 часов. Трамадол не рекомендуется принимать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин).

Поскольку очень малая часть трамадола удаляется посредством гемодиализа, обычно не требуется приема дополнительной дозы трамадола после процедуры гемодиализа.

Побочное действие

Частота возможных побочных эффектов классифицируется следующим образом:

Очень часто (≥1/10)

Часто (≥1/100 до <1/10)

Нечасто (≥1/1000 до <1/100)

Редко (≥1/10000 до <1/1000)

Очень редко (<1/10000)

Неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).

Наиболее распространенными побочными эффектами, которые могут возникнуть во время лечения трамадолом, являются тошнота и головокружение, возникающие чаще, чем у 1 из 10 пациентов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: учащенное сердцебиение, слабость, сосудистый коллапс. Эти побочные эффекты могут возникнуть особенно в вертикальном положении и при физической нагрузке. Редко: брадикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны центральной нервной системы: очень часто: головокружение; часто: головная боль; редко: нарушение координации, обморок, расстройства речи, изменение аппетита, парестезии, тремор, снижение дыхания, эпилептические припадки.

Эпилептиформные судороги наблюдались, в основном, после введения высоких доз трамадола или после одновременного применения препаратов, которые могут спровоцировать возникновение судорог или понижают порог судорожной готовности.

Со стороны психики: редко: галлюцинации, спутанность сознания, бессонница и ночные кошмары.

Психические расстройства могут варьировать по проявлению (в зависимости от личности и продолжительности использования препарата). Это могут быть изменения в настроении (как правило, приподнятое настроение, иногда раздражительность), изменения в когнитивной и сенсорной способности (изменение чувственного восприятия и сознания, которые могут привести к ошибкам в принятии решений).

Возможно развитие зависимости, злоупотребления и реакций отмены. Реакции отмены после прекращения приема препарата типичны для опиатов и включают: возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонницу, гиперкинезии, тремор, желудочно-кишечные симптомы. Очень редко отмечаются приступы паники, тревоги, галлюцинации, парестезии, шум в ушах, спутанность сознания, бред, обезличивание, утрата чувства реальности, паранойя.

Со стороны органа зрения: редко: нарушение зрения, миоз, мидриаз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто: тошнота; часто: рвота, запоры, сухость во рту; нечасто: диарея, проблемы с желудком (например, чувство наполнения желудка, метеоризм).

Со стороны респираторной системы и органов средостения: редко: одышка, угнетение дыхания; неизвестно: ухудшение течения существующей астмы, хотя причинно-следственная связь не была установлена.

Со стороны кожных покровов: часто: потливость; нечасто: зуд, сыпь, покраснение кожи. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко: снижение мышечной силы.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: повышение трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы: неизвестно: снижение либидо, импотенция, эректильная дисфункция, отсутствие менструации, бесплодие. В случае развития данных побочных реакций необходимо выполнить оценку уровня половых гормонов.

Прочие: редко: аллергические реакции (такие как затрудненное дыхание, хрипы, отек кожи) и шоковые реакции (внезапная недостаточность кровообращения).

При одновременном приеме трамадола с серотонинергическими лекарственными средствами необходимо тщательно наблюдать за пациентами, если развились следующие симптомы: возбуждение, галлюцинации, учащенное сердцебиение, лихорадка, повышенное потоотделение, озноб или тремор, мышечные подергивания (мышечные судороги) или ригидность (скованность), нарушение координации, тошнота, рвота или понос (см. раздел «Меры предосторожности» – Серотониновый синдром ).

Передозировка

Симптомы: специфический миоз, рвота, сердечно-сосудистый коллапс, нарушение сознания вплоть до комы, судороги и угнетение дыхания вплоть до остановки дыхания.

Лечение: следует принять общие меры первой помощи. Обеспечить проходимость дыхательных путей (возможна аспирация), поддержка дыхания и кровообращения в зависимости от симптомов.

При передозировке пероральными формами промывание желудка и применение активированного угля рекомендовано в течение 2 часов после применения трамадола, в более поздние сроки очищение пищеварительной системы может быть полезно только в случае применения высоких доз.

Антидотом при угнетении дыхания является налоксон. В исследованиях на животных оказалось, что налоксон не оказывает влияния на судороги. В таком случае вводят диазепам.

Трамадол только в минимальном количестве выводится из сыворотки крови путем гемодиализа или гемофильтрации. Поэтому лечение острой передозировки трамадолом с помощью гемодиализа или гемофильтрации недостаточно для устранения интоксикации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Трамадол нельзя принимать вместе с ингибиторами МАО. У пациентов, получающих ингибиторы МАО в течение 14 дней до применения опиоидного петидина, наблюдались реакции, угрожающие жизни, которые влияют на центральную нервную, дыхательную и сердечно-сосудистую системы. Нельзя исключить аналогичного взаимодействия с ингибиторами МАО при применении трамадола.

Одновременное применение трамадола и лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, включая алкоголь, может усилить их действие на ЦНС.

Результаты фармакокинетических исследований показали, что сочетанное или предварительное применение циметидина (ингибитора фермента) вряд ли приводит к клинически значимому взаимодействию. Одновременное или предварительное применение карбамазепина (индуктора ферментов) может снижать анальгетический эффект и сократить длительность действия трамадола.

Не рекомендуется комбинация смешанных агонистов/антагонистов (например, бупренорфина, нальбуфина, пентазоцина) и трамадола, поскольку при таком сочетании, теоретически, обезболивающий эффект чистого агониста может быть ослабленным.

Следует с осторожностью применять трамадол с производными кумарина (например, варфарином), поскольку есть сообщения об увеличении INR (МНО) с сильным кровотечением и кровоизлияниями у некоторых больных.

Препараты, ингибирующие CYP3A4, в том числе кетоконазол и эритромицин, могут подавлять метаболизм трамадола (О-деметилирование) и его активного О-деметилированного метаболита. Клиническая значимость такого взаимодействия не изучена.

В небольшом количестве исследований показано, что пред- или послеоперационное применение селективных антагонистов 5НТз серотониновых рецепторов (ондансетрона) увеличивает потребность в трамадоле для больных с послеоперационной болью.

Длительное применение опиоидных анальгетиков и барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает концентрацию М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования коэнзима CYP2D6. Имеются данные о снижении плазменных концентраций фторхинолонов (ципрофлоксацин, офлоксацин) при проведении премедикации трамадолом во время хирургических вмешательств.

Трамадол может стимулировать развитие судорог и повышать способность селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, ингибиторов обратного захвата серотонина-норадреналина, трициклических антидепрессантов, антипсихотических и других лекарственных средств, снижающих порог судорожной активности, таких как бупропион, миртазапин, тетрагидроканнабинол, вызывать судороги.

Одновременное применение трамадола и серотонинергических лекарственных средств, таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина-норадреналина, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО и миртазапин, может способствовать развитию серотонинового синдрома (см. раздел «Меры предосторожности» – Серотониновый синдром ).

Существует вероятность развития серотонинового синдрома, когда наблюдается один из нижеперечисленных симптомов:

Спонтанный мышечный клонус;

Индуцируемый или глазной клонус с возбуждением или потоотделение;

Тремор и гиперрефлексия;

Гипертония, температура тела >38°C, индуцируемый или глазной клонус.

Отмена всех серотонинергических препаратов является первым и основным мероприятием при серотониновом синдроме. У большинства пациентов это приводит к быстрому уменьшению симптомов на протяжении 6-12 часов и к их полному исчезновению в течение суток. Другими необходимыми мероприятиями являются симптоматическая терапия и индивидуальный уход.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают препарат при опиоидной зависимости, черепно-мозговых травмах, шоке, при потере сознания неизвестного происхождения, нарушении функции дыхательного центра, повышении внутричерепного давления при черепно-мозговых травмах, заболеваниях мозга, нарушениях функции почек и печени, больным эпилепсией. Применение трамадола может осложнить диагностику при остром болевом синдроме в абдоминальной области.

С особой осторожностью трамадол применяют больным, чувствительным к опиатам. Судороги были зарегистрированы у пациентов, получавших трамадол в рекомендуемой дозировке. Риск может увеличиваться при применении дозы, превышающей рекомендованную максимальную суточную дозу (400 мг). При совместном применении лекарственных средств, снижающих судорожный порог, трамадол может увеличить риск эпилептических припадков. У больных эпилепсией или склонных к эпилептическим припадкам, трамадол применяют только по жизненным показаниям.

У пациентов с угнетением дыхания или при совместном применении депрессантов ЦНС, или если максимальная рекомендуемая суточная доза значительно превышена, препарат назначают с осторожностью, поскольку возможно возникновение угнетения дыхания. Трамадол имеет низкий потенциал зависимости. При длительном применении может развиться толерантность, психическая и физическая зависимость. У пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами или возникновению зависимости, лечение трамадолом следует проводить только в течение короткого периода и под строгим наблюдением врача.

Трамадол не пригоден для заместительной терапии опиоидозависимых пациентов. Несмотря на то, что трамадол является опиоидным агонистом, он не может подавлять симптомы отмены морфина.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Серотониновый синдром: при одновременном приеме трамадола с серотонинергическими лекарственными средствами необходимо тщательно наблюдать за пациентами, если развились следующие симптомы: возбуждение, галлюцинации, учащенное сердцебиение, лихорадка, повышенное потоотделение, озноб или тремор, мышечные подергивания (мышечные судороги) или ригидность (скованность), нарушение координации, тошнота, рвота или понос. Симптомы, как правило, развиваются в течение нескольких часов до нескольких дней от начала одновременной терапии опиоидов с другими препаратами. Однако симптомы могут развиться и позднее, особенно после увеличения дозы препаратов. При подозрении на серотониновый синдром необходимо прекратить применение опиоидов и/или других одновременно принимаемых лекарственных средств.

Надпочечниковая недостаточность: следует тщательно наблюдать за пациентами, если выявлены симптомы надпочечниковой недостаточности, такие как тошнота, рвота, потеря аппетита, усталость, слабость, головокружение или низкое кровяное давление. При подозрении на надпочечниковую недостаточность необходимо провести диагностическое тестирование. В случае необходимости, при положительном результате исследования, необходимо назначить лечение кортикостероидами и отменить опиоиды. Если прием опиоидов прекращен, необходимо выполнить последующую оценку функции надпочечников, чтобы определить необходимость продолжения или прекращения кортикостероидной терапии.

Андрогенная недостаточность: постоянное применение опиоидов может повлиять на гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему, что может привести к андрогенной недостаточности, которая проявляется в виде низкого либидо, импотенции, эректильной дисфункции, аменореи и бесплодия. В случае появления симптомов или признаков дефицита андрогенов, необходимо провести лабораторную диагностику.

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по применению:

Трамадол – опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия.

Форма выпуска и состав

  • раствор для инъекций: бесцветный, прозрачный (по 1 и 2 мл в бесцветных стеклянных ампулах, 5 ампул в контурной ячейковой или контурной пластиковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 20, 50 или 100 упаковок);
  • суппозитории ректальные: торпедообразной формы, с гладкой поверхностью, белого цвета, со слабым запахом (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера);
  • капсулы: желатиновые твердые, размер и цвет варьируется в зависимости от производителя; содержимое – порошок почти белого или белого цвета (по 5, 6, 7, 8 и 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 20, 40, 60, 80 или 100 упаковок; по 5, 6, 7, 8, 10, 20, 30, 40 и 50 шт. в полимерных контейнерах, в картонной пачке 1, 5, 10 или 20 контейнеров; по 5, 6, 7, 8, 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт. в полимерных флаконах, в картонной пачке 1, 5, 10 или 20 флаконов);
  • таблетки: круглые, плоские, со слегка шероховатой поверхностью, белого цвета со слабо заметными вкраплениями, с фаской, с риской (таблетки 100 мг), возможен характерный запах земляники (таблетки 50 мг – по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 3 или 5 блистеров; по 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт. в контейнерах, в картонной пачке 1 контейнер; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки; таблетки 100 мг – по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 20, 40, 60, 80 или 100 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт. во флаконах, в картонной пачке 1, 5, 10 или 20 флаконов; по 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт. в контейнерах, в картонной пачке 1, 5, 10 или 20 контейнеров);
  • капли для приема внутрь: прозрачный, бесцветный или слегка коричневатый раствор с характерным запахом аниса и мяты (по 10, 20, 50 и 100 мл в темных стеклянных флаконах-капельницах, в картонной пачке 1 флакон).

Активное вещество – трамадола гидрохлорид:

  • 1 мл раствора – 50 мг;
  • 1 суппозиторий – 100 мг;
  • 1 капсула – 50 или 100 мг;
  • 1 таблетка – 50 или 100 мг;
  • 1 мл капель – 100 мг.

Вспомогательные вещества:

  • раствор: натрия ацетат, вода для инъекций;
  • суппозитории: твердый жир, глицерол (моно-, ди-, три) алканоат;
  • капсулы: натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая; состав оболочки – желатин, титана диоксид, красители;
  • таблетки: кремния оксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, сахарин натрия, макрогол 4000, кросповидон, лактоза, ароматизатор;
  • капли: вода очищенная, натрия сахаринат дигидрат, пропиленгликоль, глицерол, сахароза, полисорбат, калия сорбат, ароматизатор анисовый, ароматизатор мяты перечной.

Показания к применению

Трамадол – средство для купирования болевого синдрома средней и сильной интенсивности различной этиологии, в том числе болей у онкологических больных, болей при травмах и в послеоперационном периоде.

Также препарат применятся для обезболивания при проведении болезненных диагностических и лечебных манипуляций.

Противопоказания

  • состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы (отравление опиоидными анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, алкоголем);
  • тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
  • в качестве препарата для лечения синдрома отмены, развившегося вследствие применения опиоидов;
  • склонность к злоупотреблению психоактивными веществами;
  • суицидальные наклонности;
  • эпилепсия, не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю;
  • одновременное применение ингибиторов МАО (моноаминоксидазы) и 2 недели после их отмены;
  • детский возраст до 1 года – для пероральных капель, до 14 лет – для остальных лекарственных форм;
  • беременность и лактация (за исключением жизненно необходимых случаев);
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или другим опиоидам.

С осторожностью и под строгим врачебным контролем Трамадол применяют в следующих случаях:

  • нарушение функции почек и/или печени;
  • нарушения сознания различного генеза;
  • черепно-мозговые травмы;
  • повышенное внутричерепное давление;
  • эпилепсия;
  • судороги;
  • лекарственная зависимость к опиоидам;
  • боли в брюшной полости неустановленного генеза (так называемый острый живот);
  • склонность к формированию зависимости (алкоголизм, наркотическая или лекарственная зависимость);
  • одновременное применение трициклических антидепрессантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (некоторых антидепрессантов и средств, снижающих аппетит), прочих трициклических соединений, противомигренозных препаратов (триптанов), наркотических анальгетиков, нейролептиков и других средств, снижающих порог судорожной активности.

Способ применения и дозировка

Трамадол применяется по назначению врача. Способ применения, режим дозирования и продолжительность лечения определяются индивидуально в зависимости от клинической картины, выраженности болевого синдрома и чувствительности пациента.

Препарат не следует применять дольше, чем это терапевтически необходимо.

Раствор для инъекций

Трамадол вводят медленно внутривенно, внутримышечно или подкожно.

При отсутствии иных предписаний подросткам от 14 лет и взрослым назначают 50–100 мг в 1-2 мл раствора для инъекций однократно. Если удовлетворительная анальгезия не наступает, через 30–60 минут вводят дозу 50 мг.

Высокую дозу (100 мг) в качестве начальной применяют при сильных болях.

Суточная доза обычно составляет 400 мг. Как правило, ее достаточно для купирования боли.

Для онкологических больных могут применяться более высокие дозы.

У пациентов с заболеваниями почек и печени, у пожилых людей в возрасте от 75 лет выведение трамадола гидрохлорида может замедляться, поэтому может потребоваться увеличение интервала между введениями препарата.

Суппозитории для ректального применения

Подросткам от 14 лет и взрослым обычно назначают по 1 суппозиторию до 4 раз в сутки.

Пожилым людям, пациентам с нарушениями функции почек/печени при острых болях можно применять по 1 суппозиторию, но при длительном лечении следует увеличить интервалы между введениями.

Капсулы и таблетки

В этих лекарственных формах Трамадол следует принимать внутрь: проглатывать не разжевывая с достаточным количеством жидкости вне зависимости от приемов пищи. Таблетки можно растворить в ½ стакана воды непосредственно перед приемом.

Начальная доза для подростков от 14 лет и взрослых составляет 50 мг. Если в течение 30–60 минут эффект отсутствует, можно принять еще 50 мг.

При сильных болях однократная доза может составлять 100 мг.

Максимальная суточная доза – 400 мг.

Капли для приема внутрь

В форме капель Трамадол следует принимать внутрь с небольшим количеством жидкости либо с сахаром. Прием пищи на эффективность препарата не влияет.

Подросткам от 14 лет и взрослым назначают по 20 капель (50 мг). Если через 30–60 минут эффект отсутствует, можно принять еще 20 капель. Максимальная суточная доза составляет 160 капель (400 мг). Интервалы между приемами – 4–6 часов.

Для детей 1–14 лет разовая доза – 1–2 мг/кг.

Примерные дозировки для детей в зависимости от возраста и массы тела:

  • 1 год (10 кг) – 4–8 капель;
  • 3 года (15 кг) – 6–12 кап.;
  • 6 лет (20 кг) – 8–16 кап.;
  • 9 лет (30 кг) – 12–24 кап.;
  • 12–14 лет (45 кг) – 18–36 кап.

1 капля соответствует примерно 2,5 мг трамадола гидрохлорида.

Пациентам с нарушениями функции почек/печени и людям преклонного возраста следует увеличить интервал между приемами препарата.

Флакон снабжен защитным колпачком (защита от детей). Для его открытия следует надавить на крышечку и повернуть ее слева направо.

Побочные действия

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: синкопе, ортостатическая гипотензия, тахикардия, коллапс;
  • со стороны нервной системы: нарушение когнитивной функции, спутанность сознания, повышенная утомляемость, неустойчивость походки, нарушение координации движений, слабость, парестезии, заторможенность, нарушение сна, сонливость, головокружение, амнезия, потливость, депрессия, головная боль, парадоксальная стимуляция центральной нервной системы (спазмы мышц, тремор, эмоциональная лабильность, тревожность, ажитация, галлюцинации, нервозность, эйфория), судороги центрального генеза (при внутривенном введении в высоких дозах либо при одновременном применении антипсихотических средств);
  • со стороны органов чувств: нарушения вкуса и зрения;
  • со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, задержка мочи, дизурия;
  • со стороны пищеварительной системы: затруднение при глотании, сухость во рту, абдоминальные боли, метеоризм, запор, рвота, диарея, тошнота;
  • со стороны дыхательной системы: диспноэ;
  • аллергические реакции: зуд, крапивница, буллезная сыпь, экзантема;
  • прочие: нарушение менструального цикла; при длительном применении – лекарственная зависимость; при резком прекращении лечения – синдром отмены.

Симптомы передозировки: депрессия дыхательного центра, рвота, судороги, миоз, апноэ, коллапс, кома. Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы и дыхания; опиатоподобные эффекты купируют налоксоном, судороги – бензодиазепином.

Особые указания

Во время лечения запрещено употреблять алкоголь.

Трамадол не следует применять в комбинации с наркотическими анальгетиками, поскольку сложно предсказать эффект их взаимодействия.

Действие трамадола гидрохлорида может быть слабее у пациентов, длительно получающих карбамазепин.

Во время лечения необходимо воздержаться от управления автомобилем и выполнения потенциально опасных работ, требующих повышенного внимания.

Лекарственное взаимодействие

  • диклофенак, мидазолам, индометацин, диазепам, фенилбутазон, нитроглицерин, флунитразепам: отмечается фармацевтическая несовместимость;
  • этанол и средства, угнетающие центральную нервную систему: усиливается их действие;
  • хинидин: повышается плазменная концентрация трамадола, снижается концентрация его метаболита (моно-О-десметилтрамадола);
  • индукторы микросомального окисления (включая барбитураты и карбамазепин): уменьшается выраженность анальгетического эффекта трамадола и длительность его действия;
  • барбитураты: при длительном применении возможно развитие перекрестной толерантности;
  • анксиолитики: усиливается выраженность анальгетического эффекта препарата;
  • ингибиторы МАО, нейролептики, прокарбазин, фуразолидон: снижается судорожный порог, вследствие чего возможно развитие судорог, возрастает риск развития тяжелых побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной систем;
  • налоксон: устраняется анальгезия трамадола, ослабляется угнетение дыхания;
  • налтрексон: может снижаться анальгетический эффект препарата;
  • ингибиторы изофермента CYP2D6 (например, амитриптилин, пароксетин, флуоксетин): снижается метаболизм трамадола;
  • ингибиторы изофермента CYP3A4 (эритромицин, кетоконазол): угнетается метаболизм трамадола и его активного О-деметилированного метаболита;
  • антагонисты 5-ИТЗ-серотониновых рецепторов: уменьшают эффект трамадола (в случае применения такой комбинации при лечении послеоперационных болей следует увеличить дозу трамадола);
  • производные кумарина (в т. ч. варфарин): возможно увеличение показателей протромбинового времени, развитие кровотечения и подкожных кровоизлияний;
  • агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов (например, пентазоцин, налбуфин, бупренорфин): возможно снижение анальгетического эффекта трамадола;
  • селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (пароксетин, флувоксамин, циталопрам, сертралин, эсциталопрам), ингибиторы моноаминоксидазы, наркотические анальгетики, некоторые антидепрессанты и средства, снижающие аппетит, трициклические антидепрессанты, противомигренозные препараты (триптаны), прочие трициклические соединения (например, прометазин), нейролептики и другие лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности: повышают риск развития судорог, возможно развитие серотонинового синдрома (повышенное потоотделение, лихорадка, спутанность сознания, гиперрефлексия, атаксия, диарея, возбуждение, миоклонические судороги).

Аналоги

Аналогами Трамадола являются:

  • растворы для инъекций – Трамадол-Ратиофарм, Трамаклосидол, Трамадол-Плетхико, Трамадол Ланнахер;
  • суппозитории – Трамал, Трамадол Ланнахер;
  • капсулы – Традол, Трамадол-ГР, Трамадол-Ратиофарм, Трамадол Штада;
  • таблетки – Трамадол-Ратиофарм, Трамадол Ретард, Трамадол Ланнахер, Трамаклосидол;
  • капли для приема внутрь – Трамал, Трамадол Штада, Трамадол Ланнахер, Трамадол-Ратиофарм.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от света и влаги.

Сроки годности:

  • раствор – 5 лет при температуре 15–25 °С;
  • суппозитории – 3 года при температуре до 30 °С;
  • таблетки и капсулы – 5 лет при температуре до 25 °С;
  • капли для приема внутрь – 3 года при температуре до 25 °С.

Одним из действенных препаратов является Трамадол при серьезной онкологии. Лекарство помогает бороться с разрушающим действием болезненных ощущений, которые негативно сказываются на психическом, моральном и физическом состоянии больного.

Трамадол представляет собой анальгетик опиоидной категории. Его действие направлено на поддержание центральной нервной системы и спинного мозга. Для пациентов, у которых диагностировали рак 4 стадии, это жизненно необходимое лекарство. Инструкция указывает, что медикамент оказывает мощное обезболивающее действие на длительное время. Эффект наступает максимум через 20 мин и сохраняется 6 ч.

Активные вещества препарата активизируют опиатные рецепторы головного мозга и желудочно-кишечного тракта. Они предупреждают разрушение катехоламинов и сохраняют их количество в ЦНС. Несмотря на проявление мощного анальгезирующего эффекта Трамадол слабее работает по сравнению с одинаковыми дозами морфина.

При использовании препарата не было отмечено, что он негативно влияет на кровь. А вот моторика кишечника немного замедляется. Его дополнительными качествами является седативное и противокашлевое действие.

Медицинские исследования показывают, что Трамадол угнетает работу дыхательного центра. Препарат возбуждает область головного мозга, которая контролирует рвотные рефлексы человека. Принимать длительное время лекарство квалифицированные специалисты не рекомендуют. Это объясняется возможным привыканием к нему. Поэтому для получения лечебного эффекта пациенту потребуются увеличенные дозы.

Как применять лекарство?


По инструкции больным можно использовать препарат пероральным, ректальным, внутривенным, внутримышечным или подкожным методом. При онкологии только квалифицированный врач определяет форму лечения Трамадолом. Специалист учитывает индивидуальные особенности пациента, протекание патологических процессов и общее состояние больного.

Таблетки

Злокачественные болезни характеризуются сильными болями у пациентов. Чтобы получить терапевтический эффект врач назначает принимать 1 капсулу (50 мг) внутрь, запивая небольшим количеством воды. Если пациенту не станет легче, разрешается через час принять еще одну таблетку. В некоторых ситуациях однократная доза составляет 2 таблетки (100 мг). В качестве обезболивающего препарата Трамадол сохраняет свое действие на протяжении 8 часов. За сутки больному онкологией можно выпить не больше, чем 8 капсул (400 мг).

Пожилым пациентам рекомендуется увеличивать интервал времени между приемами таблеток, особенно если есть проблемы с работой почек и печени. При онкологических заболеваниях допускается увеличение дозировки. Врач позволяет сокращать интервал между приемами лекарства, чтобы облегчить состояние больного.

Капли

Разовая доза для приема внутрь составляет 20 капель. Их растворяют водой или наносят на кусочек сахара. Если терапевтический эффект не был достигнут, врачи разрешают повторить прием через 30-60 мин. В следующий раз прием можно повторить только по истечению указанного времени по инструкции, это 6 часов. Суточная максимальная доза составляет 160 капель.

Инъекции

Больным пациентам Трамадол вводится внутримышечно, через капельницу или под кожу. Разовая доза лекарства составляет от 50 до 100 мг. Препарат вливается медленно. Если пациенту не стало легче, можно повторить введение раствора в той же самой дозировке через час.

Онкологические патологические процессы сопровождаются сильными болевыми синдромами. Поэтому врачи разрешают своим пациентам использовать раствор от 100 мг. Людям со злокачественной опухолью на поздних стадиях при сильных болях за сутки максимум можно влить 600 мг раствора.

Свечи

Трамадол в суппозиториях используют только взрослые пациенты. Для достижения лечебного эффекта больным назначают по 1 свечке (100 мг). Максимально суточная дозировка препарата не должна превышать больше, чем 400 мг.

Важно! Препарат отличается сильным действием, самостоятельно назначать себе Трамадол нельзя. Требуется консультация квалифицированного специалиста, который установит точный диагноз. Он расскажет, можно ли использовать лекарство, и сколько будет составлять дозировка.

Противопоказания


Существуют серьезные ситуации, когда Трамадол категорически запрещено применять для лечения.

  1. У пациентов может проявиться индивидуальная непереносимость активных компонентов.
  2. В период беременности или во время кормления грудью нельзя принимать лекарство.
  3. Противопоказанием является тяжелая форма печеночной или почечной недостаточности.
  4. Пациентам, при угнетении ЦНС и дыхательного центра нельзя лечиться Трамадолом. Это касается алкогольного отравления, передозировки снотворным или психотропными медикаментами.

Капли и уколы назначаются детям в возрасте от 1 года. Что касается таблеток, то они применяются пациентами старше 14 лет.

Онкологические болезни могут развиться у любого человека. Но пациентам, которые склонны с суицидным попыткам, наркозависимые или те, кто принимает ингибиторы моноаминоксидазы категорически противопоказано принимать Трамадол в лечебных целях.

Гипертоникам можно пить препарат, но строго под наблюдением лечащего доктора и с большой осторожностью. При черепно-мозговой травме опиоидный анальгетик назначается пациентам в минимальных дозах. То же самое касается эпилептического состояния и абдоминальных болезненных ощущений, происхождение которых врачи не смогли установить.

Побочные эффекты


Побочный эффект – тошнота

После приема Трамадола организм человека может негативно отреагировать на активные компоненты препарата.

Возможная побочная реакция:

  1. Сердечно-сосудистая система. На фоне приема препарата у пациентов могут развиться симптомы тахикардии, ортостатической гипертензии. Человек может потерять сознание.
  2. Пищеварительная система. Больной чувствует тошноту и сильное вздутие живота, нарушение стула сопровождается диареей или запором. Возникают болезненные ощущения в абдоминальной области, а также сухость во рту.
  3. Центральная нервная система. Чаще всего побочные эффекты возникают именно тут, после того как пациент начинает пить таблетки или колоть уколы. Кружится голова, беспокоит мигрень, чувствуется слабость, заторможенное состояние. На фоне приема Трамадола развивается бессонница или сонливость. Многие пациенты отмечают у себя спутанное сознание, развивается чрезмерная тревога, нервозность, депрессия. Появляются проблемы с координацией движения. Более серьезные ситуации сопровождаются потерей памяти, появлением судорог, трясущимися конечностями, галлюцинациями. Мало того, нарушаются когнитивные функции организма.

Некоторые этапы лечения Трамадолом вызывают нарушения, связанные с вкусовыми и зрительными рецепторами. У женщин меняется менструальный цикл. Затрудняется процесс мочеиспускания и глотания. Повышенная чувствительность к компонентам становится причиной появления аллергической реакции. При этом, возникают сопровождающие симптомы, среди которых зуд и кожные высыпания, напоминающие крапивницу, экзантему.

Если пациент длительное время принимает препарат у него развивается зависимость. Когда врач отменяет лечение, у больного начинается «ломка». Состояние ухудшается, развивается синдром отмены, у пациента повышается желание выпить Трамадол.

Указывающие симптомы:

  • боль в мышцах;
  • насморк;
  • учащенное сердцебиение;
  • тошнота и рвота;
  • повышенное артериальное давление;
  • слезотечение.

На фоне передозировки появляются опасные признаки, среди таких судороги, рвота, удушье, резкое понижение давления. Для пациента это может закончиться смертельным исходом или комой. Поэтому без назначения квалифицированного доктора принимать лекарство нельзя. Врач должен контролировать больного, чтобы он соблюдал все рекомендации специалиста.

Дополнительна информация

В группе опиоидных препаратов Трамадол занимает определенную позицию, благодаря своему направленному действию. Его отличительная особенность от других наркотических анальгетиков заключается не только в менее выраженных побочных реакциях. Лекарство обладает не таким сильным действием по сравнению с аналогичными средствами.

Терапевтические дозы не оказывают депрессивное влияние на витальные функции организма, чего нельзя сказать про морфин и его аналоги. То же самое касается опиоидной зависимости. Трамадол можно принимать пациентам с онкологическими заболеваниями. Лекарство безопасное, не является наркотическим препаратом, но обладает сильным действием.

Трамадол обладает многочисленными преимуществами в отличие от традиционных опиоидных анальгетиков и аналогов. У пациентов есть возможность лечиться не только инвазивно или уколами. Все эти достоинства препарата позволяют использовать его в медицине для устранения острых болевых синдромов. Это касается не только онкологии, но и хирургии.

Не стоит забывать, что без консультации специалиста пить лекарство запрещено. Мало того, во время терапии больным нельзя пить спиртные напитки. Можно спровоцировать усиление угнетающего эффекта Трамадола на центральную нервную систему.

Препарат представляет собой опиоидный анальгетик, который требует не только соблюдения точной дозировки, но и правильного хранения, отпуска исключительно по рецепту квалифицированного специалиста.