Главная > Гормональное > Как и от чего принимают препарат дигоксин в таблетках и ампулах - состав, противопоказания, аналоги и цена. "Дигоксин": инструкция по применению


Как и от чего принимают препарат дигоксин в таблетках и ампулах - состав, противопоказания, аналоги и цена. "Дигоксин": инструкция по применению




| Digoxinum

Аналоги

Рецепт

Rp: Tab. Digoxini 0,00025
D.t.d: №50 in tab.
S: По 1/2 таб. 2 раза в день внутрь.

Rp.: Sol. Dioxydini 1% pro inject 10ml
D.t.d. №5
S. Для промывания полостей

Фармакологическое действие

Сердечный гликозид, содержится в наперстянке шерстистой. Оказывает положительное инотропное действие, которое связано с ингибирующим влиянием на Na+-K+-АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и снижению - ионов калия. Вследствие этого происходит повышение внутриклеточного содержания кальция, ответственного за сократимость кардиомиоцитов, что приводит к увеличению силы сокращений миокарда. Улучшает работу сердца, при этом удлиняет диастолу. Систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения сократимости миокарда увеличиваются ударный объем и минутный объем. Уменьшаются конечно-систолический объем и конечно-диастолический объем сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к уменьшению его размеров и, таким образом, снижению потребности миокарда в кислороде. Уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов.

Оказывает отрицательное хронотропное действие. Урежение ЧСС в значительной степени связано с кардио-кардиальным рефлексом и происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Прямое действие заключается в снижении автоматизма синусового узла. Большое значение в формировании отрицательного хронотропного действия имеет изменение рефлекторной регуляции сердечного ритма: у больных с мерцательной тахиаритмией происходит блокада проведения наиболее слабых импульсов; повышение тонуса n.vagus в результате рефлекса с рецепторов дуги аорты и каротидного синуса при повышении минутного объема крови; снижение давления в устье полых вен и правом предсердии (как следствие увеличения сократимости миокарда левого желудочка, более полного его опорожнения, снижения давления в легочной артерии и гемодинамической разгрузки правых отделов сердца), устранение рефлекса Бейнбриджа и рефлекторной активации симпатоадреналовой системы (в ответ на увеличение минутного объема крови).

Уменьшает скорость проведения возбуждения через AV-узел и удлиняет эффективный рефрактерный период, благодаря увеличению активности блуждающего нерва или путем прямого действия на AV-узел, или за счет симпатолитического эффекта. В средних дозах не влияет на скорость проведения и рефрактерность проводящей системы Гиса-Пуркинье.

Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется в случае, если не реализуется положительное инотропное действие. В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается ОПСС.

Повышает вентиляцию легких в ответ на вызываемую гипоксией стимуляцию хеморецепторов. Способствует нормализации функции почек и повышению диуреза.

Обладает выраженной способностью к кумуляции (материальной).

В высоких дозах повышает автоматизм синусового узла, что приводит к образованию эктопических очагов возбуждения и развитию аритмии.

В субтоксических или токсических дозах отмечается положительное батмотропное действие, проявляющееся в развитии различных (в т.ч. и опасных для жизни нарушений сердечного ритма) из-за электрической нестабильности кардиомиоцитов, в которых, вследствие блокады Na+-K+-насоса, снижается концентрация внутриклеточного K+ и повышается концентрация внутриклеточного Na+ и происходит сближение потенциала покоя с пороговым.

Способ применения

Способ применения - внутрь.
Как и для всех сердечных гликозидов, дозу следует подбирать с осторожностью, индивидуально для каждого пациента.
Если больной перед назначением дигоксина принимал сердечные гликозиды, в этом случае дозу препарата необходимо уменьшить.
Взрослым:

Доза дигоксина зависит от необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта.

Умеренно быстрая дигитализация (24-36 ч) применяется в экстренных случаях.
Суточная доза 0.75-1.25 мг, разделенная на 2 приема, под контролем ЭКГ перед каждой последующей дозой.

После достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение.
Медленная дигитализация (5-7 дней):

Суточная доза 125-500 мкг 1 раз/сут в течение 5-7 дней (до достижения насыщения), после чего переходят на поддерживающее лечение.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН):

У пациентов с ХСН дигоксин должен применяться в малых дозах: до 250 мкг/сут (для пациентов с массой тела более 85 кг до 375 мкг/сут). У пожилых пациентов суточная доза должна быть снижена до 62.5-125 мкг (1/4-1/2 таблетки).
Поддерживающая терапия:

Суточная доза для поддерживающей терапии устанавливается индивидуально и составляет 125-750 мкг. Поддерживающую терапию, как правило, проводят длительно.

Показания

— в составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II (при наличии клинических проявлений) и III-IV функционального класса;

— тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).

Противопоказания

— гликозидная интоксикация;

— синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;

— AV блокада II степени;

— перемежающаяся полная блокада;

— повышенная чувствительность к препарату.

— С осторожностью (необходимо сопоставление предполагаемой пользы и потенциального риска): AV блокада I степени, синдром слабости синусового узла без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса; гипертрофический субаортальный стеноз, изолированный митральный стеноз с редкой ЧСС, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, "легочное" сердца.

— Электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия. Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечно-печеночная недостаточность ожирение.

Побочные действия

— Отмечаемые побочные эффекты часто являеются начальными признаками передозировки.
— Симптомы дигиталисной интоксикации
— Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, синусовая брадикардия, синоаурикулярная блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада, на ЭКГ - снижение сегмента ST с образованием двухфазного зубца Т.
— Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, некроз кишечника.
— Со стороны ЦНС: нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезия и обморок, редко (преимущественно у пациентов пожилого возраста, страдающих атеросклерозом) - дезориентация, спутанность сознания, одноцветные зрительные галлюцинации.
— Со стороны органа зрения: окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, макро- и микропсия.
— Аллергические реакции: возможна кожная сыпь, редко - крапивница.
— Со стороны системы кроветворения и гемостаза: тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.
— Прочие: гипокалиемия, гинекомастия.

Форма выпуска

Таб. 250 мкг: 50 шт.

Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или поти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и гравировкой "D" на одной стороне.
1 таб.
дигоксин 250 мкг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
50 шт. - флаконы полипропиленовые (1) - пачки картонные.
13.5 кг - пакеты полиэтиленовые двухслойные (1) - коробки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Высоколипофильный сердечный гликозид средней продолжительности действия, получаемый из листьев наперстянки шерстистой. Оказывает положительное инотропное действие посредством образования комплекса с аденозинтрифосфатазой и нарушения транспорта ионов натрия и калия через мембраны кардиомиоцитов. В результате увеличивается трансмембранный транспорт ионов кальция и усиливается их высвобождение внутри кардиомиоцитов и, как следствие, — повышается активность миофибрилл. Замедляет AV-проводимость, удлиняет эффективный рефрактерный период и урежает ЧСС преимущественно за счет повышения тонуса парасимпатической и понижения тонуса симпатической части вегетативной нервной системы.
Быстро и практически полностью всасывается в пищеварительном тракте при пероральном приеме; терапевтическая концентрация в сыворотке крови при этом достигается через 1 ч, максимальная концентрация — через 1,5 ч после приема. Начало действия — через 5-30 мин при в/в введении и через 30 мин-2 ч при приеме внутрь. Максимальный эффект при приеме внутрь достигается через 2-6 ч, при в/в введении — через 1-4 ч. Биодоступность в зависимости от применяемой лекарственной формы составляет 60-85%, однако этот показатель колеблется в широких пределах в зависимости от возраста и состояния больного, характера употребляемой пищи. Одновременный прием с пищей снижает скорость, но не степень абсорбции. Терапевтическая концентрация в крови — 0,5-2 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови низкое — 20-25%. Период полувыведения составляет в среднем 58 ч и зависит от возраста и состояния больного (у людей молодого возраста — 36 ч, пожилого — 68 ч, при анурии увеличивается до нескольких суток). Длительность действия — около 6 сут. Незначительно биотрансформируется в печени; 50-70% дигоксина выводится с мочой в неизмененном виде. У некоторых больных дигоксин превращается в толстом кишечнике в неактивные продукты под действием кишечной микрофлоры. Дигоксин проникает в грудное молоко в количествах, не оказывающих отрицательного влияния на ребенка (соотношение концентрации дигоксина в грудном молоке и плазме крови матери составляет 0,6-0,9%).

Показания к применению препарата Дигоксин

Застойная недостаточность кровообращения, мерцание и трепетание предсердий (для регулирования ЧСС), суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия.

Применение препарата Дигоксин

Дозу устанавливают индивидуально. Взрослым для быстрой дигитализации внутрь назначают 0,5-1 мг, а затем каждые 6 ч по 0,25-0,75 мг в течение 2-3 дней; после улучшения состояния больного переводят на поддерживающую дозу (0,125-0,5 мг/сут в 1-2 приема). При медленной дигитализации лечение сразу начинают с поддерживающей дозы (0,125-0,5 мг/сут в 1-2 приема); насыщение в этом случае наступает приблизительно через 1 нед после начала терапии.
Детям в возрасте до 2 лет для быстрой дигитализации назначают из расчета 0,04-0,08 мг/ кг/сут, старше 2 лет — 0,03-0,06 мг/кг/сут. Для медленного насыщения назначают в дозе, составляющей 1/4 дозы для быстрого насыщения у детей данной возрастной группы.
В/в взрослым: дигитализация — начальная доза — 0,4-0,6 мг, затем дополнительно при необходимости с учетом переносимости по 0,1-0,3 мг каждые 4-8 ч до достижения необходимого клинического эффекта. Поддерживающая доза — 0,125-0,5 мг/сут в/в однократно или в разделенных дозах.
В/в детям: дигитализация — в приведенных ниже дозах, разделенных на 3 или более введения, каждые 4-8 ч, начальная доза составляет примерно 1/2 от общей дозы. Недоношенным новорожденным — 0,015-0,025 мг/кг, доношенным новорожденным — 0,02-0,03 мг/кг, детям в возрасте от 1 мес до 2 лет — 0,03-0,05 мг/кг, 2 года-5 лет — 0,025-0,035 мг/кг, до 10 лет — 0,015-0,03 мг/кг, старше 10 лет — 0,008-0,012 мг/кг. Поддерживающая доза — введение начинают в течение 24 ч после дигитализации: недоношенным новорожденным — 20-30% общей дозы, применяемой для дигитализации, в сутки, в 2-3 равных введения; доношенным новорожденным, детям грудного возраста и до 10 лет — 25-35% общей дозы, применяемой для дигитализации, в сутки в 2-3 равных введения; детям в возрасте старше 10 лет — 25-35% общей дозы, применяемой для дигитализации, 1 раз в сутки.

Противопоказания к применению препарата Дигоксин

Гликозидная интоксикация, выраженная синусовая брадикардия, AV-блокада, гипертрофический субаортальный стеноз, изолированный митральный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, WPW-синдром, тампонада сердца, желудочковая тахикардия.

Побочные эффекты препарата Дигоксин

Нарушения ритма и проводимости (синусовая брадикардия, экстрасистолия, AV-блокада, пароксизмальная предсердная тахикардия, фибрилляция желудочков), анорексия, тошнота, рвота, диарея, нарушение висцерального кровообращения, головная боль , невралгия , сонливость, спутанность сознания, депрессия , нарушение цветового зрения (окрашивание окружающих предметов в зеленый, желтый или белый цвет), редко — острые психозы, гинекомастия, кожная сыпь и гиперемия кожи, эозинофилия , тромбоцитопения .

Особые указания по применению препарата Дигоксин

У больных с нарушением функции почек, лиц пожилого возраста и ослабленных пациентов, а также у больных с имплантированным электрокардиостимулятором необходим тщательный подбор доз, так как у них токсические эффекты могут проявляться при использовании доз, которые обычно хорошо переносятся другими больными.
У пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией, гиперкальциемией, микседемой, легочным сердцем дигитализацию надо проводить осторожно и избегать применения дигоксина в высоких разовых дозах. Необходимо корригировать электролитный баланс. Гипокалиемия и гипомагниемия усиливают токсичность гликозидов наперстянки.
При пероральном применении дигоксина следует ограничить потребление трудноперевариваемой пищи и продуктов, содержащих пектины.

Взаимодействия препарата Дигоксин

Препараты кальция повышают токсичность гликозидов наперстянки и риск развития аритмий, поэтому в/в введение кальция больным, получающим сердечные гликозиды, противопоказано. Симпатомиметики, фенитоин, резерпин, пропранолол и препараты, вызывающие снижение концентрации калия в крови (тиазидные диуретики, фуросемид, ГКС, амфотерицин В, соли лития), также повышают риск возникновения аритмий при одновременном применении с дигоксином. Фенилбутазон и барбитураты снижают концентрацию дигоксина в крови и его эффективность. Метиндол повышает концентрацию дигоксина в плазме крови. Одновременное применение хинидина замедляет элиминацию дигоксина и повышает его концентрацию в плазме крови. Верапамил уменьшает почечный клиренс дигоксина. Этот эффект при длительном применении комбинации в течение 5-6 нед постепенно снижается. Кроме этого, хинидин и верапамил вытесняют дигоксин из мест связывания в тканях, что обусловливает резкое повышение содержания дигоксина в крови в начале применения. Позднее концентрация дигоксина стабилизируется на уровне, зависящем от клиренса дигоксина. Колестирамин, слабительные средства, сукральфат, антациды, препараты, содержащие алюминий, кальций, магний и висмут, снижают содержание дигоксина в плазме крови из-за уменьшения его абсорбции в кишечнике. Рифампицин и сульфазалазин снижают содержание дигоксина в плазме крови за счет индукции микросомальных ферментов печени и ускорения его метаболизма.

Передозировка препарата Дигоксин, симптомы и лечение

Симптомы передозировки развиваются постепенно в течение нескольких часов. Наиболее опасными являются нарушения ритма сердца (возможность летального исхода при развитии желудочковых нарушений ритма или сердечной блокады с асистолией). Описаны летальные исходы после приема дигоксина в дозе около 20 мг. При пероральной передозировке показано промывание желудка, назначение активированного угля, колестипола или колестирамина. В случае гипокалиемии при отсутствии полной блокады сердца целесообразно введение солей калия. Для коррекции аритмий, обусловленных передозировкой дигоксина, назначают лидокаин, прокаинамид, пропранолол и фенитоин. При полной блокаде сердца проводят электрокардиостимуляцию. При угрожающей жизни передозировке дигоксина — в/в введение через мембранный фильтр фрагментов овечьих антител, связывающих дигоксин (Digoxin immune Fab, Digitalis-Antidote BM). 40 мг антидота связывают примерно 0,6 мг дигоксина. Диализ и обменное переливание крови при отравлении гликозидами наперстянки малоэффективны.

Список аптек, где можно купить Дигоксин:

  • Санкт-Петербург

Многие из наших соотечественников не только хорошо наслышаны о таком заболевании, как хроническая сердечная недостаточность, но и лично знакомы с ним. Благоприятствующими развитию этого недуга факторами специалисты называют вредные привычки, питание плохого качества и неправильный образ жизни. Подвергаясь длительное время воздействию этих факторов, сердцу впоследствии становится не под силу восстановить нормальную работу.

Однако есть решение для данной категории пациентов. В аптеках есть специальные препараты, которые могут помочь больным восстановить работу сердца. Среди предлагаемых лекарств достаточно популярным является средство Дигоксин . Но из-за ряда особенностей использовать его желательно только по рекомендации лечащего врача.

Дигоксин: форма выпуска и состав

В аптеках это лекарственное средство предлагается в форме таблеток небольшого диаметра. В качестве главного активного компонента в составе препарата выступает вещество дигоксин. Одна таблетка лекарства содержит в составе 250 мг этого вещества. Также в составе препарата представлены и вспомогательные компоненты:

  • тальк;
  • безводный коллоидный кремний;
  • желатин;
  • кукурузный крахмал;
  • моногидрат лактозы;
  • стеарат магния.

Препарат выпускается в картонных пачках или пластиковых флаконах.

Лекарственное средство Дигоксин относится к категории сердечных гликозидов . Таблетки обладают способностью восстанавливать работу сердца. Если обратиться к инструкции, то из неё можно узнать, что также это средство заметно усиливает сократительную способность миокарда. Это свою очередь приводит к увеличению ударного объема крови. Дополнительно препарат уменьшает объем сердца, в результате чего снижается потребность миокарда в кислороде.

Рассматриваемое лекарственное средство может быть назначено и больным, у которых была диагностирована мерцательная тахиаритмия. Входящий в состав этого лекарства активный компонент способен замедлить частоту желудочковых сокращений и улучшить внутрисердечную геодинамику. Но принимать его нужно с осторожностью, так как в случае передозировки могут возникнуть побочные эффекты.

Дигоксин: показания к применению

Это лекарственное средство очень популярно не только среди врачей, но и среди пациентов. В отзывах говорится , что таблетки положительным образом влияют на работу сердца. Особенно нуждаются в этом препарате больные с хронической сердечной недостаточностью при наличии у них клинических проявлений этой болезни. Положительным образом препарат воздействует и на состояние пациентов, у которых была диагностирована тахисистолическая форма мерцания предсердий. В первую очередь это касается больных, у которых подобная патология развилась в условиях прогрессирующей хронической сердечной недостаточности.

Препарат Дигоксин в таблетках нельзя назначать в качестве самостоятельного лечебного препарата. В инструкции говорится, что его можно использовать только в составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности. С помощью этих таблеток можно восстановить сердечный ритм, а также хорошее самочувствие больного. При этом эти таблетки не в силах вернуть сердце в прежнее состояние.

Противопоказания

Не всем пациентам можно принимать таблетки Дигоксин. В отзывах врачей говорится, что специалист может принять решение о назначении этого медикамента только после прохождения больным полного обследования организма. Причиной тому является наличие у этого препарата большого количества противопоказаний . В первую очередь, это синдром Вольфа-паркинсона-уайта, гликозидная интоксикация, перемежающаяся полная блокада. Также достаточным основанием для отказа в назначении этого лекарства является наличие у больного повышенной чувствительности к составным компонентам медикамента.

Ещё специалисты выделяют ряд состояний, при которых назначать лекарство Дигоксин следует с осторожностью. Прежде чем одобрить применение препарата, врач должен соотнести потенциальную пользу и вред от подобного лечения. В случае наличия у больного таких состояний, как амилоидоз сердца, артериовенозный шунт, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, субаортальный стеноз, принимать таблетки он может только после получения одобрения от лечащего врача. При лечении Дигоксином передозировка может стать одной из возможных причин возникновения побочных реакций. Поэтому так важно соблюдать рекомендации инструкции и врача.

Дигоксин: инструкция по применению

Чтобы препарат принёс пользу больному, необходимо знать, как правильно принимать эти таблетки . Если обратиться к инструкции, то в ней приводится точная дозировка для разных клинических случаев. Препарат Дигоксин является лекарственным средством только для внутреннего применения. Не стоит забывать о том, что он относится к группе сердечных гликозидов. А это означает, что необходимо со всей серьезностью подходить к расчёту дозировки, учитывая индивидуальные особенности организма больного. Если пациент до обращения к специалисту принимал сердечные гликозиды, то таблетки Дигоксин назначаются ему в уменьшенной дозировке.

Дигоксин: дозировка

При лечении взрослых дозировка рассчитывается таким образом, чтобы лекарство принесло им необходимый терапевтический эффект. Решение о проведении быстрой дигистализации врачом может быть принято только в экстренных случаях, когда налицо ухудшение состояния больного. В этом случае ему назначают лекарство дозировкой 1,25 мг 2 раза в сутки. Особое внимание следует обратить на то, что перед каждой новой дозой необходимо сделать ЭКГ. Когда появятся данные об улучшении работы сердца пациента, ему назначают поддерживающее лечение. Одновременно с этим разрешается уменьшить дозировку лекарства.

Чаще всего пациентам назначают медленную дигистализацию . Здесь имеется в виду, что больному назначают препарат Дигоксин курсом 5-7 дней. Согласно имеющимся отзывам, подобный метод лечения позволяет поддерживать хорошее самочувствие больного в течение длительного времени. Для таких больных выбирается дозировка в количестве 250-500 мкг. Принимать лекарство необходимо один раз в день.

Применение в период беременности и лактации

На сегодняшний день у специалистов имеется достаточно информации о воздействии таблеток Дигоксин на здоровье беременных и кормящих женщин. По результатам проведенных клинических исследований удалось установить, что главный активный компонент в составе этого лекарства может проникать и через плацентарный барьер к плоду, и в грудное молоко. Во время родов содержание основного компонента препарата в сыворотке крови новорожденного и матери одинаково.

Если оценивать это лекарственное средство по безопасности использования, то его можно отнести к категории C . Если опираться на отзывы специалистов, то назначать таблетки женщинам во время вынашивания плода и в период кормления грудью следует только в крайних случаях. Решаться на подобный шаг стоит, лишь если лекарство сможет принести гораздо большую пользу для здоровья матери, чем вреда ребенку.

В то же время сегодня нет проверенной информации о воздействии препарата на здоровье детей. Именно поэтому применять таблетки Дигоксин детям в возрасте младше 18 лет не рекомендуется.

Дигоксин: побочные эффекты

Обычно больные жалуются на ухудшение самочувствия, когда они превышают рекомендованную дозировку. Прежде чем начать принимать это лекарственное средство, пациентам настоятельно рекомендуется тщательно ознакомиться с инструкцией, содержащей показания по применению, и отзывами. В случае интоксикации препаратом на это могут указывать следующие симптомы:

  • политопная желудочковая экстрасистолия;
  • узловая тахикардия;
  • синоаурикулярная блокада;
  • желудочковая пароксизмальная тахикардия.

Также препарат может повлиять на работу пищеварительной системы, вызвав такие симптомы, как тошнота, рвота и диарея. Иногда при развитии подобных состояний у больных может полностью исчезнуть аппетит. В ряде случаев может развиться анорексия.

Ещё таблетки Дигоксин, которые принимаются без учета показаний, могут вызвать нарушения в работе центральной нервной системы . Об этом могут говорить такие симптомы, как:

  • зрительные галлюцинации;
  • спутанность сознания;
  • депрессивный синдром;
  • головные боли;
  • нарушение сна.

Обнаружив любой из вышеназванных симптомов, больной должен тут же прекратить прием таблеток Дигоксин. Из отзывов пациентов, принимавших этот препарат, можно узнать, что организм возвращается в свое обычное состояние, когда больной прекращает принимать это лекарственное средство.

Аналоги

Иногда бывают такие ситуации, когда в аптеках отсутствует препарат на основе дигоксина. В этом случае врач может подобрать для больного аналоги , которые будут оказывать то же терапевтическое воздействие на организм, что и заменяемый препарат. Среди наиболее известных стоит выделить лекарство . В качестве главного активного компонента в его составе выступает магния гидроксид. Также в его составе представлены и вспомогательные вещества - микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, картофельный крахмал, ацетилсалициловая кислота.

Препарат Кардиомагнил может применяться в рамках терапии разных заболеваний сердечно-сосудистой системы. Он может быть назначен больным и в целях профилактики тромбозов и повторного инфаркта миокарда.

Цена

Препарат Дигоксин в таблетках относится к лекарственным средствам, доступным для широкого круга пациентов. В аптеках одна упаковка этого лекарства предлагается по цене 50 р . При желании можно сэкономить на покупке этого средства, если заказать его в онлайн-аптеке.

Отзывы

Скоро будет год, как я принимаю это лекарство. Эти таблетки я пью по схеме, которую мне назначил мой лечащий врач - половина таблетки 3 раза в день. Затем я делаю паузу 2 дня, после чего продолжаю прием лекарства. И так каждые 5 дней. Первое время я ощущала дискомфорт, который был связан с тошнотой, ухудшением сна, потливостью. Но со временем всё исчезло, препарат хорошо помогает от ИБС и аритмии. Однако я читала в отзывах, что нежелательно принимать это средство более 3 месяцев подряд, поскольку в этом случае могут начаться необратимые процессы в организме. Теперь я думаю о том, каким препаратом можно его заменить.

Светлана

У меня есть большие подозрения, что это наркотическое средство. Его назначили моей бабушке дозировкой по одной таблетке в день. Но спустя 3 дня с начала лечения у неё возникли глюки. Она стала бредить, и у неё полностью пропал сон. Прочитав инструкцию, мы узнали, что пожилым людям это средство нужно давать по половине таблетки. ​ Столь сильный эффект психоза проявился из-за того, что, помимо этого препарата, бабушка принимала и другие таблетки.

Мы тут же прекратили ей давать это средство, и ей сразу же стало получше. После отмены лекарства исчезли глюки и бредни. Теперь, если мы и будем снова давать ей это средство, то только по четверти таблетки один раз в двое-трое суток. В противном случае у неё снова будут проблемы со сном и возникнут галлюцинации.

Александр

Моему хорошему знакомому 4 года назад поставили диагноз кардиомиопатия. Сейчас он принимает препарат Дигоксин и Предуктал. Дополнительно ему назначили Фуросемид. Пока его состояние довольно стабильное. В течение года он три-четыре раза ложится в стационар, чтобы вывести из организма жидкость. Хотя он уже давно себя считает инвалидом, но вот уже идёт пятый год, и состояние его довольно сносное. Без Дигоксин он бы себя чувствовал гораздо хуже. Сейчас у него сердце невероятно больших размеров и постоянно растет. Не так давно у него развился диабет из-за приема сильнодействующих препаратов. Проблем с другими органами у него нет. Единственное, что его может спасти - трансплантация сердца.

Владелец регистрационного удостоверения:
GEDEON RICHTER Ltd.

Код ATX для ДИГОКСИН

C01AA05 (Digoxin)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата ДИГОКСИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

01.032 (Сердечный гликозид)

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: кремний коллоидный безводный, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

50 шт. - флаконы пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Сердечный гликозид. Оказывает положительное инотропное действие. Это обусловлено прямым ингибирующим действием на Na+/K+-АТФ-азы на мембране кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и, соответственно, снижению ионов калия. Повышенное содержание ионов натрия вызывают активацию натрий-кальциевого обмена, повышению содержания ионов кальция, вследствие чего повышается сила сокращения миокарда.

В результате увеличения сократительной способности миокарда увеличивается ударный объем крови. Снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что, наряду с повышением тонуса миокарда, приводит к сокращению его размеров и таким образом к снижению потребности миокарда в кислороде. Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов. Благодаря увеличению активности блуждающего нерва оказывает антиаритмическое действие, обусловленное уменьшением скорости проведения импульсов через атривентрикулярный узел и удлинением эффективного рефрактерного периода. Этот эффект усиливается прямым действием на атриовентрикулярный узел и симпатолитическим действием.

Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности атриовентрикулярного узла, что позволяет использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий.

При мерцательной тахиаритмии способствует замедлению частоты желудочковых сокращений, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику.

Положительный батмотропный эффект проявляется при назначении субтоксических и токсических доз.

Оказывает прямое вазоконстриктивное действие, которое наиболее четко проявляется при отсутствии застойных периферических отеков.

В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС).

Фармакокинетика

Всасывание из ЖКТ может быть различным и составляет 70-80% принятой дозы. Всасывание зависит от моторики ЖКТ, лекарственной формы, сопутствующего приема пщии, от взаимодействия с другими лекарственными средствами. Биодоступность 60-80%. При нормальной кислотности желудочного сока разрушается незначительное количество дигоксина, при гиперацидных состояниях может разрушаться большее его количество. Для полной абсорбции требуется достаточная экспозиция в кишечнике: при снижении моторики ЖКТ биодоступность максимальная, при усиленной перистальтике - минимальная. Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме крови. Cmax дигоксина в плазме крови достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 25%. Относительный Vd - 5 л/кг. Метаболизируется в печени. Дигоксин выводится преимущественно почками (60-80% в неизменном виде). T1/2составляет около 40 ч. Выведение и T1/2 определяется функцией почек. Интенсивность почечного выведения определяется величиной клубочковой фильтрации. При незначительной хронической почечной недостаточности снижение почечного выведения дигоксина компенсируется за счет печеночного метаболизма дигоксина до неактивных метаболитов. При печеночной недостаточности компенсация происходит за счет усиления почечного выведения дигоксина.

ДИГОКСИН: ДОЗИРОВКА

Способ применения - внутрь.

Как и для всех сердечных гликозидов, дозу следует подбирать с осторожностью, индивидуально для каждого пациента.

Если больной перед назначением дигоксина принимал сердечные гликозиды, в этом случае дозу препарата необходимо уменьшить.

Взрослым:

Доза дигоксина зависит от необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта.

Умеренно быстрая дигитализация (24-36 ч) применяется в экстренных случаях.

Суточная доза 0.75-1.25 мг, разделенная на 2 приема, под контролем ЭКГ перед каждой последующей дозой.

После достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение.

Медленная дигитализация (5-7 дней):

Суточная доза 125-500 мкг 1 раз/сут в течение 5-7 дней (до достижения насыщения), после чего переходят на поддерживающее лечение.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН):

У пациентов с ХСН дигоксин должен применяться в малых дозах: до 250 мкг/сут (для пациентов с массой тела более 85 кг до 375 мкг/сут). У пожилых пациентов суточная доза должна быть снижена до 62.5-125 мкг (1/4-1/2 таблетки).

Поддерживающая терапия:

Суточная доза для поддерживающей терапии устанавливается индивидуально и составляет 125-750 мкг. Поддерживающую терапию, как правило, проводят длительно.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника, желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия), узловая тахикардия, синоатриальная блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада, сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз, снижение остроты зрения, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.

Лечение: отмена дигоксина, назначение активированного угля (для уменьшения всасывания), введение антидотов (унитиол, ЭДТА, антитела к дигоксину), симптоматическая терапия. Проводят постоянное мониторирование ЭКГ.

В случаях гипокалиемии широко применяются соли растворяют в воде и принимают несколько раз в день до суммарной дозы 3-6 г (40-80 мЭкв калия) для взрослых при условии адекватной функции почек. В экстренных случаях показано в/в капельное введение 2%-го или 4%-го раствора калия хлорида. Суточная доза составляет 40-80 мЭкв калия (разведенного до концентрации 40 мЭкв калия на 500 мл). Рекомендуемая скорость введения не должна превышать 20 мЭкв/ч (под контролем ЭКГ). При гипомагниемии рекомендуется назначение солей магния.

В случаях желудочковой тахиаритмии показано медленное в/в введение лидокаина. У больных с нормальной функцией сердца и почек обычно бывает эффективно медленное в/в введение (в течение 2-4 мин) лидокаина в начальной дозе 1-2 мг/кг массы тела, с последующим переходом на капельное введение со скоростью 1-2 мг/мин. У больных с нарушением функции почек и/или сердца дозу необходимо соответствующим образом уменьшить.

При наличии AV блокады II-III степени не следует назначать лидокаин и соли калия до тех пор, пока не будет установлен искусственный водитель ритма.

Во время лечения необходимо контролировать уровень кальция и фосфора в крови и суточной моче.

Имеется опыт применения следующих препаратов с возможным положительным эффектом: β-адреноблокаторы, прокаинамид, бретилий и фенитоин. Кардиоверсия может спровоцировать фибрилляцию желудочков. Для лечения брадиаритмий и AV блокады показано применение атропина. При AV блокаде II-III степени, асистолии и подавлении активности синусового узла показана установка водителя ритма.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении Дигоксина с препаратами, вызывающими нарушения электролитного баланса, в частности гипокалиемию (например, диуретиками, глюкокортикостероидами, инсулином, β-адреномиметиками, амфотерицином В), повышается риск возникновения аритмий и развития других токсических эффектов Дигоксина. Гиперкальциемия также может привести к развитию токсических эффектов Дигоксина, поэтому следует избегать в/в введения солей кальция больным, принимающим дигоксин. В этих случаях дозу Дигоксина необходимо уменьшить. Некоторые препараты могут повысить концентрацию Дигоксина в сыворотке крови, например, хинидин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (особенно верапамил), амиодарон, спиронолактон и триамтерен.

Абсорбция Дигоксина в кишечнике может быть снижена под действием колестирамина, колестипола, алюминий-содержащих антацидов, неомицина, тетрациклинов. Имеются данные, что одновременное применение спиронолактона не только изменяет концентрацию Дигоксина в сыворотке крови, но также может искажать результаты определения концентрации Дигоксина, поэтому требуется особое внимание при оценке полученных результатов.

Снижение биодоступности Дигоксина отмечается при одновременном назначении с активированным углем, вяжущими лекарственными средствами, каолином, сульфасалазином (связывание в просвете ЖКТ), метоклопрамидом, прозерином (усиление моторики ЖКТ).

Увеличение биодоступности Дигоксина отмечается при одновременном назначении с антибиотиками широкого спектра действия, подавляющими кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в ЖКТ).

β-адреноблокаторы и верапамил усиливают выраженность отрицательного хронотропного эффекта, снижают силу инотропного эффекта.

Индукторы микросомального окисления (барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, противоэпилептические, пероральные контрацептивы) могут стимулировать метаболизм Дигоксина (при их отмене возможна дигиталисная интоксикация).

При одновременном применении с дигоксином ниже указанных лекарственных средств возможно их взаимодействие, вследствие которого уменьшается лечебное действие или проявляется побочное или токсическое действие Дигоксина: минералокортикоиды, глюкокортикостероиды, обладающие значительным минералокортикоидным эффектом, амфотерицин В для инъекций, ингибиторы карбоангидразы, адренокортикотропный гормон (АКТГ), диуретические препараты, способствующие выделению воды и калия (буметадин, фуросемид, индапамид, маннитол и производные тиазида), натрия фосфат.

Гипокалиемия, вызванная упомянутыми лекарственными средствами, повышает риск токсического действия Дигоксина, поэтому при одновременном применении их с Дигоксином требуется постоянное наблюдение за концентрацией калия в крови.

При одновременном назначении с препаратами зверобоя индуцируется Р-гликопротеин и цитохром Р450 и, следовательно, уменьшается биодоступность, увеличивается метаболизм и заметно снижается концентрация дигоксина в плазме.

При одновременном назначении с увеличивается концентрация дигоксина в плазме крови до токсического уровня. Взаимодействие амиодарона и дигоксина угнетает активность синусового и атриовентрикулярного узлов сердца, а также замедляет проведение нервного импульса по проводящей системе сердца. Поэтому при назначении амиодарона необходимо отменить Дигоксин или уменьшить дозу наполовину.

Препараты солей алюминия, магния и другие антацидные средства могут уменьшать всасывание дигоксина и снизить его концентрацию в крови.

Одновременное применение с дигоксином антиаритмических средств, солей кальция, панкурония, алкалоидов раувольфии, сукцинилхолина и симпатомиметиков может спровоцировать развитие нарушений сердечного ритма, поэтому в этих случаях необходимо контролировать сердечную деятельность и ЭКГ пациента.

Каолин, пектин и другие адсорбенты, колестирамин, колестипол, слабительное средства, неомицин и сульфасалазин снижают всасывание Дигоксина и тем самым снижают его лечебное действие.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов, каптоприл - увеличивают концентрацию Дигоксина в плазме крови, поэтому при их совместном применении необходимо уменьшить дозу Дигоксина во избежание токсического действия последнего.

Эдрофоний (антихолинэстеразное средство) повышает тонус парасимпатической нервной системы, поэтому взаимодействие его с дигоксином может вызвать выраженную брадикардию.

Эритромицин улучшает всасывание Дигоксина в кишечнике.

Дигоксин снижает антикоагулянтное действие гепарина, поэтому дозы гепарина следует увеличивать при одновременном назначении с Дигоксином.

Индометацин снижает выделение Дигоксина, поэтому возрастает опасность токсического воздействия последнего.

Раствор магния сульфата для инъекций применяют для снижения токсического воздействия сердечных гликозидов.

Фенилбутазон снижает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.

Препараты солей калия нельзя принимать, если под воздействием Дигоксина появились нарушения проводимости на ЭКГ. Однако соли калия часто назначают вместе с препаратами наперстянки для предупреждения нарушений ритма сердца.

Хинидин и хинин могут резко увеличивать концентрацию Дигоксина.

Спиронолактон снижает скорость выведения Дигоксина, поэтому при совместном их применении следует корректировать дозу Дигоксина.

При исследовании перфузии миокарда с , снижается степень накопления талия в местах поражения сердечной мышцы и результаты исследования искажаются.

Гормоны щитовидной железы усиливают обмен веществ, поэтому дозу Дигоксина следует обязательно увеличить.

Беременность и лактация

Препараты наперстянки проникают через плацентарный барьер. Во время родов концентрация дигоксина в сыворотке крови новорожденного и матери является одинаковой. Дигоксин по безопасности применения его при беременности относится к категории «С»: риск при применении не исключается. Исследования беременных женщин недостаточны, назначение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Дигоксин проникает в грудное молоко. Однако данные об оказываемом препаратом воздействии на новорожденных не предоставлены.

ДИГОКСИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Отмечаемые побочные эффекты часто являеются начальными признаками передозировки.

Симптомы дигиталисной интоксикации

Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, синусовая брадикардия, синоаурикулярная блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада, на ЭКГ - снижение сегмента ST с образованием двухфазного зубца Т.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, некроз кишечника.

Со стороны ЦНС: нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезия и обморок, редко (преимущественно у пациентов пожилого возраста, страдающих атеросклерозом) - дезориентация, спутанность сознания, одноцветные зрительные галлюцинации.

Со стороны органа зрения: окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения, макро- и микропсия.

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь, редко - крапивница.

Со стороны системы кроветворения и гемостаза: тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.

Прочие: гипокалиемия, гинекомастия.

Условия и сроки хранения

Условия хранения

Список А. Хранить при температуре 15-30 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Показания

  • в составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II (при наличии клинических проявлений) и III-IV функционального класса;
  • тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).

Противопоказания

  • гликозидная интоксикация;
  • синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
  • AV блокада II степени;
  • перемежающаяся полная блокада;
  • повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью (необходимо сопоставление предполагаемой пользы и потенциального риска): AV блокада I степени, синдром слабости синусового узла без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса; гипертрофический субаортальный стеноз, изолированный митральный стеноз с редкой ЧСС, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, «легочное» сердца.

Электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия. Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечно-печеночная недостаточность ожирение.

Особые указания

Во избежание побочных эффектов, возникающих вследствие передозировки, пациент должен находиться под наблюдением в течение всего период лечения Дигоксином. Больным, получающим препараты наперстянки, нельзя назначать препараты кальция для парентерального введения.

Следует снизить дозу Дигоксина пациентам с хроническим легочным сердцем, коронарной недостаточностью, нарушениями водно-электролитного баланса, почечной или печеночной недостаточностью. У больных пожилого возраста также требуется осторожный подбор дозы, особенно при наличии у них одного или нескольких выше названных состояний. При этом следует учитывать, что у этих больных даже при нарушении функции почек значения клиренса креатинина (КК) могут быть в пределах нормы, что связано со снижением мышечной массы и уменьшением синтеза креатинина. Так как при почечной недостаточности нарушаются фармакокинетические процессы, то подбор дозы следует проводить под контролем концентрации Дигоксина в сыворотке крови. Если это неосуществимо, то можно воспользоваться следующими рекомендациями. Дозу следует сокращать приблизительно на столько же процентов, на сколько снижен КК. Если КК не определяется, то его можно приблизительно рассчитать, исходя из показателя концентрации креатинина в сыворотке крови (ККС). Для мужчин по формуле (140 -возраст)/ККС. Для женщин поолученный результат следует умножить на 0.85.

При тяжелой почечной недостаточности концентрацию Дигоксина в сыворотке крови следует определять через каждые 2 недели, по крайней мере, в начальный период лечения.

При идиопатическом субаортальном стенозе (обструкция выходного тракта левого желудочка асимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение Дигоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции. При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка. Дигоксин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких и усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности, либо при наличии мерцательной аритмии.

У больных с AV блокадой II степени назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV блокаде I степени требует осторожности, частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев - фармакологической профилактики средствами, улучшающими AV проводимость.

Дигоксин при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, замедляя AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV узла и, тем самым, провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии. Вероятность возникновения гликозидной интоксикации возрастает при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, «легочном» сердце, миокардите и у пожилых людей.

В качестве одного из методов контроля за содержанием дигитализации при назначении сердечных гликозидов используют мониторинг их плазменной концентрации.

Перекрестная чувствительность

Аллергические реакции на дигоксин и другие препараты наперстянки развиваются редко. Если появляется повышенная чувствительность в отношении какого-нибудь одного препарата наперстянки, другие представители данной группы применять можно, так как перекрестная чувствительность к препаратам наперстянки не свойственна.

Пациент обязан точно выполнить следующие указания:

1. Применять препарат только так, как назначено врачом, не менять дозу самостоятельно;

2. Каждый день применять препарат только в назначенное время;

3. Если частота сердечных сокращений ниже 60 уд/мин, необходимо немедленно проконсультироваться с врачом;

4. Если пропущен прием очередной дозы препарата, ее необходимо принять сразу же, когда есть возможность;

5. Нельзя увеличивать или удваивать дозу;

6. Если пациент не принимал препарат более 2 суток, об этом необходимо сообщить врачу.

Перед прекращением применения препарата необходимо проинформировать об этом врача.

При появлении рвоты, тошноты, диареи, учащенного пульса необходимо немедленно обратиться к врачу.

Перед хирургическими операциями или при оказании неотложной помощи необходимо предупредить о применении Дигоксина.

Без разрешения врача нежелательно применение других лекарственных средств.

Применение при нарушении функции почек

С осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью (следует снизить дозу препарата). При этом следует учитывать, что у этих больных даже при нарушении функции почек значения клиренса креатинина (КК) могут быть в пределах нормы, что связано со снижением мышечной массы и уменьшением синтеза креатинина.

Применение при нарушении функции печени

С осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью (следует снизить дозу препарата).

Дигоксин представляет собой очищенный сердечный гликозид, похожий на дигитоксин, извлеченный из растения наперстянка (Digitalis lanata ). Это лекарство иногда используется в лечении различных заболеваний сердца, а именно фибрилляции предсердий, трепетания предсердий, а иногда и сердечной недостаточности, которые не могут контролироваться с помощью других лекарств.

... ней, обезвоживание или использование мочегонных средств, которые вызывают потерю жидкости и соли, могут увеличить риск побочных эффектов . Наперстянка (Digitalis purpurea) – это распространенное двулетнее растение, которое содержит дигитоксин, и другие сердечные...

Есть опасения, что его общее использование может увеличить риск смерти.

Дигоксин обнаружил Уильям Уизеринг, выпускник Медицинского колледжа при Эдинбургском университете. Препарат включен в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, перечень наиболее важных лекарственных средств, необходимых в базовой системе здравоохранения.

Применение в медицине

Наиболее распространенными показаниями для дигоксина являются фибрилляция предсердий и трепетание предсердий с быстрым желудочковым ответом, хотя лучшим первым выбором являются бета-блокаторы и/или блокаторы кальциевых каналов. Существует предварительные доказательства того, что дигоксин может увеличить риск смерти. Однако в испытаниях с лучшими методами и меньшим риском ошибки выборки изменения в смертности не выявлены. Высокий желудочковый ритм приводит к недостаточному времени диастолического заполнения. Желудочковый ритм уменьшается, так как дигоксин замедляет проводимость в атриовентрикулярном узле и увеличивает его рефрактерный период. На саму аритмию он не влияет, но благодаря улучшению наполнения улучшается насосная функция сердца.

Дигоксин больше не является первым выбором для сердечной недостаточности, но по-прежнему может быть полезным у людей, у которых симптомы сохраняются, несмотря на надлежащее лечение мочегонными препаратами и ингибиторами АПФ.

Дигоксин не подходит больным с сердечной недостаточностью, так как он может увеличить риск смерти. Поскольку другие виды терапии показали снижение частоты смертных случаев при застойной сердечной недостаточности, перед использованием данного медикамента рекомендуется сначала опробовать другие методы (бета-блокаторы).

Дигоксин также используется в абортах на поздних сроках, чтобы предотвратить живорождение.

Видео о дигоксине

Побочные эффекты дигоксина

Побочные реакции являются распространенным явлением, что обусловлено узким терапевтическим индексом (разница между эффективностью и токсичностью). Побочные эффекты зависят от концентрации, и редко концентрация в плазме крови дигоксина составляет <0,8 нг / л. Они также чаще встречается у пациентов с низким уровнем калия (гипокалиемия), так как обычно этот препарат конкурирует с ионами K + для связывания на том же участке на насосе Na + / K + АТФазы.

Среди других общих эффектов нечеткость зрения, нарушения зрения (желто-зеленые ореолы и проблемы, связанные с восприятием цвета), спутанное сознание , сонливость , головокружение, бессонница , беспокойство и депрессия, ночные кошмары , а также повышенное сексуальное возбуждение. В меньшей степени (0,1% -1%) распространены такие побочные эффекты, как острый психоз , амнезия, бред, конвульсии, укороченный комплекс QRS, мерцательная или желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная предсердная тахикардия с АВ-блокадой, желудочковая тахикардия или фибрилляции и блокада сердца. Редко дигоксин становился причиной тромбоцитопении . Гинекомастия (увеличение ткани молочной железы) упоминается во многих учебных материалах, как побочный эффект, и, предположительно, она связана с эстрогеном, как стероидной части молекулы дигоксина. Но в систематических исследованиях доказательства были сомнительными. Фармакологическое действие дигоксина обычно приводит к изменениям на электрокардиограмме, в том угнетение сегмента ST или инверсия волны T, которые не говорят о его токсичности. Однако удлинение интервала PR может служить признаком его токсичности. Кроме того, увеличение внутриклеточного Са2 + может вызвать тип аритмии, называемой бигеминия (связанные удары), в итоге, желудочковую тахикардию или фибрилляцию. Сочетание повышенного (предсердия) аритмогенеза и заторможенной атриовентрикулярной проводимости (например, пароксизмальной мерцательной тахикардии с АВ-блокадой, так называемой «ПМТ с блокадой») патогномонично (т.е. это диагностический признак) токсичности препарата наперстянки.

Часто описывается, но встречается редко такой неблагоприятный эффект дигоксина, как нарушение цветового зрения (в основном желтый и зеленый), под названием «ксантопсия». Так называемый «Желтый Период» в творчестве Винсента Ван Гога, предположительно, каким-то образом обусловлен сопутствующей терапией гликозидами. Другие окулотоксические эффекты включают расплывчатое зрение, а также возможность видеть «гало» вокруг каждой точки света. Последний эффект также можно увидеть на картине «Звездная ночь» Ван Гога. Доказательства приема дигоксина Ван Гогом поддерживаются несколькими автопортретами, на которых изображена наперстянка, растение , из которого получают этот препарат, например, как на «Портрете доктора Гаше».

Концентрации дигоксина в плазме могут увеличиться на фоне приема противомалярийного лекарства , гидроксихлорохина (на основе двух тематических докладов 1982 г.).

При передозировке необходимы обычные меры поддержки. Если аритмия переносится с трудом, или происходит злокачественная гиперкалиемия (неумолимо растет уровень калия из-за паралича связи мембраной клетки , АТФазы-зависимых Na/K насосов), специфический антидот – это антидигоксин (фрагменты антител против дигоксина, торговые наименования дигибинд и дигифаб). Дигоксин не выводится с помощью гемодиализа или перитонеального диализа с достаточной эффективностью для лечения токсичности.

Дигоксин вступает в потенциально опасное взаимодействие с верапамилом, амиодароном, эритромицином и эпинефрином (так как будет введен с местным анестетиком).

Пациенты, принимающие дигоксин, должны избегать приема боярышника.

Фармакокинетические свойства

Чаще всего дигоксин вводится в пероральной форме, но также может быть вводится через внутривенные инъекции в неотложных ситуациях (медленно, контролируя сердечный ритм). В то время как внутривенная терапия может лучше переноситься (тошнота слабее), дигоксин имеет очень длительный период полураспределения в сердечной ткани, что приводит к задержке начала действия до нескольких часов. У пациентов, у которых функция почек не нарушена, период полураспада составляет около 36 часов. Препарат вводится один раз в день, как правило, дозами 125 мкг или 250 мкг.

У пациентов, у которых функция почек снижена, период полураспада значительно больше, наряду с уменьшением Vd. В результате необходимо снизить дозу или перейти на другой гликозид, такой как дигитоксин, который имеет гораздо больший период полувыведения, около семи дней. Препарат выводится преимущественно почками и включает Р-гликопротеин, приводящий к значительному клиническому взаимодействию с другими медикаментозными средствами, обычно используемыми у пациентов с сердечными проблемами. К ним относятся: спиронолактон, верапамил и амиодарон. Они угнетают P-гликопротеин, в основном отвечающий за выведение дигоксина.

В зависимости от медицинских показаний изменяются эффективные плазменные уровни. При застойной сердечной недостаточности рекомендованы уровни от 0,5 до 1,0 нг/мл. Эти рекомендации основаны на вторичном анализе перспективных исследований, предлагая, что повышенные уровни могут быть связаны с повышением уровня смертности. Для контроля сердечного ритма (мерцательная аритмия) уровни в плазме определены хуже и, как правило, титруются до желаемой частоты сердечных сокращений. Как правило, терапевтическими для контроля частоты сердечных сокращений считаются уровни дигоксина от 0,5 до 2,0 нг/мл. При подозрении на токсичность или неэффективность уровни дигоксина должны контролироваться. Плазменные уровни калия также необходимо тщательно контролировать.

Хинидин, верапамил и амиодарон повышают плазменные уровни дигоксина (путем перемещения участков связывания тканей и угнетения выведения препарата почками), так что его уровни в плазме необходимо тщательно контролировать.

Исследователи из Йельского университета изучали данные из ранее проведенного исследования, чтобы увидеть, есть ли различия среди мужчин и женщин, пострадавших от дигоксина. В результате было выявлено, что дигоксин, который используется в течение многих столетий и заставляет сердце сокращаться с большей силой, не снижает смертность в целом, но приводит к снижению уровня госпитализации. Один из исследователей заявил, что с удивлением обнаружили, что женщины в исследовании, принимавшие дигоксин, умирали «чаще» (33%), чем женщины, принимавшие таблетки плацебо (29%). Они подсчитали, что данный препарат повышает риск смерти у женщин на 23%. Разница в смертности среди мужчин в исследовании не отмечена.

Дигоксин также применяется как стандартное контрольное вещество для проверки на ингибирование Р-гликопротеина.

Механизм действия

В основном механизм действия препарата включает ингибирование Na+ / K+ АТФазы, в основном, в миокарде. Это торможение приводит к повышению внутриклеточной концентрации натрия, вызывая обратное действие обменника натрия-кальция, который обычно перемещает в клетку три внеклеточных иона натрия и выводит один внутриклеточный ион кальция из нее. Инверсия этого обмена приводит к повышенной внутриклеточной концентрации кальция, доступного для сократительных белков. Увеличение внутриклеточного кальция приводит к удлинению фазы 4 и фазы 0 потенциала действия сердца, что приводит к сокращению частоты сердечных сокращений. Повышенное количество Ca 2 + также приводит к увеличению запаса кальция в саркоплазматическом ретикулуме, что приводит к соответствующему увеличению выделения кальция во время каждого потенциала действия. Это, в свою очередь, приводит к увеличению сократительной способности (сила сжатия) сердца без увеличения расходов энергии сердца.

Подавление натриевого насоса также может повысить чувствительность барорецепторов в HF и может объяснить некоторые из нейрогуморальных эффектов дигоксина. Кроме того, он отличается важными парасимпатическими эффектами, в частности, на атриовентрикулярный узел .

Основные фармакологические эффекты дигоксина связаны с сердцем. Экстракардиальные эффекты ответственны за некоторые из терапевтических и многие из побочных эффектов. Он оказывает механическое воздействие, поскольку увеличивает сократительную способность миокарда. Тем не менее, продолжительность сократительной реакции увеличивается лишь незначительно.

В целом, частота сердечных сокращений сокращается, в то время как кровяное давление повышается, что приводит к чистому увеличению ударного объема, вызывая увеличение перфузии тканей. Это приводит к тому, что миокард работает эффективнее, с оптимизированной гемодинамикой и улучшенной кривой функции левого желудочка.

В числе других электрических эффектов краткое первоначальное увеличение потенциала действия, после чего следует уменьшение по мере увеличения проводимости K+ в связи с увеличением количества внутриклеточных ионов Ca 2+. В то время как он увеличивается в синусно-предсердных и атриовентрикулярных узлах, происходит уменьшение рефрактерного периода предсердий и желудочков, Создается меньший отрицательный мембранный потенциал в покое, что приводит к повышенной раздражительности.

Кроме того, имеются доказательства того, что из-за дигоксина увеличивается вагусная активность , тем самым уменьшается частота сердечных сокращений, замедляя деполяризацию клеток ритмоводителя в атриовентрикулярном узле. Следовательно, этот отрицательный хронотропный эффект будет синергетическим с прямым воздействием на клетки ритмоводителя. Дигоксин нашел свое широкое применение в лечении различных нарушений ритма.

Скорость проводимости увеличивается в предсердии, но уменьшается в АВ-узле. Воздействие на волокна Пуркинье и желудочки незначительно. Автоматичность также увеличивается в предсердиях, АВ-узле, волокнах Пуркинье и желудочках.

При сердечной недостаточности проявляется незначительная вазодилатация. Это противоречит эффектам, которые следует считать результатом увеличения уровня внутриклеточного кальция, но происходит, так как препарат наперстянки улучшает гемодинамику, что приводит к восстановлению уровней ангиотензина и снижению симпатического разряда, вызывая косвенную вазодилатацию.

Дигоксин также влияет на почки путем увеличения почечного кровотока и повышения скорости клубочковой фильтрации. Мягкий мочегонный эффект наблюдается только при сердечной недостаточности.

История

Производные растений рода Digitalis имеют долгую историю использования в медицинских целях. Врач Уильям Уизеринг из Англии, как считается, первым описал, как применяются производные наперстянки в своей работе 1785 года «Описание наперстянки и некоторых видов ее применения в медицинских целях с практическими замечаниями по водянкеи и другим заболеваниям».

Дигоксин в обществе и культуре

В 2003 году Чарльз Каллен признался в убийстве 40 пациентов посредством передозировки сердечным лекарством, которым чаще всего был дигоксин, на протяжении его 16-летней карьеры в качестве медбрата в больницах Нью-Джерси и Пенсильвании. 10 марта 2006 года он был приговорен к 18 последовательным срокам пожизненного тюремного заключения, не имея права на условно-досрочное освобождение.

25 апреля 2008 года FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами США) выпустило пресс -релиз, предупреждая общественность об отзыве препарата дигитек, это бренд дигоксина, производимый Mylan. Толщина некоторых таблеток была двойной, следовательно, двойной была и концентрация, в результате чего некоторые пациенты испытали токсичность дигоксина. Спустя две недели исландскому производителю непатентованного лекарства Actavis был предъявлен коллективный иск.

31 марта 2009 года FDA объявило об отзыве другого препарата дигоксина, производимого компанией Caraco, опять-таки из-за различий в размере.

В исследовании 2008 года было предположено, что дигоксин благотворно действует не только на сердце , но и на снижение риска некоторых видов рака. Тем не менее, в комментариях к этому исследованию предполагалось, что дигоксин не является эффективным в снижении риска развития рака в терапевтических концентрациях, так что результаты нуждаются в проверке в дальнейшем исследовании.

В турецком фильме «Однажды в Анатолии» прокурор рассказывает врачу историю о женщине, которая умерла в день, в который ей было предсказано умереть, после рождения ребенка. Врач предполагает, что она могла умереть от сердечного приступа, намеренно приняв для этого высокую дозу дигоксина. Были намеки, что этой женщиной была, возможно, жена прокурора, совершившая самоубийство , потому что она не могла пережить его мимолетную интрижку.