Современные противоаллергические средства. Антигистаминные препараты: рекомендации по применению




Согласно статистике, таблетки от аллергии пользуются наибольшим спросом среди потребителей. Эти препараты устраняют специфические симптомы, вызванные аллергией.

На современном аптечном рынке антигистаминные средства представлены в трех разных поколениях, кроме того, они могут быть гормоносодержащими и гомеопатическими. Каждая группа препаратов имеет свои особенности, недостатки и преимущества, что позволяет их применять в различных случаях.

Как «работают» таблетки от аллергии?

Аллергия - это ответная реакция иммунной системы на контакт с раздражителями. В результате аллергенной реакции гистамин - медиатор аллергии, переходит в активное состояние. По сути, гистамин - это биологически активное вещество, которое находится в большинстве тканей человека. В норме он неактивен и совершенно безвреден. При трансформации в активное состояние, гистамин начинает негативно влиять на состояние дыхательной, мышечной и нервной систем, а также другие ткани.

На фоне активности гистамина могут отмечаться следующие патологические реакции в организме: активное выделение желудочного сока в пищеварительном тракте, слезотечение и обильные слизистые выделения из носа, расширение сосудов с последующим отеком тканей, мышечные спазмы, провоцирующие расстройства дыхания, боли в сердце, диарею и пр.

Таблетки против аллергии имеют в своем составе компоненты, блокирующие гистаминовые рецепторы, вследствие чего медиатор аллергии перестает оказывать свое негативное воздействие.

Противоаллергические препараты классифицируются на три поколения - первое, второе и третье. Также существуют препараты от аллергии последнего поколения. Рассмотрим все эти группы более подробно.

Первое поколение

Таблетки от аллергии этого поколения еще недавно были единственными антигистаминными средствами. Недостатком этих препаратов является непрочная и обратимая связь с гистаминовыми рецепторами, вследствие чего лекарство необходимо употреблять часто и в завышенных дозировках, что чревато нежелательными системными явлениями.

Препараты первого поколения оказывают определенное воздействие на отдельные участки головного мозга и могут вызывать следующий перечень побочных эффектов:

  • сухость в полости рта;
  • сонливость, заторможенность, нарушение внимания вследствие угнетения ЦНС;
  • возбудимость, гиперактивность;
  • учащенный пульс, аритмия;
  • запоры;
  • ухудшение зрения.

Терапевтический эффект от препаратов этого поколения наступает достаточно в короткие сроки, но длиться он будет недолго. Кроме того, высока вероятность развития привыкания к этим лекарственным средствам, в результате чего они быстро теряют свою эффективность, а организм требует назначения более сильных препаратов.

В настоящее время таблетки от аллергии первого поколения практически не назначаются специалистами, но мы предлагаем рассмотреть этот список:

Название средства Действие
Супрастин Наиболее безопасный и действенный препарат при аллергии, который помогает от зуда, высыпаний на кожных покровах, отека и пр. Действующее вещество препарата в минимальном количестве попадает в кровоток, поэтому риск передозировки и развитие побочных эффектов незначительны. Вызывает сонливость. Цены на Супрастин варьируются в пределах 180 рублей.
Димедрол Зффективен в отношении аллергии, оказывает обезболивающее и противокашлевое действие, но обладает массой побочных эффектов. Стоимость около 75 рублей.

Эффективный и не дорогой препарат, вызывающий немного побочных эффектов. Но аллергические реакции могут возникнуть на его компоненты. Цена около 160 рублей.
Диазолин Во многом схож с Димедролом, но не провоцирует развитие сонливости. Негативно влияет на слизистую пищеварительного тракта. Цена около 70 рублей.
Фенкарол Эффективность данного препарата невысока. Цена 380 рублей.

Второе поколение

Противоаллергические препараты второго поколения имеют в своем составе компоненты, которые являются родственными гистаминовым рецепторам. Что это означает? Эти компоненты не могут оказать воздействия на другие виды рецепторов, кроме гистаминовых, и участки головного мозга. Они создают продолжительный терапевтический эффект - до 12 часов, и не провоцируют формирования привыкания.

Но таблетки второго поколения нежелательно назначать в детском возрасте, людям пожилого возраста и тем, кто страдает заболеваниями сердца и сосудов, поскольку эти препараты негативно влияют на функциональную активность сердечной мышцы.

В таблице представлен список таблеток от аллергии второго поколения:

Препарат Особенности
Фенистил Имеет много общего с антигистаминными средствами предыдущего поколения, но «работает» более длительное время и имеет намного меньше нежелательных эффектов. Стоимость около 350 рублей.
Кларитин
Распространенный и не менее эффективный противоаллергический препарат, наиболее безопасный в этой группе. Не оказывает седативного воздействия и не вступает в реакцию с другими лекарственными средствами. Стоимость около 180 рублей.
Семпрекс Средство достаточно эффективное, но «работает» очень недолго, требуя частого приема препарата. Цена около 120 рублей.

По праву считается первопроходцем в этой группе антигистаминов, результативен в отношении аллергии, но отрицательно влияет на работу сердечной системы. Цена около 100 рублей.

Третье поколение

Препараты третьего поколения разработаны совсем недавно. Они имеют свои специфические отличия от противоаллергических средств предыдущих поколений. Эти таблетки от аллергии не вызывающие сонливость и не влияющие на сердечно-сосудистую систему, отличаются более быстрым и длительным эффектом. Они разрешены в детском и пожилом возрасте, а также лицам, чья трудовая деятельность имеет отношение к серьезным механизмам или требует высокой концентрации внимания.

Какие таблетки от аллергии входят в эту группу?

Название препарата Действие

Эффективный и безопасный препарат среди представителей своей группы. Телфаст не влияет на психомоторные реакции, не вызывает угнетения ЦНС, не вступает во взаимодействие с другими лекарственными средствами. Но эти таблетки от аллергии для детей не назначаются до достижения ими 6-летнего возраста. Стоимость примерно 570 рублей.
Цетиризин Хорошие таблетки от аллергии на коже. Препарат не скапливается в тканях, быстро попадает к месту поражения и отлично устраняет признаки дерматитов и высыпаний на кожных покровах. Средство может назначаться детям с 2 лет. Стоимость около 120 рублей.
Фексофенадин
Аналогичное средство препарата Телфаст. Не влияет отрицательно на головной мозг и нервную систему, достаточно действенный и безопасный. Цена 280 рублей.
Цетрин Безопаснейшее и действенное средство для борьбы с аллергией. Назначается взрослым и детям с 2 лет. Не вызывает побочных эффектов, таких как угнетение ЦНС. Стоимость примерно 180 рублей.

Препарат, почти не вызывающий нежелательных эффектов, работающий в течение 24 часов. Не рекомендуется при проблемах с мочевыводящей системой. Цена около 250 рублей.

Таблетки от аллергии нового поколения

Таблетки от аллергии нового поколения, или, как его называют чаще, - последнего, «работают» лучше вышезаявленных лекарств и не оказывают отрицательного воздействия на функциональность сердечно-сосудистой системы. Перечислим их.

  • Эриус - препарат, блокирующий гистаминовые рецепторы, вследствие чего возникает угнетение возможных негативных реакций в организме, вызываемых аллергеном. Таблетки Эриус стоят около 600 рублей.
  • Ксизал - блокатор гистаминовых рецепторов, практически не провоцирующий развитие побочных реакций. Разрешен детям с 2 лет. Цена около 500 рублей.

Важно помнить, что эти таблетки от аллергии, несмотря на то, что на аптечном рынке они новинка, имеют свой список противопоказаний. Их перечень незначителен, как правило, они не рекомендуются при беременности и имеют ограничения к применению в детском возрасте.

Независимо от того, к какому поколению относятся антигистаминные средства, выбирать их самостоятельно для лечения аллергии нельзя. Лечение, назначенное специалистом, позволит добиться успешного выздоровления в короткие сроки и уберечь кошелек от приобретения неподходящих и ненужных лекарственных средств.

Гормональные и гомеопатические препараты

Гормональные таблетки от аллергии можно отнести к третьему поколению антигистаминов. Они содержат химические компоненты, которые могут оказать системное влияние на организм человека. Назначают гормоносодержащие препараты при аллергических состояниях в исключительных случаях, когда терапевтический эффект от антигистаминных препаратов отсутствует и аллергические проявления сильно выражены.

Продолжительный прием гормональных препаратов противопоказан, так как они быстро вызывают привыкание. Отзывы о применении этих лекарственных средств свидетельствуют о том, что частым осложнением их приема является язвенная болезнь желудка. Также эти препараты оказывают влияние на иммунную систему, существенно снижая ее защитные силы. Нередко увеличивается артериальное давление и происходят нарушения в работе сердца.

Лечебный курс гормональными противоаллергическими препаратами может продолжаться не более 5 суток. В раннем возрасте лечение гормоносодержащими препаратами в виде таблеток противопоказано. В список этих препаратов входят: Кестин, Преднизолон, Гидрокортизон, Ультралан и др.

Также для лечения аллергии подходят гомеопатические препараты, не имеющие каких-либо противопоказаний к применению и побочных эффектов. Их можно назначать с рождения детям и будущим мамам, кормление ребенка грудью также не является противопоказанием в этом случае.

Гомеопатическая противоаллергическая терапия не вызывает привыкания, не требует увеличения дозы препарата, и, что самое главное, - она побуждает организм к самостоятельной выработке антител к некоторым специфическим раздражителям. Но есть и своя «ложка дегтя» - данные препараты синтезируются из растительных и животных компонентов, а, значит, сами средства способны вызвать аллергическую реакцию.

Гомеопатическое лечение действует по накопительному механизму. Регулярный прием препарата для получения необходимого лечебного эффекта должен проводиться на протяжении 8 и более месяцев.

Какие гомеопатические препараты от аллергии назначаются чаще всего:

  • Люффель - натуральное средство, созданное на основе травянистых лиан. Препарат эффективен в отношении аллергического ринита. Средство противопоказано людям, страдающим расстройствами эндокринной системы.
  • Ринитал - препарат, направленный на борьбу с поллинозом, сенной лихорадкой и круглогодичным аллергическим ринитом. Средство устраняет отечность тканей, зуд и раздражение.

Таблетки от аллергии для детей

Если аллергией страдает ребенок, необходимо максимально ответственно подойти к выбору лекарственного препарата. Аллергические реакции у детей могут наступить в любом возрасте, даже на этапе новорожденности. Если не лечить аллергию, заболевание может осложниться такими состояниями, как бронхиальная астма, аутоиммунные расстройства и другие патологии, вплоть до инвалидности.

Стоит ли говорить, что самолечение в детском возрасте - не лучшее решение. Назначать и контролировать курс лечения должен специалист.

Перечислим в таблице препараты, разрешенные в детском возрасте, в том числе и с рождения.

Название препарата Форма выпуска Особенности применения
Димедрол Таблетки, раствор для инъекций, суппозитории. Димедрол в форме суппозиториев и инъекций разрешен со второго месяца жизни ребенка. В виде таблеток препарат назначается строго с 3 лет. Применяется от аллергии на лице и кожных покровах, при холодовой аллергии и пр.
Таблетки, драже, раствор для инъекций.

Таблетки и инъекции Пипольфена можно применять с 2-месячного возраста ребенка, драже только с 6 лет. Показания к применению: кожная аллергия, аллергический ринит и пр.

Фенистил Капли для внутреннего применения, капсулы, гель для наружного применения. Капли назначаются с первого месяца жизни новорожденного. Гель также можно применять с рождения, но под контролем врача. Капсулы можно с 12 лет. Назначается при пищевой аллергии, кожной аллергии и холодовой аллергии, закапывая препарат ребенку за 20 минут до выхода на улицу.
Таблетки.

Препарат разрешен с 2-летнего возраста. Работает от холодовой и против аллергии на коже, снимая симптомы зуда и отечности тканей.

Диазолин Таблетки. Диазолин можно применять с 1 года. Перед применением, таблетку рекомендуется измельчить до состояния порошка. Назначается при аллергическом конъюнктивите - аллергии на глазах, при кожных реакциях, поллинозе.

Важно учитывать, что основная цель лечения аллергии направлена на обнаружение и устранение аллергена или специфического раздражителя, а не прием противоаллергических средств.

В детском возрасте индивидуальная гиперчувствительность организма может возникнуть к любым медикаментозным средствам, косметике, шерсти животных и пр. наиболее подвержены аллергическим заболеваниям дети, имеющие наследственную предрасположенность к данному состоянию. Дифференцировать аллергическое заболевание среди других патологий непросто, поэтому диагноз должен быть поставлен врачом.

Таблетки от аллергии при беременности

Будущие мамы точно так же сталкиваются с аллергией, вынашивая ребенка. Какие таблетки от аллергии при беременности разрешены женщинам в положении - вопрос неоднозначный. На современном аптечном рынке практически не встречается антигистаминных препаратов, которые были полностью безопасны для беременных и при лактации.

Но аллергическое заболевание - это состояние, которое может стать причиной аутоиммунных нарушений, поэтому с ним нужно бороться. Вот почему антигистаминные препараты будущим мамам пить необходимо.

Лучшие таблетки от аллергии помогают быстро справиться с реакцией гиперчувствительности организма с минимальным риском для развивающегося плода. Такие препараты не должны обладать тератогенным эффектом, поэтому их можно назначать не только при беременности, но и новорожденным, и во время грудного вскармливания.

Итак, в таблице представлены самые эффективные антигистаминные средства, разрешенные при беременности, а также те которые запрещены к применению:

Разрешенные таблетки Особенности применения
Кромоглин Можно применять со 2 триместра под врачебным контролем.
Кларитин

Возможен прием со 2 триместра (аналог Лоратадин).

Супрастин Может назначаться кратковременными курсами или разово с 13 по 36 неделю гестации.
Цетиризин

Прием препарата возможен в случае необходимости.

Запрещенные таблетки Причина опасности
Димедрол Недостаточно эффективен, повышает возбудимость матки, угрожает прерыванием беременности.
Может стать причиной неврологических и двигательных нарушений у плода и у родившегося ребенка, поэтому его нельзя назначать беременным и от аллергии при грудном вскармливании.
Проникает через плацентарный барьер, способствуя развитию неврологических и прочих патологий развития плода.

Таблица препаратов и их дешевые аналоги

В приведенной ниже таблице мы составили список антигистаминных средств, которые чаще всего назначает врач, и подобрали к ним более доступные аналоги - препараты с тем же действующим веществом.

Действующее вещество Дорогостоящие препараты Дешевые аналоги
Цетиризин Зиртек - 225 руб.
Цетрин - 350 руб.
Цетиризин Гексал - 60 руб.
Цетиризин Тева - 110 руб.
Фексофенадин Аллегра - 800 руб. Фексадин - 350 руб.
Гифаст - 240 руб.
Лоратадин Кларитин - 250 руб. Лоратадин - 40 руб.

Кларотадин - 120 руб.

Противоаллергические препараты неизменно занимают верхние позиции в рейтинге самых продаваемых лекарств: по статистике, ими интересуются более половины взрослого населения России. Медицинская индустрия также не стоит на месте: регулярно появляются новые формулы лекарств и улучшения старых, призванные эффективнее бороться с различными аллергическими проявлениями. В этом нет ничего удивительного, ведь аллергиями, в тех или иных формах, страдают очень многие, причем заболевание стремительно «молодеет»: симптомы негативной реакции на определенные вещества и природные явления все чаще встречаются у детей. Какие самые эффективные средства от аллергии, и какие лекарства выбрать?

Поскольку аллергия – это патологическая реакция на контакт с некоторым раздражителем (аллергеном), самый первый способ лечения – это прекращение такого контакта, устранив аллерген из окружения больного. Но во многих ситуациях это невозможно, и тогда помогут препараты против аллергии. С этой целью фармакологи разрабатывают разнообразные виды противоаллергических препаратов с различными механизмами действия.

Правильный выбор лекарства зависит от типа аллергии и породивших ее причин. Так, например, классические симптомы в виде покраснения кожных покровов, невыносимого зуда, кашля и чихания, слезоточивости, вызываются перепроизводством в организме вещества гистамина. Таким образом, лечение в данном случае должно преследовать цель снижения синтеза организмом этого вещества или блокировки его рецепторов. Этим занимаются антигистаминные препараты. Внешние проявления устраняются специальными мазями, смягчающими и заживляющими кожу кремами, лекарственными аппликациями, и пр.

Главные аллергены:
  • растительная пыльца, распыляемая в воздухе в периоды цветения (сезонная аллергия);
  • некоторые медикаменты;
  • факторы окружающей среды – жара, солнечные лучи, влажность или холод (их тоже можно отнести к группе «сезонная аллергия»);
  • продукты жизнедеятельности пылевых клещей;
  • плесневый грибок;
  • шерсть;
  • вещества, попадающие в ранку при укусе комара или пчелы;
  • различные продукты питания. Например, дети часто негативно реагируют на молоко, морепродукты, цитрусовые;
  • вещества в бытовой химии и косметике. Практически каждый продукт в этой категории представляет собой «коктейль» из активных веществ, отдушки и других компонентов, каждый из которых способен спровоцировать аллергию сам по себе.

Если говорить о специализированных средствах от аллергии, следует упомянуть об их поколениях.

Все лекарства такого рода делятся на три поколения:
  1. Первое – вещества непродолжительного действия, обладающие значительным списком побочных эффектов, доминирующим среди которых оказывается седативный.
  2. Второе – более безопасные лекарства, практически не вызывающие сонливость, но по-прежнему сохраняющие ряд негативных эффектов.
  3. Третье – препараты последнего поколения, самые современные, практически лишены «побочек», действуют пролонгировано и имеют минимум противопоказаний.

Сама по себе аллергия – это иммунный ответ организма на воздействие некоего раздражителя. В результате раздражения активизируется содержащийся в клетках гистамин, и начинается дополнительное его производство. Гистамин в своей активной фазе провоцирует кожные, нервные, и прочие симптомы аллергии.


Обычный набор проявлений такой реакции:

  • краснеющая кожа, покрывающаяся высыпаниями, она может сохнуть и растрескиваться;
  • слизь из носа, слезы, ощущение «песка» в глазах (ими часто характеризуется сезонная аллергия);
  • реакция со стороны пищеварительной системы в виде повышенного газообразования, диареи, усиленного производства желудочного сока;
  • отеки тканей;
  • проблемы с дыханием, одышка;
  • сердечные боли и многое другое.

Такая аллергическая реакция излечима. Таблетки, кремы и прочие формы антигистаминных средств содержат в себе вещества-блокаторы рецепторов гистамина, под воздействием которых организм становится нечувствителен к данному веществу. Как следствие, снимаются и аллергические симптомы.

В самых сложных случаях, когда аллергия сильная, а развитие симптомов доходит до угрозы жизни больного, используют гормональные препараты – кортикостероиды. Эффект их сильнейший, но они несут с собой значительное число побочных эффектов. Применение их оправдано в крайних ситуациях, особенно осторожно их используют для лечения маленьких детей, беременных и кормящих мам.

Как было упомянуто, эти препараты действуют недолго и имеют обширный список противопоказаний и негативных побочных эффектов. Тем не менее, они все еще производятся и назначаются испытывающим аллергию пациентам (в основном только взрослым, детям их могут дать только в крайних случаях и с большой осторожностью).

К числу негативных воздействий этих медикаментов на организм принадлежат:
  • выраженная сонливость;
  • токсическое воздействие на сердце и сосуды;
  • угнетение мышечного тонуса, приводящее к снижению кровяного давления.

Исходя из этого, антигистаминные препараты от аллергии 1 поколения следует осторожно назначать водителям и представителям любых других профессий, требующих внимательности и сосредоточенности, опасны они для гипо- и гипертоников и пациентов с патологиями сердца.


Список признанных среди этой группы лучшими лекарственных средств:

  • Тавегил в форме таблеток;
  • широко известный Супрастин;
  • Перитол и производные;
  • известный многим Димедрол.

Ими часто лечится сезонная аллергия.

Длительность терапевтического действия у рассматриваемой группы препаратов редко превышает 5 часов, что делает необходимым их неоднократный прием – 2-3 раза в сутки.

Важный момент в вопросе антигистаминных поколения 1 – их действие на детей. Большинство этих лекарств могут оказывать возбуждающее психомоторное действие на организм ребенка. Кроме того, категорически запрещено применять их у детей с повышенной частотой сердцебиения. Нередко они вызывают развитие привыкания, что приводит к необходимости заменять средство спустя 10-20 дней.

Основные побочные эффекты по препаратам, помимо общего седативного:
  • Тавегил: провоцирует аллергии на свои компоненты;
  • Диазолин – раздражает желудок и слизистые кишечника;
  • Димедрол – угнетает ЦНС;
  • Пипольфен – ухудшает перистальтическую функцию кишечника;
  • Перитол – провоцирует переедание благодаря стимуляции аппетита;
  • Дипразин – негативно действует на ЦНС;
  • Фенкарол обладает слабо выраженными терапевтическими свойствами.

Из лучших противоаллергенных представителей первого поколения можно назвать Супрастин и Хлоропамин, поскольку их список «побочек» минимален, и они не имеют кардиотоксического эффекта.

Несмотря на это, перечисленные препараты, как и другие представители первого поколения, должны назначаться пациентам для лечения аллергии исключительно по рекомендации и под строгим контролем врача, который считает их применение допустимым и оправданным.

Антиаллергенные лекарства этой группы не обладают свойственным рассмотренным выше медикаментам седативным эффектом.

Отличает их также сравнительно высокая эффективность и продленное действие, хотя практически все эти лекарства в той или иной степени могут давать кардиотоксическое действие.

Главные терапевтические свойства:
  • избирательность действия: входящие в состав лекарств компоненты имеют высокое родство к гистаминовым (H1) рецепторам, практически не влияя на рецепторы серотонина и холина;
  • быстрота и длительность клинического эффекта. Лекарства быстро всасываются в кровь, связываются со специфическими белками и начинают действовать. Пролонгированность достигается за счет замедленного выведения веществ (и их метаболитов) из организма;
  • минимальное седативное действие при соблюдении норм и дозировок приема. В редких случаях люди с особой чувствительностью отмечают некоторую сонливость, которая, тем не менее, не приносит дискомфорта и не заставляет прекратить курс лекарства;
  • основная масса лекарств предназначена для приема внутрь, хотя ряд наименований имеют формы для наружного применения.


Базовый перечень лекарств от аллергии второго поколения:

  • Терфенадин. Средство от аллергии было синтезировано в 1977 году, в процессе поиска не угнетающего ЦНС антигистамина. Сегодня его назначают нечасто, поскольку препарат имеет способность провоцировать аритмию сердца за счет блокирования его калиевых каналов;
  • Астемизол – противогистаминный препарат, имеющий наиболее пролонгированное действие из всех в своей группе. После приема терапевтический эффект сохраняется на протяжении 20 суток, и даже сверх этого. Используют его чаще в лечении хронической аллергии (в том числе и у пациентов с диагнозом «сезонная аллергия»), поскольку действовать средство начинает не сразу, а по мере накопления эффективной концентрации действующего вещества. Такой кумулятивный эффект имеет и некоторые побочные последствия в виде возможного развития аритмии, в медицинской практике отмечены и редкие смертельные случаи. Это послужило поводом к запрету Астемизола в Соединенных Штатах и ряде других государств;
  • Фенистил. Иногда его относят к первому поколению, но это средство имеет минимальное угнетающее действие на ЦНС, излечивает различные виды аллергий и действует достаточно долго, чтобы быть включенным во вторую группу;
  • Лоратадин. Он обладает высокой антигистаминной активностью, не угнетает и не взаимодействует с алкоголем. Помимо этого, он хорошо совместим с приемом других лекарств и не вредит сердечно-сосудистой системе.

Выше были упомянуты препараты местного действия, чья цель – снятие внешних симптомов аллергии.

В их числе:
  • Левокабастин. Иногда его можно встретить на аптечных полках под наименованием Гистимет. Это средство встречается в двух формах: в виде капель для глаз, которые используют в лечении аллергического конъюнктивита, и спрея – для купирования симптомов аллергического ринита. Через кожу и слизистые в кровь попадает минимальная концентрация левокабастина, не приводящая к сколь-либо значительным побочным эффектам;
  • Азеластин. Его используют в тех же целях, что и Левокабастин, и в аналогичных формах;
  • Бамилин, или Совентол. Он разработан как кожное средство и выпускается в форме геля. Им лечат высыпания от аллергии на лице, покраснение кожи и зуд. Кроме того, бамилин хорошо продемонстрировал себя в лечении легких ожогов, укусов насекомых, обморожений, и в лечении нанесенных медузами ядовитых ожогов.

Уже разработаны и используются средства от аллергии нового поколения, лишенные недостатков своих предшественников.

Принципиальное отличие препаратов от аллергии третьего поколения от остальных заключается в происхождении: по сути, это метаболиты (продукты переработки организмом) антигистаминов предыдущих групп, обладающие активным противоаллергическим действием. Противоаллергические препараты нового поколения почти не вызывают побочных эффектов, в том числе аритмии.

Основной список лекарств от аллергии в данной категории:

  • Зиртек (известен как Цетиризин). Это антиаллергический антагонист H1-рецепторов с выраженным действием. Он практически не метаболизируется, и выводится из организма почками по мере поступления. Отличительная черта Зиртека – способность проникать вглубь кожи, благодаря чему возможно и его местное применение, где средство также оказывается весьма эффективным. Экспериментальные и клинические исследования продемонстрировали отсутствие влияния препарата на сердечный ритм;
  • Телфаст (также называемый Фексофенадин). После попадания Телфаста в ЖКТ и всасывания он не перерабатывается и выводится наружу через почки. При аллергии лекарство обладает ярко выраженным и долгим антигистаминным эффектом, безопасен для выполняющих ответственную, требующую внимания и сосредоточенности работу. Это эффективное средство показывает хорошее терапевтическое влияние как в случае острой реакции, так и при хронических формах заболевания, при этом значимые побочные явления отсутствуют. Это позволяет рекомендовать данное лекарство от аллергии последнего поколения как одно из эффективнейших и безопасных.

Существует целый ряд медикаментов, содержащих эти вещества. В некоторых классификациях указанные антигистаминные препараты третьего поколения называют также средствами четвертого поколения. Генерации 3 и 4 различаются мало, их можно считать одним новейшим поколением.

Важно помнить, что любое противоаллергическое средство не устраняет причину заболевания, а лишь купирует его симптомы.

После облегчения состояния необходимо провести комплексное обследование организма и провести соответствующую терапию, чтобы избавиться от аллергии или выработать стратегию минимизации шансов ее появления.

Проблема выбора

Как подобрать лучшие средства от аллергии? Сложно ответить однозначно, какое из них самое лучшее или самое эффективное лекарство от аллергии. Важно понимать, что, при аллергии лучшие препараты выбирать должен только профессионал-аллерголог. Перед назначением он проводит особые провокационные тесты и пробы, чтобы определить конкретный аллерген и сделать вывод, какое лекарство от аллергии назначить.

Помимо проб, врач определяет:
  • степень тяжести болезни;
  • тип аллергии;
  • симптоматику;
  • выявляет фоновые и сопутствующие недуги.

Самоназначение крайне нежелательно, во всех случаях, даже самых легких, следует проконсультироваться с аллергологом, только он сможет подобрать лучшее лекарство от аллергии.

После назначения того или иного лекарства от аллергии следует строго придерживаться врачебных рекомендаций и не менять самостоятельно одно наименование на другое, даже если провизор в аптеке скажет, что от аллергии лучше действует иное средство. Специалист делает выбор на основе диагностики состояния пациента и симптомов аллергии, и выписывает препараты с учетом их фармакокинетики и особенностей организма своего подопечного. Альтернативы же могут оказаться совершенно иными по своему действию, даже если в состав входят идентичные вещества.

На аптечном рынке представлен также ряд гомеопатических средств. Вокруг гомеопатии сегодня ведется множество разговоров, и мнения делятся: одни утверждают, что при аллергии препараты эти эффективны, другие специалисты опровергают это мнение.

Официальные испытания лекарств из арсенала гомеопатии позволяют сказать, что таковые не обладают сколь-нибудь выраженным клиническим эффектом, а все их воздействие обусловлено эффектом плацебо.

Таким образом, попытка терапии гомеопатическими таблетками, приготовленными с соблюдением должной технологии и контроля качества, безопасна для здоровья, но и пользы, вероятнее всего, не принесет. К тому же в препаратах могут быть сторонние компоненты, могущие сами по себе спровоцировать обострение аллергии.


Для цитирования: Карева Е.Н. Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога // РМЖ. Медицинское обозрение. 2016. №12. С. 811-816

Статья посвящена проблеме выбора антигистаминного препарата с точки зрения фармаколога

Для цитирования. Карева Е.Н. Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога // РМЖ. 2016. No 12. С. 811–816.

Антигистаминные препараты (АГП) являются препаратами первой линии терапии при большинстве аллергических заболеваний. Они относятся преимущественно к безрецептурным средствам, давно и прочно вошли в нашу практику и применяются уже на протяжении более полувека. Часто выбор этих препаратов осуществляется эмпирически или даже отдается на откуп пациентам, однако есть множество нюансов, определяющих, насколько эффективен будет тот или иной препарат для конкретного пациента, а значит, к выбору этих средств необходимо подходить не менее ответственно, чем, например, к выбору антибиотиков.
Каждый специалист в своей клинической практике наверняка сталкивался с ситуациями, когда тот или иной препарат не оказывал должного клинического эффекта или же вызывал гиперергические реакции. От чего это зависит и как можно минимизировать риски? Вариативность ответа на лекарственное средство чаще всего связана с активностью ферментов метаболизма в печени у пациента, ситуация усугубляется в случае полипрагмазии (5 и более назначенных препаратов одновременно). Поэтому один из реальных путей снижения риска неадекватной реакции организма на препарат – выбор лекарственного средства, которое не метаболизируется в печени. Кроме того, выбирая АГП, важно оценить следующие параметры: сила и скорость наступления эффекта, возможность длительного применения, соотношение польза/риск (эффективность/безопасность), удобство применения, возможность применения при сопутствующей патологии в комбинации с другими препаратами у данного пациента, путь выведения, необходимость титрования дозы, цена.
Для решения обозначенной задачи рассмотрим текущую информацию по гистамину и антигистаминным препаратам.
Гистамин и его роль в организме
Гистамин в организме человека осуществляет ряд физиологических функций, играет роль нейротрансмиттера и участвует во многих патобиологических процессах (рис. 1).

Основное депо гистамина в организме – тучные клетки и базофилы, где он находится в виде гранул в связанном состоянии. Наибольшее количество тучных клеток локализуется в коже, слизистых оболочках бронхов и кишечника.
Гистамин реализует свою активность исключительно через собственные рецепторы. Современные представления о функциональной нагрузке рецепторов гистамина, их локализации и механизмах внутриклеточной сигнализации приведены в таблице 1.

Помимо физиологических функций, гистамин участвует в развитии воспалительного процесса любой природы. Гистамин вызывает зуд, чихание и стимулирует секрецию слизистой носа (ринорея), сокращение гладких мышц бронхов и кишечника, гиперемию тканей, дилатацию мелких кровеносных сосудов, повышение сосудистой проницаемости для воды, белков, нейтрофилов, образование воспалительного отека (заложенность носа).
Не только при аллергических заболеваниях, но и при любых патологических процессах с выраженным воспалительным компонентом всегда повышен уровень гистамина в организме. Это показано при хронических инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхательного и урогенитального трактов, острых респираторных вирусных инфекциях, гриппе . При этом суточное количество гистамина в моче при гриппе примерно такое же, как и при обострении аллергических заболеваний. Следовательно, патогенетически обоснованным и клинически полезным шагом является снижение активности гистаминовой системы в условиях ее повышенной активности. Принципиально подавить гистаминергическую активность организма можно либо через уменьшение количества свободного гистамина (торможение синтеза, активация метаболизма, торможение высвобождения из депо), либо через блокаду сигналов гистаминовых рецепторов. В клинической практике нашли применение препараты, стабилизирующие мембраны тучных клеток, тем самым предотвращающие выделение гистамина. Однако наступления желаемого действия при их использовании приходится долго ждать, и терапевтическая эффективность данной группы лекарств весьма умеренная, поэтому они применяются исключительно с профилактической целью. Быстрый и выраженный эффект достигается при использовании антигистаминных препаратов.

Классификация антигистаминных препаратов
Согласно классификации, принятой Европейской академией аллергологов и клинических иммунологов, все антигистаминные препараты подразделяются на 2 поколения в зависимости от их влияния на ЦНС.
Антигистаминные препараты I поколения
H1-антагонисты первого поколения проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и могут как стимулировать, так и подавлять работу ЦНС (рис. 2). Как правило, у большинства пациентов происходит второе. Седативное действие при приеме АГП I поколения субъективно отмечают 40–80% больных. Отсутствие седативного действия у отдельных пациентов не исключает объективного отрицательного влияния этих средств на когнитивные функции, на которые пациенты могут не обратить внимания (способность к управлению автомобилем, обучению и др.). Нарушение функции ЦНС наблюдается даже при использовании минимальных доз этих средств. Влияние АГП I поколения на ЦНС такое же, как при использовании алкоголя и седативных препаратов. Стимуляция отмечается у некоторых пациентов, получавших обычные дозы АГП, и проявляется беспокойством, нервозностью и бессонницей. Обычно центральное возбуждение характерно для передозировки АГП I поколения, оно может приводить к судорогам, особенно у детей.

При приеме АГП I поколения, помимо седативного эффекта и влияния на когнитивные функции, наблюдаются:
кратковременный эффект (вынужденный прием 3–4 раза в сутки);
быстрое развитие тахифилаксии (необходимо менять препарат через каждые 7–10 дней);
низкая избирательность действия: помимо гистаминовых Н1-рецепторов, они блокируют рецепторы ацетилхолина, адреналина, серотонина, дофамина и ионные каналы, вызывая множество побочных эффектов: тахикардию, сухость слизистых оболочек, повышение вязкости мокроты. Они могут способствовать повышению внутриглазного давления, нарушать мочеиспускание, вызывать боли в желудке, запоры, тошноту, рвоту, увеличивать массу тела . Именно поэтому указанные препараты имеют ряд серьезных ограничений к применению среди пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сердечно-сосудистой патологией и т. д.
При остром отравлении АГП I поколения их центральные эффекты представляют наибольшую опасность: больной испытывает возбуждение, галлюцинации, атаксию, нарушение координации, судороги и др. Фиксированные, расширенные зрачки на раскрасневшемся лице, вместе с синусовой тахикардией, задержкой мочи, сухостью во рту и лихорадкой весьма похожи на признаки отравления атропином.
У детей при передозировке АГП I поколения могут возникать возбуждение и судороги, поэтому специалисты во многих странах призывают отказаться в лечении детей от этой группы препаратов или применять их под строгим контролем. К тому же седативный эффект может ухудшить обучение и успеваемость детей в школе.


Новые АГП (II поколения) не проникают через ГЭБ, не оказывают седативного действия (рис. 2).
Отметим: препараты III поколения пока не разработаны. Некоторые фармацевтические компании представляют новые препараты, появившиеся на фармацевтическом рынке, как АГП III – новейшего – поколения. К III поколению пытались отнести метаболиты и стереоизомеры современных АГП. Однако в настоящее время считается, что данные препараты относятся к АГП II поколения, поскольку между ними существенной разницы нет. Согласно Консенсусу по антигистаминным препаратам название «третье поколение» решено зарезервировать для обозначения синтезируемых в будущем АГП, которые по ряду основных характеристик будут отличаться от известных соединений.
В отличие от старых препаратов, АГП II поколения практически не проникают через ГЭБ и не вызывают седативного эффекта, поэтому их можно рекомендовать водителям, людям, работа которых требует концентрации внимания, школьникам и студентам. Здесь применен термин «практически», т. к. в очень редких случаях и при приеме препаратов II поколения возможны случаи седации, но это скорее исключение из правила и зависит от индивидуальных особенностей пациента.
АГП II поколения способны селективно блокировать H1-рецепторы, быстро оказывать клинический эффект с длительным действием (на протяжении 24 ч), как правило, не вызывают привыкания (нет тахифилаксии). В связи с их более высоким профилем безопасности они предпочтительны для пожилых пациентов (старше 65 лет).

Антигистаминные препараты II поколения
Особенности фармакокинетики
Метаболизм АГП II поколения
Все АГП II поколения разделяют на 2 большие группы, в зависимости от необходимости метаболической активации в печени (рис. 3).

Необходимость метаболической активации в печени сопряжена с рядом проблем, главными из которых являются опасность лекарственного взаимодействия и позднее наступление максимального терапевтического эффекта препарата. Одновременное применение двух и более препаратов, которые метаболизируются в печени, может привести к изменению концентрации каждого из лекарств. В случае параллельного применения индуктора ферментов лекарственного метаболизма (барбитураты, этанол, трава зверобоя и пр.) скорость метаболизма антигистамина увеличивается, концентрация снижается и эффект не достигается или слабо выражен. При одновременном использовании ингибиторов ферментов печени (противогрибковые азолы, грейпфрутовый сок и др.) скорость метаболизма АГП замедляется, что вызывает повышение концентрации «пролекарства» в крови и увеличение частоты и выраженности побочных эффектов.
Самым удачным вариантом АГП являются препараты, не метаболизируемые в печени, эффективность которых не зависит от сопутствующей терапии, а максимальная концентрация достигается в кратчайшие сроки, что обеспечивает быстрое начало действия. Примером такого АГП II поколения является препарат цетиризин.

Скорость наступления эффекта АГП II поколения
Одним из важнейших аспектов действия препарата является скорость наступления эффекта.
Среди АГП II поколения самый короткий период достижения С max отмечен у цетиризина и левоцетиризина. Следует отметить, что антигистаминное действие начинает развиваться значительно раньше и является минимальным у препаратов, не требующих предварительной активации в печени, например у цетиризина – уже через 20 мин (табл. 2).

Распределение АГП II поколения
Следующей важнейшей характеристикой лекарственного средства является объем распределения. Этот показатель свидетельствует о преимущественной локализации препарата: в плазме, межклеточном пространстве или внутри клеток. Чем этот показатель выше, тем больше препарата поступает в ткани и внутрь клеток. Малый объем распределения свидетельствует о том, что препарат преимущественно находится в сосудистом русле (рис. 4). Для АГП локализация в кровотоке является оптимальной потому, что здесь представлены основные его клетки-мишени (иммунокомпетентные клетки крови и эндотелий сосудов).

Значения объема распределения (литр/кг) у АГП II поколения по возрастающей следующие: цетиризин (0,5) < фексофенадин (5,4–5,8) < дезлоратадин (49) < эбастин (100) < лоратадин (119) (рис. 5). Малый объем распределения обеспечивает: а) высокие концентрации данного АГП на поверхности клеток-мишеней, следовательно, точно направленное действие и высокую терапевтическую эффективность; б) отсутствие накопления в паренхиматозных органах и безопасность применения.

Особенности фармакодинамики
Фармакологические эффекты АГП опосредованы гистаминовыми рецепторами, селективность в отношении разных подтипов, сила и длительность связывания с которыми варьируют у разных препаратов. Отличительной характеристикой АГП II поколения цетиризина является его высокий аффинитет – способность надолго связывать гистаминовые Н1-рецепторы: их занятость через 4 ч после приема препарата составляет 90%, через 24 ч – 57%, что превышает аналогичные показатели других АГП. Важнейшим свойством антигистаминных препаратов является их способность снижать экспрессию гистаминовых Н1-рецепторов, тем самым уменьшать чувствительность тканей к гистамину .
По силе антигистаминного действия АГП II поколения можно расположить в следующем порядке: цетиризин >> эбастин > фексофенадин >> лоратадин (рис. 6) .

Противоаллергический эффект отдельных АГП (цетиризин) включает так называемое дополнительное, вне-Н1-рецепторное действие, в совокупности с которым реализуется противовоспалительное действие препарата.
Побочные эффекты АГП
Побочные эффекты АГП включают холинолитические эффекты (сухость во рту, синусовая тахикардия, запор, задержка мочи, нарушение зрения), адренолитическое (гипотензия, рефлекторная тахикардия, тревожность), антисеротониновое (повышение аппетита), центральное антигистаминное действие (седация, повышение аппетита), блокада калиевых каналов в сердце (желудочковая аритмия, удлинение QT) . Избирательность действия препаратов на целевые рецепторы и способность проникать или не проникать через ГЭБ определяют их эффективность и безопасность .
Среди АГП II поколения наименьшим сродством к М-холинорецепторам, а значит, практически полным отсутствием холинолитического действия, обладают препараты цетиризин и левоцетиризин (табл. 3) .

Некоторые АГП могут вызывать развитие аритмий. «Потенциально кардиотоксичными» являются терфенадин и астемизол. Из-за способности вызывать потенциально фатальную аритмию – трепетание-мерцание (нарушение метаболизма при болезни печени или на фоне ингибиторов CYP3A4) терфенадин и астемизол запрещены к применению с 1998 и 1999 гг. соответственно. Среди существующих в настоящее время АГП эбастин и рупатадин обладают кардиотоксичностью, и их не рекомендуется применять лицам с удлиненным интервалом QT, а также с гипокалиемией. Кардиотоксичность повышается при одновременном их приеме с препаратами, удлиняющими интервал QT, – макролидами, противогрибковыми средствами, блокаторами кальциевых каналов, антидепрессантами, фторхинолонами.

Цетиризин
Особое место среди препаратов II поколения занимает цетиризин. Наряду со всеми преимуществами неседативных антигистаминов, цетиризин демонстрирует свойства, выделяющие его из ряда препаратов нового поколения и обеспечивающие его высокую клиническую эффективность и безопасность . В частности, он обладает дополнительной противоаллергической активностью, быстрой скоростью наступления эффекта, у него отсутствует опасность взаимодействия с другими лекарственными веществами и продуктами питания, что открывает возможность безопасного назначения препарата пациентам при наличии сопутствующих заболеваний.
Эффект действия цетиризина складывается из влияния на обе фазы аллергического воспаления. Противоаллергический эффект включает так называемое вне-Н1-рецепторное действие: торможение высвобождения лейкотриенов, простагландинов в слизистой оболочке носа, коже, бронхах, стабилизацию мембран тучных клеток, торможение миграции эозинофилов и агрегацию тромбоцитов, подавление экспрессии ICAM-1 клетками эпителия .
Многие авторы, как зарубежные, так и отечественные, считают цетиризин эталоном современного АГП. Он является одним из наиболее изученных АГП, доказавшим свою эффективность и безопасность во множестве клинических исследований. Для пациентов, которые плохо отвечают на другие АГП, рекомендуется именно цетиризин . Цетиризин полностью соответствует требованиям, предъявляемым к современным АГП .
Для цетиризина характерны время полувыведения 7–11 ч, длительность эффекта – 24 ч, после курсового лечения эффект сохраняется до 3-х суток, при длительном применении – до 110 нед., не наблюдается привыкания. Длительность эффекта цетиризина (24 ч) объясняется тем, что эффект АГП определяется не только концентрацией в плазме, но и степенью связывания с белками плазмы крови и с рецепторами.
Цетиризин практически не метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками, поэтому может применяться даже у пациентов с нарушениями функции печени. А вот для больных с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата.

Цетрин – эффективный качественный дженерик цетиризина по доступной цене
В настоящее время из препаратов цетиризина, помимо оригинального (Зиртек), зарегистрировано 13 генерических препаратов (дженериков) разных производителей . Актуальным является вопрос о взаимозаменяемости дженериков цетиризина, их терапевтической эквивалентности оригинальному препарату и выборе оптимального средства для лечения аллергических заболеваний. Стабильность лечебного эффекта и терапевтическая активность воспроизведенного препарата определяются особенностями технологии, качеством активных субстанций и спектром вспомогательных веществ. Качество субстанций препаратов разных производителей может существенно отличаться. Любое изменение в составе вспомогательных веществ может сопровождаться фармакокинетическими отклонениями (снижением биодоступности и возникновением побочных эффектов) .
Дженерик должен быть безопасным в применении и эквивалентным оригинальному препарату. Два лекарственных препарата считают биоэквивалентными (фармакокинетически эквивалентными), если они после введения одним путем (например, внутрь) в одинаковой дозе и схеме имеют одинаковую биодоступность (доля лекарственного средства, попавшего в кровоток), время достижения максимальной концентрации и уровень этой концентрации в крови, время полувыведения и площадь под кривой «время-концентрация». Перечисленные свойства необходимы для проявления должной эффективности и безопасности препарата.
Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, биоэквивалентность дженерика следует определять по отношению к официально зарегистрированному оригинальному лекарственному препарату.
Исследование биоэквивалентности стало обязательным при регистрации препаратов с 2010 г. FDA (Food and Drug Administration – Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов, США) ежегодно издает и публикует «Оранжевую книгу» с перечнем препаратов (и их производителей), которые считаются терапевтически эквивалентными оригинальным.
Кроме того, важно обращать внимание на соблюдение международных стандартов производства (GMP) при изготовлении препаратов. К сожалению, пока не все производители (особенно отечественные) имеют производство, соответствующее требованиям GMP, а это может сказаться на качестве препаратов, а значит, на эффективности и безопасности дженериков.
Таким образом, при выборе дженериков существует ряд надежных ориентиров: авторитет фирмы-производителя, соблюдение GMP, включение в «Оранжевую книгу» FDA . Всем перечисленным критериям полностью соответствует препарат Цетрин компании Dr. Reddy’s Laboratories Ltd. Цетрин выпускается международной фармацевтической компанией, производственные площадки которой сертифицированы по GMP. Он биоэквивалентен оригинальному препарату , включен в «Оранжевую книгу» FDA как препарат с доказанной терапевтической эквивалентностью. Кроме того, Цетрин имеет длительный успешный опыт применения на территории России и большую собственную доказательную базу.
В сравнительном исследовании терапевтической эффективности и фармакоэкономики препаратов цетиризина разных производителей в лечении хронической крапивницы показано, что наибольшее количество пациентов, достигших ремиссии, было в группах, получавших Зиртек и Цетрин, при этом лучшие результаты с точки зрения экономической эффективности продемонстрировала терапия Цетрином .
Длительная история использования Цетрина в условиях отечественной клинической практики доказала его высокую терапевтическую эффективность и безопасность. Цетрин – препарат, обеспечивающий практическую потребность клинической медицины в эффективном и безопасном противогистаминном лекарственном средстве, доступном широкому кругу пациентов.

Литература

1. Georgitis J.W. 1, Stone B.D., Gottschlich G. Nasal inflammatory mediator release in ragweed allergic rhinitis: correlation with cellular influx into nasal secretions // Int Arch Allergy Appl Immunol. 1991. Vol. 96(3). P. 231–237.
2. Ray N.F., Baraniuk J.N., Thamer M., Rinehart C.S., Gergen P.J., Kaliner M., Josephs S., Pung Y.H. // J Allergy Clin Immunol. 1999 Mar . Vol. 103(3 Pt 1) Р. 408–414.
3. Skoner D.P.1, Gentile D.A., Fireman P., Cordoro K., Doyle W.J. Urinary histamine metabolite elevations during experimental influenza infection // Ann Allergy Asthma Immunol. 2001 Oct. Vol. 87(4). Р. 303–306.
4. Кондюрина Е.Г., Зеленская В.В. Антигистаминные препараты в контроле атопических заболеваний у детей // РМЖ. 2012. Т. 20. № 2. С. 56–57.
5. Гущин И.С. Перспективы совершенствования противоаллергического действия Н1-антигистаминных препаратов // Лечащий врач. 2009. № 5.
6. Tillement J.P. The advantages for an H1 antihistamine of a low volume of distribution // Allergy. 2000. Vol. 55(suppl 60). Р. 17–21.
7. Gillman S., Gillard M., Strolin Benedetti M. The concept of receptor occupancy to predict clinical efficacy: a comparison of second generation H1 antihistamines // Allergy Asthma Proc. 2009. Vol. 30. Р. 366–376.
8. Dinh Q.T., Cryer A., Dinh S. et al. Transcriptional up-regulation of histamine receptor-1 in epithelial, mucus and inflammatory cells in perennial allergic rhinitis // Clin Exp Allergy. 2005. Vol. 35. Р. 1443–1448.
9. Hiroyuki Mizuguchi1., Shohei Ono1., Masashi Hattori1., Hiroyuki Fukui1. Inverse Agonistic Activity of Antihistamines and Suppressionof Histamine H1 Receptor Gene Expression // J Pharmacol Sci. 2012. Vol. 118. Р. 117–121.
10. Grant J.A., Danielson L., Rihoux J.P. et al. A double-blind, single-dose, crossover comparison of cetirizine, ebastine, epinastine, fexofenadine, terfenadine, and loratadine versus placebo: suppression of histamine-induced wheal and flare response for 24 h in healthy male subjects // Allergy. 1999. Vol. 54. Р. 700–707.
11. Bachert C., Maspero J. Efficacy of second–generation antihistamines in patients with allergic rhinitis and comorbid asthma // J. Asthma. 2011. Vol. 48(9). P. 965–973.
12. Weber-Schoendorfer C., Schaefer C. The safety of cetirizine during pregnancy. A prospective observational cohort study // ReprodToxicol. 2008 Sep . Vol. 26(1) Р. 19–23.
13. Gillard M., Christophe B., Wels B. et al. H1 antagonists: receptor affinity versus selectivity // Inflamm Res. 2003 . Vol. 52(suppl 1). Р. 49–50.
14. Емельянов А.В., Кочергин Н.Г., Горячкина Л.А. История и современные подходы к клиническому применению антигистаминных препаратов // Клиническая дерматология и венерология. 2010. № 4. С. 62–70.
15. Golightly L.K., Greos L.S: Second-generation antihistamines: actions and efficacy in the management of allergic disorders // Drugs 2005. Vol. 65. Р. 341–384.
16. Dos Santos R.V., Magerl M., Mlynek A., Lima H.C. Suppression of histamine- and allergen-induced skin reactions: comparison of first- and second-generation antihistamines // Ann Allergy Asthma Immunol. 2009 Jun. Vol. 102(6). Р. 495–499.
17. Ревякина В.А. Антигистаминные препараты в практике поликлинического врача // Лечащий врач. 2011. Vol. 4. Р. 13–15.
18. Татаурщикова Н.С. Современные аспекты применения антигистаминных препаратов в практике врача-терапевта // Фарматека. 2011. № 11. С. 46–50.
19. Карева Е.Н. Качество лекарственного препарата // Российские медицинские вести. 2014. Т. 19. № 4. С. 12–16.
20. Открытое рандомизированное перекрестное исследование сравнительной фармакокинетики и биоэквивалентности препаратов Цетрин, таблетки 0,01 (Д-р Редди’ с Лабораторис ЛТД, Индия) и Зиртек таблетки 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Германия). СПб., 2008.
21. Некрасова Е.Е., Пономарева А.В., Федоскова Т.Г. Рациональная фармакотерапия хронической крапивницы // Рос. аллергологический журнал. 2013. № 6. С. 69–74.
22. Федоскова Т.Г. Антигистаминные препараты: мифы и реальность // Эффективная фармакотерапия. 2014. № 5. С. 50–56.


Антигистаминные препараты четвертого поколения имеют большую длительность действия, низкую стимулирующую активность центральных Н3-рецепторов, безопасность для сердечно-сосудистой системы. Для облегчения тяжелой аллергии показано симптоматическое лечение, целью которого является снятие отеков, зуда и сыпи. Обычно для этого используют антигистаминные препараты четвертого поколения.

Антиаллергические средства - препараты для профилактики и лечения аллергических заболеваний, занимают один из важнейших сегментов фармацевтического рынка. Заболеваемость аллергозами неуклонно растет. Высока частота остро развивающихся тяжелых аллергических реакций, где от своевременной фармакотерапии зависит жизнь пациента. Увеличивается и число хронических больных, качество и длительность жизни которых определяются уровнем и адекватностью проводимой терапии. Результаты анкетирования врачей и провизоров показывают, что у специалистов высока потребность в информации о клинической фармакологии антиаллергических препаратов.
Противогистаминные препараты представляют собой противоаллергические средства действительно неисчерпанных возможностей. Направление исследовательских усилий на повышение сродства этих соединений к Н1-рецепторам, с одной стороны, и расширение и усиление способностей угнетать функцию клеток-мишеней – с другой, позволит продуктивно реализовать идею противоаллергических полифункциональных препаратов, которые могут потеснить клюкокортикостероиды как препараты более удачного профиля безопасности.
Антигистаминные, противоаллергические, противовоспалительные препараты 4-го поколения - это современные блокаторы Н1-рецепторов, отвечающие за развитие аллергических реакций в организме.

Антигистаминные препараты 4-го поколения селективно блокирует периферические гистаминовые Н1-рецепторы. Подавляет каскад цитотоксических реакций: выделение провоспалительных цитокинов, в т.ч. интерлейкина−4 (ИЛ−4), интерлейкина−6 (ИЛ−6), интерлейкина−8 (ИЛ−8), интерлейкина−13 (ИЛ−13), хемокинов типа RANTES, продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, экспрессию молекул адгезии, в т.ч. Р-селектина, IgE-зависимое выделение гистамина, ПГD2 и ЛТС4.

Препараты четвертого поколения - эбастин (кестин), бамипин, лоратидин, цитиризин, фенсперид (по данным д.м.н., профессора Лесиовской Е.Е.). Они имеют большую длительность действия, низкую стимулирующую активность центральных Н3-рецепторов, безопасность для сердечно-сосудистой системы. Одним из этих препаратов является Эбастин. Для производства эбастина была адаптирована структура дифенилпиралина; в атом азота пиперидинового кольца была введена длинная алифатическая боковая цепь. Эта цепь была тщательно подобрана, чтобы придать молекуле большую продолжительность действия, низкую стимулирующую активность в отношении центральных Н3-рецепторов и безопасность для сердечно-сосудистой системы. Кроме того, алифатическая боковая цепь была выбрана таким образом, чтобы молекула эбастина не образовывала стереоизомеров. Этим эбастин отличается от своих главных конкурентов, имеющих рацемический состав. Таким образом, эбастин, в отличие от его основных оптически активных конкурентов, попадает в организм в виде простого соединения, а не смеси рацематов

Препарат в разовой дозе обладает быстрым антигистаминным действием, максимум антигистаминного действия эбастина совпадает с пиком концентрации в плазме и достигается через 2 часа после приема. В одном из исследований было установлено, что эбастин и астемизол, используемые на протяжении недели в суточной дозе 10 мг, в равной степени подавляют гистамин-индуцированную реакцию (образование волдырей и гиперемию кожи) на протяжении 24 часов. В противоположность этому лоратадин, цитиризин и терфенадин, рекомендуемые для однократного применения в сутки в дозе 120 мг, продемонстрировали в тех же исследованиях заметные колебания антигистаминного потенциала.

Современный препарат 4-го поколения:

Дезлоратадин-Тева | Teva (desloratadine | дезлоратадин) Таблетки.
Антиаллергический, H1-гистаминоблокатор IV поколения.

Аллергия – это патологический процесс, который возникает при неадекватной реакции организма на различные вещества (чужеродные агенты). Развитие цивилизации и обилие химических веществ в продуктах и окружающем мире провоцирует широкой распространение заболевания. В последнее время люди все чаще подвергаются или солнце, что в принципе неестественно для человека.

Медикам пока точно не известно, каковы глубокие причины неадекватной реакции организма на раздражители, поэтому лекарства от аллергии могут лишь снять симптомы, а не полностью излечить больного. Особенно внимательно следует относиться к детям, которые страдают от аллергических реакций. Ведь эта болезнь нарушает работу иммунной системы и может повлечь за собой сбой в других органах и системах.

Медикаменты от аллергии помогают снять кожные высыпания, зуд, насморк и облегчить кашель. Существует целый ряд препаратов, которые используются для лечения аллергических реакций, но начинать их прием можно лишь после консультации с врачом.

Что может вызвать аллергию?

Прежде чем решать, что пить от аллергии, нужно обратиться за консультацией к врачу. Он сможет определить фактор, который вызвал развитие болезни, и, исходя из этой информации и основных симптомов, назначит корректное лечение.
Аллергическую реакцию могут вызвать следующие факторы:

  • Лекарственные препараты, особенно при слишком частом и продолжительном приеме
  • Пыль, в том числе и домашняя, в которой обитают пылевые клещи
  • Пыльца растений в период цветения вызывает поллиноз (отдельный вид аллергии)
  • Резкие перепады температур (холодовая и )
  • Шерсть животных, особенно кошек, собак, грызунов и кроликов, а также перья птиц
  • Укусы пчел, ос и комаров
  • Плесневые грибы
  • Средства бытовой химии, парфюмерия и косметика из-за обилия химических составляющих может вызвать аллергическую реакцию не только у ребенка, но и у взрослого человека
  • Пищевые продукты. Аллергия на еду чаще всего проявляется у детей, но может возникнуть и у людей во взрослом возрасте. Наиболее распространенной является неадекватная реакция на коровье молоко, цитрусовые, красные фрукты и овощи, морепродукты, злаки и орехи.

Средства от аллергии входят в состав комплексного лечения, которое зачастую и прописывают, чтобы облегчить состояние больного:

  • В первую очередь стараются свести к минимуму или вовсе устранить контакт с аллергеном. Если это невозможно, то больному приходится постоянно принимать антигистаминные таблетки.
  • Препараты против аллергии быстро снимают симптомы болезни: зуд, кожные высыпания, чиханье, ринит и аллергический кашель.
  • Рекомендуется также проводить иммунотерапию, которая способствует выработке блокирующих антител к внешним раздражителям.
  • При сильной и затяжной аллергии используют препараты с кортикостероидами. Но это крайняя мера, так как подобные медикаменты можно принимать лишь в ограниченных количествах и недолгое время, а прекращать курс лечения следует постепенно. Медикаменты с кортикостероидами используют лишь в том случае, если нет другого способа устранить признаки аллергии.
  • Организм больного стремятся максимально очистить от токсинов. Для этого назначают препараты-сорбенты, такие как активированный уголь, Энтеросгель, Полисорб и Полифепан.
  • Реже применяют очистку крови, например, такие инвазивные методы, как плазмаферез.

Лучшие средства от аллергии

Симптомы аллергии влекут за собой выработку большого количества гистамина. Поэтому, чтобы побороть воспаление глаз, кожи и органов дыхания, назначают антигистаминные препараты. В данный момент существует три поколения этих медикаментов.

Ниже мы приведем данные о препаратах, которые существуют на современно фармакологическом рынке, рассмотрим их положительные и отрицательные стороны. Нужно учесть, что информация, приведенная в этой статье, носит сугубо информативный характер, а назначать прием того или иного средства может только квалифицированный врач.

В данный момент наиболее эффективным средством против аллергии считаются антигистаминные препараты 3 поколения (метаболиты). Они быстро устраняют признаки аллергической реакции, не вызывают сонливости, кардиотоксического или седативного действия. Кроме того, они не нарушают работу центральной нервной системы, поэтому их можно давать детям от двух лет и взрослым, которые работают с механизмами и нуждаются в постоянной концентрации внимания.

В редких случаях применение метаболитов может вызвать сонливость. Но это эффект наблюдается только у людей с повышенной чувствительностью или у тех, кто страдает от хронической усталости. Поэтому данный симптом не является поводом для отмены приема лекарств.

К препаратам от аллергии нового поколения относят Цетиризин, Лоратадин, Эбастин, Ацеластин, Астемизол, Акривастин и другие. Наиболее действенными для перорального приема считаются Цетиризин () и Лоратадин. В качестве наружного средства чаще всего применяют Ацеластин в виде спрея для носа и глазных капель.

Основным преимуществом метаболитов является то, что их можно принимать продолжительно время, например, для лечения длительных аллергических проявлений:

  • Аллергического контактного дерматита
  • Круглогодичного аллергического ринита
  • и взрослых
  • Крапивницы
  • Аллергического конъюнктивита

Плюсы антигистаминных препаратов 3 поколения очевидны:

  1. Они не влияют на скорость реакции и не имеют седативных свойств. Также эти медикаменты не нарушают умственную и физическую активность. Принимать их можно независимо от приема пищи, а улучшение наступает довольно быстро. Действие препарата сохраняется в течение двух суток, а активность средства не меняется даже при длительном приеме.
  2. Некоторые препараты могут вызвать побочные действия. Например, Терфенадин и Астемизол нельзя принимать одновременно с антибиотиками, и антимикотическими препаратами. Также нельзя запивать их цитрусовыми соками. Это может вызвать кардиотоксическое действие и нарушить работу печени. Поэтому данные средства не назначают людям пожилого возраста и больным с болезнями печения и сердечно-сосудистой системы. Для таких пациентов более приемлемым считается прием Лоратадина и Цетрина.
  3. Для местного лечения используют препарат Ацеластин, который начинает действовать уже через 20 минут после приема и не имеет побочных эффектов.

Обзор наиболее действенных препаратов

Приводим список самых эффективных медикаментов 3 поколения, их основные свойства и препараты-аналоги:

Цетиризин

Cчитается наиболее действенным лекарством от аллергии. Средство практически не впитывается организмом, но при этом быстро снимает проявления аллергии на коже. Лекарство довольно часто назначают детям для борьбы с ранним атопическим синдромом, так как прием Цетиризина значительно сокращает риск повторного проявления болезни в будущем.

Облегчение наступает уже через два часа после приема, а эффект длится достаточно долго. Поэтому зачастую достаточно принимать по 1 таблетке в сутки, а при начальной стадии аллергии Цетиризин принимают через день или даже два раза в неделю.

Цетиризин обладает небольшим седативным эффектом, поэтому его редко назначают людям с нарушениями работы почек. Средство подходит и для лечения детей старше двух лет (в виде сиропа или суспензии).

В таблице ниже приведен список препаратов-аналогов с их примерной ценой и формой выпуска.

Таблетки препаратов-аналогов стоят дешевле. Капли и сиропы допускаются для приема детьми и являются более дорогостоящими препаратами.

Лоратадин

На данный момент является самым популярным препаратом 3 поколения для лечения аллергии. Он подходит для всех возрастных категорий и практически не имеет побочных эффектов. Лоратадин не обладает седативным эффектом, не влияет на работу сердца и нервной системы. Большинство пациентов хорошо переносят прием препарата, так как он отлично взаимодействует и с другими лекарствами.

Лоратадин можно принимать детям старше года. В таблице ниже приведен список аналогов. Наиболее мощным из них считается Эриус. Его нельзя использовать во время беременности и для лечения детей младше года.

Название Примерная цена Форма препарата
Эриус 450-700 рублей Таблетки для взрослых и сироп для детей
Лоратадин 20 рублей Таблетки
Ломилан 100-130 рублей Таблетки, суспензия
Кларисенс 30-60 рублей Таблетки и сироп
Лорагексал 50 рублей Таблетки
Кларитин 220-205 рублей Таблетки и сироп
Дезлоратадин Тэва 360 рублей Таблетки
Дезал 160 рублей Таблетки
Лордестин 210 рублей Таблетки
Кларотадин 110-130 рублей Таблетки и сироп
Фексофенадин

Препарат-метаболит, который не влияет на обменные процессы, не вызывает сонливости, хорошо взаимодействует с другими препаратами и не влияет на работу нервной системы. Хотя препарат считается одним из наиболее безопасных, его нельзя принимать детям до шести лет.

Препаратами-аналогами являются Телфаст (средняя цена 450 рублей), Фексофаст (200 рублей) и Фексадин (160 рублей). Все они выпускаются только в таблетках.

Диметинден

По своим свойствам напоминает антигистаминные препараты 1 поколения, но обладает более длительным действием. Особенностью лекарства является то, что его можно использовать и для внутреннего применения и в качестве наружного средства для снятия воспалений на коже. Аналогами Диметинден считаются капли, гель и эмульсия Фенистил, стоимость которых колеблется от 280 до 350 рублей в зависимости от формы выпуска.

Препараты Акривастин, Астемизол, Терфенадин и их аналоги (Семпрекс, Гисталонг и Трексил соответственно) имеют кардиотоксическое действие и другие побочные эффекты, а также кратковременное действие. Поэтому сейчас их практически не применяют для лечения аллергии.

Выбор препаратов в зависимости от пациента

В зависимости от возраста и наличия других заболеваний у пациента, назначают определенный вид лекарств против аллергии:

  • Детям от 1 до 4 лет можно использовать Лоратадин и Цетринизин.
  • Пациентам до 12 лет назначают Цетиризин, Лоратадин и Диметинден, а также их аналоги Цетрин, Зиртек, Кларитин и Фенистил.
  • В период беременности можно использовать Лоратадин и Фексофенадин, а во время кормления грудью единственным препаратом, способным побороть аллергическую реакцию, является Клемастин.
  • При нарушениях работы печени пациентам рекомендуют принимать Лоратадин, Фексофенадин и Цетиризин, а людям с почечной недостаточностью, помимо Лоратадина, также подходит Астемизол и Терфенадин.

Описание антигистаминных препаратов 1 поколения

Подобные средства сейчас используют редко из-за их недостатков, которые полностью отсутствуют в метаболитах:

  • Снижают мышечный тонус
  • Вызывают сонливость и седативный эффект
  • Действие препарата наступает быстро, но длится не более пяти часов
  • У детей может возникнуть психомоторное возбуждение. Такой эффект может появиться и у взрослых при длительном применении и несоблюдении дозировок.
  • Нельзя использовать антигистаминные препараты 1 поколения людям, работа которых связана с концентрацией внимания: водителям, студентам и людям, которые работают с различными механизмами.
  • Усиливают действие снотворных препаратов, анальгетиков и алкоголя.
  • В большинстве стран эти препараты не производят из-за их серьезных побочных эффектов: задержки мочи, запоров, сухости во рту, тахикардии и снижения остроты зрения.

Примерный список препаратов 1 поколения, которые лучше заменить средствами-метаболитами, приведен ниже:

  • Тавегил до сих пор продолжают использовать из-за относительно продолжительного действия препарата (до 8 часов). Однако, в последнее время начали регистрировать случаи возникновения аллергии на сам Тавегил.
  • Димедрол не рекомендуют использовать, так как он может оказать непредсказуемое воздействие на нервную систему.
  • Супрастин и Хлоропирамин пользуются популярностью, так как они не вызывают кардиотоксического действия. А его способность не накапливаться в крови позволяет применять препарат продолжительное время. Чаще всего средства используют для лечения крапивницы, для снятия зуда и . Единственные недостатки – легкий седативный эффект и непродолжительное действие.
  • Перитол используется для лечения мигрени, но может вызвать повышение аппетита.
  • Диазолин не применяют из-за того, что средство вызывает раздражение слизистой органов пищеварения, затормаживает психические и физические реакции, вызывает сонливость, задержку мочеиспускания и головокружение.
  • Фенкарол по своим свойствам похож на димедрол, но обладает меньшим седативным эффектом. Данное средство используют в основном после привыкания к другим препаратам 1 поколения.
  • Пипольфен и Дипразин используют для снятия рвотного рефлекса, но средства нужно использовать с осторожностью из-за их неблагоприятного воздействия на нервную систему.

Лекарства от аллергии для детей

Таблетки от аллергии для детей используют только у детей старшего возраста, а для маленьких пациентов преимущественно используют капли, сиропы или суспензии.

Детям, страдающим от аллергии, назначают лишь определенные виды препаратов. Среди антигистаминных средств малышам старше года можно использовать Ломилан, Лоратадин, Кларитин, Кларисенс и Кларотадин. После двух лет допускается прием Цетрина, Зодака и Парлазина, но лишь в форме капель или сиропа.

Для укрепления мембраны тучных клеток , используются сироп Кетотифен, спреи Кромоглин и Кромогексал, а также Интал. Эти препараты не допускают разрушения мембран тучных клеток, повышая защиту иммунной системы и не допуская повышенной выработки гистамина. Однако, все эти препараты можно применять лишь у детей старше года.

Кортикостероиды используют очень редко, так как они могут нанести непоправимый вред детскому организму. Опасность от приема таких препаратов кроется в том, что негативный эффект может проявиться спустя долгое время после завершения курса лечения. Прием преднизолона, бетаметазона, гидрокортизона и других гормональных таблеток, капель, спреев и прочих должен осуществляться под надзором педиатра и лишь в том случае, если другие препараты не смогли справиться с проявлениями аллергии.