«Кетопрофен» (мазь): инструкция по применению и отзывы. Таблетки Кетопрофен — средство для лечения суставов

Наименование:

Кетопрофен (Ketoprofen)

Фармакологическое
действие:

НПВС, производное пропионовой кислоты . Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.
Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге).
Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика
При приеме внутрь и ректальном введении кетопрофен хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме при приеме внутрь достигается через 1-5 ч (в зависимости от лекарственной формы), при ректальном введении - через 45-60 мин, в/м введении - через 20-30 мин, в/в введении - через 5 мин.
Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствие выраженной липофильности быстро проникает через ГЭБ. Css в плазме крови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ч. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 ч после приема превышает таковую в плазме.
Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования.
Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник . T1/2 кетопрофена из плазмы после приема внутрь составляет 1.5-2 ч, после ректального введения - около 2 ч, после в/м введения - 1.27 ч, после в/в введения - 2 ч.

Показания к
применению:

- длительное симптоматическое (направленное на устранение симптомов, но не влияющее на причину заболевания) лечение хронических воспалительных артритов (воспаления сустава), в частности, ревматоидных полиартритов (инфекционно-аллергической болезни из группы коллагенозов, характеризующейся хроническим прогрессирующим воспалением суставов), анкилозируюших спондилоартритов (заболевания позвоночника), псориатического артрита (хронического воспаления суставов у больных псориазом) и некоторых артрозов (болезней суставов) с болевым синдромом;
- непродолжительное симптоматическое лечение острых болей: внесуставной ревматизм, артриты (воспаление сустава), артрозы, боли в пояснице, острые радикулиты.

В виде таблеток ретард (длительного действия) применяется для проведения длительного поддерживающего лечения в высоких дозах.
Препарат в виде геля применяется при неосложненных травмах, в частности, спортивных, растяжениях или разрывах связок и сухожилий мышц, тендинитах (нарушении питания тканей сухожилий, сопровождающемся воспалением), ушибах мышц и связок, посттравматических болях и отеках.

Способ применения:

В начале лечения препарат применяется в “ударной” дозе 300 мг в сутки во время еды; кратность приема 2-3 раза.
В качестве поддерживающего лечения назначают 150-200 мг в сутки во время еды (по 1 капсуле 3 раза в сутки или по 1 таблетке ретард в сутки).
При применении свечей обычная суточная доза составляет 2 свечи по 100 мг, утром и вечером.
Гель необходимо наносить дважды в день, с последующим длительным и острожным втиранием его в воспаленные или болезненные участки тела.
После втирания геля можно наложить сухую повязку. Избегать попадания препарата в виде геля на слизистые оболочки.

Внутривенно, внутримышечно .
Внутримышечно (в/м) - 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в сутки.
Внутривенное (в/в) инфузионное введение должно проводиться только в условиях стационара.
Непродолджительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) растворяют в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в течение 0,5-1 часа; возможно повторное введение через 8 часов.
Продолжительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) растворяют в 500 мл инфузионного раствора (0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% раствор декстрозы) и вводят в течение 8 часов; возможно повторное введение через 8 часов.
Из-за светочувствительности флакон или полиэтиленовый пакет с инфузионным раствором кетопрофена следует обернуть темной бумагой или алюминиевой фольгой.
Максимальная суточная доза – 200 мг.
Кетопрофен может применяться в комбинации с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с морфином в одном флаконе.
Препарат не следует принимать более 2-3 дней, в случае необходимости - применять иные лекарственные формы.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы : боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, запор или диарея, анорексия, гастралгии, нарушения функции печени; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ.
Со стороны ЦНС : головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость.
Со стороны мочевыделительной системы : нарушения функции почек.
Аллергические реакции : кожная сыпь; редко - бронхоспазм.
Местные реакции : при применении в форме свечей возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, болезненная дефекация; при применении в форме геля - зуд, кожная сыпь в месте нанесения.

Противопоказания:

- для приема внутрь : эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", выраженные нарушения функции печени и/или почек; III триместр беременности; возраст до 15 лет (для таблеток ретард); повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам;
- для ректального применения : проктит и кровотечения из прямой кишки в анамнезе;
- для наружного применения : мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны.

С осторожностью назначают препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе, почечной или печеночной недостаточности.
Следует учитывать, что кетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Больные, принимающие одновременно с Кетоналом непрямые антикоагулянты и препараты лития, должны находиться под врачебным контролем.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении кетопрофена с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечений ; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, диуретиками) - возможно уменьшение их действия; с тромболитиками - повышение риска развития кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение связывания кетопрофена с белками плазмы крови и увеличение его плазменного клиренса; с гепарином, тиклопидином - повышение риска развития кровотечений; с препаратами лития - возможно повышение концентрации лития в плазме крови до токсической за счет снижения его почечной экскреции.

При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности вследствие уменьшения почечного кровотока, обусловленного ингибированием синтеза простагландинов, и на фоне гиповолемии.
При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса кетопрофена и его связывания с белками плазмы крови; с метотрексатом – возможно усиление побочного действия метотрексата.
При одновременном применении варфарина возможно развитие тяжелых, иногда фатальных кровотечений.

Беременность:

Безопасность применения кетопрофена при беременности и в период лактации не исследовалась.
Применение Кетонала в I и II триместрах беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода .
Применение Кетонала в III триместре беременности (особенно после 36 недель) не рекомендуется из-за возможного влияния на тонус матки.
При необходимости применения Кетонала в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Передозировка:

Симптомы : летаргия, головокружение, тошнота, рвота, боль в эпигастрии - симптомы обычно обратимы.
Могут отмечаться респираторный дистресс, кома, судороги.
Редко - кровотечение из ЖКТ, гипотензия/гипертензия, острая почечная недостаточность.- вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол 96%, вода очищенная, бензалкония хлорид, макрогол 400, карбомер, диэтаноламин, комплексин III, масло лавандовое, масло цветов апельсина.

1 капсула содержит:
- вспомогательные вещества: масло растительное, масло соевое гидрогенизированное, пчелиный воск, желатин, глицерин, сорбитол, титана диоксид, натрия этил-р-гидроксибензоат, натрия пропил-р-гидроксибензоат.

1 таблетки форте содержит:
- вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, повидон, крахмал, тальк очищенный, лактоза сито 200, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400, краситель голубой индиготин (Е132), титана диоксид, карнаубский воск.

1 таблетки ретард содержит:
- действующее вещество: кетопрофен - 150 мг;
- вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза.

1 мл раствора для инъекций содержит:
- действующее вещество: кетопрофен - 50 мг;
- вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол, бензиловый спирт, натрия гидроксид, вода для инъекций.

1 суппозитория (свеча) содержит
- действующее вещество: кетопрофена - 100 мг;
- вспомогательные вещества: твердый жир, миглитол.

1 г крема 5% содержит:
- действующее вещество: кетопрофен - 50 мг;
- вспомогательные вещества: метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, пропиленгликоль, изопропилмиристат, белый вазелин, полиэтиленгликоль-45-додецилгликоль (Эльфакос), сорбитан эфир жирных кислот (Арбацель), магния сульфат, вода очищенная.

Кетопрофен – это нестероидное средство антивоспалительного действия, имеющее свойство подавления склеивания кровяных телец – тромбоциов. Активные составляющие эффективны при различных болях, некоторых видах очагов воспаления. Препарат необходим при проявлении синдромов утренней скованности, различных опухолей суставов, оказывает облегчающее действие на болевые ощущения в конечностях, сухожилиях, помогает ускорить движение плечевого пояса. В гелеобразном состоянии используется при небольших травмах, растяжениях, борется с проявлениями посттравматического характера – отеки, боли.

1. Фармакологическое действие

Нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, обладающее выраженным обезболивающим действием.

Лечебные эффекты Кетопрофена:

Подавление синтеза простагландинов;
Блокирование синтеза брадикининов;
Стабилизирование мембран лизосом;
Ослабление активности нейтрофилов;
Подавление связывания тромбоцитов между собой.

Фармакокинетика:
Кетопрофен способен проникать через гематоэнцефалический барьер и в околосуставную жидкость.

Связывание с плазменными белками крови: практически полное.

Выведение: почки, кишечник.

2. показания к применению

Воспалительные , сопровождающиеся болями;
Боль различного происхождения и различной локализации;
Травмы, протекающие без осложнений;
Комплексное лечение различных воспалительных заболеваний.

3. Способ применения

Дозировка в формах для приема внутрь и ректальных свечей индивидуальна и зависит от тяжести состояния пациентов.

Кетопрофен в форме мази наносят два раза в сутки.

Особенности применения:
Кетопрофен применяют с осторожностью у пациентов, страдающих функциональными нарушениями деятельности почек или печени, а также заболеваниями этих органов.

4. Побочные действия

Мочевыделительная система: функциональные нарушения деятельности почек;
Пищеварительная система: боли в желудке, расстройства процессов пищеварения, потеря аппетита, функциональные нарушения деятельности печени, кровотечения из органов пищеварительной системы эрозивные поражения органов пищеварения, язвенные поражения органов пищеварения;
Реакции повышенной чувствительности к Кетопрофену: кожные высыпания, бронхиальный спазм;
Центральная нервная система: сонливость, головокружение, головные боли;
Органы чувств: появление шума в ушах;
Местные нарушения: раздражение слизистых оболочек в месте применения, зуд в месте применения, кожные высыпания в месте применения.

5. Противопоказания

Кетопрофен в формах для приема внутрь:

Применение в третьем триместре беременности;
Наличие Аспириновой триады у пациентов;
Эрозивные поражения органов пищеварительной системы в острой фазе;
Функциональные нарущения деятельности почек;
Применение во время кормления грудью;
Язвенные поражения органов пищеварительной системы в острой фазе;
Возраст менее 15-ти лет;
Функциональные нарушения деятельности печени;
Индивидуальная непереносимость Кетопрофена или его компонентов.

Кетопрофен для ректального применения:

Повышенная чувствительность к лекарству или его компонентам;
Наличие кровотечения из прямой кишки в истории болезни;
Индивидуальная непереносимость Кетопрофена или его компонентов;
Наличие проктита в истории болезни.

Кетопрофен в формах для наружного применения:

Любые поражения кожных покровов в месте применения;
Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам;
Индивидуальная непереносимость лекарству или его компонентов.

6. При беременности и лактации

В первых двух триместрах беременности применение Кетопрофена возможно только в исключительных случаях .

В третьем триместре беременности применение Кетопрофена строго противопоказано.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Кетопрофена с:

нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами приводит к развитию язвенных поражений органов пищеварительной системы и внутренних кровотечений;
лекарственными средствами, снижающими уровень артериального давления, приводит к ослаблению их лечебного эффекта;
тромболитическими лекарственными средствами, Гепарином или Тиклопидином приводит к возникновению кровотечений различной локализации;
Ацетилсалициловой кислотой приводит к уменьшению связывания Кетопрофена с белками крови и ускорению его выведения;
препаратами, содержащими ионы лития, приводит к отравлению литием;
мочегонными лекарственными средствами приводит к развитию почечной недостаточности;
Пробеницидом приводит к ослаблению выведения Кетопрофена;
Метотрексатом приводит к усилению побочных эффектов Метотрексата;
Варфарином приводит к развитию фатальных кровотечений.

8. Передозировка

Случаи передозировки Кетопрофеном не установлены.

9. Форма выпуска

Гель для наружного применения, 2.5 или 5% - туба 30 г, 50 или 100 г.
Таблетки, 100 мг - 20 шт.
Капсулы, 50 мг - 20, 30 или 50 шт.
Раствор, 50 мг/мл - амп. 2 мл 5 или 10 шт; 50 мг/мл - 5 мл амп. 5 или 10 шт.
Суппозитории (свечи) ректальные, 100 мг - 10 шт.
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 100 мг - 20, 30 или 50 шт.

10. Условия хранения

Кетопрофен необходимо хранить в местах, недоступных для детей.

11. Состав

1 г геля:

кетопрофен - 25 мг;
Вспомогательные вещества: карбомер 980, этанол 96%, масло лавандовое, макрогол, диэтаноламин до pH 5.0, вода очищенная.

1 мл раствора:

кетопрофен - 50 мг;
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол, бензиловый спирт, натрия гидроксида р-р 1M - до pH, вода.

1 таблетка:

кетопрофен - 100 мг.

1 Суппозитория:

кетопрофен - 100 мг.
Вспомогательные вещества: жир твердый (Витепсол Н-15), глицерил каприлокапрат (миглиол 812).

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается без рецепта.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Кетопрофен опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Воспалительные заболевания опорно-двигательного препарата считаются довольно распространенной проблемой. Подобные недуги сопровождаются болями, которые, к счастью, хотя бы частично можно снять с помощью лекарственных средств. Довольно неплохим препаратом местного воздействия считается «Кетопрофен» (гель). Инструкция по применению, показания и противопоказания, отзывы пациентов и возможные побочные реакции — вот основные вопросы, которые интересуют многих пациентов.

Состав и форма выпуска лекарства

Данное средство выпускается в форме бесцветного прозрачного геля легкой текстуры. Основным активным веществом в данном случае является кетопрофен. В одном грамме лекарства содержится 25 или 50 мг этого компонента (2,5% или 5%) — определиться с правильной дозировкой вам поможет врач.

Конечно же, в составе присутствуют и некоторые вспомогательные вещества, включая этанол, карбопол, очищенную воду, троламин и масло лаванды. Гель помещен в алюминиевые тубы по 30 или 50 г.

Кстати, есть и другие формы выпуска препарата «Кетопрофен» — уколы (раствор для инъекций в ампулах) и таблетки. Но эти разновидности лекарства воздействуют на организм не местно, а системно. При серьезных проблемах врачи нередко назначают комбинацию из геля и таблеток или инъекций.

Какими фармакологическими свойствами обладает препарат?

Данное лекарственное средство относится к группе Его эффект связан со способностью кетопрофена подавлять активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, которые регулируют синтез простагландинов. Таким образом, гель оказывает местное обезболивающее и противовоспалительное воздействие.

При наличии у пациента суставного синдрома этот гель также уменьшает характерную утреннюю скованность, снимает припухлость с суставов и уменьшает выраженность артралгии в состоянии покоя и при движении. Вместе с тем препарат не оказывает катаболического воздействия на суставные хрящи.

Лекарство воздействует местно, проникает в системный кровоток очень медленно и в низких концентрациях. Биодоступность кетопрофена составляет не более 5%.

Показания к применению

Многие пациенты интересуются вопросами о том, в каких именно случаях целесообразно использование препарата «Кетопрофен». Применение его показано при наличии следующих расстройств:

острые и хронические формы заболеваний опорно-двигательного аппарата, включая радикулит, остеоартроз, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, бурсит, люмбаго, обострения подагры с суставным синдромом, псориатический артрит, ишиас, остеохондроз с корешковым синдромом, и связок;
посттравматические воспаления мягкий тканей и элементов опорно-двигательного аппарата, включая ушибы, разрывы и повреждения связок;
боли в мышцах разного происхождения, включая и ревматические.

Стоит отметить, что данное лекарственное средство предназначено лишь для устранения симптомов и местного замедления воспалительного процесса. Оно не может заместить полноценную терапию и никак не влияет на дальнейшее прогрессирование заболевания.

Препарат «Кетопрофен» (гель): инструкция по применению

Препарат рекомендуется наносить на чистую сухую кожу, втирая его мягкими массажными движениями до полного впитывания. Дозировка определяется индивидуально лечащим врачом. Тем не менее взрослым и подросткам старше 12 лет, как правило, рекомендуют наносить не более 3-5 см геля за раз. Процедуру можно повторять трижды в сутки.

Для лечения детей возрастом от 6 до 12 лет используют не более 1-2 см геля не чаще, чем два раза в сутки. Длительность терапии в большинстве случаев составляет около 1-2 недель. Более длительное использование возможно только с разрешения врача.

Существуют ли противопоказания к использованию?

Его не назначают людям с повышенной чувствительностью к кетопрофену и другим нестероидным противовоспалительным веществам. Гель ни в коем случае нельзя наносить на поврежденную кожу (например, раны, царапины, инфицированные ссадины, экземы, мокнущие дерматозы являются противопоказанием).

Отдельно стоит поговорить о женщинах, ждущих ребенка. Гель ни в коем случае нельзя использовать в третьем триместре беременности. А вот в течение первого и второго триместра применение его допускается в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможные риски для растущего плода. Гель не стоит применять во время лактации (если терапия обязательна, грудное вскармливание рекомендуется на время прервать). Лекарство имеет некоторые возрастные ограничения — его не назначают детям в возрасте до 6 лет.

С осторожностью препарат применяют при лечении людей, страдающих от хронической сердечной недостаточности, печеночной порфирии, бронхиальной астмы, эрозий и язы пищеварительного тракта, выраженных нарушениях функции печени и почек.

Побочные эффекты и возможные осложнения

Есть ли какие-то осложнения, которые могут возникать на фоне лечения препаратом «Кетопрофен» (гель)? Инструкция по применению гласит, что побочные эффекты возможны, хотя наблюдаются крайне редко.

По большей части осложнения связаны с аллергическими реакциями, которые проявляются кожными высыпаниями, покраснениями и зудом. Реже на фоне терапии развивается крапивница, экзема, аллергические дерматиты, экзантема, пурпура, фотодерматит и Крайне редко проявляется стоматит. Случаи системных побочных реакций зарегистрированы не были.

Сколько стоит препарат?

Для многих пациентов очень важным моментом является стоимость того или иного лекарственного средства. И нередко они интересуются вопросом о том, во сколько же обойдется препарат «Кетопрофен» (гель). Цена будет зависеть от многих факторов, включая дозу активного компонента, объем тюбика, фирму - производителя, финансовую политику аптеки и т. д. Все эти факторы нужно принимать во внимание.

Так сколько в среднем стоит лекарство «Кетопрофен» (гель)? Цена тюбика с 30 г геля и концентрацией активного вещества 2,5% колеблется в пределах от 55 до 65 рублей. Стоимость упаковки с 50 г геля составляет 70-80 рублей. Немного дороже стоит препарат с концентрацией 5% — за 30 г этого лекарства нужно будет заплатить около 100-120 рублей. Согласитесь, что эту сумму вряд ли можно назвать большой, так как другие популярные стоят намного дороже.

Гель «Кетопрофен»: аналоги и заменители

В некоторых случаях пациентам не подходит данное лекарственное средство. Поэтому многие и интересуются вопросом о том, чем можно заменить гель «Кетопрофен».

Аналоги данного лекарства, конечно же, существуют, причем на современном фармацевтическом рынке можно найти массу нестероидных противовоспалительных мазей. Но, опять же, не стоит заниматься самолечением — назначить заменитель может только лечащий врач.

Кстати, согласно статистике, на сегодняшний день наибольшей популярностью пользуется именно «Кетопрофен Верте гель» от российской фирмы-производителя. Но таким же эффектом обладают столь известные и разрекламированные средства, как «Фастум-гель» и «Кетонал». К перечню аналогов можно отнести «Быструмгель», «Артрум», «Флексен», «Кетоспрей» и «Фламекс». Можно подобрать подходящее лекарство и от зарубежных фармацевтических компаний, например «Артрозилен» или «Феброфид».

Кетопрофен уколы назначают пациентам при различных заболеваниях, сопровождающихся температурой и болью. Раствор для инъекций выпускается в стеклянных ампулах объемом 2 мл. Помимо Кетопрофена в состав раствора входят дистиллированная вода, спирт и щелочь. В одной картонной упаковке находятся 2 ампулы и инструкция по применению. Цена на препарат варьирует от 100 до 250 руб.

Как применяют уколы Кетопрофена?

Инструкция по применению препарата содержит подробную характеристику действующего вещества.

Кетопрофен, или кетонал используется для снижения жара и купирования боли. Он по своей структуре и свойствам напоминает ибупрофен. Его ввели в перечень жизненно необходимых препаратов. Для сравнения - 25 мг кетонала эквивалентны 400 мг ибупрофена и 650 мг аспирина.

Применение и дозировка назначаются врачом. Многие задают вопрос, в чем . Оба вещества относятся к нестероидным средствам и обладают всеми характеристиками препаратов данного ряда, но у Кетопрофена больше выражен обезболивающий эффект, а у Диклофенака - противовоспалительный. Поэтому производитель поместил в упаковку всего 2 ампулы медикамента. Они рассчитаны на снятие сильного болевого синдрома. За 1 сутки можно произвести 2 укола. Более 3 дней препарат не применяется.

Раствор Кетопрофен намного безопаснее и эффективнее таблеток в том плане, что его воздействие на организм происходит очень быстро за счет непосредственного введения вещества в мышцу. Так он намного быстрее достигает крови и не нагружает печень. Время наивысшей концентрации в крови достигается через 30 минут после введения. При попадании в синовинальную жидкость (при болях в коленях) препарат сохраняется около 20 часов.

Таблетки ввиду их орального применения должны пройти фильтрацию через печень, где будет потеряна часть активного вещества и произведено пагубное воздействие на клетки данного органа. Кроме того, Кетопрофен вреден людям с болезнями желудка, т.к. он раздражает слизистую оболочку. Пациентам с выраженным гастритом или язвой желудка обычно назначают инъекционную форму препарата.

Когда назначают инъекции

Показания к применению медикамента различны. Кетопрофен предназначен для снятия или уменьшения болевого синдрома при следующих заболеваниях:

Ревматизм — боль и ломота в суставах и мышцах.
Артрит на фоне псориаза.
Боли в позвоночнике.
Подагра.
Остеоартроз (надо отметить, что на прогрессирование болезни медикамент не оказывает влияния).
Миалгия.
Невралгия.
Оссалгия.
Бурсит.
Артралгия.
Тендинит.
Аднексит.
Радикулит.
Отит.
Мигрень.
Менструальный синдром.
Зубная боль.
Боль после операции, травмы при онкологической болезни и воспалительном процессе.

К Кетопрофену люди часто обращаются при острых болях опорно-двигательного аппарата. Те, кто хоть раз испытал острый приступ при остеохондрозе, наверняка знает степень болевых ощущений. Любое движение, даже самое незначительное, усиливает боль. В такой момент вопросом номер один в оказании первой помощи становится максимально быстрое купирование болевого синдрома.

Уколы с кетоналом с подобной задачей справляются отлично. Кетофен прекрасно помогает от боли в спине и пояснице, а также когда болят суставы.

Преимущества инъекционной формы

В пользу инъекций можно добавить:

Точность определения дозы (почти 99% активного вещества достигает очага воспаления, чего не скажешь о таблетках).
Быстрое оказание болеутоляющего действия.
Непосредственное введение вещества в очаг поражение (блокада). Производится только специалистом.
После уколов эффект обезболивания сохраняется продолжительное время.

Когда лекарство противопоказано

Противопоказания к применению лекарства:

Обострение любого заболевания желудочно-кишечного тракта (гастрит, дуоденит, язва и пр.).
Изменения со стороны кроветворения (плохая свертываемость).
Непереносимость ацетилсалициловой кислоты.
Нарушения работы печени и почек.
Шунтирование сердечных сосудов.
Последний триместр беременности.
Период грудного вскармливания
Возраст до 18 лет.

Побочные явления

Побочные действия могут проявляться следующим образом.

Пищеварительная система:

часто: гастрит, боль в брюшной части, тошнота, позывы к рвоте, изжога, вздутие живота, потеря аппетита, понос;
редко: стоматит, серьезные нарушения в печени, поражение слизистой кишечника, внутреннее кровотечение (десна, желудок, кишечник, геморрой и пр.).

Нервная система:

часто: мигрень, головокружение, упадок сил, нарушение и потеря сна, повышенная нервная возбудимость, склонность к депрессиям, днем - повышенная сонливость.
редко: забывчивость, потеря памяти, спутанность сознания.

Побочные эффекты со стороны других органов и систем:

Органы чувств: редко - шум в ушах, нарушение зрения, конъюнктивит, сухость глаз, снижение слуха.
Сердечно-сосудистая система: редко - тахикардия, гипертония.
Органы кроветворения: редко - понижение уровня лейкоцитов, малокровие, снижение тромбоцитов в крови.
Мочевыделительная система: редко - отечность, частое мочеиспускание, нарушение функции почек, синдром нефрита; крайне редко: наличие крови в моче.

Аллергические реакции:

часто: сыпь на коже в виде крапивницы, кожный зуд.
реже: аллергический ринит, астма.
крайне редко: общий отек.

У пациентов могут проявляться и иные побочные явления, например, усиление потоотделения, одышка, жажда, светобоязнь, у женщин - выделение крови из влагалища.

При появлении любого из симптомов следует поставить в известность об этом врача.

Курс лечения препаратом назначает лечащий врач. Уколами Кетопрофен лечатся 2 - максимум 3 дня. Если за указанный срок препарат не поможет, то переходят на другие средства.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие с другими препаратами проявляется по-разному. Ниже будет рассмотрено, с какими лекарствами не рекомендовано сочетать Кетопрофен.

Данное вещество опасно сочетать с иными нестероидными средствами, поскольку повышен риск открытия язв и кровотечений. При увеличении дозы НПВС повышается риск возникновения побочных явлений.

Со средствами, разжижающими кровь - антикоагулянтами, могут возникнуть кровотечения. Если все же необходимость совмещения лекарств требуется, то больной должен находиться под наблюдением специалиста.

В сочетании с литием в плазме повышается его уровень, который может достичь токсических значений. При этом в первую очередь пострадают почки.

С веществом мототрексат Кетопрофен может вызвать гемотоксичность НПВС. Поэтому между приемами препаратов должен пройти временной интервал в 12 часов.

С осторожностью следует инъекции сочетать со следующими препаратами:

Мочегонные. Их сочетание может привести к почечной недостаточности. Поэтому если возникнет необходимость принятия диуретика, то нужно будет обеспечить организм большим количеством воды.
Ингибиторы АПФ (для профилактики сердечных заболеваний) — могут ухудшить работу почек.
Пентоксифилин (для улучшения циркуляции крови) — может спровоцировать кровотечение.

Необходимо учитывать взаимодействие Кетопрофена со следующими препаратами:

антигипертензивные (против высокого давления) - действие этих лекарств от такого сочетания снижается;
тромболитики и антиагреганты (против тромбообразования) - могут спровоцировать кровотечение;
антидепрессанты СИОЗ - повышается риск кровотечений и уменьшается плазменный клиренс, т.е. скорость очищения биологических жидкостей организма.

Обязательно надо принять к сведению комбинацию Кетопрофена со следующими лекарственными средствами:

Циклоспорин, Такролимус - возможен токсический эффект, поражающий почки;
препараты, содержащие калий и калийсберегающие, - могут привести к гиперкалиемии.

При использовании Кетопрофена следует быть осторожным с любой деятельностью, требующей быстрой реакции и повышенного внимания. Особенно это касается водителей транспортных средств.

Аналогичные медикаменты

Может случиться так, что Кетопрофена в аптеке не окажется и вам будет предложен лекарства. Препаратов, содержащих кетопрофен (кетонал) много. Они столь же эффективны. К ним относятся:

Кетонал;
Артрозилен;
Кетопрофен Органика;
Флексен и пр.

В результате применения лекарственного средства проходит боль, останавливается воспалительный процесс и улучшается кровоток.

22071-15-4

Характеристика вещества Кетопрофен

НПВС. Кетопрофен представляет собой рацемическую смесь энантиомеров, в которой фармакологическая активность связана с S-энантиомером. Белый или почти белый мелкозернистый или гранулированный порошок, без запаха, не гигроскопичен. Практически нерастворим в воде при 20 °C, легко растворим в этаноле, хлороформе, ацетоне, эфире, бензоле и сильных щелочах. Молекулярная масса 254,28.

Кетопрофена лизиновая соль: молекулярная масса 400,47.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее .

Ингибирует активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез ПГ и ЛТ . Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.

Противовоспалительный эффект наступает к концу 1 нед приема. Лизиновая соль кетопрофена обладает одинаково выраженным противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием.

При суставном синдроме ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, биодоступность — около 90%. С max в крови достигается через 0,5-2 ч после приема внутрь, через 1,4-4 ч — при ректальном введении, через 15-30 мин — при парентеральном введении и через 5-8 ч — после нанесения на кожу. При приеме ретардированных форм минимальная эффективная концентрация определяется через 2-3 ч, С max обычно достигается в течение 6-7 ч. При одновременном приеме с пищей общая биодоступность (AUC ) не изменяется, скорость абсорбции замедляется (и для обычных, и для ретардированных форм). Абсорбция сопровождается эффектом «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином — 99%. Равновесная концентрация в плазме достигается через 24 ч после начала регулярного приема. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. В значимом количестве не проникает через ГЭБ . Уровень кетопрофена в синовиальной жидкости ниже, чем в крови, но в пределах терапевтического сохраняется на протяжении бóльшего времени (6-8 ч). Метаболизируется в печени путем глюкуронидации. Выводится преимущественно почками — 80% в течение 24 ч, главным образом в виде глюкуронового производного. T 1/2 — (2,05±0,58) ч после в/в введения; 2-4 ч после приема внутрь в обычной лекформе в дозе 200 мг; (5,4±2,2) ч после приема ретардированной формы в дозе 200 мг. При почечной недостаточности выведение замедляется.

Лизиновая соль кетопрофена: T max после приема внутрь в виде гранул — 15 мин, при парентеральном введении — 20-30 мин, при ректальном — 45-60 мин. При приеме в форме капсул замедленного высвобождения эффективная концентрация достигается через 20-30 мин и сохраняется в течение 24 ч.

Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18-20 ч. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60-80% — в виде глюкуронида за 24 ч.

У пожилых пациентов плазменный и почечный клиренс снижены, величины С max , AUC и несвязанной фракции повышаются с увеличением возраста (у женщин больше, чем у мужчин).

При накожной аппликации происходит медленное трансдермальное всасывание кетопрофена, что обеспечивает поддержание его концентрации в воспаленных тканях в пределах терапевтического уровня в течение длительного времени. Хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Абсорбция в системный кровоток незначительная, биодоступность для геля, спрея — около 5%.

При использовании раствора для местного применения (раствор для полоскания) в дозе 160 мг T max — 1 ч, величина C max — 350 мг/мл (4% концентрации, полученной при пероральном приеме 80 мг).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Исследования хронической токсичности у мышей при применении внутрь (до 32 мг/кг/сут, 96 мг/м 2 /сут, примерно 0,5 МРДЧ) не выявили канцерогенного действия кетопрофена. В двухгодичном исследовании канцерогенности у крыс при дозах до 6 мг/кг/сут (36 мг/м 2 /сут) неблагоприятного онкогенного действия не выявлено. При этом животные во всех группах получали ЛС в течение 104 нед , за исключением самок, получавших 6 мг/кг/сут (36 мг/м 2 /сут) в течение 81 нед из-за низкой выживаемости. Выживаемость в группах, получавших ЛС в течение 104 нед , составляла 6% в сравнении с контрольной группой.

Не выявлено мутагенноcти кетопрофена в тесте Эймса. При введении кетопрофена самцам крыс (до 9 мг/кг/сут, 54 мг/м 2 /сут) не обнаружено значимого эффекта на репродуктивную функцию и фертильность. У самок крыс при дозах 6 или 9 мг/кг/сут (36 или 54 мг/м 2 /сут) отмечено снижение числа имплантаций.

При высоких дозах у крыс и собак нарушается и ингибируется сперматогенез, у собак и обезьян-бабуинов — снижается масса яичек.

Применение вещества Кетопрофен

Для системного применения (внутрь, в/м , в/в , ректально)

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный артрит, неспецифический спондилоартрит (анкилозирующий и псориатический спондилит), подагрический артрит, псевдоподагра, остеоартроз, внесуставной ревматизм (тендовагинит, бурсит, капсулит). Купирование болевого синдрома различного генеза, в т.ч. послеоперационная, посттравматическая боль, ишиалгия, миалгия, радикулит, ушибы и растяжения мышц, почечная колика, болевые синдромы в стоматологической, гинекологической, неврологической, онкологической практике. Симптоматическое лечение острого болевого синдрома при воспалительных заболеваниях костно-мышечной системы (только для в/м введения). Первичная дисменорея.

Для местного применения:

при аппликации на кожу — острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз); болезненные воспалительные или травматические (в т.ч. спортивные) поражения суставов, сухожилий, связок и мышц (в т.ч. артрит, периартрит, тендинит, тендосиновит, бурсит, ушибы мышц, растяжения связок, разрывы связок и сухожилий мышц, вывихи, повреждения мениска колена, кривошея, люмбаго), флебит, тромбофлебит поверхностных вен, лимфангит, воспалительные процессы кожи;

в виде раствора для полоскания — симптоматическое лечение воспалительных заболеваний полости рта, глотки и гортани (в т.ч. ангина, ларингит, фарингит, стоматит, глоссит, гингивит, пародонтит, пародонтоз), для анальгезии при лечении и удалении зубов (в качестве вспомогательного ЛС).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС). Для системного применения: «аспириновая» астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), болезнь Крона, дивертикулит, пептическая язва, нарушения свертывающей системы крови (в т.ч гемофилия), почечная и печеночная недостаточность, детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность (III триместр); для ректального применения (дополнительно): геморрой, проктит, прокторрагии; для накожного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, нарушение целостности кожных покровов, детский возраст до 6 лет.

Кетопрофен не показан для купирования болевого синдрома при проведении операции коронарного шунтирования.

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. В исследованиях у мышей при введении кетопрофена в дозах до 12 мг/кг/сут (36 мг/м 2 /сут) и у крыс при дозах 9 мг/кг/сут (54 мг/м 2 /сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ (185 мг/м 2 /сут), не было выявлено тератогенных или эмбриотоксических эффектов. В отдельных исследованиях у кроликов токсичные для самок дозы ассоциировались с эмбриотоксичностью, но не с тератогенностью. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека.

Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние средств, ингибирующих синтез ПГ , на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).

При приеме внутрь или ректальном введении во время беременности возможно нарушение гемодинамики у новорожденного, что сопровождается тяжелыми расстройствами функции дыхания, а использование незадолго до родов может привести к их задержке.

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности в I и II триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода, в III триместре (особенно после 36 нед) — противопоказано из-за возможного влияния на тонус матки.

Роды и родоразрешение. Эффекты кетопрофена на роды и родоразрешение у человека неизвестны. Исследования на крысах показали, что кетопрофен в дозе 6 мг/кг (36 мг/м 2 /сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ , пролонгирует беременность, если его применяют до начала родов.

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от применения кетопрофена, т.к. на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Неизвестно, проникает ли кетопрофен в грудное молоко человека. У крыс при дозах 9 мг/кг (54 мг/м 2 /сут, примерно 0,3 МРДЧ) кетопрофен не оказывал влияния на перинатальное развитие. При введении кетопрофена лактирующим собакам концентрация в молоке составляла 4-5% концентрации в плазме. Подобно другим веществам, которые экскретируются в грудное молоко, не рекомендуется применять кетопрофен кормящим матерям.

Побочные действия вещества Кетопрофен

Системные побочные эффекты

При проведении клинических испытаний отмечались следующие побочные эффекты (возможно связанные с применением кетопрофена):

Со стороны органов ЖКТ : диспепсия (11%); 3-9% — тошнота, абдоминальная боль, диарея/запор, метеоризм; >1% — анорексия, рвота, стоматит; <1% — повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, гастрит, ректальное кровотечение, мелена, скрытое кровотечение, слюнотечение, пептическая язва, перфорация ЖКТ , гематемезис, изъязвление кишечника, дисфункция печени, гепатит, холестатический гепатит, желтуха, чрезмерная жажда.

3-9% — головная боль, возбуждение (в т.ч. инсомния, нервозность, необычные сновидения); >1% — головокружение, угнетение ЦНС (в т.ч. сонливость, недомогание), звон в ушах, нарушение зрения; <1% — амнезия, спутанность сознания, мигрень, парестезия, вертиго, конъюнктивит, боль в глазах, снижение слуха, ретинальная геморрагия и изменение пигментации, нарушения вкуса.

<1% — повышение АД , сердцебиение, тахикардия, усугубление сердечной недостаточности, заболевания периферических сосудов, вазодилатация, гипокоагуляция, агранулоцитоз, анемия, гемолиз, тромбоцитопения.

Со стороны респираторной системы: >1% — диспноэ, кровохарканье, носовое кровотечение, фарингит, ринит, бронхоспазм, отек гортани.

Со стороны мочеполовой системы: 3-9% — нарушение функции почек (отеки, повышение мочевинного азота крови); >1% — симптомы и признаки раздражения мочевыводящих путей; <1% — менометроррагия, гематурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.

Со стороны кожных покровов: >1% — сыпь, алопеция, экзема, прурит, крапивница, буллезная сыпь, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, онихолизис, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: <1% — озноб, отек лица, инфекция, боль, аллергические реакции, анафилаксия, повышение массы тела, гипонатриемия, миалгия, пурпура, повышенная потливость.

Побочные эффекты, встречавшиеся с частотой <1% (причинная связь с применением кетопрофена не установлена):

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, инфаркт миокарда.

Со стороны органов ЖКТ : буккальный некроз (для пероральной формы), язвенный колит, микровезикулярный стеатоз, панкреатит, усугубление сахарного диабета.

Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, галлюцинации, кошмарные сновидения, изменения личности, асептический менингит.

Прочие: септицемия, шок, нарушение либидо, острая тубулопатия, гинекомастия.

Лизиновая соль кетопрофена по сравнению с кетопрофеном реже вызывает побочные эффекты со стороны ЖКТ (благодаря тому, что лизиновая соль кетопрофена имеет нейтральное pH и, соответственно, меньшее раздражающее действие на слизистую желудка).

Местные побочные эффекты: при ректальном применении — зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя; при накожном применении — кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация, развитие системных побочных эффектов (при длительном применении на обширных поверхностях кожи); при использовании раствора для полоскания — сенсибилизация (при длительном применении).

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола. Снижает эффективность урикозурических ЛС , усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты глюко- и минералокортикоидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков. Совместный прием с другими НПВС , глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек. Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы). Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата. Антациды (в т.ч. алюминий- и магнийсодержащие) не влияют на скорость и величину абсорбции кетопрофена. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.

Передозировка

Симптомы: летаргия, головокружение, тошнота, рвота, боль в эпигастрии — симптомы обычно обратимы. Могут отмечаться респираторный дистресс, кома, судороги. Редко — кровотечение из ЖКТ , гипотензия/гипертензия, острая почечная недостаточность.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота не обнаружено. Гемодиализ малоэффективен.

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в , ректально, накожно, местно.

Меры предосторожности вещества Кетопрофен

Следует проявлять осторожность и проводить тщательное врачебное наблюдение при наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции на ЛС «аспиринового» ряда, «аспириновую» триаду, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, при анемии, алкоголизме, табакокурении, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, печеночной недостаточности, сахарном диабете, дегидратации, сепсисе, хронической сердечной недостаточности, отеках, артериальной гипертензии, заболеваниях крови (в т.ч лейкопении, тромбоцитопении, при нарушении свертывания крови), дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, стоматите; с осторожностью при наружном применении — при обострении печеночной порфирии, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ , тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, у детей до 12 лет.

При указании в анамнезе на аллергические реакции на НПВС применяют только в неотложных случаях.

Риск сердечно-сосудистых осложнений. НПВС могут вызывать повышение риска серьезных сердечно-сосудистых осложнений, в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта, которые могут привести к летальному исходу, особенно при длительном применении. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска развития сердечно-сосудистой патологии риск особенно высок.

Риск желудочно-кишечных осложнений. НПВС вызывают увеличение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ , включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными, особенно при длительном применении. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения без предвещающих симптомов. Пожилые пациенты имеют более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ .

Прием кетопрофена может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Следует избегать попадания в глаза и на другие слизистые оболочки форм для накожного применения; не рекомендуется наносить на открытые раны или поврежденные участки кожи.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Категории

Выбор редакции