Что собой представляет препарат «Гептрал»: свойства, применение, противопоказания, побочные действия. Гептрал побочные действия
Лекарственный препарат Гептрал (инъекции), инструкция по применению которого должна быть внимательно изучена перед использованием медикамента, трактуется как средство для лечения и профилактики заболеваний печени. Кроме этого, препарат является сильным антидепрессантом, способствующим нормализации психики человека. Гептрал уколы и таблетки имеют широкий спектр действия. Препарат используется для терапии болезней внутренних органов и в психиатрии для предотвращения суицидов и вывода пациентов из состояния глубокой депрессии. В зависимости от стадии и форм заболеваний применяется Гептрал внутримышечно, внутривенно или в таблетках. Лекарство имеет отличную совместимость с антибиотиками и анальгетиками, что позволяет его использовать в комплексной терапии. Продолжительность курса приема лекарства, его дозировку и форму введения в организм определяет лечащий врач. Самолечение категорически противопоказано, так как побочные действия препарата могут быть опасны для здоровья и чреваты серьезными последствиями.
Механизм действия медикамента
Организм человека постоянно подвергается воздействию токсинов изнутри и извне. Этому способствуют неблагоприятная экологическая обстановка, вредное производство, плохое питание, злоупотребление алкоголем и курение. Под воздействием токсинов ухудшается проводимость мембран клеток печеночной ткани. Это приводит к скоплению внутри клеток желчной кислоты, которая их разрушает, а затем на месте гепатоцитов разрастается соединительная ткань. Данная патология, если ее не купировать, неминуемо приводит к циррозу печени и появлению злокачественных опухолей.
После введения гептрала внутривенно происходит постепенное восстановление нормального состояния мембран клеток, улучшается транспорт желчных кислот. Уже на второй день лечения подавляется процесс образования и разрастания клеток соединительной ткани. Это приводит к купированию цирроза печени на любой стадии заболевания. Лечебный эффект усиливается за счет снятия у больного психологического напряжения, страха и тревоги за свое здоровье. Вводя лекарство внутривенно, врач добивается желаемого результата быстро и без осложнений.
Принимать Гептрал рекомендуется и для усиления защитных функций организма. Активные компоненты лекарства, вводимые внутривенно, проникают в печень, предотвращают проникновение в ее ткани свободных радикалов, алкоголя и элементов пищевых добавок. Активные компоненты лекарства способствуют активизации процесса регенерации клеток печени.
Капельница этого лекарства используется для вывода пострадавших от алкоголя из состояния тяжелой интоксикации. Внутривенно в подобных случаях лекарство вводится постепенно, чтобы не вызвать побочные эффекты, связанные с возникновением эйфории и резким повышением артериального давления.
Гептрал обладает высокой проникающей способностью преодолевать гематоэнцефалический барьер. Активный компонент препарата адеметионин из кровотока попадает непосредственно в клетки мозга. В результате происходит восстановление биохимических процессов, нормализуется состояние нейронов. Даже в небольшом количестве Гептрал улучшает проводимость нервных импульсов, активизирует деятельность всей центральной нервной системы. За несколько дней больной полностью избавляется от депрессии.
Назначение препарата
Гептрал предназначен для лечения заболеваний, вызывающих застойные явления в печени. Лекарство имеет отличную совместимость с природными клетками органов пищеварительного тракта и тканями сосудов кровеносной системы.
Ампулы и таблетки используют для профилактики и лечения таких болезней:
жировая дистрофия печени;
хронический и острый гепатит;
поражения печени различными токсинами;
хронический холецистит без образования камней;
холангит;
цирроз печени;
внутрипеченочный холестаз;
печеночная недостаточность;
абстинентный синдром.
Довольно часто Гептрал используется в качестве самостоятельного лекарства при лечении депрессии. В отличие от большинства антидепрессантов этот препарат имеет хорошую совместимость практически с любыми аналогичными и неродственными медикаментами.
Больным следует знать, что Гептрал и алкоголь нельзя употреблять одновременно. Это сочетание дает сильные осложнения, независимо от того, сколько было выпито спиртного и принято таблеток.
Способы применения
Лечение Гептралом назначается после того как врач изучит состояние здоровья пациента и определит совместимость лекарства с его организмом. Курс лечения может длиться от двух недель и более. Чтобы воздействие на поврежденный орган или центральную нервную систему началось быстрее, сначала препарат вводится в вены капельно. Содержимое ампулы разводится только дистиллированной водой, чтобы избежать свертывания жидкости и образования твердого осадка. При введении лекарства контролируется состояние пациента на предмет своевременного выявления аллергических реакций и побочных эффектов. В зависимости от веса и возраста пациента ему делается одна или две инъекции в сутки.
Поскольку жидкость плохо впитывается в мягкие ткани, больному назначается сопутствующий курс приема витамина В12. Делать укол рекомендуется в части тела, где самая тонкая кожа. Лучше всего для этого подходят плечо и бедро. Если препарат вводится внутривенно, то скорость падения капель должна быть минимальна. Независимо от состояния больного она не должна превышать 20 капель в минуту.
После того как состояние больного стабилизируется, такая форма, как ампулы, перестает использоваться. Вместо уколов назначаются таблетки. Расчет дозы проводится по весу больного. Если нет противопоказаний, то суточная доза составляет 6-12 мг на 1 кг массы тела пациента. Средняя доза составляет 300-900 мг (1-2 единицы). Прием таблеток должен продолжаться не менее 2 недель. Для достижения лучшего лечебного эффекта рекомендован курс лечения продолжительностью до 2 месяцев. Перед началом терапии врач разъясняет пациенту, как принимать таблетки, уточняет, какие может дать Гептрал побочные эффекты, порядок действий при их возникновении. Чтобы лекарство хорошо усвоилось, его нужно пить после приема пищи. Таблетки нельзя разжевывать или предварительно измельчать. Их необходимо глотать целиком, запивая большим количеством воды, чтобы предотвратить прилипание к пищеводу.
Побочные эффекты
Гептрал является сильным лекарством. Кроме восстановительной функции, препарат может вызывать нарушения в работе внутренних органов и головного мозга.
В процессе лечения у больных могут наблюдаться такие побочные эффекты:
Нарушение пищеварения . Пациенты испытывают боль в животе, тошноту и сухость во рту. Не редкостью являются вздутие живота, понос и рвота.
Осложнения в работе головного мозга . Выражаются они в слабости и головокружении, сильной головной боли и помутнении сознания. Возможны потеря координации движений и онемение конечностей.
Нарушение двигательной функции . Возникают боли в суставах и мышечной ткани. Даже в состоянии покоя бывают судороги.
Ослабление иммунитета . Проявляется это нарушение в развитии воспалительных процессов в мочевыводящих путях. Возрастает риск цистита, кандидоза и образования песка в мочевом пузыре.
Поражения кожного покрова . Больные страдают повышенной потливостью, на коже появляются пятна, сыпь. В самых тяжелых случаях развивается некроз.
Общими осложнениями являются незначительное повышение температуры тела, ухудшение самочувствия и снижение работоспособности.
Противопоказания к приему
Гептрал и алкоголь являются понятиями несовместимыми. При регулярном употреблении спиртных напитков происходит нейтрализация активных компонентов препарата. Лечебного эффекта не достигается, а болезнь продолжает прогрессировать.
Лекарство в виде инъекций и таблеток противопоказано в следующих случаях:
Плохая наследственность, в частности нарушение метионинового цикла, гомоцистеинурия или гипергомоцистеинемия.
Индивидуальная непереносимость лекарства в целом или одного из его компонентов. Выявляется на стадии выработки курса лечения.
Низкий уровень и плохое впитывание организмом витамина В12.
Возраст до 18 лет.
Первые 2 триместра беременности.
Период лактации.
При наличии подобных ограничений лечащий врач назначает аналогичные препараты для лечения печени или снятия депрессивного синдрома.
Форма выпуска лекарства
Производство Гептрала осуществляется в США на фармацевтической компании «Эбботт». К каждому товару производитель прилагает подробную инструкцию с рекомендациями по применению лекарства. Однако использовать медикамент по назначению разрешается только после проведения обследования и консультации со специалистом
Основой препарата является синтетическое вещество адеметионин. Для усиления его действия и комплексного воздействия на больные органы во все лекарственные формы добавляются вещества разного спектра действия.
Медикамент содержит такие вспомогательные компоненты:
коллоидный диоксид кремния;
микрокристаллическая целлюлоза;
карбоксиметилкрахмал натрия;
стеарат магния;
метакриловая кислота;
этилакрилат;
макрогол;
полисорбат;
симетикон;
гидроксид натрия;
дистиллированная вода.
Таблетки Гептрал выпускаются в форме объемного овала. Они покрыты твердой оболочкой белого цвета, которая растворяется под воздействием желудочного сока. Каждая таблетка содержит 400 мг адеметионина. Упакованы таблетки в блистеры, вмещающие 20 единиц. Блистеры уложены в картонную коробку, не пропускающую свет.
Инъекции поступают в продажу в виде комплекта флаконов с порошком и стеклянных ампул с растворителем. Порошок представляет собой синтетический препарат адеметионин в чистом виде. Вес активного компонента составляет 400 мг. Ампулы содержат очищенную воду, в которой растворены лизин и гидроксид натрия. Эти вещества являются стабилизатором готового к применению раствора. Инъекции поступают в аптеки в картонных коробках, в которые уложено по 5 флаконов и ампул.
Лекарство продается свободно без рецепта врача.
Условия хранения
Хранить лекарство нужно в плотно закрытой коробке. Температура в помещении или месте хранения не должна выходить за пределы +5… +25 ºС. Условия хранения должны обеспечивать отсутствие доступа к нему животных, детей и лиц с отклонениями в психике. Если в доме есть пьющий человек, то препарат нужно спрятать так, чтобы найти его было невозможно. В состоянии сильного опьянения человек может употребить все, чтобы максимально усилить ощущение эйфории.
Дата изготовления и срок хранения лекарства указаны на упаковке. По истечении срока годности препарат нужно утилизировать.
Препарат «Гептрал» выпускается в форме таблеток и порошка для приготовления инъекционного раствора.
Показания к применению «Гептрала»
Препарат показан при внутрипеченочном холестазе, характеризующемся нарушением образования и тока желчи, а также других заболевания печени, в частности при циррозе и жировой дистрофии печени, холангите, хронических формах бескаменного холецистита и . «Гептрал» назначают при токсических поражениях печени вирусами, лекарственными и . Также препарат применяют при лечении депрессивных состояний и абстинентного синдрома.Инструкция по применению
«Гептрал» в виде , внутримышечных или внутривенных, назначают при интенсивной терапии. При заболеваниях печени вводят 1-2 флакона препарата в сутки, курс - 2 недели. При депрессии назначают 1 флакон в сутки на протяжении 15-20 дней.Для приготовления инъекционной формы необходимо соединить порошок с прилагающимся в упаковке раствором L-лизина. При внутривенном применении вводить препарат необходимо очень медленно. Нельзя «Гептрал» с щелочными и содержащими ионы кальция растворами.
Таблетки «Гептрал» используют для поддерживающей терапии. Курс лечения составляет 2-6 недель при суточной дозировке 2-4 . «Гептрал» принимают в первой половине дня, между приемами пищи. Таблетки глотают не разжевывая и запивают водой.
Противопоказания и предостережения
Противопоказанием к приему «Гептрала» являются повышенная чувствительность к его компонентам, возраст до 18 лет, период лактации, I и II триместры . С острожностью назначают препарат в III триместре беременности, а также при биполярных расстройствах и болезнях почек.В виду возможных побочных реакций со стороны ЦНС, в период лечения рекомендуется воздержаться от управления автомобилем.
Побочные действия
При приеме «Гептрала» возможно возникновение побочных эффектов в виде боли в , тошноты, диареи, аллергических реакций, нарушений сна, головной боли и головокружения, мышечных спазмов, озноба. ЛП-004269Торговое наименование препарата:
Гептрал®Международное непатентованное наименование:
АдеметионинЛекарственная форма:
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкойСостав:
Каждая таблетка содержит:Действующее вещество : адеметионина 1,4-бутандисульфонат 949,0 мг (соответствует 500 мг иона адеметионина).
Вспомогательные вещества : кремния диоксид коллоидный - 5,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 118,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 22,00 мг, магния стеарат - 5,50 мг; оболочка таблетки : метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) - 32,63 мг, макрогол-6000 - 9,56 мг, полисорбат-80 - 0,52 мг, симетикон эмульсия (30 %) - 0,40 мг, натрия гидроксид - 0,44 мг, тальк - 21,77 мг.
Описание:
Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, гладкие, от белого до светло-желтого цвета, покрытые пленочной оболочкойФармакотерапевтическая группа:
Прочие препараты для желудочно-кишечного тракта и обмена веществ, аминокислоты и их производныеКод АТХ:
А16АА02Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.
Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути.
Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.
Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. В ряде исследований была подтверждена эффективность адеметионина при лечении повышенной утомляемости у пациентов с хроническими заболеваниями печени. Объединенный анализ данных, полученный у пациентов с наличием симптомов повышенной утомляемости до начала лечения, доказал эффект лечения адеметионином в отношении уменьшения симптомов повышенной утомляемости в сочетании с рядом других симптомов, таких как депрессия, иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд.
Лечение адеметионином достоверно улучшало настроение у пациентов с алкогольной болезнью печени, у которых одновременно был достигнут положительный ответ со стороны симптомов повышенной утомляемости.
Кроме того, у пациентов с алкогольной болезнью печени и неалкогольной жировой болезнью печени с достигнутым ответом на лечение адеметионином со стороны симптомов повышенной утомляемости также наблюдалось достоверное ослабление таких симптомов, как иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд.
Фармакокинетика
Всасывание
Максимальные концентрации (Cmax) адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0,5-1 мг/л через 3-5 часов после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Биодоступность увеличивается при приеме натощак. Cmax адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 часов.
Распределение
При применении адеметионина в дозе 500 мг объем распределения (Vd) составляет 0,44 л/кг. Степень связывания с белками плазмы крови незначительна и составляет <
5 %.
Метаболизм
Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован при помощи метионин-аденозил-трансферазы I типа в адеметионин, завершая цикл.
Выведение
В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14 C) S-аденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15,5 ± 1,5 % радиоактивности через 48 часов, a в кале - 23,5 ± 3,5 % радиоактивности через 72 часа. Таким образом, около 60 % было задепонировано.
Показания к применению
- Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
- жировая дистрофия печени;
- хронический гепатит;
- токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики; противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
- хронический бескаменный холецистит;
- холангит;
- цирроз печени;
- энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).
- Внутрипеченочный холестаз у беременных.
- Симптомы депрессии.
- Повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени.
Противопоказания
Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (например, дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма цианокобаламина).Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
Возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен). С осторожностью
Биполярные расстройства (см. раздел «Особые указания»).
Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также безрецептурными препаратами и препаратами растительного происхождения, содержащими триптофан (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Пожилой возраст.
Почечная недостаточность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В клинических исследованиях было показано, что применение адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.Применение препарата Гептрал® у беременных в I и II триместрах, а также в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня между приемами пищи.Таблетки препарата Гептрал® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал® использовать не рекомендуется.
Начальная терапия
Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сут внутрь.
Депрессия
Внутрипеченочный холестаз/ повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени
Обычная начальная доза составляет 500-800 мг/сутки, общая суточная доза не должна превышать 1600 мг.
Поддерживающая терапия
: 500 или 800-1600 мг/сутки.
Терапия препаратом Гептрал® может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением препарата Гептрал® в виде таблеток или сразу с применения препарата Гептрал® в виде таблеток.
Пожилые пациенты
Клинический опыт применения препарата Гептрал® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Почечная недостаточность
Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал® у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал® у таких пациентов.
Печеночная недостаточность
Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Дети
Применение препарата Гептрал® у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется управлять транспортом и работать с механизмами во время приема препарата Гептрал® до тех пор, пока пациенты не будут уверены, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 500 мг. По 10 таблеток в блистер из ПА/ПВХ/AL и алюминиевой фольги. 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
При температуре не выше 25°С.Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года. Не применять препарат по истечении срока годности.Условия отпуска
Отпускают по рецепту.Производитель
ЭббВи С.р.Л., С.Р. 148 Понтина км 52, снк - Камповерде ди Априлиа (Априлиа) - 04011 Априлиа (Латина), Италия.AbbVie S.r.L., S.R. 148 Pontina km 52, snc - Campoverde di Aprilia (loc. Aprilia) -04011 Aprilia (LT), Italia.
Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью.
Препарат: ГЕПТРАЛ®
Активное вещество препарата:
ademetionine
Кодировка АТХ: A16AA02
КФГ: Гепатопротектор. Препарат с антидепрессивной активностью
Регистрационный номер: П №011968/02
Дата регистрации: 27.10.06
Владелец рег. удост.: HOSPIRA S.p.A. {Италия}
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой почти белого цвета, овальные, без разделительной риски.
1 таб.
760 мг,
что соответствует содержанию адеметионина
400 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмал гликолат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: полиметакрилат, полиэтиленгликоль, тальк, симетикон, полисорбат, вода очищенная.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого цвета.
1 фл.
адеметионина 1,4-бутандисульфонат
760 мг,
что соотв. содержанию адеметионина
400 мг
Растворитель: L-лизин, натрия гидроксид, вода д/и.
Флаконы (5) в комплекте с растворителем (5 мл - амп. 5 шт.) - пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Фармакологическое действие Гептрал
Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.
Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) - молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; транссульфатирования - предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.
Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.
Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.
Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами.
Назначение препарата пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.
Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Препарат эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.
Назначение препарата при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.
Фармакокинетика препарата.
Всасывание
Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря этому адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. После однократного приема внутрь 400 мг препарата Cmax адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении - 95%.
Распределение
Связывание с белками сыворотки крови незначительно.
Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
Метаболизм
Биотрансформируется в печени.
Выведение
T1/2 - 1.5 ч. Выводится с почками.
Показания к применению:
Хронический бескаменный холецистит;
Холангит;
Внутрипеченочный холестаз;
Токсические поражения печени различной этиологии (в т.ч. алкогольной, вирусной, лекарственной /антибиотики, противоопухолевые средства, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы/);
Жировая дистрофия печени;
Хронический гепатит;
Цирроз печени;
Энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную);
Депрессия (в т.ч. вторичная);
Абстинентный синдром (в т.ч. алкогольный).
Дозировка и способ применения препарата.
Применяют внутрь, в/м или в/в капельно.
При интенсивной терапии препарат назначают в/в капельно (очень медленно) или в/м в суточной дозе 400-800 мг (1-2 флакона). Длительность интенсивной терапии может составлять 2-3 недели.
Лиофилизированный порошок растворяют только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина).
При поддерживающей терапии препарат назначают внутрь в суточной дозе 800-1600 мг (2-4 таб.). Длительность поддерживающей терапии может составлять в среднем 2-4 недели.
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, желательно принимать их в первой половине дня, между приемами пищи.
Побочное действие Гептрал:
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, диспепсия, изжога.
Прочие: аллергические реакции.
Противопоказания к препарату:
I и II триместр беременности;
Период лактации (грудного вскармливания);
Возраст до 18 лет;
Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и лактации.
Особый указания по применению Гептрал.
Учитывая тонизирующий эффект Гептрала, его не рекомендуется применять перед сном.
При назначении Гептрала пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Гептрал (heptral) – содержит действующее вещество адеметионин (ademetioninum), являющийся по своей природе белком (аминокислотой), играющей важнейшую роль в процессах жизнедеятельности всех живых организмов.
Гептрал — гепатопротектор, препарат для защиты и восстановления нормальной функции печеночных клеток с антидепрессивной активностью.
Фармакологические свойства
Лекарство Гептрал является гепатопротектором, препаратом, защищающим клетки печени от негативного влияния внешней среды и/или внутренних факторов. Таблетки Гептрал обладают антидепрессивной активностью.
Действие препарата Гептрал обусловлено тем, что его действующее вещество адеметионин, относящийся к аминокислотам, является донором в реакциях восстановления, нормализации жировой составляющей оболочек клеток белков, гормонов, и прочих важных веществ организма.
Одновременно являясь предшественником таких физиологических соединений как таурин, цистеин, глютатион, Гептрал обеспечивает детоксикацию, обезвреживание от негативных веществ клеток печени гепатоцитов. Гептрал (адеметиони) является предшественником вещества, стимулирующего восстановление и размножение клеток печени.
Гептрал оказывает хорошо выраженное антихолестатическое действие, т.е. препятствует застою желчи и восстанавливает ее нормальный пассаж. Таблетки Гептрал высокоэффективны при нарушении синтеза и тока желчи (холестазе).
Антихолестатический эффект препарата Гептрал основан на том, что он благоприятно влияет на нормализацию оттока желчных кислот (ЖК) в желчевыводящую систему и стимулирует их обезвреживание. Происходит это за счет того, что при объединении действующего вещества препарата с таурином, Гептрал усиливает растворимость желчных кислот и выделение их из гепатоцитов, выведение почками и желчью.
Лекарство обладает антидепрессивным действием, которое при применении препарата начинает развиваться в первую неделю и нормализуется в течение второй недели применения препарата.
Проявляет эффективность при депрессиях различной природы. Таблетки Гептрал способны прерывать депрессию. Препарат эффективен при гепатопатиях, вызванных гепатотоксическими, вредными для печени лекарственными средствами.
В результате пациентов с опиоидной наркоманией, которые сопровождаются поражением печени, отмечалось уменьшение, исчезновение проявлений синдрома отмены, а также улучшение функции клеток печени гепатоцитов.
Назначение препарата Гептрал при остеоартритах, заболеваниях костей и суставов, вело к уменьшению болевого синдрома и частичным восстановлением тканей хрящей.
Показания к применению:
Препарат Гептрал противопоказан в следующих случаях:
Гептрал применяют с осторожностью при:
Лечение при беременности и кормлении грудью
При лечении препаратом Гептрал в первом триместре беременности и кормлении грудью возможно, только если возможная польза для матери превышает риск для плода или ребенка, только по назначению врача.
Применение адеметионина в третьем триместре беременности по имеющимся данным не вызывало никаких побочных эффектов.
Побочные действия
При приеме внутрь таблеток Гептрал возможны неприятные ощущения в области живота, слабо выраженные. Этот побочный эффект обусловлен тем, что действующее вещество препарата Гептрал адеметионин имеет рН ниже 7,0. Среди наиболее часто встречаемых побочных действий, отмечены диарея, тошнота, боль в животе.
Побочные проявления со стороны разных систем:
Из особых указаний
Учитывая тонизирующий, бодрящий эффект таблеток Гептрал, принимать его перед сном не рекомендуется.
Обратите внимание! Пациенты с циррозом печени, сопровождающимся азотемией, применяющие препарат Гептрал, должны находиться под наблюдением врача с периодическим контролем уровня азотемии.
У больных с депрессией по имеющимся данным имеется повышенная возможность наступления суицида, поэтому во время лечения препаратом Гептрал подобные пациенты должны находиться под наблюдением врача и обязательно информировать его при ухудшении самочувствия.
Также имеются данные о появлении и/или нарастании тревоги у больных, применявших препарат, однако негативное действие уменьшалось или исчезало при снижении дозы препарата Гептрал.
При оценке влияния на способность пациента управления транспортным средством или работать с механизмами: т.к. при применении препарата наблюдалось головокружение у некоторых пациентов, управлять автомобилем и/или работать с различными механизмами при приеме таблеток Гептрал не рекомендуется.
Известного на данный момент взаимодействия вышеописанного препарата Гептрал с другими препаратами не наблюдалось.
| Форма выпуска | Дозы, способ применения | Условия хранения | Производитель и цены в рублях |
|---|---|---|---|
| Табл., покрытые оболочкой кишечнорастворимой, по 400 мг №20. |
|
Таблетки необходимо хранить в месте, защищенном от света и недоступном для детей, при t 15-25 C. Срок хранения составляет 3 года. | Эббот Лаборатория Италия.
Цена 1450-1703 руб./уп. Цена препарата может колебаться в зависимости от курса валют и \или других факторов. |
| Лиофилизат для приготовления раствора для в/в, в/м введения, 400 мг. Флаконы 5 шт. в комплексе с готовым растворителем (амп.5 мл №5). |
|
Препарат необходимо держать в месте, защищенном от света и недоступном для детей, при t 15-25 С. Срок хранения 18 мес. | Эббот Лаборатория, Италия.
Цена 1450-1773 руб./уп. |
Очищение печени «Монастырским сиропом»
Сироп этот относится к рецептам народной медицины и считается одним из доступных способов поддержать работу Вашей печени. Готовится он так — берется корень девясила, бессмертник, фенхель, репешок, цветы ромашки, тысячелистник, горец, кукурузные рыльца, корень женьшеня.
Все травы смешиваются и добавляются в кастрюлю в равных частях, заливаются кипятком и настаиваются. Затем настой процеживают, добавляют сахар в таком соотношении, чтобы получился при варке сироп, и варят до готовности, не менее 15 минут. Полученный сироп ставят в прохладное место и пьют несколько раз в день за ½ часа до еды.
Необходимый курс приема «Монастырского сиропа» — 14 дней. Т.к. сироп содержит женьшень, принимать его следует в первой половине дня, до 17-18 часов. Состав препарата уникален по своему комплексному воздействию, оказывает тонизирующее, бодрящее действие, выводит из организма лишнюю жидкость, обладает противовоспалительным эффектом.
Входящий в его состав фенхель оказывает отличный эффект при метеоризме, вздутии. Корень женьшеня благодаря своим уникальным свойствам бодрит и усиливает потенцию у мужчин.
Хорошего Вам здоровья!
