Главная > Эстрогены > Спиронолактон действие. От чего помогает Спиронолактон? Инструкция по применению. Общие характеристики. Состав


Спиронолактон действие. От чего помогает Спиронолактон? Инструкция по применению. Общие характеристики. Состав




Спиронолактон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Spironolactone

Код ATX: C03DA01

Действующее вещество: спиронолактон (Spironolactone)

Производитель: Озон ООО (Россия); Синтез ОАО (Россия); ЗАО Фармацевтическая фирма Дарница (Украина)

Актуализация описания и фото: 26.08.2019

Спиронолактон – диуретический калийсберегающий препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрические, от белого до белого с кремовым оттенком цвета, с фаской, со слабым специфическим запахом или почти без запаха (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 1 или 2 упаковки; по 20 шт. в полимерных банках, в пачке картонной 1 банка).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: спиронолактон – 25 мг;
  • дополнительные компоненты: кросповидон (коллидон CL-M), коповидон (коллидон VA-64), тальк, крахмал картофельный, кальция стеарат (кальций стеариновокислый), целлюлоза микрокристаллическая.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Спиронолактон – калийсберегающий диуретик. Механизм его действия обусловлен антагонизмом альдостерона, минералокортикостероидного гормона коры надпочечников, который способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах и усиливает выведение ионов калия.

Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона в отношении влияния на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах; в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев снижает синтез пермеаз). Уменьшает выведение мочевины и ионов калия, снижает кислотность мочи, повышает выведение воды, хлора и ионов натрия. Усиление диуреза способствует развитию гипотензивного эффекта, который не является постоянным.

Диуретический эффект спиронолактона развивается через 2–5 дней лечения.

Фармакокинетика

После попадания в желудочно-кишечный тракт спиронолактон быстро и полностью всасывается. Биологическая доступность препарата составляет 100%.

При ежедневном приеме дозы 100 мг на протяжении 15 дней максимальная концентрация вещества (C max) составляет 80 нг/мг. C max после очередного утреннего приема достигает в течение 2,6 ч.

Метаболизму подвергается в печени. В результате биотрансформации образуется несколько активных серосодержащих метаболитов (80%), в т. ч. канренон (20%) – его C max определяется через 2–4 ч после приема Спиронолактона.

С белками плазмы связывается 98% (канренон – 90%). Плохо проникает в ткани и органы. Объем распределения – 0,05 л/кг. Спиронолактон проникает через плацентарный барьер, канренон – в грудное молоко.

Из организма выводится преимущественно почками (в виде метаболитов – 50%, в неизмененном виде – 10%), частично – через кишечник. Период полувыведения (Т 1/2) – 13–24 ч. Канренон выводится в две фазы, Т 1/2 в первой – 2–3 ч, во второй – 12–96 ч.

Т 1/2 увеличивается при хронической сердечной недостаточности и циррозе печени. Признаки кумуляции препарата при этом отсутствуют, однако риск возрастает при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Показания к применению

  • отечный синдром при хронической сердечной недостаточности;
  • эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
  • гипокалиемия/гипомагниемия (для профилак­тики в качестве вспомогательного средства во время приема диуретиков при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);
  • первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) – для установления диагноза, а также для короткого предоперационного курса лечения;
  • нефротический синдром, цирроз печени, сопровождающийся отеками и/или асцитом, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм.

Противопоказания

  • тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/минуту);
  • гипонатриемия;
  • гиперкалиемия;
  • анурия;
  • болезнь Аддисона;
  • непереносимость лактазы, дефицит лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • беременность;
  • детский возраст до 3 лет;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к компонентам Спиронолактона.

С осторожностью:

  • метаболиче­ский ацидоз;
  • гиперкальциемия;
  • печеночная недостаточность;
  • сахарный диабет при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности;
  • диабетическая нефропатия;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • гинекомастия или одновременное применение препаратов, вызывающих гинекомастию;
  • дисменорея;
  • проведе­ние местной и общей анестезии;
  • хирургические вмешательства;
  • пожилой возраст.

Инструкция по применению Спиронолактона: способ и дозировка

Таблетки Спиронолактон следует принимать внутрь.

  • отечный синдром вследствие хронической сердечной недостаточности: по 100–200 мг в сутки за 2–3 приема в течение 5 дней в комбинации с тиазидными или петлевыми диуретиками. Поддерживающая суточная доза подбирается индивидуально: минимальная – 25 мг, максимальная – 200 мг;
  • эссенциальная гипертензия: по 50–100 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу постепенно (1 раз в 2 недели) увеличивают до 200 мг. Адекватный ответ на терапию обычно отмечается спустя 2 недели;
  • гипокалиемия и гипомагниемия, вызванные применением диуретиков: по 25–100 мг в сутки в один или несколько приемов. Если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его недостатка неэффективны, суточная доза может быть увеличена до максимально допустимой – 400 мг;
  • отеки вследствие нефротического синдрома (в случае неэффективности других видов терапии): по 100–200 мг;
  • отеки вследствие цирроза печени: если соотношение ионов натрия и калия в моче превышает 1 – по 100 мг в сутки, если меньше 1 – 200–400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально;
  • идиопатический гиперальдостеронизм: по 100–400 мг в сутки;
  • выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемия: по 300–400 мг в сутки за 2–3 приема. После улучшения состояния суточную дозу постепенно снижают до поддерживающей – 25 мг.

Детям при отеках назначают по 1–3,3 мг/кг массы тела (30–90 мг/м 2) в сутки за 1–4 приема. Через 5 дней проводят коррекцию дозы. При необходимости она может быть увеличена в 3 раза по сравнению с начальной.

Применение Спиронолактона для диагностики гиперальдостеронизма:

  • короткий диагностический тест: по 400 мг в сутки (за несколько приемов) в течение 4 дней. Если концентрация калия во время приема препарата увеличилась, а затем после его отмены снизилась, можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма;
  • длительный диагностический тест: по 400 мг в сутки (за несколько приемов) в течение 3–4 недель. Если в течение этого периода удается скорректировать гипокалиемию и артериальную гипертензию, можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

После установления диагноза «первичный гиперальдостеронизм» с помощью более точных диагностических методов Спиронолактон назначают для короткого курса предоперационной терапии – по 100–400 мг в сутки (за 1–4 приема) в течение всего подготовительного периода. Если операция не показана, то препарат применяют для длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе, которую врач подбирает индивидуально для каждого пациента.

Побочные действия

  • пищеварительная система: диарея или запор, боль в животе, кишечная колика, гастрит, тошнота, рвота, нарушение функции печени, изъязв­ления и кровотечения в желудочно-кишечном тракте;
  • эндокринная система: при длительном применении у мужчин – нарушение эрекции, снижение потенции, гинекомастия; у женщин – огрубение голоса, гирсутизм, гипертрихоз, болез­ненность молочных желез, аменорея, дисменорея, метроррагия в климактерическом периоде, карцинома молочной железы;
  • мочевыделительная система: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, острая почечная недостаточность;
  • нервная система: головная боль, атаксия, сонливость, за­торможенность, головокружение, спутанность сознания, мышечные спазмы, летаргия;
  • органы кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластоз, тромбоцитопения;
  • обмен веществ: нарушение кислотно-основного состояния и водно-электролитного обмена (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз);
  • дерматологические и аллергические реакции: алопеция, крапивница, зуд, лекарственная лихорадка, эритематозная и макулопапулезная сыпь;
  • прочие: мышечные спазмы, судороги икроножных мышц.

Передозировка

Симптомы: диарея, тошнота, рвота, дегидратация, гиперкальциемия, гипонатриемия (жажда, сухость во рту, сонливость), гиперкалиемия (слабость, миастения, парестезия, аритмии), повышение концентрации мочевины, снижение артериального давления, головокружение, кожная сыпь.

Рекомендовано промывание желудка. Терапия артериальной гипотензии и дегидратации симптоматическая. В случае гиперкалиемии показана нормализация водно-электролитного обмена калийвыводящими диуретиками, быстрым парентеральным введением раствора декстрозы 5–20% (глюкозы) с инсулином из расчета 0,25–0,5 ЕД на 1 г декстрозы (глюкозы). Если возникает необходимость, декстрозу (глюкозу) вводят повторно. В случаях тяжелой интоксикации проводят гемодиализ.

Особые указания

Хотя Спиронолактон не оказывает прямого воздействия на углеводный обмен, в связи с риском развития гиперкалиемии, его следует с осторожностью применять при сахарном диабете, особенно сопровождающемся диабетической нефропатией.

Пожилым людям, пациентам с заболеваниями печени и почек, а также больным, которые одновременно получают нестероидные противовоспалительные средства, требуется регулярный контроль функции почек и содержания электролитов в сыворотке крови.

Спиронолактон затрудняет определение в крови адреналина, дигоксина и кортизола.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В начале лечения следует воздержаться от управления автомобиля и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих высокой концентрации внимания и скорости реакции. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально.

Применение при беременности и лактации

Отсутствуют данные, подтверждающие негативное влияние Спиронолактона на развитие плода. Тем не менее в I триместре беременности препарат противопоказан, во II и III триместрах может применяться по назначению врача, под его тщательным контролем.

Метаболит спиронолактона (канренон) выделяется с молоком матери, поэтому грудное вскармливание следует прекратить, если проведение терапии в период лактации клинически обосновано.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Спиронолактон запрещено применять для лечения детей в возрасте до 3 лет (из-за твердой лекарственной формы).

При нарушениях функции почек

Спиронолактон противопоказан к применению при тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин).

Больным с почечной недостаточностью, диабетической нефропатией и анурией принимать Спиронолактон нужно с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности и циррозе печени Спиронолактон должен применяться с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Лечение пожилых пациентов следует проводить с осторожностью. В начале терапии рекомендуется прием минимальной дозы с дальнейшим ее титрованием до достижения необходимой. В процессе терапии требуется контролировать функции почек и печени.

Лекарственное взаимодействие

Влияние спиронолактона на одновременно принимаемые вещества/препараты:

  • усиливает метаболизм феназола (антипирина);
  • снижает эффективность непрямых антикоагулянтов (производных кумарина, гепарина, индандиона) и антикоагулянтов;
  • уменьшает токсичность сердечных гликозидов (что обусловлено нормализацией уровня калия в крови);
  • усиливает эффект бусерелина, трипторелина, гонадорелина;
  • снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (при проведении анестезии необходимо соблюдать осторожность);
  • ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона;
  • увеличивает период полувыведения дигоксина, вследствие чего возможна интоксикация;
  • уменьшает действие митотана;
  • снижает клиренс и усиливает токсическое действие лития;
  • усиливает действие диуретиков и гипотензивных средств.

Влияние других веществ/препаратов на действие спиронолактона:

  • колестирамин и хлорид аммония: способствуют развитию гиперкалиемического метаболи­ческого ацидоза;
  • глюкокортикостероиды: усиливают диуретический и натрийуретический эф­фект при гипонатриемии и/или гипоальбуминемии;
  • индометацин и салицилаты: снижают диуретический эффект;
  • флудрокортизон: вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия;
  • карбеноксолон: способствует задержке натрия;
  • нестероидные противовоспалительные средства: снижают диуретический и натрийурети­ческий эффекты, возрастает риск развития гиперкалиемии;
  • диуретики (этакриновая кислота, фуросемид, производные бензотиазина): усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты Спиронолактона;
  • циклоспорин, индометацин, блокаторы альдостерона, антагонисты ангиотензина II, препараты калия, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, калиевые добавки и калийсберегающие диуретики: увеличивают риск развития гиперкалиемии.

Аналоги

Аналогами Спиронолактона являются Верошпилактон , Верошпирон , Инспра , Эспиро , Эпленор и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности – 5 лет.

Спиронолактон - калийсберегающее мочегонное средство, в физиологическом смысле «оппонирующее» гормону коры надпочечников альдостерону, обладающее также антигипертензивным эффектом.

Обладает длительным мочегонным эффектом средней степени выраженности и слабым антигипертензивным действием. При регулярном приеме препарата можегонный эффект можно в полной мере ощутить на 2-5 день лечения. После прекращения курса фармакотерапии он держится в течение еще 2-3 дней.

Максимальную пользу от применения спиронолактона можно извлечь при наличии отеков, вызванных гиперсекрецией альдостерона; в особенности - в тех случаях, когда потеря калия категорически нежелательна.

Клинико-фармакологическая группа

Калий-, магнийсберегающий диуретик.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Спиронолактон в аптеках? Средняя цена находится на уровне 60 рублей.

Состав и форма выпуска

Выпускается в виде таблеток по 25 или 100 миллиграмм активного вещества, в упаковке содержится 20 или 30 таблеток.

  • В одной таблетке содержится 25 или 100 миллиграмм спиронолактона.

В качестве вспомогательных компонентов присутствуют повидон, кальция стеарат, лактоза, моногидрат и картофельный крахмал.

Фармакологическое действие

Препарат Спиронолактон относится к группе калийсберегающих диуретиков.

Является конкурентным антагонистом альдостерона(основной минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). Способен увеличивать выведение Cl-, воды и Na+ , способен снижать выведение мочевины и K+, влияет на количество титруемой кислотности мочи уменьшая ее. При применении препарата вызывается непостоянный гипотензивный эффект (снижение артериального давления на фоне диуреза), эффект не зависит от уровня ренина в плазме крови и не проявляется при нормальных уровнях артериального давления.

После применения препарата действие наступает на 2- 5 день, проявляется диуретическим эффектом. Абсорбция составляет 90%, хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Метаболиты препарата выводятся в основном с мочой, малая часть выводится с каловыми массами. Препарат Спиронолактон способен проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко при грудном вскармливании.

Влияние препарата на почки в единичной дозе, достигает пика через семь часов и эффект сохраняется около 24 часов.

Показания к применению

От чего помогает? Спиронолактон применяется для лечения следующих заболеваний:

  • гиперальдостеронизм;
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • эссенциальная (применяется Спиронолактон в составе комбинированной терапии);
  • вторичный гиперальдостеронизм, вызванный циррозом печени, при котором развиваются отеки, асцит и нефротический синдром;
  • гипомагниемия и гипокалиемия (применяется лекарство в качестве вспомогательного средства при проведении терапии диуретиками);
  • отечный синдром, причиной которого является хроническая сердечная недостаточность (в данном случае применяется лекарство как монотерапия или в комбинации с другими препаратами).

Противопоказания

  • Сахарный диабет;
  • Метаболический ацидоз;
  • Увеличение молочных желез;
  • Нарушения менструального цикла;
  • I триместр беременности;
  • Период лактации;
  • Болезнь Аддисона;
  • Гиперкальциемия;
  • Гиперкалиемия;
  • Гипонатриемия;
  • Анурия;
  • Хроническая почечная недостаточность;
  • Печеночная недостаточность;
  • Диабетическая нефропатия;
  • Повышенная чувствительность к препарату.

Особый контроль состояния во время лечения необходим пациентам с нарушениями функции печени.

Назначение при беременности и лактации

Исследования на животных обнаружили негативное действие спиронолактона на плод. Клинические испытания с участием беременных женщин не проводились. Спиронолактон нельзя принимать в 1 триместре беременности. Во 2 и 3 триместрах - только при серьезных заболеваниях, по назначению врача, который оценивает возможную пользу и риск.

Активный метаболит спиронолактона - канерон - проникает в грудное молоко. Поэтому спиронолактон и грудное вскармливание не совместимы.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению таблетки Спиронолактон следует принимать внутрь.

  • идиопатический гиперальдостеронизм: по 100–400 мг в сутки;
  • эссенциальная гипертензия: по 50–100 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу постепенно (1 раз в 2 недели) увеличивают до 200 мг. Адекватный ответ на терапию обычно отмечается спустя 2 недели;
  • отечный синдром вследствие хронической сердечной недостаточности: по 100–200 мг в сутки за 2–3 приема в течение 5 дней в комбинации с тиазидными или петлевыми диуретиками. Поддерживающая суточная доза подбирается индивидуально: минимальная – 25 мг, максимальная – 200 мг;
  • отеки вследствие нефротического синдрома (в случае неэффективности других видов терапии): по 100–200 мг;
  • отеки вследствие цирроза печени: если соотношение ионов натрия и калия в моче превышает 1 – по 100 мг в сутки, если меньше 1 – 200–400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально;
  • гипокалиемия и гипомагниемия, вызванные применением диуретиков: по 25–100 мг в сутки в один или несколько приемов. Если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его недостатка неэффективны, суточная доза может быть увеличена до максимально допустимой – 400 мг;
  • выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемия: по 300–400 мг в сутки за 2–3 приема. После улучшения состояния суточную дозу постепенно снижают до поддерживающей – 25 мг.

Детям при отеках назначают по 1–3,3 мг/кг массы тела (30–90 мг/м 2) в сутки за 1–4 приема. Через 5 дней проводят коррекцию дозы. При необходимости она может быть увеличена в 3 раза по сравнению с начальной.

Применение Спиронолактона для диагностики гиперальдостеронизма:

  • длительный диагностический тест: по 400 мг в сутки (за несколько приемов) в течение 3–4 недель. Если в течение этого периода удается скорректировать гипокалиемию и артериальную гипертензию, можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
  • короткий диагностический тест: по 400 мг в сутки (за несколько приемов) в течение 4 дней. Если концентрация калия во время приема препарата увеличилась, а затем после его отмены снизилась, можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

После установления диагноза «первичный гиперальдостеронизм» с помощью более точных диагностических методов Спиронолактон назначают для короткого курса предоперационной терапии – по 100–400 мг в сутки (за 1–4 приема) в течение всего подготовительного периода. Если операция не показана, то препарат применяют для длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе, которую врач подбирает индивидуально для каждого пациента.

Побочное действие

При применении препарата могут развиться следующие симптомы:

  • тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластоз;
  • алкалоз, гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины;
  • атаксия, заторможенность, головная боль, летаргия, сонливость, головокружение;
  • снижение потенции и спазмы в мышцах;
  • зуд, лекарственная лихорадка, эритематозные и макуло-папулезные высыпания, крапивница;
  • карцинома молочной железы, болевые ощущения в молочных железах, огрубение голоса, гирсутизм, метроррагия в климактерическом периоде, аменорея,
  • дисменорея, нарушение эрекции у мужчин и гинекомастия;
  • запоры или диарея, кишечная колика, кровотечения и изъязвления в желудочно-кишечном тракте, гастрит, болевые ощущения в животе, тошнота и рвота.

Передозировка

Спиронолактон - препарат, который нужно принимать указанном количестве. Превышение нормы приводит к серьезным отклонениям жизнедеятельности, биологических процессов. Передозировка чревата повышением концентрации мочевины, дегидратацией, головной болью, тошнотой, рвотой.

Проявляется гипонатриемия в виде жажды, сухости во рту. Гиперкалиемия в крайних случаях может приводить к остановке сердца. У лиц с гипертензией наблюдается резкое снижение артериального давления, судороги, аритмия.

Особые указания

В период лечения следует проводить периодическое определение содержания электролитов и мочевины в крови.

На фоне применения спиронолактона не следует назначать препараты, содержащие калий, а также другие диуретические средства, вызывающие задержку калия в организме. Следует избегать применения спиронолактона с карбеноксолоном, вызывающим задержку натрия.

C осторожностью применять при AV-блокаде (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированном циррозе печени, хирургических вмешательствах, приеме препаратов, вызывающих гинекомастию, при приеме местных и общих анестетиков, у пациентов пожилого возраста.

При применении спиронолактона в комбинации с другими диуретическими или антигипертензивными средствами дозу последних рекомендуется уменьшить. При применении спиронолактона одновременно с дигоксином может возникнуть необходимость уменьшения как насыщающей, так и поддерживающей дозы последнего.

Взаимодействие с другими препаратами

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

  1. При одновременном применении спиронолактон ингибирует экскрецию дигоксина почками и, вероятно, уменьшает его объем распределения. Это может вызывать повышение концентрации дигоксина в плазме крови.
  2. При одновременном применении с кандесартаном, лозартаном, эпросартаном возникает риск развития гиперкалиемии.
  3. При одновременном применении с колестирамином описаны случаи гипохлоремического алкалоза.
  4. При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови.
  5. При одновременном применении с норадреналином возможно уменьшение чувствительности сосудов к норадреналину.
  6. При одновременном применении усиливается действие трипторелина, бусерелина, гонадорелина.
  7. При одновременном применении с антигипертензивными препаратами потенцируется гипотензивное действие спиронолактона.
  8. При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия.
  9. При одновременном применении с препаратами калия, другими калийсберегающими диуретиками, заменителями поваренной соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.
  10. При одновременном применении с салицилатами уменьшается диуретический эффект спиронолактона вследствие блокады экскреции канренона почками.
  11. Индометацин и мефенамовая кислота ингибируют экскрецию канренона почками.
  12. При одновременном применении уменьшается гипопротромбинемический эффект пероральных антикоагулянтов.
  13. При одновременном применении с дигитоксином возможно как усиление, так и уменьшение эффектов дигитоксина.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Спиронолактон . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Спиронолактона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Спиронолактона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения гипертензии, отеков и гиперальдостеронизма у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав мочегонного препарата.

Спиронолактон - калий-, магнийсберегающий диуретик. Является конкурентным антагонистом альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение натрия, хлора и воды и уменьшает выведение калия и мочевины, снижает титруемую кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен. Гипотензивный эффект не зависит от уровня ренина в плазме крови и не проявляется при нормальном АД.

Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Состав

Спиронолактон + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 90%. Метаболизируется в печени, основным активным метаболитом является канренон. Выводится главным образом почками, некоторое количество выводится с желчью.

Показания

  • отеки при хронической сердечной недостаточности, цирроз печени (особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма), при нефротическом синдроме;
  • отеки во 2 и 3 триместрах беременности;
  • артериальная гипертензия, в т.ч. при альдостеронпродуцирующей аденоме надпочечников (в составе комбинированной терапии);
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников (длительная поддерживающая терапия при противопоказании к хирургическому лечению или в случае отказа от него);
  • диагностика гиперальдостеронизма;
  • гипокалиемия и ее профилактика при лечении салуретиками;
  • синдром поликистоза яичников;
  • предменструальный синдром.

Формы выпуска

Таблетки 25 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности нарушений водно-электролитного обмена и гормонального статуса.

При отечном синдроме - 100-200 мг в сутки (реже - 300 мг в сутки) в 2-3 приема (обычно в комбинации с "петлевым" или/и тиазидным диуретиком) ежедневно в течение 14-21 дня. Коррекцию дозы следует проводить с учетом значений концентрации калия в плазме. При необходимости курсы повторяют через каждые 10-14 дней.

При выраженном гиперальдостеронизме и сниженном содержании калия в плазме - 300 мг в сутки в 2-3 приема.

Цирроз печени: при коэффициенте Na/K более 1,0 суточная доза - 100 мг, если коэффициент менее 1,0 - 200-400 мг в сутки.

Побочное действие

  • тошнота, рвота;
  • боль в животе;
  • гастрит;
  • изъязвления и кровотечения в ЖКТ;
  • кишечная колика;
  • диарея или запоры;
  • головокружение;
  • сонливость;
  • летаргия;
  • головная боль;
  • заторможенность;
  • атаксия;
  • повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение водно-солевого обмена и КЩР (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз);
  • мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
  • гинекомастия;
  • нарушение эрекции у мужчин;
  • дисменорея, аменорея;
  • метроррагия в климактерическом периоде;
  • гирсутизм (избыточный рост волос);
  • огрубение голоса;
  • болезненность молочных желез;
  • карцинома молочной железы;
  • крапивница;
  • макуло-папулезные и эритематозные высыпания;
  • лекарственная лихорадка;
  • мышечные спазмы;
  • снижение потенции.

Противопоказания

  • болезнь Аддисона;
  • гиперкалиемия;
  • гиперкальциемия;
  • гипонатриемия;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • анурия;
  • печеночная недостаточность;
  • сахарный диабет при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности;
  • диабетическая нефропатия;
  • 1 триместр беременности;
  • метаболический ацидоз;
  • нарушение менструального цикла или увеличение молочных желез;
  • повышенная чувствительность к спиронолактону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о негативном влиянии спиронолактона на течение беременности и развитие плода отсутствуют. Однако в 1 триместре беременности применение противопоказано, во 2 и 3 триместрах возможно применение по показаниям.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что с грудным молоком в небольших количествах выделяется метаболит спиронолактона канренон.

Применение у детей

Не изучено.

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

C осторожностью применять при AV-блокаде (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированном циррозе печени, хирургических вмешательствах, приеме препаратов, вызывающих гинекомастию, при приеме местных и общих анестетиков, у пациентов пожилого возраста.

На фоне применения спиронолактона не следует назначать препараты, содержащие калий, а также другие диуретические средства, вызывающие задержку калия в организме. Следует избегать применения спиронолактона с карбеноксолоном, вызывающим задержку натрия.

В период лечения следует проводить периодическое определение содержания электролитов и мочевины в крови.

При применении спиронолактона в комбинации с другими диуретическими или антигипертензивными средствами дозу последних рекомендуется уменьшить. При применении спиронолактона одновременно с дигоксином может возникнуть необходимость уменьшения как насыщающей, так и поддерживающей дозы последнего.

Сообщалось о возможности применения спиронолактона самостоятельно или в качестве дополнительного средства при лечении гирсутизма у женщин с синдромом поликистоза яичников, при предменструальном синдроме, при семейном преждевременном половом созревании у юношей, при бронхолегочной дисплазии у детей; для лечения угревой сыпи (acne vulgaris) и облегчения проявлений горной болезни.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами потенцируется гипотензивное действие спиронолактона.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия.

При одновременном применении с препаратами калия, другими калийсберегающими диуретиками, заменителями поваренной соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с салицилатами уменьшается диуретический эффект спиронолактона вследствие блокады экскреции канренона почками.

Индометацин и мефенамовая кислота ингибируют экскрецию канренона почками.

При одновременном применении уменьшается гипопротромбинемический эффект пероральных антикоагулянтов.

При одновременном применении с дигитоксином возможно как усиление, так и уменьшение эффектов дигитоксина.

При одновременном применении спиронолактон ингибирует экскрецию дигоксина почками и, вероятно, уменьшает его объем распределения. Это может вызывать повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с кандесартаном, лозартаном, эпросартаном возникает риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с колестирамином описаны случаи гипохлоремического алкалоза.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении с норадреналином возможно уменьшение чувствительности сосудов к норадреналину.

При одновременном применении усиливается действие трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Аналоги лекарственного препарата Спиронолактон

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Альдактон;
  • Верошпилактон;
  • Верошпирон;
  • Спирикс;
  • Спиронаксан;
  • Спиронол;
  • Спиронолактон Дарница;
  • Спиронолактон микронизированный;
  • Урактон.

Аналоги по фармакологической группе (диуретики):

  • Адельфан Эзидрекс;
  • Аквафор;
  • Акрипамид;
  • Арифон;
  • Арифон ретард;
  • Ацетазоламид;
  • Бринердин;
  • Бритомар;
  • Бруснивер;
  • Буфенокс;
  • Гигротон;
  • Гидрохлоротиазид;
  • Гидрохлортиазид;
  • Гипотиазид;
  • Диакарб;
  • Диувер;
  • Зокардис плюс;
  • Изобар;
  • Индап;
  • Индапамид;
  • Индапамид ретард;
  • Индапамид Сандоз;
  • Индапрес;
  • Индапсан;
  • Инспра;
  • Ионик;
  • Ипрес лонг;
  • Канефрон H;
  • Клопамид;
  • Кристепин;
  • Лазикс;
  • Лорвас;
  • Маннит;
  • Маннитол;
  • Мочевина;
  • Небилонг Н;
  • Памид;
  • Ретапрес;
  • Синепрес;
  • Тензар;
  • Торасемид;
  • Триамтел;
  • Тригрим;
  • Урологический (мочегонный) сбор;
  • Урофлукс;
  • Фуросемид;
  • Фурсемид;
  • Цималон;
  • Эдарби Кло;
  • Эплеренон.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Инструкция

Спиронолактон 25 мг — калийсберегающий диуретик, который назначается для улучшения оттока мочи при различных заболеваниях.

Наименование

Торговое название

Спиронолактон.

Международное непатентованное название

Спиронолактон.

Латинское название

Фармакологическая группа

Калийсберегающий диуретик.

Формы выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток, каждая из которых содержит 25 мг спиронолактона. Дополнительно в состав входят лактоза, крахмал, стеарат кальция.

Продается в пачках картонных по 30 таблеток в контурных ячейках.

Механизм действия Спиронолактона 25

Фармакодинамика

Спиронолактон — вещество с диуретическим эффектом. При стимуляции мочеотделения сохраняет в организме калий. Имеет длительное действие, основой которого является конкурентный антагонизм к альдостерону.

Этот гормон способствует задержке жидкости в организме, препятствует выведению натрия, стимулирует выход из организма калия. Спиронолактон делает собирательные трубочки нефронов менее чувствительными к воздействию альдостерона.

Благодаря блокировке рецепторов к данному гормону он обеспечивает выведение натрия и хлора. Под его действием меняется также рН мочи.

Выведение лишней жидкости из тканей обеспечивает временное снижение артериального давления.

Гипотензивное действие препарата позволяет использовать его при отеках и других состояниях, требующих быстрого выведения большого количества жидкости.

Спиронолактон сохраняет стабильность электролитного баланса. Калийсберегающий эффект препятствует возникновению мышечных дискинезий, невралгий, нарушений сердечного ритма.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбируется стенками тонкого кишечника в течение 1-2 часов. Максимальная эффективная концентрация препарата в кровотоке наблюдается через 2,5-3 часа после приема.

Биодоступность средства колеблется в пределах от 90 до 99%. Примерно 90% активного вещества при попадании в организм связывается с транспортными пептидами плазмы.

Метаболизм средства проходит под влиянием печеночных ферментов. В печени образуется несколько активных метаболитов спиронолактона, которые и ступают в конкурентный антагонизм с альдостероном. Максимальная концентрация активных метаболитов в кровотоке наблюдается через 4,5 часа после приема средства.

Спиронолактон может проникать через биологические барьеры. Выделение его происходит через почки, небольшое количество метаболитов выделяется с калом.

При длительном применении препарата могут наблюдаться явления кумуляции. Накопление метаболитов спиронолактона происходит из-за того, что некоторые из них выводятся до 96 часов. Ежедневный прием препарата со временем приводит к повышению его концентрации в крови.

От чего назначают Спиронолактон 25

Средство может назначаться в следующих случаях:

  • отеки, возникающие в результате застойных явлений при сердечной недостаточности;
  • эссенциальная артериальная гипертензия;
  • недостаток калия, магния в организме;
  • синдром Конна — повышенный уровень секреции альдостерона;
  • цирроз печени с асцитом.

Противопоказания

Спиронолактон не назначается при следующих состояниях:

  • хроническая почечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • острая почечная недостаточность;
  • гиперчувствительность к любому из компонентов, входящих в состав;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • болезнь Аддисона;
  • гиперкалиемия;
  • гиперкальциемия;
  • гипонатриемия;
  • менструальные нарушения у женщин;
  • ферментопатии с непереносимостью лактозы;
  • анурия.

С осторожностью средство можно принимать больным с диабетической нефропатией, атриовентрикулярной блокадой, недавно перенесшим хирургическое вмешательство.

Способ применения и дозировка Спиронолактона 25

Перед назначением Спиронолактона 25 мг врач должен провести мониторинг водно-электролитного баланса пациента. Необходимо также определить уровень некоторых гормонов в кровотоке.

После сдачи лабораторных анализов подбирается корректная доза, которая зависит от заболевания и состояния организма пациента.

При отечном синдроме, возникающем в результате нарушений сердечной деятельности, назначается 100-200 мг средства в день. Возможно увеличение дозы в зависимости от степени отеков. Разрешено комбинировать спиронолактон с другими диуретиками для потенциации действия. Длительность курса терапии в таком случае составляет от 2 до 3 недель.

При недостатке калия в организме суточная доза средства составляет до 300 мг. Принимается препарат 2 или 3 раза в день во время приема пищи. Во время курса терапии проводится контроль электролитного состава крови. Если через 2 недели приема уровень калия не нормализовался, возможно повторение курса терапии через некоторое время.

Препарат может применяться для лечения и диагностики первичного гиперальдостеронизма. Для проведения теста назначается приема 400 мг спиронолактона в течение 4 суток. Проводится контроль уровня калия в крови. Если после отмены препарата он уменьшается, можно говорить о наличии у пациента гиперальдостеронизма.

Побочные действия

К нежелательным эффектам, которые могут возникнуть во время курса терапии, относятся:

  1. Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, язвенные дефекты слизистых оболочек желудка и кишечника, воспаление слизистой ЖКТ, колики, болезненность в эпигастрии, изменение характера стула, изменение активности печеночных ферментов.
  2. Нервная система: нарушение координации, двигательная заторможенность, головные боли, нарушения сна, спазмы мускулатуры, нарушение сознания, головокружение, летаргический сон.
  3. Эндокринная система: увеличение объема молочной железы у мужчин при длительном приеме, нарушение эрекции, гирсутизм у женщин, расстройства менструального цикла, огрубение голоса, болезненность молочных желез, маточные кровотечение в климаксе.
  4. Мочевыделительная система: острое нарушение почечной функции.
  5. Кровь: мегалобластоз, снижение количества тромбоцитов, агранулоцитоз.
  6. Иммунная система: аллергические проявления, высыпания, эритема, эпидермальный некролиз.
  7. Другие: облысение, гиперкреатининемия, судороги в икрах, гиперурикемия, колебания водно-солевого обмена, алкалоз или ацидоз.

Передозировка

При передозировке данным препаратом возникают тошнота, рвота. Артериальное давление падает, может наблюдаться диарея, явления дегидратации.

При приеме больших доз спиронолактона следует промыть желудок. Необходимо принять активированный уголь и обратиться к доктору для проведения симптоматической терапии. При сильном падении артериального давления рекомендуется назначение кофеина и других стимулирующих лекарств.

Возникшая гиперкалиемия требует нормализации водно-электролитного баланса. Для этого назначаются калийвыводящие диуретики, декстроза с инсулином. При тяжелой передозировке может назначаться гемодиализ.

Особенности применения

Пациентам с диабетом следует с осторожностью подходить к приему данного средства, поскольку существует риск возникновения гиперкалиемии.

При одновременном назначении нестероидных противовоспалительных средств необходимо проводить контроль почечной функции и баланса электролитов.

При беременности и лактации

Применение средства для лечения беременных и кормящих женщин не разрешено. Если существует необходимость использования спиронолактона при грудном вскармливании, необходимо перевести ребенка на искусственное вскармливание.

В пожилом возрасте

Назначая средство людям пожилого возраста, врач должен убедиться в отсутствии у них противопоказаний к применению, указанных в инструкции. Нужно назначить лабораторное обследование пациента, если есть подозрение на нарушение почечной или печеночной функции. Во время курса терапии желателен контроль показателей водно-электролитного баланса.

Лекарственное взаимодействие

С другими препаратами

Антигипертензивные препараты могут потенцировать эффект спиронолактона. Тот же эффект может наблюдаться при его комбинировании с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. Подобные сочетания ведут к возрастанию уровня калия в крови.

Концентрация дигоксина в кровотоке под влиянием спиронолактона возрастает. Вещество повышает концентрацию лития в плазме при приеме средств, содержащих этот микроэлемент.

Глюкокортикоиды увеличивают эффективность препарата.

Совместимость с алкоголем

Условия и сроки хранения

Необходимо хранить при температуре не более +30°C в темном сухом месте. Следует позаботиться о том, чтобы дети не имели доступа к таблеткам.

Срок годности препарата составляет 5 лет. Применение по истечении срока, указанного на упаковке, не рекомендуется в связи со снижением терапевтических свойств.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Продают ли без рецепта

Сколько стоит

Цена зависит от места приобретения средства.

Аналоги

К аналогам Спиронолактона относятся:

  • Верошпирон;
  • Спилактон;
  • Верошпилактон;
  • Альдактон.

Мочегонные препараты занимают большую нишу в фармацевтической индустрии. Это обусловлено их быстрым и эффективным действием, которое применяется во многих областях медицины.

Задержка воды в организме приводит к отекам, повышению давления, увеличению нагрузки на почки и сердце .

Для людей, страдающих гипертонией, повышенное содержание жидкости в организме может привести к гипертоническому кризу.

Кроме того, избыток воды создает дополнительную нагрузку на всю сосудистую систему и в последствии может привести к венозному расширению вен и вытекающим отсюда осложнениям. Одним из наиболее широко используемых диуретиков является Спиронолактон.

Мочегонные препараты применяют для выведения излишка жидкости из организма. Это необходимо при многих заболеваниях, сопровождающихся отечным синдромом, например:

Как вспомогательная терапия Спиронолактон назначается при:

  • применении сердечных гликозидов для уменьшения их побочного эффекта – выведения катионов калия из организма;
  • миастении.

Способ применения

Спиронолактон принимают внутрь, запивая водой. Дозировку и кратность приема врач устанавливает индивидуально.

При постоянном приеме обязательным является контроль показателей работы почек и электролитного состава плазмы крови. Длительность лечения также зависит от течения болезни у пациента и подбирается индивидуально. Чаще всего препарат принимают длительно, несколько лет.

При эссенциальной гипертензии пациенту назначается 50-100 мг препарата однократно, чаще всего с утра. Принимать Спиронолактон нужно 2 недели, чтобы получить полную реакцию организма на проводимую терапию. В случае необходимости изменения дозы это делают постепенно.

При гиперальдостеронизме начальная доза варьируется около 300-400 мг, но после получения положительной динамики от проводимой терапии, ее снижают вплоть до 25 мг в сутки.

При отеках нефрологического характера дозировка Спиронолактон составляет 100-200 мг.

При сердечной недостаточности хронического течения суточная норма равняется 100-200 мг, затем подбирается эффективная поддерживающая доза.

Форма выпуска

Производители выпускают Спиронолактон в таблетках разной дозировки и в капсулах.

Дозировка бывает 25, 50, 100 мг.

Состав

Действующее вещество – спиронолактон, который является антагонистом альдостерона. Альдостерон – гормон коры надпочечников, естественно вырабатываемый в организме человека.

Особенностью альдостерона является усиление выведения из организма ионов калия и повышение способности тканей удерживать воду. В результате чего у человека возникают отеки, мышечная слабость, повышается нагрузка на почки и сердце.

Спиронолатон оказывает диуретическое и калийсберегающее действие, вследствие чего проявляет также гипотензивный эффект. Мочегонное действие наступает только спустя 2-5 дней после начала лечения. Препарат на 100% всасывается в кровь .

Лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме с индометацином, триамтереном, препаратами калия или группы ингибиторов АПФ очень вероятно развитие гиперкалиемии.

Карбеноксолон снижает лечебный эффект Спиронолактона из-за антагонистического действия в отношении ионов натрия.

При необходимости проведения анестезии нужно учесть, что Спиронолактон может снижать чувствительность к норадреналину.

Аспирин уменьшает диуретический эффект препарата.

Спиронолактон усиливает действие других диуретиков или препаратов от повышенного давления, что требует существенной коррекции их доз.

Ослабляет действие антикоагулянтов. Увеличивает токсичность дигоксина. При приеме вместе с препаратами группы НПВС следует контролировать функцию почек.

Употребление вместе с алкоголем абсолютно противопоказано.

Глюкокортикоидные гормоны при одновременном приеме со Спиронолактоном усиливают диуретическое действие, а также оказывают побочный эффект – увеличивают выведение калия.

Побочные действия

Сложность механизма действия и вмешательство в гормональную систему организма обуславливает широту возможных побочных эффектов, которые затрагивают большинство систем организма.

  1. Артериальная гипотензия, аритмия , поражения сосудов.
  2. Анемия, тромбоцитопения.
  3. Головная боль, паралич, головокружения, заторможенность.
  4. Рвота, гастрит, снижение аппетита, диарея, кровотечения, запор, язва.
  5. Нарушения в работе печени.
  6. Почечная недостаточность.
  7. Судороги.
  8. Нарушения обмена веществ, порфирия, повышение уровня мочевины.
  9. Снижение либидо, нарушения гормонального фона, бесплодие, опухоли.
  10. Аллергические высыпания, эритема, экзема.
  11. Общая слабость, утомляемость.

Противопоказания

Препарат Спиронолактон противопоказан для применения при болезнях:

  1. Гиперкалиемия.
  2. Болезнь Аддисона.
  3. Гипонатриемия.
  4. Почечная недостаточность.
  5. Анурия.
  6. Нарушения обмена лактозы.
  7. Период лактации.
  8. Беременность.
  9. Дети до 3 лет.
  10. Индивидуальная чувствительность.

При наличии у больного сахарного диабета и гиперкальциемии Спиронолактон назначается с осторожностью. Также следует проконсультироваться относительно возможности применения препарата пожилым пациентам и при хирургических вмешательствах.

Людям, чья работа требует повышенной концентрации, а также водителям, следует проявить осторожность в первое время приема Спиронолактона.

Применение при беременности

Препарат очень хорошо проходит плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко, из-за чего применение в эти периоды запрещено.

Условия хранения

Спиронолактон необходимо хранить при температуре до 25 градусов, в темном сухом месте.

Цена

Цена в России : 60 р (25 мг), 170 р (50 мг), 250 р (100 мг). Стоимомть препарата в Украине : 60 грн (25 мг), 75 грн (50 мг), 120 грн (100 мг).

Аналоги

Аналогами Спиронолактон являются: Верошпирон , Альдактон , Спирикс, Спиронол, Урактон.