Атенолол химическая формула. Применение при беременности и кормлении грудью. Противопоказания к применению Атенолола
При судорожном синдроме показано внутривенное вливание . Диализ эффективен.
Взаимодействие
У пациентов, принимающих Атенолол, экстракты аллергенов для кожных проб, а также аллергены для иммунотерапии значительно повышают риск развития тяжелых системных , анафилаксии. Риск анафилактических реакций возрастает при внутривенном введении рентгеноконтрастных препаратов.
Падение кровяного давления и кардиодепрессивное воздействие отмечаются при внутривенном вливании фенитоина, а также при применении препаратов для ингаляционной общей анестезии. Лекарственное средство способно маскировать признаки развивающейся гипогликемии при одновременном применении пероральных гипогликемических средств, инсулина.
Атенолол снижает клиренс ксантинов, . Эстрогены, глюкокортикостероиды, НПВС, БМКК, гуанфацин, сердечные гликозиды, амиодарон, и многие антиаритмические медикаменты повышают вероятность развития атриовентрикулярной блокады, брадикардии, остановки сердца, усугубления сердечной недостаточности.
Гидралазин, симпатолитики, диуретики, гипотензивные средства, БМКК могут значительно снизить кровяное давление.
Атенолол удлиняет время действия кумаринов, недеполяризующих миорелаксантов. Нейролептики, седативные, снотворные средства, этанол, тетрациклические и трициклические антидепрессанты усиливают угнетающее воздействие на центральную нервную системы.
Недопустимо одновременное назначение ингибиторов МАО из-за риска гипотензии. Нарушение периферического кровообращения отмечается при применении медикаментов с негидрированными алкалоидами спорыньи.
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
В сухом, недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.
Срок годности
Не больше трех лет.
Особые указания
Прием лекарственного средства должен сопровождаться регулярным измерением , определением пульса, уровня сахара у лиц с сахарным диабетом .
Пациентам пожилого возраста показан периодический контроль над состоянием почечной системы. Врачу необходимо проинструктировать больного и научить правильно измерять ЧСС. У 20% пациентов со стенокардией адреноблокаторы не дают должного эффекта из-за выраженного коронарного атеросклероза с низким порогом ишемии, нарушенного субэндокардиального кровотока .
У пациентов с никотиновой зависимостью эффективность препарата Атенолол значительно ниже, чем у пациентов, которые не курят. На фоне терапии возможно уменьшение выработки слезной жидкости, о чем необходимо предупреждать пациентов, которые носят контактные линзы.
Лекарственный препарат может маскировать клиническую картину тиреотоксикоза (тахикардия). Недопустима резкая отмена препарата у пациентов с из-за риска усиления выраженности симптоматики заболевания. Атенолол способен маскировать тахикардию при гипогликемии. Медикамент отменяют за несколько дней до планируемой общей анестезии с эфиром либо хлороформом. В противном случае пациенту подбирают препарат для общей анестезии, который оказывает минимальное инотропное воздействие.
Внутривенное введение атропина позволяет устранить реципрокную активацию блуждающего нерва. Лекарственное средство можно назначать пациентам с бронхоспастической патологией при неэффективности либо непереносимости других гипотензивных средств при строгом соблюдении режима дозирования.
При развитии у лиц пожилого возраста артериальной гипотонии, нарастающей брадикардии, желудочковой аритмии, бронхоспазма, тяжелых нарушений в работе печени и почек дозировку препарата снижают либо полностью прекращают терапию. При развитии депрессии лекарственное средство заменяют. Резкая отмена может стать причин инфаркта миокарда, тяжелой формы аритмии. Отмену препарата проводят постепенным снижением дозировки в течение двух недель.
Перед определением уровня норметанефрина, катехоламинов, титров антинуклеарных тел, ванилилминдальной кислоты Атенолол отменяют. Медикамент влияет на управление автотранспорта.
Рецепт на латинском:
Rp: Atenololi 0,05
D. t. d. N 30 in tab.
S. По 1 таблетке 1 раз в сутки.
При беременности
Используется с осторожностью. При лактации противопоказан.
При , вынашивании беременности назначение медикамента оправдано при жизненной необходимости.
Аналоги Атенолола
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогами Атенолола являются средства: Атенобене , Атенова , Атенол , Тенолол .
Отзывы об Атенололе
Препарат эффективен при гипертонии и аритмии, является довольно недорогим. Однако, часты побочные действия, такие как, например, галлюцинации и уменьшение количества сахара в крови. Отзывы об Атенолол Никомед в целом лучше, чем о препаратах, выпущенных другими производителями.
Отзывы при беременности в целом положительные, побочных эффектов лекарства употреблявшие в основном не замечали. Однако, следует помнить, что по результатам клинических исследований, такие побочные действия на организм плода очень возможны.
Цена Атенолола, где купить
Цена Атенолол 25 мг, 30 таблеток - 17 рублей.
50 мг, 30 шт - 21 рубль.
- Интернет-аптеки России Россия
- Интернет-аптеки Украины Украина
- Интернет-аптеки Казахстана Казахстан
WER.RU
Атенолол таблетки 25 мг 30 шт Belupo [Белупо]
Атенолол таблетки 50 мг 30 шт. Pliva [Плива]
Атенолол таблетки 100 мг 30 шт. Обновление Renewal [Обновление]
Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11
Атенолол 100 мг 30 табл Уралбиофарм
Атенолол 100 мг 30 табл реневал ОБНОВЛЕНИЕ ПФК
Атенолол 50 мг 30 табл Синтез ОАО г.Курган
Атенолол - избирательный бета1-адреноблокатор, не имеющий собственной симпатомиметической активностью. Обладает антигипертензивным, антиангинальным (противоишемическим) и антиаритмическим действием. Препарат частично выводит сердце из-под влияния симпатической нервной системы и катехоламинов. Уменьшает частоту сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект), проводимость (отрицательный дромотропный эффект), возбудимость (отрицательный батмотропный эффект), снижает сократимость сердечной мышцы (отрицательный инотропный эффект). В результате реципрокной активации альфа-адренорецепторов и блокирования бета-2-адренорецепторов в первые сутки после приема атенолола отмечается увеличение общего периферического сосудистого сопротивления, которое через 1-3 дня возвращается к начальному уровню, а при продолжительном применении снижается. Антигипертензивное действие атенолола развивается в связи с уменьшением сердечного выброса, частичной инактивацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (что представляется очень важным для пациентов с изначально повышенной секрецией ренина), десенсибилизацией аортальных барорецепторов (в ответ на снижение артериального давления не происходит повышения их активности) и влиянием на центральную нервную систему. Проявляется снижением как систолического (верхнего), так и диастолического (нижнего) давления, уменьшением систолического объема и сердечного выброса. В умеренных терапевтических дозах на тонус периферических артерий не влияет. В основе антиангинального действия атенолола лежит его способность уменьшать потребности сердца в кислороде. Это достигается благодаря урежению частоты сердечных сокращений за счет увеличения продолжительности диастолы и обогащении миокарда кислородом, уменьшению сократимости, а также снижению симпатической реактивности миокарда. Частота сердечных сокращений урежается как в состоянии покоя, так и при нахождении под физической нагрузкой.
Антиаритмический эффект атенолол проявляет посредством устранения факторов, способствующих развитию аритмии (учащенного сердцебиения, симпатической гиперактивности, излишков цАМФ, гипертонии), замедлением предсердно-желудочковой проводимости, уменьшением скорости распространения возбуждения в миокарде. Угнетение проведения нервных импульсов наблюдается в большей степени в антеградном (по ходу нормального проведения возбуждения от предсердий к желудочкам) направлении и по дополнительным путям. В отличие от бета-адреноблокаторов неизбирательного действия, атенолол (при условии его применения в умеренных терапевтических дозах) мало влияет на органы с высокой концентрацией бета-2-адренорецепторов, как-то: поперечно-полосатые мышцы, гладкомышечные стенки периферических артерий, дыхательных путей, матки, поджелудочная железа. Препарат не влияет и на обмен углеводов, а степень его атерогенного действия не превышает таковую у пропранолола. При использовании высоких доз атенолола (а под такими подразумеваются дозы свыше 100 мг в сутки) препарат блокирует и бета-1, и бета-2-адренорецепторы, иными словами, утрачивает свою селективность. Антигипертензивный эффект атенолола длится 24 часа. При условии регулярного приема препарата артериальное давление стабилизируется на целевом уровне на 10-14 день фармакотерапии. Частота сердечных сокращений на фоне действия атенолола уменьшается через 1 час после приема, достигает соответствующего принятой дозе минимума через 2-4 часа и постепенно повышается до исходного уровня к 24 часу пребывания атенолола в организме.
Атенолол выпускается в таблетках. Режим дозирования врач устанавливает индивидуально. Традиционно взрослому пациенту на начальном этапе лечения назначают 25-50 мг 1 раз в сутки. При слабом терапевтическом ответе дозу повышают, не выходя за оговоренный суточный максимум в 200 мг.
Фармакология
Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов. Обладает отрицательным хроно-, дромо-, батмо- и инотропным действием: уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2 -адренорецепторов), через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС; проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного объема и минутного объема. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшение ЧСС происходит в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени выражено отрицательное батмо-, хроно-, ино- и дромотропное действие. При применении в высоких дозах (более 100 мг/сут) вызывает блокаду обоих подтипов β-адренорецепторов.
Гипотензивное действие продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения. Отрицательное хронотропное действие проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч и продолжается до 24 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 50-60%, биодоступность - 40-50%. Практически не метаболизируется в организме. Плохо проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы - 6-16%.
T 1/2 составляет 6-9 ч. Выводится главным образом почками в неизмененном виде. Нарушения функции почек сопровождаются главным образом увеличением T 1/2 и кумуляцией: при КК менее 35 мл/мин T 1/2 составляет 16-27 ч, при КК менее 15 мл/мин - более 27 ч, при анурии удлиняется до 144 ч. Выводится в ходе гемодиализа.
У пациентов пожилого возраста T 1/2 увеличивается.
Форма выпуска
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум) (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (ПВХ/бум) (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
30 шт. - банки (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки (1) - пачки картонные.
Дозировка
Устанавливают индивидуально. Обычная доза для взрослых - внутрь, в начале лечения составляет 25-50 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 мл/мин - по 50 мг/сут; при КК менее 15 мл/мин - по 50 мг через день.
Максимальная доза: взрослым при приеме внутрь - 200 мг/сут в 1 или 2 приема.
Взаимодействие
При одновременном применении диуретиков усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза повышается риск усиления кардиодепрессивного действия и развития артериальной гипотензии.
Имеются сообщения о развитии брадикардии и артериальной гипотензии при одновременном применении алкурония хлорида.
При одновременном применении верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, развивается брадикардия, брадиаритмия, выраженные нарушения проводимости; описаны случаи постуральной гипотензии, головокружения, левожелудочковой недостаточности, летаргии. Под влиянием верапамила фармакокинетические параметры атенолола существенно не меняются, хотя описан случай повышения AUC атенолола.
При одновременном применении дизопирамида повышается C ss , уменьшается клиренс дизопирамида, возможно нарушение проводимости.
При одновременном применении дипиридамола описан случай развития брадикардии и затем асистолии (при проведении ЭКГ-теста с дипиридамолом у пациента, получающего атенолол).
При одновременном применении индометацина, напроксена и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия атенолола, что в определенной степени обусловлено нарушением (под влиянием НПВС) синтеза в почках и высвобождения в кровоток простагландинов PGA и PGE, которые оказывают сильный вазодилатирующий эффект на периферические артериолы.
При одновременном применении инсулина возможно повышение АД.
При одновременном применении клонидина возможен аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.
При одновременном применении кофеина возможно уменьшение эффективности атенолола.
При одновременном применении низатидина описан случай усиления кардиодепрессивного действия.
При одновременном применении нифедипина описаны случаи выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности, что может быть обусловлено усилением угнетающего влияния нифедипина на миокард.
При одновременном применении орлистата уменьшается антигипертензивное действие атенолола, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении прениламина возможно увеличение интервала QT.
При одновременном применении хлорталидона усиливается антигипертензивное действие.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны тошнота, запоры, диарея, сухость во рту.
Со стороны нервной системы: в начале терапии возможны усталость, головокружение, депрессия, легкая головная боль, нарушения сна, ощущение холода и парестезии в конечностях, снижение реакционной способности пациента, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
Со стороны эндокринной системы: снижение потенции, гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов - появление симптомов бронхиальной обструкции.
Аллергические реакции: кожный зуд.
Прочие: усиление потоотделения, покраснение кожи.
Показания
Артериальная гипертензия, гипертонический криз, пролапс митрального клапана, гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу.
Лечение: ИБС, стенокардия (напряжения, покоя и нестабильная).
Лечение и профилактика: инфаркт миокарда (острая фаза при стабильных показателях гемодинамики, вторичная профилактика).
Аритмии (в т.ч. при общей анестезии, врожденном синдроме удлиненного интервала QT, инфаркте миокарда без признаков хронической сердечной недостаточности, тиреотоксикозе), синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий.
Эссенциальный и старческий тремор, ажитация и тремор при абстинентном синдроме.
В составе комплексной терапии: гипертрофическая обтурационная кардиомиопатия, феохромоцитома (только вместе с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз; мигрень (профилактика).
Противопоказания
AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, СССУ, брадикардия, (ЧСС менее 40 уд./мин), артериальная гипотензия (в случае применения при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО, повышенная чувствительность к атенололу.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Атенолол проникает через плацентарный барьер, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
C осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при хронической почечной недостаточности. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 мл/мин - по 50 мг/сут; при КК менее 15 мл/мин - по 50 мг через день.Применение у детей
C осторожностью следует применять в педиатрии (эффективность и безопасность не определены).Особые указания
C осторожностью следует применять при сахарном диабете, ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма, эмфизема легких), метаболическом ацидозе, гипогликемии; аллергических реакциях в анамнезе, хронической сердечной недостаточности (компенсированной), облитерирующих заболеваниях периферических артерий (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), феохромоцитоме, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, при беременности, у пациентов пожилого возраста, в педиатрии (эффективность и безопасность не определены).
При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Отмену атенолола после продолжительного курса лечения следует проводить постепенно под наблюдением врача.
При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола, в противном случае возможно возникновение выраженной артериальной гипертензии.
При необходимости проведения ингаляционного наркоза у пациентов, получающих атенолол, за несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием атенолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания, вопрос об амбулаторном применении атенолола следует решать только после оценки индивидуальной реакции.
В домашней аптечке даже здорового человека набор необходимых для экстремальных ситуаций лекарств – всегда имеется. Если в семье есть у кого–то «хроника», одними стандартными: «йод, перекись, обезболивающее, успокоительное, да » – не обойтись.
У гипертоников и по совместительству – сердечников зачастую под рукой – атенолол. Когда сердце «побежало вразнос», да еще болью отозвалось, атенолол – добрый помощник, иногда – незаменимый.
Атенолол: виды, показания, инструкция по применению
Торговое название препарата и его действующее вещество – совпадают. Атенолол. Это первый из препаратов линейки. На основе этой линейки позже производители иных фирм наладили выпуск аналогичного фармацевтического продукта.
Атенолол выпускается дозировкой 0,1 г (таблетки) и половиной этой дозы – 0, 05 г. В миллиграммах это соответственно: 100 и 50.
Появились в продаже и таблетки иной дозировки – 25 мг.
Таблетки не состоят из действующего вещества в чистом виде. Всегда есть наполнители, в которых распределены эти миллиграммы лекарства. Первый, привычный старшему поколению, атенолол содержит их только в ядре, оболочки не имеет, состав препарата включает минимум добавок.
Взявшиеся за производство этого препарата другие фирмы добавили оболочку. Добавился и количественный (качественный – тоже) состав химических веществ, входящих в таблетку. Оболочка содержит свои компоненты.
Группа, представляемая препаратом – бета-адреноблокаторы.
Фармакодинамика
Типичное для бета-блокаторов действие. Атенолол действует избирательно, не на весь организм, а направленно: кардиоселективно. Его цель: воздействовать на сердце и питающие его коронарные сосуды, помочь кровеносной системе сердца справиться с нагрузкой. Или снять, а чаще – предупредить – приступ стенокардии.
Прием атенолола в первые сутки снижает сердечный выброс. Рефлекторно на это реагируют периферические сосуды, их сопротивление возрастает. Эффект не лечебный, но не катастрофический. При продолжении приема состояние сосудов за 24, максимум – 72 часа становится прежним.
Дальнейшее лечение атенололом снижает это сопротивление даже по сравнению с бывшим до первого приема. Это снижает давление (антигипертензивное действие), выравнивает ритм у страдающих аритмией.
Оказывает лекарство и антиангинальное – снимающее ишемические симптомы (боль, одышку) действие. Обезболивающего свойства у атенолола нет. Боль уходит, потому что устраняется ее причина. Это важный момент. Не просто симптом купируется, происходит лечебный процесс.
Схема такова: лекарство мягко воздействует на бета1-адренорецепторы сердца и его сосудов. Это уменьшает потребность миокарда в кислороде, даже при нагрузке – физической или эмоциональной. Приток кислорода в это время увеличен, так препарат действует через нервную систему. Снижается объем кровообращения в единицу времени – минуту (МОК). Это влечет понижение обеих величин артериального давления – меньше систолическое и диастолическое.
Проводящая система миокарда получает меньший сигнал возбуждения. Это пресекает тахикардию и различные виды экстрасистолии. ЧСС замедляется, ритм сокращений выравнивается. Частота сокращений сердца после приема атенолола снижается не резко, примерно за час. Резкое изменение, переход от тахикардии к почти брадикардии опасно для миокарда. Препарат действует – мягко, это тоже плюс.
В итоге сердце – защищено, кислородного голодания оно не испытывает, перегрузки нет. Блокируются опасные виды аритмий. Состояние пациента нормализуется, стабилизируется.
Действие атенолола касается именно бета1-адренорецепторов. Есть еще в организме бета2-адренорецепторы.
Они регулируют работу:
Контролируют бета2-адренорецепторы процессы метаболизма (углеводный обмен).
Атенолол в рекомендованных инструкцией по применению, назначенных врачом дозах в работу адренорецепторов второго типа не вмешивается. Превышение дозировки способно блокировать и эти рецепторы, поэтому максимум – 100 мг, больше принимать не следует.
Фармакокинетика
Из ЖКТ препарат всасывается быстро, но не полностью, примерно половина действующего вещества попадает в кровоток. Если обстоятельства требуют быстрого действия, таблетку помещают под язык. Там слизистая имеет множество сосудов, и препарат напрямую попадает через них – в кровяное русло.
Традиционно применение атенолола показано – внутрь. Подъязычный (сублингвальный) способ – только для неотложных состояний, когда другие препараты по каким-то причинам недоступны.
При пероральном (внутреннем, через рот) применении через два часа от приема в крови достигается нужная (максимальная) концентрация препарата. Белки крови частично, до 15%, связывают действующее вещество. Печень не участвует в метаболизме атенолола. Выводится он – почками. Нужную работу в организме препарат уже сделал, а выводится до 100% (иногда меньше – до 85%) – в том же, неизмененном, виде.
Показания
У атенолола показания к применению немногочисленные, но очень важные.
Артериальная гипертензия. При регулярном применении стабилизация давления происходит мягко, но надежно. Применяют препарат при начальной, первой, стадии болезни и при второй. Помогает он и в комплексе с препаратами иных групп в лечении третьей стадии гипертензии.
То есть, согласно инструкции по применению, в которой пациент ищет – при каком давлении помогает атенолол, применять его рекомендуют до величин 180/110.
Но, принятый сублингвально, положенный измельченным под язык, он поможет и при «за двести». Причем поможет – быстро, хотя считают его «нерасторопным». Здесь важна форма выпуска: без оболочки лекарство начнет работать сразу.
Важен и способ потребления: всасываясь в кровь из подъязычных сосудов, атенолол действовать будет много быстрее. Это свойство делает атенолол без оболочки ценным помощником при купировании приступа ИБС, пароксизма тахикардии и гипертонического криза. Эти патологии возникать могут одновременно либо по отдельности, препарат эффективен в обоих случаях.
Профилактика стенокардических приступов. Когда сердце под защитой, вероятность приступа почти исключена. Миокарду хватает питания, ткани его и сосудов не испытывают перегрузки. Действует так атенолол в состоянии покоя и при физической нагрузке.
Тахикардия. Урежая частоту сокращений сердца, атенолол прямо воздействует на тахикардию, убирает ее, ритм приходит к нормальным величинам.
Есть такой вид нарушения ритма: пароксизмальная тахикардия. При этом недуге даже на фоне привычной брадикардии могут возникать пароксизмы (приступы) тахикардии. Обычное лечение затруднено: бета-блокаторы ритм урежают, а у пациента он изначально редкий.
Но в момент приступа именно атенолол может помочь, если принять его сублингвально. Действие будет быстрым, но недолгим. Что и нужно, ведь пролонгированные препараты опасны: после приступа установится обычный замедленный ритм. Урежать его еще больше – нельзя. Поэтому пероральное (внутрь) употребление не подойдет. Только под язык.
Экстрасистолия. Особая ценность атенолола в том, что лекарство, цена на которое остается символической – чуть больше 10 рублей – спасает жизнь. Оно предупреждает нарушения сердечного ритма. Не только тахикардию – экстрасистолию. Наджелудочковую и жизнеугрожающую: желудочковую.
Если беспорядочные экстрасистолы возникли у не принимающего атенолол постоянно пациента, а лекарство есть, надо принять его. Тоже – сублингвально. Это важно тем, кто не переносит антиаритмики других групп и состава.
Лекарственная непереносимость стала частым явлением. При хорошей переносимости атенолола, он может жизнь сохранить тому, кому считающиеся более эффективными средства «не идут».
Противопоказания
Индивидуальная чувствительность. Непереносимость препарата или чувствительность к его компонентам. Последнее стало наблюдаться чаще при появлении аналогов атенолола.
Само действующее вещество организм принимает без проблем, но наполнители, либо входящие в оболочку химические элементы, легко могут спровоцировать аллергию.
Каждая фирма, берущаяся производить лекарство, старается внести свой «фирменный штрих», новый компонент. Утверждают, что это улучшение, защита, добавочное лечебное действие. Не всегда это так. Пациенты, изрядно «нашпигованные химией» лекарств, часто не могут усвоить без аллергической реакции это новое улучшенное.
Атенолол никомед – аналог первичной формы – имеет те же, что и атенолол, показания к применению (при гипертонии, тахикардии и остальных показаниях). Действующее вещество – одно, атенолол. Принято считать: производимый солидной фирмой, атенолол никомед лишен части побочных эффектов. У него оболочка – защитит желудок. И она же действие препарата сделает мягче.
Посмотрите оригинальную инструкцию атенолола никомеда: по применению он полный аналог просто атенолола. Но чувствительность организма различаться может, как и состав вспомогательных веществ.
Само лекарство (любых фирм и названий: атенолол, атенолол белупо или никомед) и аналоги препарата жестко действуют на ЖКТ. Достаточно раз принять сублингвально – станет понятно, насколько. Измельченный препарат, попавший на язык или слизистую щеки, вызывает ожог. Понятно, что подобное происходит со слизистой ЖКТ на любом его участке. Оболочка растворится, атенолол травмирует слизистую.
Дополнительные вещества оболочек различны. В простом атенололе оболочка фирмы «Озон» содержит и окись титана, и поливиниловый спирт, другие химические элементы (опадрай, макрогол).
В инструкции к атенололу никомед указано: оболочка помимо прочих содержит пропиленгликоль, гипромеллозу. Кому-то эти дополнения вреда не нанесут, даже помогут. А кто-то может не перенести всего один компонент, отреагировав аллергической реакцией.
Добавки и бренды сильно повысили стоимость препарата, цена атенолола никомед в 6 – 10 раз превосходит предшественника. Производство в Германии потребителю кажется лучшим, чем отечественное лекарство. Российский производитель (Жигулевск) цену за те же 30 таблеток, облаченных в оболочку, поднял только вдвое. Название оставил прежним.
Атенолол белупо имеет аналогичную инструкцию по применению, это тот же препарат, только производства Хорватии. В России имеются представительства этой фармацевтической компании. Какие-то добавки повторяют германские, есть и свои фармацевтические находки: воск карнаубский, динатрия эдетата дигидрат.
Обратить внимание стоит на факт: лекарства в оболочке точно не помощники в экстремальной ситуации. Отметим: изначально для форс-мажора атенолол и не предназначался.
Если подумать: от чего назначаются таблетки атенолола? От давления и профилактически при стенокардии. Но все же использовать простой отечественный, с минимумом наполнителей дешевый атенолол можно и как скорую помощь. А подорожавшие «щадящие» формы – нельзя. Только профилактика – их задача. Оболочка «снизит скорость» и может утяжелить и без того опасное состояние.
Брадикардия. Ритм патологически замедлен, снижать ЧСС, что делает атенолол – нельзя. Ориентир противопоказания: ЧСС меньше 60. Исключение описано выше: «Показания. Тахикардия».
СССУ. Слабость ритмоводителя – синусового узла, или его дисфункция не терпят вмешательства бета-адреноблокаторов. Сокращения отделов сердца при этой патологии хаотичны, действие атенолола предсказать нельзя.
Декомпенсированная или острая ХСН. Препарат увеличивает левожелудочную нагрузку и диастолическое АД в начале лечения, это опасно в названых случаях. Левый желудочек сердца и так у гипертоников перегружен, и потому компенсационно увеличен.
Полноценно сердце не расслабляется: давление в момент предполагаемого расслабления (диастолы) значительно повышено. Усиливать это действие атенололом, даже ненадолго – риск. При постоянном приеме возникнет кислородная недостаточность миокарда.
Кардиомегалия (бычье сердце). Мышцы миокарда увеличиваются, дряхлеют, здесь применяют иные методы помощи. Проводимость нарушена, действовать на нее бета-блокаторами нецелесообразно, можно вызвать тяжелые – до непоправимых – последствия.
Пониженное давление (гипотензия). Особенно, если при инфаркте – это опасно. Если даже инфаркта нет, он может случиться. Низкое давление, при слабости сосудов больных артериальной гипертензией или сердечников, не обеспечит кровотока, достаточного для питания миокарда и мозга. Возрастает вероятность сосудистых катастроф.
Прием ингибиторов МАО. Недопустимо сочетание с атенололом. Такая комбинация чревата тяжелой ортостатической гипотензией.
Не принимают препарат и при:
Под наблюдением, с осторожностью, если установлены:
Беременным и пожилым – особая осторожность при применении. Назначают по жизненным показаниям, тщательно контролируя состояние.
Применение и дозировка
Однократно в сутки, до еды. Минимальная начальная доза – 50 мг. Обычная терапевтическая при нормальной переносимости – 100 мг. Выводы об эффективности – спустя две недели. 100 мг – максимум, если существуют почечные проблемы, снизить дозировку вдвое.
Побочные эффекты
Лекарственное взаимодействие
Опасно сочетать с:
Особые указания
Регулярно необходимо контролировать при приеме атенолола:
Нельзя отменять лекарство резко, это ухудшит состояние, может усилиться симптоматика:
- Гипертонии;
Перед операциями с наркозом лекарство отменят раньше. Пауза – двое суток, потом только наркоз.
Интервал между введением верапамила и приемом Атенолола – 48 часов.
Аналоги
Аналоги атенолола, абсолютные его близнецы, одинаковы даже инструкции по применению, различаются только цены, иногда – названия, да отзывы врачей-кардиологов и пациентов. Вот аналоги:
Отпуск по рецепту.
Атенолол – популярный медицинский препарат, используемый для лечения сердечных недугов. Оказывает на организм общее антиангинальное, а также антиаритмическое и гипотензивное действие.
Особо ценится за способность снижать частоту сердечных сокращений, снижать возбудимость или сократимость миокарда, а также минимизирует потребность миокарда в кислороде.
В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Атенолол, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Атенолол можно прочитать в комментариях.
Состав и форма выпуска
Атенолол производится только в форме таблеток, содержащих 50 или 100 мг активного вещества. В одной упаковке находится 30 штук.
- Каждая таблетка содержит: действующего вещества: атенолола – 50 мг или 100 мг; вспомогательные вещества: магния карбонат основной, крахмал кукурузный, крахмал картофельный, магния стеарат, тальк.
Клинико-фармакологическая группа: бета1-адреноблокатор.
Показания к применению
Как указано в инструкции к Атенололу, этот препарат предназначен для:
- Лечения артериальной гипертензии;
- Профилактики приступов стенокардии.
Также назначается для устранения нарушений сердечного ритма, в частности желудочковой экстрасистолии, синусовой тахикардии, а также профилактики наджелудочковой тахиаритмии.
Фармакологические свойства
Действие медикамента обусловлено входящим в его состав одноименным активным компонентом. Атенолол снижает давление (антигипертензивное свойство), устраняет симптомы ишемии миокарда (антиангинальный эффект), устраняет нарушения сердечного ритма (антиаритмическое действие).
Являясь кардиоселективным бета1-адреноблокатором, атенолол не обладает мембраностабилизирующей и симпатомиметической активностью. Это вещество снижает сердечный выброс, артериальное давление и сократимость миокарда, уменьшая при этом его потребность в кислороде.
Инструкция по применению
Согласно инструкции по применению Атенолол следует принимать до приема пиши, запивая водой (небольшим количеством). Таблетку нельзя измельчать или разжевывать. Эффективность препарата снижается у курильщиков.
Конечная доза Атенолола подбирается пациентам индивидуально в зависимости от показаний, тяжести заболевания, наличия сопутствующей патологии и переносимости препарата.
- Артериальная гипертензия. Лечение начинают с 50 мг атенолола 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1 -2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг в один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением клинического эффекта.
- Стенокардия. Начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в сутки.
- При ишемической болезни сердца, тахисистолических нарушениях сердечного ритма – 50 мг 1 раз в сутки.
Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования.
Пациенты должны постоянно контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений (ежедневно в начале лечения, а затем 1 р. в 3-4 дня), уровень глюкозы в крови (1 р. в 3-4 месяца), функцию почек (1 р. в 4-5 месяцев).
Противопоказания
Противопоказания к приему препарата:
- Атрио-вентрикулярная (AV) блокада II-III ст.
- Синоаурикулярная блокада.
- Кардиогенный шок.
- Стенокардия Принцметала.
- Синдром слабости синусового узла.
- Период грудного вскармливания (лактации).
- Гиперчувствительность к компонентам препарата;
- Кардиомегалия без симптомов сердечной недостаточности.
- Систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм рт.ст.
- Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата не установлены).
- Хроническая или острая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
- Одновременное использование ингибиторов моноаминооксидазы (МАО).
- Артериальная гипотензия (в случае приема при инфаркте миокарда).
- Выраженная брадикардия (при частоте сердечного сокращения менее 40 уд./мин.).
Под контролем врача осуществляется применение Атенолола беременными и кормящими женщинами, лицами детского и пожилого возраста, а также пациентами с миастенией, псориазом и депрессией.
Побочные эффекты
Атенолол может спровоцировать развитие таких нежелательных побочных эффектов:
- Развитие бронхоспазмов.
- Сухости во рту, тошноты, нарушений стула.
- Снижение потении и либидо, развитие гипогликемии.
- Аллергические проявления: зуд, кожная сыпь, покраснение.
- Признаки сердечной недостаточности, развитие брадикардии, холод в области рук и ног.
- Развитие головокружения, нарушений сна, снижение работоспособности и концентрации внимания, депрессий, головной боли.
При передозировке появляются такие признаки: выраженное уменьшение числа сердечных сокращений, значительное снижение артериального давления, затруднение дыхания и бронхоспазм, аритмия, головокружение, синюшность ногтевых фаланг, судороги, обморок.
Аналоги Атенолол
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Атенобене;
- Атенова;
- Атенол;
- Атенолан;
- Атеносан;
- Бетакард;
- Велорин 100;
- Веро Атенолол;
- Ормидол;
- Принорм;
- Синаром;
- Тенормин.
Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.
Брутто-формула
C 14 H 22 N 2 O 3Фармакологическая группа вещества Атенолол
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
29122-68-7Характеристика вещества Атенолол
Кристаллический порошок. Растворим в воде (26,5 мг/мл — при температуре 37 °C), хорошо — в 1М растворе соляной кислоты (300 мг/мл — при температуре 25 °C) и плохо — в хлороформе (3 мг/мл — при температуре 25 °C).
Фармакология
Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое .Селективно блокирует бета 1 -адренорецепторы, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию, ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам, ингибирует секрецию ренина. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч, достигает максимума спустя 2-4 ч продолжается до 24 ч. Уменьшает сердечный выброс, сАД и дАД , редуцирует ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие продолжается 24 ч, стабилизируется при регулярном приеме к концу 2 нед . Уменьшает потребность миокарда в кислороде, однако за счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать кислородный запрос, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Подавляет автоматизм синусного узла, удлиняет рефрактерный период, замедляет проведение по AV узлу. Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (понижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенокардии). Незначительно уменьшает жизненную функцию легких, практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола.
После приема внутрь всасывается около 50%, у пожилых людей — несколько больше. C max достигается через 2-4 ч, связывание с белками плазмы — 6-16%. Плохо проникает через ГЭБ , проходит через плацентарный барьер и в грудное молоко. Практически не метаболизируется в печени, выводится почками путем клубочковой фильтрации (85%). T 1/2 — 6-7 ч, увеличивается у пациентов пожилого возраста. Нарушение функции почек сопровождается удлинением T 1/2 и кумуляцией: способность к кумуляции проявляется при Cl креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м 2 (необходимо уменьшение доз).
Длительное использование сопровождается вакуолизацией эпителия двенадцатиперстной кишки у собак (15 мг/кг/сут) и развитием дегенеративных процессов в миокарде самцов крыс (300 мг/кг/сут). В экспериментах на крысах (18 мес) и мышах (24 мес) при дозе 300 мг/кг/сут не оказывает канцерогенного действия. В дозах 500 и 1500 мг/кг/сут (крысы) увеличивает частоту развития доброкачественных опухолей мозгового слоя надпочечников, аденомы передней доли гипофиза, фиброаденомы молочной железы (самки), парафолликулярно-клеточной карциномы щитовидной железы (самцы). Проведение цитогенетического теста (in vivo ) и теста Эймса не выявило мутагенных свойств. У самцов и самок крыс дозы, в 100 раз превышающие МРДЧ , неблагоприятное действие на фертильность не оказывали. При дозе 50 мг/кг/сут увеличивает частоту случаев резорбции эмбриона/плода у крыс.
Применение вещества Атенолол
Артериальная гипертензия, стенокардия, острый инфаркт миокарда (при стабильных показателях гемодинамики), тахикардия: синусовая, предсердная, желудочковая, пароксизмальная и др. , экстрасистолия, трепетание и мерцание предсердий, гиперкинетический кардиальный синдром, пролапс митрального клапана, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу; комплексная терапия гипертрофической кардиомиопатии, феохромоцитомы, тиреотоксикоза, эссенциального тремора; мигрень (профилактика).
Противопоказания
Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (ЧСС меньше 50 уд./мин), синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, AV-блокада II-III степени, артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.), острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, нарушение периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Сахарный диабет, гипогликемия, хронические обструктивные заболевания легких (эмфизема, бронхиальная астма), нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, псориаз, феохромоцитома, метаболический ацидоз, детский (эффективность и безопасность не определены) и пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Атенолол
Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, ослабление реакционной способности, парестезия, судороги; нарушение зрения, уменьшение секреции слюны и слезной жидкости, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада, аритмии, ослабление сократимости миокарда, сердечная недостаточность, гипотензия, синкопе, феномен Рейно, васкулит, боль в груди, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ : сухость в полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, нарушения функции печени.
Со стороны респираторной системы: одышка, ларинго- и бронхоспазм.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, эритема, крапивница, псориазоподобные и дистрофические изменения кожи.
Прочие: обратимая алопеция, гипергидроз, похолодание конечностей, миастения, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, изменение активности ферментов, уровня билирубина, синдром отмены, гипотиреоидное состояние, гипогликемия.
Взаимодействие
Антиаритмические и наркозные средства усиливают кардиодепрессивное действие (повышается риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии, сердечной недостаточности). Резерпин, метилдопа, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды потенцируют отрицательный хроно-, дромо- и батмотропный эффект, инсулин и другие противодиабетические средства — гипогликемию. НПВС , эстрогены, симпатомиметики, ксантины ослабляют гипотензивный эффект, всасывание, увеличивают — симпатолитики, нитроглицерин, гидралазин и другие гипотензивные ЛС , антациды — замедляют всасывание. Циметидин тормозит метаболизм. Пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов, антикоагуляционный эффект кумаринов. Три/тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, седативные, снотворные средства и алкоголь потенцируют угнетение ЦНС . Несовместим с ингибиторами МАО .
Передозировка
Симптомы: брадикардия, AV-блокада II-III степени, сердечная недостаточность, нарушение дыхания, гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: атропин, изопреналин, орципреналин, сердечные гликозиды или глюкагон, диуретики, вазопрессорные средства (допамин, добутамин или норэпинефрин), селективные бета-адреномиметики, раствор глюкозы (в/в ) , установка искусственного водителя ритма. Возможно проведение диализа.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Атенолол
Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Перед началом терапии следует компенсировать сердечную недостаточность. Во время лечения необходим мониторинг ЧСС , АД , уровня глюкозы в крови (возможна коррекция дозы противодиабетических препаратов) и контроль за появлением симптомов сердечной недостаточности.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время терапии рекомендуется исключить прием алкоголя.
У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. При феохромоцитоме следует одновременно применять альфа-адренолитики. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), гипотензии (сАД ниже 100 мм рт.ст. ), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Прекращать терапию следует постепенно, уменьшая дозу, в течение 10-14 дней. Пациенты с ИБС должны в период отмены препарата находиться под тщательным наблюдением. Атенолол следует отменить за 48 ч до проведения оперативного вмешательства с использованием общей анестезии (хлороформ или эфир) или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
