Мовалис таблетки - официальная* инструкция по применению. От чего помогают уколы Мовалис
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Производитель: Берингер Ингельхайм Эллас А.Е.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Meloxicam
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№016709
Дата регистрации: 03.08.2015 - 03.08.2020
Предельная цена: 104.34 KZT
Инструкция
- русский
Торговое название
Международное непатентованное название
Мелоксикам
Лекарственная форма
Таблетки 7,5 мг и 15 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество : мелоксикам 7,5 или 15 мг,
вспомогательные вещества: натрия цитрат дигидрат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К25, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.
Описание
Круглые таблетки от бледно-желтого до лимонно-желтого цвета. Одна сторона выпуклая со скошенным краем и выгравированным логотипом компании BI; на другой стороне по диаметру нанесена риска, по обе стороны которой выгравировано: «59D» для таблеток 7,5 мг и «77С» для таблеток 15 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты.
Оксикамы. Мелоксикам.
Код АТХ М01АС06
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет почти 90 %.
При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 час. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней.
Одновременный прием пищи или неорганических антацидных агентов не влияет на всасывание препарата.
Мелоксикам интенсивно связывается с белками плазмы, особенно с альбуминами (99 %).
Проникает в синовиальную жидкость, где концентрация его составляет примерно 50 % от концентрации в плазме.
Объем распределения низкий и в среднем составляет 11 л, при этом коэффициент вариации составляет от 7 до 20 %.
Объем распределения после многократного приема в среднем составляет 16 л, при этом коэффициент вариации лежит в интервале от 11 до 32 %.
Биотрансформация. Мелоксикам подвергается значительной биотрансформации в печени. В моче выявлено четыре различных метаболита мелоксикама, которые не обладали фармакодинамической активностью. Основной метаболит (5´-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы)) образуется путем окисления промежуточного метаболита (5´-гидроксиметилмелоксикама (9 % от дозы). В образовании двух других метаболитов, составляющих 16 % и 4 % от дозы препарата, вероятно, принимает участие активность пероксидазы.
Выведение. Мелоксикам преимущественно выводится в равной степени с калом и через почки, в неизмененном виде - менее 5 % от суточной дозы с калом, в моче в неизмененном виде обнаруживаются только следы первоначальной формы препарата.
Период полувыведения варьирует от 13 до 25 часов после приема. Общий плазменный клиренс составляет 7-12 мл/мин после приема однократной дозы.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Почечная и печеночная недостаточность
Печеночная недостаточность, а также почечная недостаточность от легкой до умеренной степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают. У пациентов с умеренным нарушением функции почек общий клиренс выше. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью увеличение объема распределения может привести к повышению концентрации свободного мелоксикама за счет снижения связывания препарата с белками.
Лица пожилого возраста
Пожилые мужчины имеют фармакокинетические параметры, сходные с параметрами молодых мужчин.
Пожилые женщины имеют более высокие значения AUC и более длительный период полувыведения по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.
Средний плазменный клиренс в равновесном состоянии у лиц пожилого возраста ниже в сравнении с лицами молодого возраста.
Фармакодинамика
МОВАЛИС - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), относится к производным еноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стадиях воспалительного процесса.
Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов (медиаторов воспаления). Благодаря преимущественно селективному ингибированию циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1), мелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в бóльшей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Селективность мелоксикама по отношению к ЦОГ-2 подтверждается in vivo и ex vivo .
Мелоксикам дозозависимо активнее ингибирует ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Тем самым доказано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влияет на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.
Показания к применению
краткосрочное симптоматическое лечение обострения остеоартроза
симптоматическое лечение ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита
Способ применения и дозы
Суточную дозу следует принимать однократно. Таблетки следует принимать во время еды, запивая водой или другой жидкостью.
Следует уменьшить продолжительность лечения и минимальную суточную дозу по возможности во избежание развития нежелательных явлений, связанных с длительностью лечения и увеличением дозы.
Особые группы пациентов
У пациентов пожилого возраста и пациентов с повышенным риском развития нежелательных реакций рекомендованная доза при длительном лечении ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита составляет 7,5 мг/сут. Начальная доза у пациентов с повышенным риском развития нежелательных реакций составляет 7,5 мг/сут.
Почечная недостаточность.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата МОВАЛИС не должна превышать 7,5 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести (клиренс креатинина снижен не более чем на 25 мл/мин от нормы) снижение дозы не требуется.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, не находящихся на гемодиализе, прием препарата МОВАЛИС противопоказан (см. раздел «Противопоказания»).
Печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести снижение дозы не требуется.
Детский возраст с 16 лет: максимальная суточная доза составляет 0,25 мг/кг и не должна превышать 15 мг.
Побочные действия
Нежелательные явления приведены ниже с использованием следующей классификации: очень часто ≥ 1/10, часто ≥1/100 до <1/10, не часто ≥1/1000 до <1/100, редко ≥1/10000 до <1/1000, очень редко <10000, неизвестно - не может быть определено из доступных данных.
|
Система/класс органов |
Часто |
Нечасто |
Редко |
Очень редко |
Неизвестно |
|
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем |
изменение общего анализа крови (включая изменение лейкоцитарной формулы) лейкопения тромбоцитопения |
случаи агранулоцитоза (при одновременном применении потенциально миелотоксических лекарственных средств) |
|||
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
другие реакции гиперчувствительности немедленного типа |
анафилактические реакции анафилактоидные реакции |
|||
|
Психические нарушения |
изменение настроения |
спутанность сознания нарушение ориентации |
|||
|
Нарушения со стороны нервной системы |
головная боль |
головокружение сонливость |
|||
|
Нарушения со стороны органов зрения |
конъюнктивит нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения |
||||
|
Нарушения со стороны органов слуха и равновесия |
головокружение |
шум в ушах |
|||
|
Сердечные нарушения |
сердцебиение |
сердечная недостаточность |
|||
|
Сосудистые нарушения |
повышение артериального давления чувство прилива крови к лицу |
||||
|
Нарушения со стороны органов дыхания |
острое развитие бронхиальной астмы (у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП) |
||||
|
Нарушения со стороны ЖКТ |
диспепсия |
скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение |
гастродуоденальная язва эзофагит |
перфорация желудочно-кишечного тракта (возможен летальный исход) |
|
|
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы |
преходящие изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина) |
||||
|
Нарушение со стороны кожных покровов |
ангиоэдема |
токсический эпидермальный некролиз синдром Стивенса-Джонсона крапивница |
буллезные дерматиты мультиформная эритема |
фотосенсибилизация |
|
|
Нарушение функции почек мочевых путей |
задержка натрия и воды гиперкалиемия изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови) |
острая почечная недостаточность затруднение при мочеиспускании острая задержка мочи |
|||
|
Нарушения со стороны репродуктивной системы |
женское бесплодие задержка овуляции |
||||
|
Общие расстройства и нарушения в месте введения |
отек, в том числе отек нижних конечностей |
Противопоказания
гиперчувствительность к мелоксикаму или любому другому компоненту препарата
при наличии признаков астмы, носовых полипов, ангионевротического отека или крапивницы при совместном использовании ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в анамнезе
периоперационная боль в области установки трансплантата для шунтирования коронарной артерии (ТШКА)
Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки/перфорация в фазе обострения, в том числе в анамнезе
недавно перенесенные острые воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона)
тяжелая печеночная недостаточность
тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ)
язвенное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение или другие геморрагические заболевания, в том числе в анамнезе
декомпенсированная сердечная недостаточность
беременность, грудное вскармливание
детский возраст до 16 лет
В случае наличия у пациента редких наследственных заболеваний, несовместимых с каким-либо из ингредиентов препарата, применение препарата МОВАЛИС также противопоказано (см. раздел «Особые указания»).
Лекарственные взаимодействия
Другие ингибиторы синтеза простагландинов (ИСП), включая глюкокортикостероиды или салицилаты (ацетилсалициловую кислоту): одновременное назначение ИСП не рекомендуется, так как синергическое взаимодействие может увеличить риск развития желудочно-кишечного кровотечения или изъязвления.
Пероральные антикоагулянты, гепарин, тромболитики: повышают риск развития кровотечения. Если невозможно избежать совместного назначения препаратов, необходимо тщательно контролировать действие антикоагулянтов на коагуляцию.
Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышают риск развития кровотечения из-за снижения функции тромбоцитов.
Литий: сообщалось, что НПВП повышают уровень лития в плазме крови. Одновременное назначение не рекомендуется. Если невозможно избежать совместного применения препаратов, необходимо контролировать уровень лития в плазме в начале и в конце лечения, а также после изменения дозы препарата МОВАЛИС.
Метотрексат: НПВП снижают канальцевую секрецию метотрексата, тем самым увеличивая концентрацию метотрексата в плазме. По этой причине для пациентов, принимающих метотрексат в высоких дозах (более 15 мг/неделю), сопутствующее применение НПВП не рекомендуется. Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует рассматривать и у пациентов, принимающих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. В случае необходимости комбинированного лечения следует контролировать общий анализ крови и функцию почек. Следует проявлять осторожность при совместном приеме НПВП и метотрексата в течение 3 дней, когда уровень метотрексата в плазме может увеличиваться и привести к усилению токсичности.
Контрацепция: имеются сообщения о том, что НПВП снижают эффективность внутриматочных контрацептивов.
Диуретики: при лечении НПВП есть высокий риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Пациенты, принимающие МОВАЛИСв сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости, необходимо проверить функцию почек перед началом терапии препаратом МОВАЛИС.
Антигипертензивные средства (например, бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента [АПФ], вазодилататоры, диуретики): во время лечения НПВП отмечалось снижение эффективности антигипертензивных препаратов вследствие блокирования простагландинов-вазодилататоров.
Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности
Холестирамин связывает мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, что приводит к ускоренному выведению препарата из организма.
Циклоспорины: НПВП могут опосредованно через почечные простагландины усиливать нефротоксичность циклоспоринов. Во время совместного назначения этих препаратов необходимо осуществлять контроль функции почек.
Пеметрексед: Для сопутствующего применения мелоксикама с пеметрекседом у пациентов с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует приостановить за 5 дней до приема, в день приема и через 2 дня после приема пеметрекседа. Если комбинация мелоксикама с пеметрекседом является необходимой, пациентов следует тщательно контролировать, особенно на предмет миелосуппрессии и желудочно-кишечных нежелательных реакций. У пациентов с клиренсом креатинина ниже 45 мл/мин сопутствующее применение мелоксикама с пеметрекседом не рекомендуется.
Мелоксикам почти полностью выводится за счет метаболизма в печени, который примерно на две трети опосредован ферментами цитохрома (CYP) Р450 (основной путь CYP 2C9 и минорный путь CYP 3A4) и на одну треть - другими путями, например, пероксидазным окислением. Следует учитывать возможность фармакокинетических взаимодействий при одновременном введении мелоксикама и препаратов, заведомо ингибирующих или метаболизирующихся CYP 2C9 и/или CYP 3A4. Взаимодействие, опосредованное CYP 2C9, можно ожидать в комбинации с такими лекарственными средствами, как пероральные антидиабетические препараты (производные сульфонилмочевины, натеглинид); это взаимодействие может привести к повышению уровня этих препаратов и мелоксикама в плазме.
Пациентов, принимающих мелоксикам и препараты сульфонилмочевины или натеглинид, следует тщательно контролировать на предмет гипогликемии.
Никаких фармакокинетических лекарственных взаимодействий не было выявлено при одновременном назначении мелоксикама и антацидов, циметидина, дигоксина, фуросемида.
Особые указания
При лечении мелоксикамом существует высокий риск развития опасного для жизни желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации как с наличием настораживающих симптомов или серьезными желудочно-кишечными нарушениями в анамнезе, так и без них. Последствия таких нарушений, как правило, более серьезны у пожилых людей.
Следует проявлять осторожность при лечении больных с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе. Следует контролировать пациентов с желудочно-кишечными симптомами. МОВАЛИС следует отменить при возникновении пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения.
Следует проявлять осторожность пациентам, принимающих антикоагулянты.
В связи с применением препарата МОВАЛИС изредка сообщалось о серьезных кожных реакциях (некоторые из которых приводили к смертельному исходу), в том числе эксфолиативном дерматите, синдроме Стивенса-Джонсона и токсико-эпидермальном некролизе. Наиболее высокий риск развития этих реакций у пациентов, по-видимому, имеет место в начале терапии, в большинстве случаев начало кожных реакций проявляется в течение первого месяца лечения. Прием препарата следует прекратить при появлении первых признаков кожной сыпи, поражений слизистых или любом другом признаке гиперчувствительности.
НПВП могут повысить риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических заболеваний, инфаркта миокарда и инсульта, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний более подвержены риску.
НПВП ингибируют синтез простагландинов в почках, которые играют вспомогательную роль в поддержании кровотока в почках. У пациентов с пониженным почечным кровотоком и объемом крови введение НПВП может вызвать выраженную почечную декомпенсацию; при прекращении терапии НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня.
Наибольшему риску подвержены пожилые люди, пациенты с обезвоживанием, с застойной сердечно-сосудистой недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и выраженным нарушением функции почек, пациенты, получающие сопутствующее лечение с применением диуретиков, ингибиторов АПФ или антагонистов рецептора ангиотензина II, или пациенты, перенесшие обширное оперативное вмешательство, которое привело к гиповолемии. У таких больных в начале лечения следует тщательно контролировать функции почек, в том числе объем диуреза.
В редких случаях НПВП могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный некроз почек или нефротический синдром. Возможно незначительное проходящее повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови или других параметров функции печени, в частности уровня трансаминаз в сыворотке крови. В большинстве случаев эти эффекты представляли собой незначительное проходящее повышение параметров выше нормальных значений. Если такие изменения являются значительными или стойкими, прием препарата МОВАЛИС следует остановить и провести необходимое обследование пациента с последующим наблюдением.
Для больных с клинически стабильным циррозом печени снижение дозы не требуется.
Ослабленные пациенты могут хуже переносить побочные эффекты, в этом случае необходим тщательный контроль. Следует проявлять осторожность при лечении пожилых пациентов, которые с большей вероятностью страдают от нарушения функции почек, печени или сердца.
НПВП могут вызывать задержку натрия, калия и воды и мешать натрийуретическому действию диуретиков, что может привести к усилению или обострению сердечно-сосудистой недостаточности или гипертензии. Для пациентов группы риска рекомендуется клинический мониторинг.
Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
МОВАЛИС 7,5 мг содержит 47 мг лактозы в максимальной суточной дозе. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, например, галактоземией, прием препарата противопоказан.
МОВАЛИС 15 мг содержит 20 мг лактозы в максимальной суточной дозе. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, например, галактоземией, прием препарата противопоказан.
Фертильность.
Применение мелоксикама, как и любого препарата, ингибирующего синтез циклооксигеназ/ простагландинов, может отражаться на репродуктивной способности и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Рекомендуется отмена приема мелоксикама женщинам, имеющим трудности с зачатием или проходящим обследование в связи с бесплодием.
Беременность.
Препарат МОВАЛИС противопоказан во время беременности.
Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона и плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, пороков сердца и гастрошизиса после приема ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности.
Во время третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут подвергать плод:
сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием боталлова протока и легочной гипертензией);
нарушению функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с маловодием;
Мать и плод в конце беременности:
возможному увеличению времени кровотечения, эффекту антиагрегации, который может возникнуть даже при очень низких дозах;
подавлению сокращений матки, приводящему к задержке или увеличению продолжительности родов;
Период лактации.
МОВАЛИС противопоказан женщинам, кормящим грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Исследования влияния на способность управлять автомобилем и использовать механизмы не проводились. Тем не менее, пациентов следует проинформировать о возможном проявлении нежелательных эффектов, таких как нарушение зрения, в том числе нечеткость зрения, головокружение, сонливость, другие нарушения центральной нервной системы. В случае возникновения любого из указанных побочных эффектов пациенты должны избегать управления транспортными средствами и отказаться от работы с потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, усиление других побочных эффектов препарата.
Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. Во время клинических испытаний было показано, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер) из поливинилхлорида и алюминиевой фольги.
По 1 или 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Берингер Ингельхайм Эллас А.Е., Коропи, Греция
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ, Ингельхайм, Германия
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии от потребителей по качеству лекарственных средств, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Филиал «Берингер Ингельхайм Фарма Геселлшафт м.б.Х» в Республике Казахстан
Юридический и почтовый адрес:
050008, г. Алматы, пр. Абая, 52
БЦ «Innova Tower», 7 этаж
Тел:+7-727-250-00-77
Факс:+7-727-244-51-77
Прикрепленные файлы
| 159408041477976384_ru.doc | 121 кб |
| 296017271477977579_kz.doc | 130.5 кб |
Фармакодинамика.
Мелоксикам — НПВП класса энолиевой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и антипиретическое действие. Мелоксикам проявляет высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия обусловлен способностью ингибировать биосинтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного ингибирования ЦОГ-2, при этом обеспечивается более безопасный механизм действия в связи с селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. В настоящее время доказано, что терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, в то время как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек.
Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена многими исследователями как in vitro
, так и ex vivo
. Мелоксикам (7,5 и 15 мг) преимущественно ингибирует ЦОГ-2 e x vivo
, что подтверждается большим ингибированием продукции PGE2 в ответ на стимуляцию липополисахаридом по сравнению с продукцией тромбоксана в свернутой крови (ЦОГ-1). Эти эффекты дозозависимы. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов или на время кровотечения при применении в рекомендованных дозах ex vivo
, в то время как индометацин, диклофенак, ибупрофен и напроксен значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и увеличивают время кровотечения.
В клинических исследованиях выявили низкую частоту побочных явлений со стороны ЖКТ (перфорация, образование язв и кровотечение) при применении мелоксикама в рекомендованных дозах по сравнению со стандартными дозами других НПВП.
Фармакокинетика.
Мелоксикам хорошо абсорбируется в ЖКТ при пероральном применении; абсолютная биодоступность препарата составляет 89%. Одновременное употребление пищи не влияет на абсорбцию препарата. Концентрация лекарственного средства при приеме перорально 7,5 и 15 мг в сутки соответственно дозозависима. Стабильная концентрация достигается на 3-и-5-е сутки.
Непрерывное лечение на протяжении длительного периода (например 6 мес) не приводило к изменениям фармакокинетических параметров по сравнению с параметрами после 2 нед перорального применения мелоксикама в дозе 15 мг в сутки. Любые изменения также маловероятны при длительности лечения более 6 мес.
Более 99% мелоксикама связывается с белками плазмы крови. Препарат проникает в синовиальную жидкость, концентрация его там в 2 раза ниже, чем в плазме крови.
После в/м инъекции мелоксикам полностью абсорбируется, что свидетельствует о его абсолютной биодоступности (почти 100%).
Фармакокинетика мелоксикама линейная и дозозависимая при в/м применении в дозах 7,5 и 15 мг. Концентрация мелоксикама в плазме крови достигает максимума через 60 мин после в/м инъекции.
Мелоксикам подвергается экстенсивной биотрансформации в печени. Мелоксикам почти полностью метаболизируется до 4 фармакологических инертных метаболитов. Основной метаболит, 5-карбоксимелоксикам (60% дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5-гидроксиметилмелоксикам, который выводится в меньшей степени (9% дозы). Исследования in vitro
предполагают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, CYP 3А4 — в меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, вероятно, ответственна за 2 других метаболита, которые составляют 16 и 4% полученной дозы соответственно.
Экскреция мелоксикама, преимущественно в форме метаболитов, осуществляется в одинаковом количестве с мочой и калом. Меньше 5% суточной дозы выделяется в неизмененном виде с калом, в то время как только следы неизмененного вещества выделяются с мочой. Период полувыведения составляет около 20 ч. Печеночная и почечная недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама.
Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин. Клиренс снижается у женщин пожилого возраста. Объем распределения низкий, в среднем 11 л. Индивидуальные отклонения составляют 30-40% после в/м применения.
Показания к применению препарата Мовалис
Таблетки, суппозитории: симптоматическое лечение болевого синдрома при остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов); ревматоидном артрите ; анкилозирующем спондилите .
Р-р для инъекций: для начального и кратковременного лечения этих же заболеваний.
Применение препарата Мовалис
Таблетки, суппозитории
У взрослых
Остеоартрит : таблетки и суппозитории назначают из расчета 7,5 мг/сут. При необходимости доза может быть повышена до 15 мг/сут (2 таблетки или 1 суппозиторий) 1 раз в сутки.
Ревматоидный артрит
Анкилозирующий спондилит : назначают из расчета 15 мг/сут. При достижении терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.
У пациентов с повышенным риском побочных реакций начальная доза составляет 7,5 мг/сут.
У пациентов, находящихся на диализе,
с тяжелой почечной недостаточностью доза не должна превышать 7,5 мг/сут.
Поскольку с повышением дозы и увеличением длительности лечения повышается риск побочных реакций, необходимо применять препарат в минимальной эффективной суточной дозе и с наиболее краткой продолжительностью лечения.
Подростки в возрасте старше 12 лет:
таблетки и суппозитории — максимальная рекомендованная суточная доза составляет 0,25 мг/кг.
Максимальная рекомендованная суточная доза Мовалиса — 15 мг.
Учитывая то, что доза для детей не установлена, следует ограничиться применением препарата только у подростков старше 12 лет и взрослых.
Таблетку следует принимать во время еды, не разжевывая, запивая водой или другой жидкостью.
Р-р для инъекций:
в/м применение целесообразно назначать только на протяжении первых нескольких дней лечения. В дальнейшем для продолжения лечения следует применять пероральные формы препарата.
Рекомендованная доза Мовалиса для инъекций составляет 7,5 мг или 15 мг/сут в зависимости от интенсивности боли и тяжести воспаления.
Поскольку с повышением дозы и увеличением продолжительности лечения повышается риск побочных реакций, необходимо применять препарат в минимально эффективной суточной дозе с наименьшей длительностью лечения.
Мовалис следует вводить путем глубокой в/м инъекции.
Учитывая возможную несовместимость, Мовалис в виде р-ра для инъекций нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.
Мовалис в виде р-ра для инъекций не следует вводить в/в.
Учитывая, что дозовый режим для детей и подростков в возрасте до 15 лет не установлен, препарат рекомендуется для лечения только взрослых и подростков старше 15 лет.
Комбинированное применение:
общая суточная доза Мовалиса при применении его в форме таблеток и суппозиториев не должна превышать 15 мг.
Продолжительность курса лечения зависит от характера заболевания и эффективности проводимой терапии.
Противопоказания к применению препарата Мовалис
Известная гиперчувствительность к мелоксикаму или другим компонентам препарата.
Мовалис нельзя назначать пациентам с симптомами БА, полипами в полости носа , ангионевротическим отеком или крапивницей в анамнезе, которые связаны с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, поскольку возможны реакции перекрестной гиперчувствительности.
Также противопоказаниями являются:
- активная или недавно диагностированная пептическая язва/перфорация ЖКТ;
- воспалительное заболевание толстого кишечника в активной форме (болезнь Крона или язвенный колит);
- тяжелая печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность, которая не поддается диализу;
- манифестное желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кровотечение или другие нарушения, сопровождающиеся кровотечением;
- тяжелая декомпенсированная сердечная недостаточность;
- дети в возрасте до 12 лет — применение в виде таблеток и суппозиториев;
- дети в возрасте до 15 лет — применение в виде р-ра для инъекций;
- период беременности и кормления грудью.
Мовалис противопоказан для устранения послеоперационной боли при аортокоронарном шунтировании.
Применение препарата противопоказано при лечении врожденных пороков, при которых могут быть небезопасными неактивные компоненты препарата (см. ).
Побочные эффекты препарата Мовалис
Сообщается о некоторых побочных эффектах, которые могут отмечать при применении Мовалиса. Информация основывается на клинических исследованиях, проведенных с участием 3750 пациентов, принимавших Мовалис перорально ежедневно в дозе 7,5-15 мг в виде таблеток более 18 мес (средняя продолжительность лечения — 127 дней), и 254 пациентов, которым вводили Мовалис в виде р-ра для инъекций путем в/м инъекции на протяжении 7 дней.
Со стороны ЖКТ:
с частотой 1% — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, диарея, метеоризм; 0,1-1% — транзиторное повышение показателей функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз или уровня билирубина в сыворотке крови), отрыжка, эзофагит, пептическая язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения); ≤0,1% — перфорация стенки пищеварительного тракта, колит, гепатит, гастрит.
Желудочно-кишечное кровотечение, язвообразование или перфорация могут быть потенциально фатальными.
Со стороны системы кроветворения:
с частотой 1% — анемия; 0,1-1% — изменения формулы крови, в том числе соотношения лейкоцитов , лейкопения и тромбоцитопения . Одновременное применение потенциально миелотоксичного препарата, особенно метотрексата, может привести к развитию цитопении.
Со стороны кожи:
с частотой более 1% — зуд, раздражение кожи; 0,1-1% — стоматит, крапивница; ≤0,1% — фотосенсибилизация. В отдельных случаях могут развиться полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсико-эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы:
с частотой ≤1% — возникновение приступов БА у лиц с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП.
Со стороны ЦНС :
1% — легкое головокружение , головная боль ; 0,1-1% — шум в ушах , вялость; ≤0,1% — спутанность сознания и дезориентация, изменение настроения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
1% — отеки; 0,1-1% — повышение АД, приливы, ощущение сердцебиения.
Со стороны мочеполовой системы :
0,1-1% — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); ≤0,1% — ОПН.
Применение НПВП может сопровождаться нарушением мочеиспускания, включая острую задержку мочи.
Со стороны органа зрения :
≤0,1% — конъюнктивит, нарушение функции зрения , (нечеткость зрения).
Реакции гиперчувствительности:
≤0,1% случаев — ангионевротический отек и немедленные реакции повышенной чувствительности, a также анафилактоидные/анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Нарушение в месте применения:
чаще 1%: гематома в месте инъекции; 0,1-1% — боль в месте инъекции.
Особые указания по применению препарата Мовалис
При применении препарата Мовалис, как и других НПВП, необходимо строгое наблюдение пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями и больных, принимающих антикоагулянты. Пациенты с патологией ЖКТ должны находиться под строгим контролем. При наличии пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения прием Мовалиса противопоказан.
Как и применении других НПВП, потенциально фатальные желудочно-кишечное кровотечение, пептическая язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предшествующих симптомов или тяжелых желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Наиболее серьезные последствия применения препарата отмечали у людей пожилого возраста.
При применении НПВП в очень редких случаях выявляли серьезные кожные реакции, некоторые из них были с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наиболее высокий риск появления таких реакций отмечали в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в первый месяц лечения. При первом появлении кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаков повышенной чувствительности необходимо прекратить применение препарата Мовалис.
НПВП могут повышать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта (в том числе с летальным исходом). При увеличении длительности лечения этот риск возрастает. Такой риск может повышаться у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития таких заболеваний.
НПВП ингибируют синтез почечных простагландинов, что играет важную роль в поддержании почечного кровотока. У пациентов со сниженным ОЦК и почечным кровотоком применение НПВП может вызвать развитие обратимой почечной недостаточности, исчезающей после отмены препарата.
Максимальный риск такой реакции отмечают у пациентов пожилого возраста, больных с обезвоживанием, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и хроническими заболеваниями почек, а также у принимающих диуретики, ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина-II, или у пациентов после обширных хирургических вмешательств, которые привели к гиповолемии. Таким больным необходим контроль диуреза и функции почек в начале терапии.
Редко прием НПВП может привести к развитию интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза или нефротического синдрома.
Как и при применении большинства НПВП, выявлены отдельные случаи повышения уровня трансаминаз или других показателей функции печени. В большинстве эти изменения были незначительными, имели преходящий характер. При стойком и существенном отклонении этих показателей от нормы лечение препаратом Мовалис следует прекратить и провести контрольное исследование. При клинически стабильном течении цирроза печени нет необходимости в снижении дозы Мовалиса.
Ослабленным пациентам необходим более тщательный контроль, так как они тяжелее переносят побочные эффекты. Как и при лечении другими НПВП, следует соблюдать осторожность при назначении больным пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца.
При применении НПВП может возникать задержка натрия, калия и воды в организме и влияние на натрийуретический эффект диуретиков. Вследствие этого у лиц с повышенной чувствительностью могут возникать или усиливаться симптомы сердечной недостаточности или АГ (артериальная гипертензия), поэтому пациентам группы повышенного риска рекомендуется тщательное клиническое наблюдение.
Meлоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Применение мелоксикама, как и других лекарственных средств, ингибирующих синтез ЦОГ/простагландинов, может повредить процессу оплодотворения и именно поэтому не рекомендуется женщинам, которые планируют забеременеть. Более того, женщинам, имеющим проблемы с оплодотворением или проходящим обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении приема мелоксикама.
Период беременности и кормления грудью.
Несмотря на то что во время доклинических исследований тератогенного эффекта не выявлено, Мовалис не следует применять в период беременности и кормления грудью.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.
Не выявлено, однако при развитии таких побочных явлений, как нарушение функции зрения , сонливость или другие нарушения со стороны ЦНС , рекомендуется временно воздержаться от таких видов деятельности.
Взаимодействия препарата Мовалис
Другие ингибиторы простагландинсинтетазы, включая ГКС и салицилаты (ацетилсалициловая кислота): одновременное введение ингибиторов простагландинсинтетазы в связи с синергическим действием может приводить к повышению ульцерогенного действия и риска кровотечения, поэтому такое сочетанное лечение не рекомендуется. Мелоксикам не следует применять одновременно с другими НПВП.
Пероральные антикоагулянты, антитромбоцитарные средства, гепарин при системном введении, тромболитические средства, а также селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск кровотечения в связи со снижением функции тромбоцитов . Если нет возможности избежать одновременного применения Мовалиса с перечисленными выше препаратами, необходим тщательный мониторинг свертывающей системы крови.
Литий:
существуют данные относительно способности НПВП повышать концентрацию лития в крови. Рекомендуется осуществлять контроль за содержанием лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и в случае прекращения лечения Мовалисом.
Метотрексат:
как и другие НПВП, Мовалис может повышать гематологическую токсичность метотрексата, что требует серьезного контроля при назначении такой комбинации.
Контрацептивные препараты: НПВП способны снижать эффективность гормональных противозачаточных средств.
Диуретики:
назначение НПВП больным с обезвоживанием может приводить к потенциальному риску развития ОПН, поэтому перед началом лечения следует устранить нарушения водно-электролитного баланса, а в дальнейшем при одновременном назначении Мовалиса и диуретиков больные должны употреблять адекватное количество жидкости.
Антигипертензивные препараты
(например блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики): эффективность антигипертензивных препаратов (блокаторов β-адренорецепторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров, диуретиков) при одновременном применении с НПВП снижается, что связано с ингибирующим влиянием на вазодилататорные простагландины.
НПВП и антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также ингибиторы АПФ оказывают синергический эффект на снижение клубочковой фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию ОПН.
Колестирамин связывает мелоксикам в пищеварительном тракте.
НПВП повышают нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на синтез простагландинов в почках, что требует контроля функции почек при одновременном назначении препаратов.
Мелоксикам почти полностью выводится путем печеночного метаболизма, приблизительно две трети которого происходят при участии цитохрома Р450 и одна треть — путем пероксидазного окисления.
Следует принимать во внимание потенциальное взаимодействие при одновременном применении мелоксикама и средств, ингибирующих или метаболизирующихся посредством CYP 2С9 и/или CYP 3А4. Возможно фармакокинетическое взаимодействие Мовалиса и других перпаратов на этапе метаболизма за счет их влияния на CYP 2С9 и/или CYP 3А4.
Фармакокинетического взаимодействия Мовалиса с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом при одновременном применении не выявлено.
Нельзя исключить возможность взаимодействия препарата с пероральными гипогликемизирующими средствами.
Передозировка препарата Мовалис, симптомы и лечение
Условия хранения препарата Мовалис
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Список аптек, где можно купить Мовалис:
- Санкт-Петербург
Наименование:
Мовалис (Movalis)
Фармакологическое
действие:
Основным действующим компонентом препарата является мелоксикам . Это нестероидное противовоспалительное средство , которое является селективным ингибитором циклооксигеназы-2. Это производное энолиевой кислоты. Действующее вещество оказывает на организм анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие, а также блокирует работу специфического фермента, который принимает непосредственное участие при развитии воспалительных процессов.
Фармакинетика:
Распределение
: Действующее вещество препарата связывается с белками плазмы на 99 процентов. Проникновение в воспаленные органы происходит через гистогематические барьеры.
Метаболизм : Метаболизирование происходит в печени.
Выведение : Происходит в течение 20 часов после приема. Порядка 5 процентов суточной дозы препарата в неизменном виде проходят через кишечник
Показания к
применению:
Симптомы ревматоидного артрита;
- симптомы остеоартроза;
- симптомы анкилозирующего спондилита (Болезнь Бехтерева):
- болевые синдромы при остеоартритах, артрозах, дегенеративных заболеваниях суставов.
Способ применения:
Мовалис можно применять в/м
только в первые несколько дней лечения. Для последующей терапии следует назначать лекарственные формы препарата для приема внутрь (таблетки).
При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите
препарат назначают по 15 мг/сут, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.
При остеоартрозе
суточная доза составляет 7.5-15 мг/сут.
Максимальная суточная доза
- 15 мг.
Внутрь У лиц с повышенным риском возникновения побочных эффектов лечение следует начинать с дозы 7.5 мг/сут.
Пациентам с почечной недостаточностью
тяжелой степени тяжести, находящимся на гемодиализе, препарат назначают в суточной дозе 7.5 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени
тяжести (КК более 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.
Таблетки
следует принимать во время еды, запивая водой или другим напитком.
Раствор
Мовалис следует вводить глубоко в/м.
Побочные действия:
Фактически препарат может повлиять практически на все органы и системы организма.
Пищеварительная система : Тошноту, рвоту, боли в животе, метеоризм, диарею, запор могут испытывать до 5 процентов принимающих препарат. Другие симптомы (такие, как отрыжка, эзофагит, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, скрытые или макроскопические желудочно-кишечные кровоизлияния, колиты и гастриты) испытывают менее 0,1 процента.
Кроветворная система : Изредка применение препарата может спровоцировать анемию, еще реже - лейкопению, тромбоцитопению, способствует изменению числа отдельных типов лейкоцитов на единицу измерения.
Кожные реакции : Зуд, сыпь, стоматит, крапивница, фотосенсибилизация. В отдельных случаях может появится аллергическая реакция.
Дыхательная система : Крайне редко могут быть острые приступы бронхиальной астмы.
Нервная система : Головные боли, головокружения, шум в ушах, сонливость, перепады настроения, нервозность.
Сердечно сосудистая система : Отеки, изменение артериального давления, приливы и сердцебиения.
Зрение : Нарушение четкости зрения и конъюнктивит.
Противопоказания:
Общие для всех лекарственных форм
Повышенная чувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата. Существует вероятность перекрестной гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС;
Симптомы бронхиальной астмы, полипы носа, ангионевротический отек или крапивница после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС в анамнезе;
Язвенная болезнь/перфорация желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенная;
Болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;
Тяжелая печеночная недостаточность;
Тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, Cl креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек;
Острые желудочно-кишечные кровотечения, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
Выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;
Беременность;
Грудное вскармливание;
Терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий.
Для раствора для внутримышечного введения дополнительно:
Детский возраст до 18 лет.
Для таблеток и суппозиториев дополнительно:
Детский возраст до 12 лет, за исключением применения при ювенильном ревматоидном артрите (в случае регистрации этого показания).
Особые указания:
Мовалис в ампулах не предназначен для в/в введения.
Мовалис следует применять с осторожностью при сопутствующих заболеваниях верхних отделов ЖКТ, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения препарат следует отменить.
При назначении Мовалиса возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения, язвенного поражения или перфорации как при наличии у больных указаний в анамнезе на предшествующие симптомы и эпизоды подобных осложнений со стороны ЖКТ, так и без них. В пожилом возрасте отмечается более тяжелое течение этих осложнений.
Особое внимание необходимо уделять пациентам, у которых возникли нежелательные эффекты со стороны кожи и слизистых, в таких случаях следует рассмотреть вопрос о прекращении приема препарата Мовалис.
НПВС ингибирует синтез почечных простагландинов, которые участвуют в поддержании достаточного уровня почечного кровотока. Назначение НПВС пациентам со сниженным почечным кровотоком и ОЦК может ускорить декомпенсацию почек, однако после отмены терапии НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня.
Особенно велик риск развития побочных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, при застойной сердечной недостаточности, циррозе печени, нефротическом синдроме и тяжелых заболеваниях почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. Таким пациентам с самого начала лечения необходим тщательный контроль диуреза и функции почек.
В редких случаях сообщалось о повышении уровня сывороточных трансаминаз или изменении других показателей, характеризующих функцию печени. В большинстве случаев отклонения от нормы были незначительными и преходящими. При более выраженном или постоянном характере нарушений показателей функции печени следует прекратить прием Мовалиса и провести контрольные лабораторные исследования.
У пациентов с клинически не прогрессирующим циррозом печени снижение дозы препарата не требуется.
Ослабленные и истощенные больные могут переносить побочные эффекты тяжелее, таким больным необходимо тщательное наблюдение.
Мовалис следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, у которых чаще нарушена функция почек, печени или сердца. НПВС могут способствовать задержке натрия, калия и воды и ослаблять натрийуретическое действие диуретиков. В результате при наличии предрасполагающих факторов назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и гипертензии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения при появлении нарушения остроты зрения, головокружения или сонливости необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
Если для лечения каких бы-то ни было заболеваний назначается прием препаратов из группы НПВС
, то возможен риск заболеваний желудочно-кишечного тракта, кровотечения и развитие язвенных заболеваний. В некоторых случаях препарат может снижать эффективность внутриматочных спиралей. Пациенты, которые применяют мовалис с диуретиками, должны для начала обследовать свои почки и постоянно употреблять жидкости в достаточном количестве.
Кроме того, препарат значительно снижает действие антигиперзтивных средств.
Может спровоцировать задержку натрия
, калия, ослабляет действие салуретиков, возможно прогрессирование сердечной недостаточности, артериальной гипертнезии.
Препарат для инъекций
не следует смешивать в одном шприце с другими.
При одновременном назначении анатацидов, циметидана, дигоксина, фуросемида с мелоксикамом фармакокинетического лекарственного взаимодействия выявлено не было.
Беременность:
Мовалис противопоказан во время беременности . Подавление синтеза ПГ может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на увеличение риска самопроизвольных абортов, пороков сердца и гастрошизиса у плода после применения ингибиторов синтеза ПГ во время беременности.
Абсолютный риск развития пороков сердца увеличивался с менее 1 до 1,5%. Такой риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии.
В III триместре беременности применение ингибиторов синтеза ПГ может привести к следующим нарушениям у плода:
Преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия вследствие токсического воздействия на сердечно-легочную систему;
Дисфункция почек с дальнейшим развитием почечной недостаточности с уменьшением количества амниотической жидкости.
У матери во время родов может увеличиваться продолжительность кровотечения и снижаться сократительная способность матки, и как следствие, увеличиваться время родов. Антиагрегантный эффект может проявляться даже при приеме низких доз.
Известно, что НПВС проникают в грудное молоко, поэтому Мовалис® не рекомендуется применять в период кормления грудью.
вспомогательные вещества : натрия цитрат; лактоза; МКЦ; поливидон; коллоидный ангидрид двуокиси кремния; кросполивидон; магния стеарат;- в блистере 10 шт., в картонной пачке 1 или 2 блистера.
Мовалис раствор для в/м
введения прозрачный, желтовато-зеленоватого цвета.
1 мл раствора содержит мелоксикама 10 мг (1 ампула - 15 мг);
вспомогательные вещества
: N-метил-D-глюкамин, глюкофурол, плуроник Ф68, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид;
- в ампулах по 1,5 мл, в контурной ячейковой упаковке 3 или 5 ампул, в пачке картонной 1 упаковка.
Состав лекарственного препарата Мовалис
Раствор для внутримышечного введения 1 амп.активное вещество:
мелоксикам 15 мг
вспомогательные вещества: меглумин; гликофурол; полоксамер 188 (Плуроник Ф68); натрия хлорид; глицин; натрия гидроксид; вода для инъекций
в ампулах из бесцветного стекла типа I по 1,5 мл, в контурной ячейковой упаковке 3 или 5 ампул; в пачке картонной 1 упаковка.
Таблетки 1 табл.
активное вещество:
мелоксикам 7,5 мг
15 мг
вспомогательные вещества: натрия цитрат; лактоза; МКЦ; повидон (коллидон 25), кремния диоксид коллоидный; кросповидон; магния стеарат
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.
Суппозитории для ректального применения 1 супп.
активное вещество:
мелоксикам 7,5 мг
15 мг
вспомогательные вещества: суппозиторная масса (суппоцир ВР), макрогол глицерилгидроксистеарат (полиэтиленгликоля глицерилгидроксистеарат - cremophor RH40)
в упаковках контурных ячейковых по 6 шт.; в коробке 1 или 2 упаковки.
Лекарственная форма
Таблетки, капсулы, суспензии для приема внутрь, раствор для инъекций и свечи для ректального применения.Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные лекарственные средстваФармакологические свойства
Основным действующим компонентом препарата является мелоксикам. Это нестероидное противовоспалительное средство, которое является селективным ингибитором циклооксигеназы-2. Это производное энолиевой кислоты. Действующее вещество оказывает на организм анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие, а также блокирует работу специфического фермента, который принимает непосредственное участие при развитии воспалительных процессов.Фармакинетика:
Распределение
Действующее вещество препарата связывается с белками плазмы на 99 процентов. Проникновение в воспаленные органы происходит через гистогематические барьеры.
Метаболизм
Метаболизирование происходит в печени.
Выведение
Происходит в течение 20 часов после приема. Порядка 5 процентов суточной дозы препарата в неизменном виде проходят через кишечник
Показания к применению Мовалис
- симптомы ревматоидного артрита;- симптомы остеоартроза;
- симптомы анкилозирующего спондилита (Болезнь Бехтерева):
- болевые синдромы при остеоартритах, артрозах, дегенеративных заболеваниях суставов.
Противопоказания
У данного препарата их достаточно много. При назначении его, не забудьте уведомить врача о наличии у вас следующих заболеваний и нарушений в работе органов:- активная фаза пептической язвы;
- тяжелые формы печеночной и почечной недостаточности;
- гиперчувствительность к любым препаратам и аллергические реакции;
- ярко выраженная «аспириновая» триада (по сути своей это сочетание рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, бронхиальной астмы и непереносимости препаратов пиразолонового ряда).
Противопоказанием для инъекционного мовалиса является прием пациентом антикоагулянтов, поскольку это может спровоцировать развитие внутримышечных гематом.
Ректальный прием препарата крайне нежелателен при воспалительных заболеваниях прямой кишки и анального отдела.
Противопоказаниями для приема препарата также является пожилой возраст, беременность и лактация.
Предостережения при использовании
Прием препарата противопоказан При беременности. Особую осторожность надо проявить при назначении препарата пожилым людям.Взаимодействие с лекарственными препаратами
Если для лечения каких бы-то ни было заболеваний назначается прием препаратов из группы НПВС, то возможен риск заболеваний желудочно-кишечного тракта, кровотечения и развитие язвенных заболеваний. В некоторых случаях препарат может снижать эффективность внутриматочных спиралей. Пациенты, которые применяют мовалис с диуретиками, должны для начала обследовать свои почки и постоянно употреблять жидкости в достаточном количестве.Кроме того, препарат значительно снижает действие антигиперзтивных средств.
Может спровоцировать задержку натрия, калия, ослабляет действие салуретиков, возможно прогрессирование сердечной недостаточности, артериальной гипертнезии.
Препарат для инъекций не следует смешивать в одном шприце с другими.
При одновременном назначении анатацидов, циметидана, дигоксина, фуросемида с мелоксикамом фармакокинетического лекарственного взаимодействия выявлено не было.
Способ применения и дозировка Мовалис
В/м.В/м введение препарата показано только в течение первых 2–3 дней терапии. В дальнейшем лечение продолжают с применением энтеральных форм. Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.
Препарат вводится посредством глубокой в/м инъекции.
Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампул Мовалис® не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
Нарушения функции почек. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.
Препарат нельзя вводить в/в.
Внутрь, во время еды, запивая водой или другой жидкостью; ректально.
Остеоартрит, ревматоидный артрит - 7,5 мг/сут. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.
Анкилозирующий спондилит - 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.
У пациентов с повышенным риском побочных реакций рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг/сут. Для пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 7,5 мг/сут.
Подростки
Максимальная доза для подростков составляет 0,25 мг/кг.
Как правило, препарат должен применяться только у подростков и взрослых (см. раздел «Противопоказания»). Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг.
В связи с тем, что риск возникновения побочных реакций зависит от величины дозы и длительности применения, следует применять препарат в течение возможно короткого срока о возможно низкой эффективной дозе.
Комбинированное применение. Суммарная суточная доза препарата Мовалис®, применяемого в виде таблеток, свечей, инъекций, не должна превышать 15 мг.
Побочные эффекты
Фактически препарат может повлиять практически на все органы и системы организма.Пищеварительная система:
Тошноту, рвоту, боли в животе, метеоризм, диарею, запор могут испытывать до 5 процентов принимающих препарат. Другие симптомы (такие, как отрыжка, эзофагит, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, скрытые или макроскопические желудочно-кишечные кровоизлияния, колиты и гастриты) испытывают менее 0,1 процента.
Кроветворная система:
Изредка применение препарата может спровоцировать анемию, еще реже - лейкопению, тромбоцитопению, способствует изменению числа отдельных типов лейкоцитов на единицу измерения.
Кожные реакции:
Зуд, сыпь, стоматит, крапивница, фотосенсибилизация.
В отдельных случаях может появится аллергическая реакция.
Дыхательная система:
Крайне редко могут быть острые приступы бронхиальной астмы.
Нервная система:
Головные боли, головокружения, шум в ушах, сонливость, перепады настроения, нервозность.
Сердечно сосудистая система:
Отеки, изменение артериального давления, приливы и сердцебиения.
Зрение:
Нарушение четкости зрения и конъюнктивит.
Передозировка
При передозировке возможно усиление вышеуказанных побочных действий препарата. Чтобы избежать этого, рекомендуется промывание желудка.Условия хранения
Хранить в прохладном, защищенном от света месте. Максимальная температура, при которой может храниться препарат, не должна превышать 30 градусов. Срок хранения 5 лет.НПВС, относится к производным еноловой кислоты.
Препарат: МОВАЛИС®
Активное вещество препарата:
meloxicam
Кодировка АТХ: M01AC06
КФГ: НПВС
Регистрационный номер: П №012978/01
Дата регистрации: 04.08.06
Владелец рег. удост.: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GmbH & Co. KG {Германия}
Таблетки бледно-желтого цвета, круглые, одна сторона выпуклая со скошенным краем, на выпуклой стороне - логотип фирмы, на другой стороне - вогнутая риска, по обе стороны от которой выгравировано «59D».
1 таб.
мелоксикам
7.5 мг
Таблетки бледно-желтого цвета, круглые, одна сторона выпуклая со скошенным краем, на выпуклой стороне - логотип фирмы, на другой стороне - вогнутая риска, по обе стороны от которой выгравировано «77С».
1 таб.
мелоксикам
15 мг
Вспомогательные вещества: натрия цитрат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Фармакологическое действие Мовалис
НПВС, относится к производным еноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.
Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления. In vivo мелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВС, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.
Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и ex vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Ex vivo установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2 (оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую липополисахаридом/реакция, контролируемая ЦОГ-2/), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. Ex vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно подавляли агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения.
В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7.5 мг и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ, в основном, связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли.
Фармакокинетика препарата.
Всасывание
Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность при приеме внутрь (89%).
При однократном приеме препарата средняя Cmax в плазме достигается в течение 5-6 ч. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней. Диапазон различий между Cmax и Cmin препарата в период устойчивого состояния фармакокинетики после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет 0.4-1 мкг/мл - для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл - для дозы 15 мг. Cmax в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается в течение 5-6 ч.
Концентрации препарата после постоянного приема препарата в течение более 1 года сходны с концентрациями, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.
Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата.
Распределение
Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Vd низкий, в среднем составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40%.
Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5`-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5`-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выведение
Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T1/2 составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Фармакокинетика препарата.
в особых клинических случаях
Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.
У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.
Показания к применению:
Симптоматическое лечение:
Остеоартроза;
Ревматоидного артрита;
Анкилозирующего спондилита.
Дозировка и способ применения препарата.
Внутрь при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите препарат назначают по 15 мг/сут, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.
При остеоартрозе суточная доза составляет 7.5, при необходимости дозу повышают до 15 мг/сут.
Максимальная суточная доза - 15 мг.
Для подростков максимальная доза составляет 0.25 мг/кг массы тела.
У пациентов с повышенным риском побочных реакций суточная доза не должна превышать 7.5 мг.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата Мовалис не должна превышать 7.5 мг. У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (КК более 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.
Таблетки следует принимать во время еды, запивая водой или другим напитком.
Побочное действие Мовалис:
Ниже описаны нежелательные явления, связь которых с применением препарата Мовалис, расценивалась как возможная. Данные о частоте этих явлений основаны на сведениях, полученных в клинических исследованиях без учета причинно-следственной связи. Клинические исследования включали 3750 пациентов, которые принимали 7.5 мг или 15 мг препарата в сутки в течение срока до 18 мес (средняя продолжительность лечения 127 дней).
Нежелательные явления, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, зарегистрированные при широком применении препарата, отмечены (*). Частоту этих редких явлений трудно оценить. Предполагается, что она составляет менее 0.1%.
Со стороны пищеварительной системы: >1% - диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея; 0.1-1% - эзофагит, стоматит, отрыжка, гастродуоденальная язва, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение, преходящие изменения функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз или уровня билирубина); <0.1% - перфорация ЖКТ, колит; гепатит*, гастрит*.
Желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенное поражение и перфорация ЖКТ потенциально могут приводить к угрожающим жизни состояниям.
Со стороны системы кроветворения: >1% - анемия; 0.1-1% - лейкопения, изменение лейкоцитарной формулы, тромбоцитопения.
Предрасполагающим фактором для возникновения цитопении является одновременное применение потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата.
Дерматологические реакции: >1% - зуд, кожная сыпь; 0.1-1% - крапивница; <0.1% - фотосенсибилизация. В редких случаях возможно развитие буллезных реакций, многоформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза*.
Со стороны дыхательной системы: < 0.1% - у предрасположенных пациентов после назначения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, включая Мовалис, сообщалось об остром развитии бронхиальной астмы.
Со стороны ЦНС: >1% - головная боль; 0.1-1% - головокружение, шум в ушах, сонливость; <0.1% - спутанность сознания* нарушение ориентации, изменение настроения*.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: >1% - отеки; 0.1-1% - повышение АД, сердцебиение, приливы.
Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% - изменения лабораторных показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в крови); <0.1% - острая почечная недостаточность*.
При применении НПВС могут возникать интерстициальный нефрит, альбуминурия и гематурия, однако связь этих изменений с применением мелоксикама пока не установлена.
Со стороны органа зрения: <0.1% - конъюнктивит*, нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения*.
Аллергические реакции: <0.1% - ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа (в т.ч. анафилактические и анафилактоидные*).
Противопоказания к препарату:
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
Тяжелая недостаточность функции печени;
Почечная недостаточность тяжелой степени (без проведения гемодиализа);
Явное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение или другое кровотечение;
Тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность;
Беременность;
Лактация (грудное вскармливание);
Детский и подростковый возраст до 12 лет;
Известная повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому компоненту препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.
Препарат нельзя назначать пациентам, у которых ранее после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС отмечались симптомы бронхиальной астмы, полипоз носа, ангионевротический отек или крапивница.
С осторожностью следует назначать препарат при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, пациентам пожилого возраста.
Применение при беременности и лактации.
Мовалис противопоказан при беременности. Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на увеличение риска самопроизвольных абортов и пороков сердца у плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов во время беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличивался с менее 1% до 1.5%. Такой риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии.
В III триместре беременности применение ингибиторов синтеза простагландинов может привести к следующим нарушениям развития плода:
Преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия вследствие токсического воздействия на сердечно-легочную систему;
Дисфункция почек, с дальнейшим развитием почечной недостаточности с уменьшением количества амниотической жидкости.
У матери во время родов может увеличиваться продолжительность кровотечения и снижаться сократительная способность матки, и как следствие, увеличиваться время родов.
Известно, что НПВС проникают в грудное молоко, поэтому Мовалис не рекомендуется применять в период кормления грудью.
Применение мелоксикама, как и других препаратов блокирующих циклооксигеназу/синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос об отмене мелоксикама.
Особый указания по применению Мовалис.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе и у пациентов, получающих антикоагулянты. Пациенты, у которых отмечаются симптомы со стороны ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно- кишечного кровотечения Мовалис необходимо отменить.
Как и при использовании других НПВС, желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации, потенциально опасные для жизни пациента, могут возникать в ходе лечения в любое время, как при наличии симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.
Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Мовалис.
НПВС ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста, больные, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или заболевания почек, пациенты, получающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
В редких случаях НПВС могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный почечный некроз или нефротический синдром.
При использовании препарата Мовалис сообщалось об эпизодическом повышении уровня трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
У пациентов с клинически стабильным циррозом печени снижение дозы препарата не требуется.
Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, поэтому такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Осторожность должна соблюдаться при лечении пациентов пожилого возраста, у которых выше вероятность нарушений функции почек, печени и сердца.
Применение НПВС совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, и оказывать влияние на натрийуретический эффект мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии.
Мелоксикам, также как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционного заболевания.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось. От этой деятельности следует воздерживаться пациентам с нарушениями зрения, пациентам, отмечающим сонливость или другие нарушения со стороны ЦНС.
Передозировка препаратом:
Антидот не известен, в случае передозировки препарата следует провести промывание желудка и общую поддерживающую терапию. В клинических исследованиях показано, что колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.
Взаимодействие Мовалис с другими препаратами.
Одновременное применение Мовалиса с другими НПВС увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совместное применение мелоксикама и других НПВС не рекомендуется. Совместное применение ацетилсалициловой кислоты (1000 мг 3 раза/сут) и мелоксикама у здоровых добровольцев приводило к увеличению AUC (10%) и Cmax (24%) мелоксикама. Клиническое значение этого взаимодействия не известно.
Антикоагулянты для приема внутрь, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства при одновременном применении с Мовалисом повышают риск развития кровотечений. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за эффектами антикоагулянтов.
НПВС повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВС не рекомендуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.
НПВС могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме. В связи с этим больным, получающим высокие дозы метотрексата (более 15 мг в неделю), одновременное применение НПВС не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВС возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВС и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие могут возникать токсические эффекты. Одновременное применение мелоксикама не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВС.
Ранее сообщалось о снижении эффективности внутриматочных контрацептивных средств при применении НПВС. Это наблюдение требует дальнейшего подтверждения.
Применение НПВС повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. У пациентов, получающих Мовалис и диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.
НПВС снижают эффект антигипертензивных средств (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики), вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
Совместное применение НПВС и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности.
НПВС, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.
Мелоксикам выводится из организма преимущественно путем печеночного метаболизма, около 2/3 количества препарата, подвергающегося метаболизму в печени, разрушается изоферментами CYP (основной путь метаболизма - изофермент CYP2С9, дополнительный - изофермент CYP3А4), около 1/3 метаболизируется другими системами, например, путем перекисного окисления. При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.
Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.
При одновременном применении мелоксикама, антацидов, циметидина, дигоксина или фуросемида значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.
Нельзя исключить возможность взаимодействия с пероральными гипогликемическими средствами.
Условия продажи в аптеках.
Препарат отпускается по рецепту.
Сроки у условия храниния препарата Мовалис.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.
