Действие золадекса и инструкция по применению. Золадекс: отзывы при раке простаты, полное описание и инструкция
Синтетический аналог природного ГнРГ (гонадотропин рилизинг-гормона)
Препарат: ЗОЛАДЕКС
Активное вещество препарата:
goserelin
Кодировка АТХ: L02AE03
КФГ: Аналог гонадотропин-рилизинг гормона — депо-форма
Регистрационный номер: П №013307/01
Дата регистрации: 17.02.06
Владелец рег. удост.: ASTRAZENECA UK Ltd. {Великобритания}
Форма выпуска Золадекс, упаковка препарата и состав.
Капсулы для п/к введения пролонгированного действия в виде белых или кремовых цилиндрических кусочков твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений.
1 капс.
гозерелина ацетат,
эквивалентно содержанию гозерелина
3.6 мг
Вспомогательные вещества: сополимер молочной и гликоливой кислот.
Шприц-аппликатор (1) в комплекте с системой безопасного введения Safety Glide — конверты из алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Фармакологическое действие Золадекс
Синтетический аналог природного ГнРГ (гонадотропин рилизинг-гормона). При постоянном применении Золадекс ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что приводит к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии Золадекс, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии Золадексом у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.
У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней. Такое снижение концентрации тестостерона у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.
У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первой капсулы и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, который наблюдается у женщин в менопаузе.
Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.
Показано, что Золадекс в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею и повышение уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией.
На фоне приема агонистов ГнРГ у женщин возможно наступление менопаузы.
Редко, у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.
Фармакокинетика препарата.
Введение капсулы каждые 4 недели обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит.
Связывание с белками плазмы низкое. У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 из сыворотки крови составляет 2-4 ч. У пациентов с нарушениями функции почек T1/2 увеличивается. При ежемесячном введении препарата данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для этой категории пациентов не требуется.
У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений фармакокинетики не наблюдается.
Показания к применению:
Рак предстательной железы;
Рак молочной железы;
Эндометриоз;
Фиброма матки;
Для истончения эндометрия при планируемых операциях на эндометрии;
При экстракорпоральном оплодотворении.
Дозировка и способ применения препарата.
Взрослым капсулу Золадекса 3.6 мг вводят п/к в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней.
При злокачественных новообразованиях препарат применяют длительно, при доброкачественных гинекологических заболеваниях — не более 6 месяцев.
Для истончения эндометрия делают 2 инъекции с интервалом в 4 недели, при этом абляцию матки рекомендуется производить в первые 2 недели после введения 2-ой дозы.
Экстракорпоральное оплодотворение
Золадекс 3.6 мг в форме капсулы применяют для десенсибилизации гипофиза. Десенсибилизация определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 пмоль/л), достигается между 7 и 21 днями. При наступлении десенсибилизации начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении депо агониста ГнРГ может быть более стойкой, что может привести к повышенной потребности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращают и далее для индукции овуляции вводят человеческий хорионический гонадотропин. Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводятся в соответствии с установленной практикой данного лечебного учреждения.
Пациентам пожилого возраста, а также больным с почечной или печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Побочное действие Золадекс:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия или гипертензия (обычно транзиторные, исчезали либо в процессе терапии Золадексом, либо после се прекращения; в редких случаях требовалась медицинское вмешательство, включая отмену Золадекса.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны неспецифические парестезии; после первого введения препарата (как и других аналогов ГнРГ) в очень редких случаях сообщалось о возникновении апоплексии гипофиза.
Со стороны костно-мышечной системы: возможна артралгия.
Аллергические реакции: редко — реакции повышенной чувствительности, включая некоторые проявления анафилаксии.
Дерматологические реакции: возможна кожная сыпь (как правило, умеренно выраженная; часто исчезала без отмены терапии).
У мужчин: возможны «приливы», потливость, снижение потенции (отмена терапии требуется редко), иногда — опухание и болезненность молочных желез; в начале лечения у больных раком предстательной железы возможно временное усиление боли в костях (лечение симптоматическое); в отдельных случаях — нарушение проходимости мочеточников и сдавливание спинного мозга. Применение аналогов ГнРГ у мужчин может вызывать потерю минеральной плотности костной ткани.
У женщин: возможны «приливы», повышенная потливость, изменение либидо (отмена терапии требуется редко); иногда — головные боли, смена настроения, включая депрессию, сухость слизистой влагалища и изменение размера молочных желез. На первоначальной стадии терапии больные раком молочной железы могут испытывать временное усиление признаков и симптомов заболевания (лечение симптоматическое). У женщин с фибромой матки возможна дегенерация фиброматозных узлов. В редких случаях в начальный период лечения у больных раком молочной железы с костными метастазами возникала гиперкальцемия.
При применении Золадекса 3.6 мг (как и других аналогов ГнРГ) в комбинации с гонадотропином, сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников (СГСЯ). Предполагается, что десенсибилизация, вызванная применением Золадекса, может приводить в ряде случаев к увеличению необходимой дозы гонадотропина. Необходимо тщательно мониторировать стимуляцию цикла, чтобы выявить пациенток с риском развития СГСЯ, поскольку выраженность и частота
проявлений синдрома может зависеть от дозового режима гонадотропина. При необходимости введение человеческого ХГ следует прекратить.
После применения агонистов ГнРГ сообщалось об образовании фолликулярных кист и кист желтого тела. Большинство кист асимптоматичны, функционально неактивны, разного размера и рассасываются спонтанно.
Противопоказания к препарату:
Беременность;
Лактация;
Детский возраст;
Повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ.
Применение при беременности и лактации.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Особый указания по применению Золадекс.
Следует с осторожностью назначать Золадекс 3.6 мг мужчинам, подверженным особому риску развития непроходимости мочеточников или сдавливания спинного мозга. У этой категории пациентов следует проводить тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии. В том случае, если наблюдаются или развиваются сдавливание спинного мозга или почечная недостаточность, обусловленная непроходимостью мочеточников, следует назначать стандартное для данных осложнений лечение.
Во время лечения и до восстановления менструаций следует применять негормональные методы контрацепции.
Имеющиеся в настоящее время данные по применению препарата Золадекс свидетельствуют об уменьшении в среднем на 4.6% минеральной плотности костной ткани позвонков в течение 6-месячного курса лечения, минеральная плотность костной ткани постепенно восстанавливается после прекращения лечения, оставаясь ниже исходного уровня в среднем на 2.6%. Было показано, что у пациенток, получающих Золадекс по поводу эндометриоза, дополнительная гормоно-заместительная терапия (ежедневный прием эстрогенного и прогестагенного препаратов) уменьшает потерю минеральной плотности костной ткани и выраженность вазомоторных симптомов.
Возобновление менструаций после окончания лечения Золадексом 3.6 мг у некоторых больных может происходить с задержкой. В редких случаях у некоторых женщин во время лечения аналогами ГнРГ возможно возникновение менопаузы без восстановления менструаций после окончания терапии.
Применение Золадекса может приводить к увеличению цервикальной резистентности, необходимо соблюдать осторожность при дилатации шейки матки.
Нет данных об эффективности и безопасности терапии Золадексом доброкачественных гинекологических заболеваний продолжительностью более 6 месяцев,
Золадекс 3.6 мг следует применять при экстракорпоральном оплодотворении только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не имеется данных о том, что Золадекс ухудшает способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.
Передозировка препаратом:
Опыт передозировки препарата у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения Золадекса с укороченным интервалом или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Взаимодействие Золадекс с другими препаратами.
Лекарственное взаимодействие препарата Золадекс не описано.
Условия продажи в аптеках.
Препарат отпускается по рецепту.
Сроки у условия храниния препарата Золадекс.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25°C. Срок годности — 3 года.
Золадекс является лекарственным препаратом из группы противоопухолевых средств и является аналогом гонадотропин-рилизинг гормона.
Активным компонентом лекарства является гозерелин. Золадекс выпускается в форме капсулы, предназначенной для подкожного введения и обладающей пролонгированным воздействием.
В качестве вспомогательных веществ выступают сополимеры молочной и гликоевой кислоты, а также уксусная кислота.
Фармакологическое воздействие
Золадекс представляет собой синтетический аналог гормона гонадотропина. При продолжительном воздействии данное лекарство способствует снижению уровня эстрадиола в крови у представительниц женского пола и прогестерона в сыворотке крови у мужчин. Подобный фармакологический эффект является обратимым и устраняется после завершения курса лечения.
В начале курса терапии с применением данного лекарственного средства повышается вероятность развития вагинальных кровотечений.
Это не является показанием к прекращению использования Золадекса.
Через 21 день использования у женщин наблюдается снижение концентрации эстрадиола в плазме крови. При регулярном применении препарата Золадекс уровень эстрагенов со временем становится сравним с тем, который наблюдается у пациентов в период менопаузы. Подобные гормональные изменения способствуют оказанию выраженного лечебного эффекта при заболеваниях молочной железы.
У мужчин спустя 21 день после введения препарата наблюдается снижение концентрации прогестерона. Такой эффект способствует оказанию положительного терапевтического воздействия на основные проявления болезни и способствует регрессии опухоли.
При использовании лекарственного средства Золадекс у пациентки может наступить менопауза. В редких случаях после завершения терапии у некоторых пациенток наблюдалось отсутствие менструации.
Капсулу вводят 1 раз в месяц. Этого достаточно для достижения должного терапевтического воздействия. При этом препарат не накапливается в тканях.
Показания к использованию
Основными показаниями к применению препарата Золадекс являются:
Золадекс также может быть использован в комплексной терапии мастопатии.
Противопоказания
Лекарственное средство Золадекс противопоказано к применению в случае индивидуальной непереносимости действующего или вспомогательных веществ препарата. Помимо этого, противопоказаниями являются:
- период вынашивания ребенка;
- лактационный период;
- золадекс также не может быть использован пациентами младших возрастных групп.
Препарат с осторожностью используют у пациентов мужского пола, которые склонны к развитию непроходимости мочеточника, а также сдавлению спинного мозга.
Использование препарата с целью осуществления оплодотворения также осуществляется с особой осторожностью, если в анамнезе пациентки значится поликистоз яичников.
Возможные побочные реакции
Золадекс может способствовать развитию ряда нежелательных побочных эффектов:
Побочные эффекты, которые развиваются на фоне использования лекарства Золадекс, носят переходный характер и, как правило, самоустраняются после отмены использования препарата.
Необходимо принимать во внимание, что данное лекарственное средство может способствовать развитию сахарного диабета, а также ухудшению контроля за уровнем сахара в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе. В редких случаях сообщалось о развитии гиперкальциемии и представительниц женского пола.
Золадекс может увеличивать массу тела пациента и оказывать влияния на минеральный состав костной ткани.
В случае передозировки препаратом не сообщалось о развитии каких-либо побочных эффектов. В случае развития нежелательных побочных реакций требуется обратиться к врачу за назначением симптоматической терапии.
Способ применения препарата
Золадекс предназначен для подкожного введения в области передней стенки брюшины.
Продолжительность применения препарата:
- при терапии злокачественных новообразований лекарство может быть использовано на протяжении длительного промежутка времени;
- в ходе комплексного лечения гинекологических болезней доброкачественной природы – не более полугода.
В остальных случаях точную дозировку и продолжительность использования препарата Золадекс определяет лечащий врач, учитывая показания к применению и сопутствующие проявления болезни.
В том случае, если применение препарата назначено пациенту с нарушением нормального функционирования почек, снижение дозировки препарата не требуется.
В том случае, если препарата Золадекс все же используется в ходе лечения представителя мужского пола, склонного к сдавливанию спинного мозга и риску развития непроходимости мочеточников, то такой пациент должен находиться под систематическим наблюдением врача.
В том случае, если в ходе терапии выявляются основные проявления почечной недостаточности, то целесообразно назначение соответствующего поддерживающего лечения.
На сегодняшний день отсутствует точная информация относительно безопасности применения препарата Золадекс в ходе лечения доброкачественных образований на протяжении более полугода.
Золадекс может быть использован с целью осуществления оплодотворения только под наблюдением квалифицированного и опытного врача.
Данный препарат оказывает влияние на состав костной ткни пациенток. После окончания лечения минеральный состав костей восстанавливается самостоятельно. Если этого не происходит, то назначают соответствующее поддерживающее лечение.
Пациентки, которым назначено применению Золадекса с целью терапии эндометриоза в ряде случаев получают поддерживающее лечение в виде прогестагенных и эстроегнных препаратов. Это позволяет снизить вероятность развития вазомоторных симптомов, а также положительно воздействовать на минеральный состав костной ткани.
Возобновление менструального цикла после курса терапии с применением препарата Золадекс может происходить с определенной задержкой. В редких случаях может развиться менопауза.
На сегодняшний день отсутствует информация о влиянии лекарственного средства Золадекс на возможность управления транспортными средствами. Предположительно, препарат может замедлять скорость психомоторных реакций, поэтому от управления транспортом, а также выполнения деятельности, требующей повышенной концентрации внимания лучше воздерживаться.
Информация о передозировке препаратом Золадекс на сегодняшний день не поступала. В случае возможной передозировки требуется проведением симптоматического лечения.
В период применения данного лекарственного средства и вплоть до полного восстановления менструального цикла рекомендовано дополнительное применение барьерных методов контрацепции.
Взаимодействие с другими группами лекарств
При одновременном использовании препарата Золадекс с лекарственными средствами, в состав которых входит железо, повышается уровень гемоглобина. Это также способствует развитию аменореи у пациенток, в анамнезе которых присутствует фиброма матки и сопутствующая ей анемия.
Взаимодействие препарата с другими группами лекарств на сегодняшний день не выявлено. Врач должен быть проинформирован о том, какие еще группы лекарств пациент принимает или намерен принимать совместно с Золадексом.
Аналоги, стоимость
Цена на лекарственное средство Золадекс на период осень 2016 года:
Точный структурный аналог препарата на сегодняшний день не представлен на фармацевтическом рынке. В случае необходимости замены требуется очная консультация врача.
Победила эндометриоз
Оценка: 5
Лечила данным препаратом эндометриоз. Ужасное заболевание, замучили кровотечения. А до климакса еще далеко, мне 25 лет.
Данный препарат пролонгированного действия - поставили капсулу и забыла про лекарство на 28 дней. Приливы, жар, все признаки климакса начались через несколько дней после первой капсулы. Все нормально перенесла. Неприятно, конечно, но терпимо. Подумаешь, потливость. Главное - не переживать, оптимизм не терять.
Прошла 3 курса ЗОЛАДЕКСОМ и зндометриоз побежден! Месячные пришли через 2 месяца - нормальные, без кровотечений, все хорошо.
Оценка: 4
Назначенный врачом Золадекс я долго не решалась колоть, начитавшись негативных отзывов. Но, решившись, не пожалела. Благодаря уколам, я смогла не только излечить миому, но и, в целом, улучшить свое состояние.
Кроме плюсов, есть также и минусы - я ощутила "прелести" климакса. Меня без конца бросало в жар, особенно ночью были такие приступы, что я даже просыпалась от них. Но после окончания уколов эти симптомы прошли.
В целом, я осталась довольна применением Золадекса, ведь главное - это то, что он помог мне вылечить серьезное заболевание.
Оценка: 4
Уколы должен делать только медицинский работник! Мне делал мой лечащий врач. Ставиться укол ближе к пупку. В основном проходит все терпимо.
Только второй укол показал всю силу препарата. Начались приливы. Еще и лето на дворе. Я постоянно мокла, не понятно то ли от жары, то ли от очередного прилива. Потела страшно, без дезодоранта из дома вообще не выходила.
Самый тяжелый укол для меня был третий. Эмоционально и психически мне было трудно перенести его последствия. Волосы просто стали опадать. Одно дело на ногах, это прям за счастье, на эпиляции экономия, но на голове - это ужас. Просто клочками выпадали локоны, слив в ванной постоянно забивался. У меня действительно в это время был стресс. Ходить в парике не очень-то хотелось. Лицо постоянно было красным и влажным, как после бани.
Но были и некоторые плюсы. Кожа хорошо очищается и на глазах свежеет. Под глазами исчезают мешки. Было ощущение, что меня забальзамировали и я всегда буду молодо выглядеть.
Месячные у меня вернулись только через 1,5 месяца, как закончилось лечение. Препарат помог, анализы хорошие.
Оценка: 4
У меня аденома, но от операции я отказался. Анализ УПСа был 68 при норме 4. Тогда в больнице мне назначили уколы золадекса. Цена за 1 штуку почти 23000 рублей. Укол делается 1 раз в месяц и в течение всех 30 дней он рассасывается. Колоть средство не больно, хотя иголка чересчур большая. После трех процедур я сдал анализы, они показали норму. Каждые полгода снова делаю уколы. УПСа всегда в норме, а вот с сахаром иногда бывают проблемы.
От препарата есть небольшая раздражительность и нервозность. На лице появляется худоба, но она постепенно уходит. Пока идут перерывы между лечением лицо снова округляется.
Оценка: 5
После лапароскопии я проходила лечение препаратом Золадекс в течение трех месяцев. Когда прочитала инструкцию, то на глаза навернулись слезы. Жуткие побочные эффекты меня сразу напугали. На самом деле не все так страшно. Приемы не такие уж и болезненные, как все пишут. Либидо у меня не падало, даже наоборот стало больше. За курс я похудела на 4 кг и вес обратно не набирался, хотя питалась я нормально. По ночам мучили приливы. От этого, естественно, был плохой сон и конкретные недосыпы. Иногда приходила бессонница. А по утрам еще и головная боль добавлялась.
Потоотделение повысилось, появлялся неприятный запах, приходилось очень часто принимать душ. Критической смены настроения не было. Вроде все как обычно. Хотя человек я эмоциональный, но переживаний у меня плаксивых не было, я старалась просто не унывать и все.
Физические силы меня не покидали, лечение я перенесла стойко, старалась быть активной на сколько это было возможно. По-женски у меня больше нет никаких проблем. Стараюсь теперь следить за здоровьем гораздо тщательнее.
Самое плохое в препарате - это его высокая цена. В аптеках такие дорогие медикаменты не везде есть, поэтому мне пришлось покупать его через интернет-аптеку под заказ.
Сильный препарат с сильными побочкамиОценка: 5
В 26 лет у меня удаляли эндометриоидную кисту яичника. И сразу назначили пропить "Золадекс". Способ применения препарата приятным назвать трудно: депо-капсулу нужно вводит подкожно в область живота. Для этого есть шприц-аппликатор, у которого очень толстая иголка. Когда прошел первый укол, я абсолютно ничего не поняла. Месячные наступили по расписанию. А вот после второго - средство показало свое лицо. Менструация прекратилась совсем. Ее не было примерно 5 месяцев. Все это время шел курс лечения, всего было сделано 6 уколов.
Спокойными эти месяцы не назову. У меня были сильные головные боли, утомляемость наступала очень быстро, хотелось все время спать и отдыхать. Увеличилось выпадение волос. Настроение сами понимаете совсем не радовало, мое состояние больше походило на депрессивное. Психологически и физически это тяжело переносить. Гормоны совсем не бурлили и про секс даже думать не хотелось. Чтобы облегчить переносимость побочек от препарата я покупала Лайфемин. С ним лечение протекало чуть мягче.
После курса УЗИ показало, что кист больше нет и небольшие очаги эндометриоза исчезли. Теперь каждые полгода мне нужно проверяться.
Препарат очень сильный, принимать его тяжеловато, но ради здоровья я все стерплю.
Золадекс
- cинтетический аналог природного лютеинизирующего гормона-рилизинг гормона (ЛГРГ).
При постоянном применении Золадекс ингибирует выделение гипофизом ЛГ, что ведет к снижению концентраций тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентраций эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии.
В начальной стадии курса лечения Золадекс, подобно другим агонистам ЛГРГ, может вызвать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и эстрадиола - у женщин.
У мужчин примерно к 21 дню после инъекции первой капсулы депо концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней (для Золадекса, содержащего 3.6 мг гозерелина) или каждые 12 недель (при содержании гозерелина 10.8 мг). У большинства больных при этом наблюдается регрессия опухоли предстательной железы и симптоматическое улучшение.
У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке крови снижается также примерно к 21 дню после инъекции первой капсулы депо Золадекса 3.6 мг или 10.8 мг и при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней, остается сниженной до уровня, сопоставимого с тем, который наблюдается у женщин в менопаузе. Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонозависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фиброме матки и подавлению развития фолликулов в яичниках, а также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.
На ранних стадиях терапии Золадексом у некоторых женщин могут наблюдаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности. Эти кровотечения, вероятно, являются реакцией на снижение концентрации эстрогенов и должны прекратиться самостоятельно.
При лечении эндометриоза Золадекс уменьшает выраженность симптомов, включая боль, и уменьшает размеры и количество эндометриоидных поражений. При лечении фибром Золадекс, используемый в качестве вспомогательного средства в комплексе с оперативным вмешательством, сокращает размер матки и миоматозных узлов, уменьшает кровопотерю при операции, улучшает гематологический статус больных.
Показания к применению:
Для Золадекса
, содержащего 3.6 мг гозерелина
: лечение рака предстательной железы, чувствительного к гормональному воздействию; лечение чувствительного к гормональному воздействию рака молочной железы у женщин в репродуктивном возрасте и перименопаузе; эндометриоз; фибромы матки (в качестве вспомогательного средства в комплексе с хирургическим лечением); для предварительного истончения эндометрия перед его хирургической абляцией или резекцией; десенсибилизация гипофиза при подготовке к стимуляции суперовуляции в рамках программы экстракорпорального оплодотворения.
Для Золадекса
, содержащего 10.8 мг гозерелина
: лечение рака предстательной железы, чувствительного к гормональному воздействию; эндометриоз; фибромы матки (в качестве вспомогательного средства в комплексе с хирургическим лечением).
Способ применения:
Золадекс депо
3.6 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней, Золадекс депо 10.8 мг каждые 12 недель.
При злокачественных новообразованиях препарат назначают длительно.
Для истончения эндометрия 2 депо Золадекса 3.6 мг вводят с интервалом в 4 недели, при этом операцию рекомендуется проводить в течение первых двух недель после введения второй капсулы депо.
При доброкачественных гинекологических новообразованиях препарат назначают не более 6 мес, поскольку на данный момент нет клинических данных о более длительных курсах терапии. Не следует назначать повторные курсы из-за опасности снижения минеральной плотности костной ткани.
При проведении экстракорпорального оплодотворения десенсибилизация гипофиза определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 пмоль/л), достигается между 7 и 21 днем. При наступлении десенсибилизации гипофиза начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении Золадекса может быть более стойкой, что может привести к повышенной потребности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращают и далее для индукции овуляции вводят человеческий хорионический гонадотропин. Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводят в соответствии с установленной практикой данного лечебного учреждения.
Больным с почечной или печеночной недостаточностью, а также больным пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Побочные действия:
Отмечались редкие случаи побочных реакции повышенной чувствительности, включая проявления анафилаксии.
У пациентов, получавших Золадекс, иногда отмечались изменения АД (как гипертензия, так и гипотензия). Эти изменения носят транзиторный характер, очень редко требуют медикаментозной коррекции и проходят либо в процессе терапии, либо после отмены препарата.
При применении Золадекса
(содержащего 3.6 мг гозерелина) отмечались случаи появления кожной сыпи (как правило незначительной, и ее регрессия, как правило, происходила без отмены терапии) и артралгии. При применении Золадекса (содержащего 10.8 мг гозерелина) данные побочные эффекты не отмечены.
Применение препарата у мужчин и женщин может вызывать деминерализацию костей.
У мужчин отмечены приливы и снижение потенции, что редко требует отмены терапии. Опухание и болезненность грудных желез наблюдались редко. На первоначальной стадии больные раком предстательной железы могут испытывать временное усиление боли в костях, в этом случае может быть показана симптоматическая терапия. Отмечались отдельные случаи мочеточниковой непроходимости и сдавливания спинного мозга.
У женщин отмечены приливы, усиление потоотделения и изменение либидо, что редко требует отмены терапии. Иногда отмечались головные боли, смена настроений, включая депрессию, сухость слизистой влагалища, изменение размера молочных желез. На первоначальной стадии больные раком молочной железы могут испытывать временное усиление признаков и симптомов болезни, в этом случае можно провести симптоматическое лечение. У женщин с фибромами матки возможна дегенерация фиброматозных узлов. В редких случаях после начала терапии у больных с костными метастазами имело место возникновение гиперкальциемии.
При применении Золадекса в комбинации с гонадотропином, как и в случае применения такой комбинации с другими аналогами ЛГРГ, сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников.
Противопоказания
:
Противопоказаниями к применению препарата Золадекс
являются: беременность; лактация; детский возраст; повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ЛГРГ.
Беременность
:
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Золадекс не следует назначать при беременности, поскольку теоретически существует риск аборта или аномалии плода при применении агонистов ЛГРГ. У женщин детородного возраста следует исключить возможную беременность до начала лечения Золадексом
. Во время терапии следует пользоваться негормональными методами контрацепции до тех пор, пока не возобновятся менструации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Лекарственное взаимодействие препарата Золадекс
не описано.
Передозировка
:
Данных относительно передозировки Золадекса
у людей не имеется. Лечение: проводят симптоматическую терапию.
Условия хранения:
Препарат Золадекс
следует хранить при температуре ниже 25°C. Срок годности - 3 года.
Форма выпуска:
Депо-капсулы продленного действия для п/к введения: 1 шприц-аппликатор в комплекте с системой безопасного введения в пакетике из алюминиевой фольги в картонной коробке.
Состав
:
1 капсула Золадекс
содержит гозерелин (в виде гозерелина ацетата) 3.6 или 10.8 мг;
вспомогательные вещества: кополимер молочной и гликолевой кислот.
Дополнительно
:
Золадекс
следует назначать с осторожностью пациентам-мужчинам, заведомо подверженным риску возникновения мочеточниковой непроходимости или сдавливания спинного мозга. У этой категории больных следует проводить систематический контроль в течение первого месяца терапии. В случае возникновения симптомов сдавливания спинного мозга или почечной недостаточности, обусловленной мочеточниковой непроходимостью, следует назначить стандартное для данных осложнений лечение.
Во время лечения и до восстановления менструации должны применяться негормональные методы контрацепции.
Применение препарата у мужчин и женщин может вызывать деминерализацию костей. Имеющиеся в настоящее время данные свидетельствуют об уменьшении в среднем на 4.6% минеральной плотности костной ткани позвонков в течение 6-месячного курса лечения. Плотность костной ткани постепенно восстанавливается после прекращения лечения, оставаясь ниже исходного уровня в среднем на 2.6% (отдельных данных об этом при применении Золадекса, содержащего 10.8 мг гозерелина, пока нет). Было показано, что у пациенток, получающих Золадекс по поводу эндометриоза, дополнительная гормонозаместительная терапия (ежедневный прием эстрогенного и прогестагенного препаратов) уменьшала потерю минеральной плотности костной ткани и выраженность вазомоторных симптомов. В настоящее время отсутствует опыт применения гормонозаместительной терапии при лечении Золадексом, содержащим 10.8 мг гозерелина.
Золадекс следует с осторожностью назначать женщинам с нарушениями обмена костной ткани.
В настоящее время отсутствуют клинические данные о безопасности и эффективности лечения Золадексом доброкачественных гинекологических заболеваний в течение периодов времени, превышающих 6 мес.
Возобновление менструации после окончания лечения Золадексом может происходить с задержкой. У некоторых женщин в редких случаях во время лечения Золадексом (как и при лечении другими аналогами ЛГРГ) может наступить менопауза, т.е. после отмены терапии возобновления менструаций может не произойти.
Золадекс может также вызвать возрастание сопротивления шейки матки, и в связи с этим - трудности при дилатации шейки матки.
При экстракорпоральном оплодотворении Золадекс должен применяться только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области.
При применении Золадекса в комбинации с гонадотропином, как и в случае применения такой комбинации с другими аналогами ЛГРГ, сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников, поэтому во время стимуляции суперовуляции необходимо тщательное мониторирование для выявления пациенток с риском развития синдрома гиперстимуляции яичников. При необходимости введение хорионического гонадотропина следует прекратить.
Рекомендуется с осторожностью применять Золадекс при экстракорпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников, т.к. возможна стимуляция большого количества фолликулов.
Торговое название: Золадекс ® (Zoladex ®)
Международное непатентованное название:
гозерелин (goserelin)Лекарственная форма:
капсула для подкожного введения пролонгированного действияСОСТАВ
Одна капсула содержит:
Активное вещество:
гозерелина ацетат 3,6 мг или 10,8 мг (в пересчете на гозерелин- основание)
Вспомогательные вещества:
молочной и гликолевой кислот сополимер (50:50) до общей массы 18,0 мг (препарат Золадекс ® 3,6 мг), низкомолекулярный молочной и гликолевой кислот сополимер (95:5) и высокомолекулярный молочной и гликолевой кислот сополимер (95:5) до общей массы 36,0 мг (соотношение между низкомолекулярным и высокомолекулярным сополимером - 3:1, по массе) (препарат Золадекс ® 10,8 мг).
ОПИСАНИЕ
Белые или кремовые цилиндрические кусочки твердого полимерного материала, свободного или практически свободного от видимых включений.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакотерапевтическая группа:
противоопухолевое средство, аналог гонадотропин- рилизинг гормона.Код ATX: L02AE03
Фармакодинамика
Золадекс ® является синтетическим аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). При постоянном применении препарат Золадекс ® ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что ведет к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии препарат Золадекс ® , подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. На ранних стадиях терапии препаратом Золадекс ® у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.
У мужчин примерно к 21 дню после введения первой капсулы концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней в случае препарата Золадекс ® 3,6 мг или каждые 3 месяца в случае препарата Золадекс ® 10,8 мг. Такое снижение концентрации тестостерона на фоне применения препарата Золадекс ® 3,6 мг у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.
У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается также примерно к 21 дню после введения первой капсулы препарата Золадекс ® 3,6 мг и, при регулярном введении препарата каждые 28 дней, остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормонально-зависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фибромах матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.
После введения препарата Золадекс ® 10,8 мг концентрация эстрадиола в сыворотке у женщин снижается в течение 4 недель после введения первой капсулы и остается сниженной до уровня сравнимого с тем, что наблюдается у женщин в менопаузе. При начальном применении других аналогов ГнРГ и переходе на препарат Золадекс ® 10,8 мг, подавление уровня эстрадиола сохраняется. Подавление уровня эстрадиола приводит к лечебному эффекту при эндометриозе и фибромах матки.
Показано, что препарат Золадекс ® 3,6 мг в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею и повышение уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромами матки и сопутствующей анемией.
На фоне приёма агонистов ГнРГ у женщин может иметь место наступление менопаузы. Редко, у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.
Фармакокинетика
Введение препарата Золадекс ® 3,6 мг каждые четыре недели или препарата Золадекс ® 10,8 мг каждые 12 недель обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Препарат Золадекс ® плохо связывается с белком, и период полувыведения его из сыворотки крови составляет 2 - 4 часа у больных с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При ежемесячном введении препарата Золадекс ® 3,6 мг или препарата Золадекс ® 10,8 мг данное изменение не будет иметь значительных последствий, поэтому изменять дозу для данных пациентов не требуется. У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике не наблюдается.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Для препарата Золадекс ® 3,6 мг
- Повышенная чувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ
- Беременность и лактация
- Детский возраст С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Лица мужского пола, подверженные особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. При экстра-корпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Препарат Золадекс ® 3,6 мг
Взрослые
Препарат Золадекс ® 3,6 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней.
- при злокачественных новообразованиях длительно
- при доброкачественных гинекологических заболеваниях не более 6 месяцев
- для истончения эндометрия делают две инъекции с интервалом в 4 недели, при этом абляцию матки рекомендуется производить в первые две недели после введения 2-ой дозы. Экстракорпоральное оплодотворение
Препарат Золадекс ® 3,6 мг применяется для десенсибилизации гипофиза. Десенсибилизация определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови. Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 пмоль/л), достигается между 7 и 21 днем. При наступлении десенсибилизации начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина. Вызываемая десенсибилизация гипофиза при применении депо агониста ГнРГ может быть более стойкой, что может привести к повышенной потребности в гонадотропине. На соответствующей стадии развития фолликула введение гонадотропина прекращается и далее для индукции овуляции вводится человеческий хорионический гонадотропин. Контроль за проводимым лечением, процедуры извлечения ооцита и оплодотворения проводятся в соответствии с установленной практикой данного лечебного учреждения. Препарат Золадекс ® 10.8 мг
Взрослые мужчины
Препарат Золадекс ® 10,8 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 3 месяца. Взрослые женщины
Препарат Золадекс ® 10,8 мг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 12 недель. Пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной или печеночной недостаточностью: коррекция дозы не требуется. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом:
Часто (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, Новообразования
Очень редко: опухоль гипофиза.
Неуточненной частоты: дегенерация фиброматозных узлов у женщин с фибромой матки. Со стороны иммунной системы
Нечасто: реакции гиперчувствительности.
Редко: анафилактические реакции. Со стороны эндокринной системы:
Очень редко: кровоизлияние в гипофиз. Метаболические нарушения:
Часто: нарушение толерантности к глюкозе. У мужчин, получавших агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение толерантности к глюкозе. Снижение толерантности к глюкозе проявлялось развитием сахарного диабета или ухудшением контроля над уровнем глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом в анамнезе.
Нечасто: гиперкальциемия (у женщин). Со стороны нервной системы и психической сферы:
Очень часто: снижение либидо, связанное с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившее к его отмене.
Часто: снижение настроения, депрессия (у женщин), парестезия, сдавление спинного мозга (у мужчин), головная боль (у женщин).
Очень редко: психотическое расстройство. Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Очень часто: приливы, связанные с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившие к его отмене.
Часто: инфаркт миокарда (у мужчин); сердечная недостаточность (у мужчин), риск которой повышается при одновременном назначении антиандрогенных препаратов. Изменение уровня артериального давления, проявляющиеся как гипотензия или гипертензия. Эти изменения обычно транзиторные, и разрешаются либо в процессе терапии препаратом Золадекс ® , либо после ее прекращения. В редких случаях эти изменения требовали медицинского вмешательства, включая отмену препарата Золадекс ® . Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Очень часто: повышенная потливость, связанная с фармакологическим действием препарата и, в редких случаях, приводившая к его отмене.
Часто: алопеция (у женщин), как правило, незначительно выраженная, в том числе, у молодых пациенток с доброкачественными новообразованиями; сыпь, в основном, незначительно выраженная, которая часто разрешалась на фоне продолжения терапии.
Неуточненной частоты: алопеция (у мужчин), которая проявлялась как выпадение волос по всему телу вследствие снижение уровня андрогенов. Со стороны опорно-двигательного аппарата:
Часто: артралгия (у женщин), боль в костях (у мужчин). В начале лечения больные раком предстательной железы часто могут испытывать временное усиление боли в костях, которая лечится симптоматически.
Нечасто: артралгия (у мужчин). Со стороны мочеполовой системы:
Очень часто: эректильная дисфункция (у мужчин), сухость слизистой оболочки влагалища и увеличение размера молочных желез (у женщин).
Часто: гинекомастия (у мужчин).
Нечасто: болезненность грудных желез (у мужчин), обструкция мочеточников (у мужчин)
Редко: киста яичника (у женщин), синдром гиперстимуляции яичников (у женщин, при совместном применении с гонадотропинами).
Неуточненной частоты: вагинальное кровотечение (у женщин) Прочие:
Очень часто: реакция в месте введения препарата (у женщин)
Часто: реакция в месте введения препарата (у мужчин); временное усиление симптомов заболевания у пациенток с раком молочной железы в начале терапии. Лабораторные исследования:
Часто: снижением минеральной плотности костной ткани, увеличение массы тела ПЕРЕДОЗИРОВКА
Опыт передозировки препарата у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения препарата Золадекс ® прежде срока или в более высокой дозе не отмечалось клинически значимых нежелательных явлений. Данных относительно передозировки у людей не имеется. В случае передозировки больному следует назначить симптоматическое лечение. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ВИДЫ ЛЕКАРСТВЕННОГО ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Не известно. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Нет сведений о том, что препарат Золадекс ® приводит к ухудшению этих видов деятельности. ФОРМА ВЫПУСКА
Капсула для подкожного введения пролонгированного действия по 3,6 мг или 10, 8 мг в шприце-аппликаторе с защитным механизмом (Система безопасного введения Safety Glide).
Один шприц-аппликатор помещается в ламинированный алюминиевый конверт. Конверт с подвижно прикрепленным флажком-аннотацией помещается в картонную пачку с инструкцией по применению. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре ниже 25 o C. Хранить в местах, недоступных для детей. СРОК ГОДНОСТИ
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. УСЛОВИЯ ОТПУСКА
По рецепту. ФИРМА-ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания,
Силк Роуд Бизнес Парк, Макклсфилд, Чешир, SK 10 2NA Дополнительная информация предоставляется по требованию:
Представительство АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, в г. Москве и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз
125284 Москва, ул. Беговая д.З стр. 1. Золадекс - товарный знак, собственность компании АстраЗенека
©AstraZeneca 2005-2010
