• Создание новой номинации (собственно неологизмы) Неологизмы XXI века
• Первый выпуск царскосельского лицея
• Минфин рф от 01.07 65н. аналитическая группа подвида доходов бюджетов
• Балабол - это: определение и происхождение слова
• Парфюмер произведение
• Два удачных рецепта печенья из овсяных хлопьев
• Как гадать на кофейной гуще
• Гадание на кофейной гуще — толкование символов
• Что значит если снится папа
• К чему снится фарш мясной женщине

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина - по своим фармакокинетическим свойствам относятся к третьему поколению антидепрессантов. Применяются при лечении тревожного расстройства и депрессивных состояний. Организм сравнительно легко переносит прием таких препаратов, поэтому некоторые из них отпускаются без рецептов.

Отличаясь от группы ТЦА (трициклических антидепрессантов), селективный блокатор практически не провоцирует антихолинергических/холинергических побочных эффектов, лишь изредка становясь причиной седации и ортостатической гипотензии. При передозировке описываемыми препаратами риск кардиотоксических воздействий ниже, поэтому подобные антидепрессанты применяются во многих странах.

Избирательный подход в лечении оправдан использованием СИОЗС в общемедицинской практике, их часто назначают для амбулаторного лечения. Неселективный антидепрессант (трициклическое средство) может стать причиной аритмии, в то время как селективные ингибиторы показаны при хронических нарушениях сердечного ритма, закрытоугольной глаукоме и пр.

Селективные ингибиторы обратного нейронального захвата

При депрессии препараты данной группы способны поднять настроение посредством интенсивного использования мозгом химических компонентов, входящих в состав серотонина. Именно они регулируют процессы передачи импульсов между нейротрансмиттерами. Устойчивый результат достигается к концу третьей недели приема, больной замечает эмоциональные улучшения. Для закрепления эффекта выбранный ингибитор захвата серотонина рекомендуется принимать 6-8 недель. Если же изменений не наступает, следует заменить препарат.

Антидепрессанты не отпускаются без рецептов, но некоторые группы пациентов получают назначения «по умолчанию», например, женщины с жалобами на послеродовую депрессию. Матери, практикующие грудное вскармливание, используют «Пароксетин» или «Серталин». Их же назначают при лечении тяжелых форм синдрома тревожности, депрессии беременных и для профилактики депрессивных состояний у людей из групп риска.

СИОЗС - наиболее популярные средства-антидепрессанты, благодаря доказанной эффективности и малому количеству побочных состояний. Однако негативные последствия приема все же наблюдаются, но быстро проходят:

• кратковременные приступы тошноты, снижение аппетита, потеря массы тела;
• повышенная агрессивность, нервозность;
• мигрени, бессонница, чрезмерная утомляемость;
• снижение либидо, эректильная дисфункция;
• тремор, головокружения;
• аллергические реакции (редко);
• резкое увеличение массы тела (редко).

Запрещено принимать антидепрессанты пациентам с эпилепсией или биполярными расстройствами, так как они усугубляют течение этих заболеваний.

Побочные действия у грудных детей, матери которых принимают антидепрессанты, отмечаются крайне редко. Но такой исход лечения вполне возможен. Женщины, проходящие специфическую терапию, должны обсудить все риски с курирующим врачом, чтобы предупредить развитие негативных состояний у ребенка.

Клиническая характеристика

Современная медицина не располагает сведениями, что антидепрессанты абсолютно безопасны. Однако существует список препаратов, наносящих наименьший и наибольший вред:

• «Золофт» - средство выбора для назначения кормящим матерям;
• Прием «Флуоксетина», «Циталопрама» и «Пароксетина» следует ограничить. Они провоцируют у детей чрезмерную нервную возбудимость, раздражительность, приступы плача, отказ от еды. «Циталопрам» и «Флуоксетин» - попадают в грудное молоко, но это зависит от того, в какое время суток женщина выпила препарат.

Проводилось несколько обширных исследований, во время которых изучалось состояние и поведение людей, принимавших средства серотонинового захвата. Антидепрессанты не провоцируют никаких отклонений в интеллектуальном и эмоциональном плане и не приводят к проблемам со здоровьем в будущем. Каждое средство имеет листок-вкладыш, где перечислены все возможные побочные эффекты.

Взаимосвязь между приемом антидепрессантов и общими рисками

Люди, проходящие лечение антидепрессантами, должны регулярно сдавать анализ на серотонин, что позволит им находиться под постоянным врачебным контролем и является прямым путем предупреждения суицидальных мыслей. Особенно это актуально для первого этапа лечения и при резком изменении дозировки.

Согласно результатам исследований, проведенных относительно препарата «Паксил» и его аналогов, можно утверждать, что прием этого лекарства в первые 3 месяца беременности увеличивает риск врожденных дефектов плода.

Одновременный прием селективных ингибиторов обратного захвата серотонина/норадреналина) и средств от головной боли может привести к развитию состояний, называемых серотониновым синдромом.

Сравнение ингибиторов обратного захвата и трициклических антидепрессантов

Лечение депрессии в любом случае предполагает назначение специфических препаратов, способных повысить эмоциональный фон и настроение пациента. Этот эффект обусловлен воздействием на различные нейромедиаторы, прежде всего, на серотониновую и норадренолиновую системы. Все средства этого ряда можно классифицировать по их свойствам, химическому строению, возможности влияния только на одну или одновременно на несколько систем ЦНС, по наличию активизирующего компонента или признаков седации.

Чем больше нейромедиаторов подвергается воздействию антидепрессанта, тем выше его конечная эффективность. Однако эта же особенность предполагает и расширение круга возможных побочных действий. Первыми подобными препаратами выступали лекарства с трициклической химической структурой, речь идет о «Мелипрамине», «Анафраниле» и «Амитриптилине». Они оказывают влияние на широкий спектр нейромедиаторов и показывают высокую результативность лечения, но при их приеме часто проявляются следующие состояния: пересушивание слизистых рта и носоглотки, запоры, акатизия, отечность конечностей.

Селективные же средства, то есть, обладающие избирательным действием, влияют только на один тип нейромедиаторов. Это, конечно, снижает вероятность «прицельного попадания» в причину депрессивного состояния, но чревато минимумом побочных проявлений.

Важный момент при назначении антидепрессантов - наличие кроме антидепрессивного еще и седативного воздействия, вместе с активизирующим. Если депрессия сопровождается апатией, утратой интереса к социальному аспекту жизни, заторможенностью реакций, то применимы средства с преобладающим активизирующим компонентом. Тревожная же депрессия, сопровождающаяся маниями, наоборот, требует седации.

Антидепрессивные средства классифицируются с уклоном на селективность их воздействия на различные нейромедиаторы, а также с учетом возможности сбалансированного - гармонизирующего действия. Побочные эффекты обусловлены блокировкой ацетилхолиновой нейромедиаторной системы головного мозга, а также нервных клеток вегетативной НС, участвующей в регуляции работы внутренних органов. Вегетативная нервная система отвечает за функции выделительной системы, ритм сердца, сосудистый тонус и др.

К трициклическим антидепрессантам относят «Герфонал», «Амитриптилин», «Азафен» и те, которые близки к ним по химической формуле, например, «Лудиомил». Благодаря влиянию на ацетилхолиновые рецепторы, локализованные в головном мозге, они могут стать причиной ухудшения памяти и заторможенности мыслительного процесса, приводят к рассеиванию концентрации внимания. Эти эффекты становятся усугубляют ситуацию при лечении пациентов пожилого возраста.

Схема действия

Основа действия таких препаратов заключается в блокировке распада моноаминов, таких, как серотонин, норэпинефрин, дофамин, фенилэтиламин под влиянием моноаминоксидаз МАО и блокировке обратного нейронального захвата моноаминов.

Один из провоцирующих процессов, приводящих к возникновению депрессивных состояний - дефицит моноаминов в синаптической щели, особенно это касается дофамина и серотонина. С помощью депрессантов повышают концентрацию данных медиаторов в синаптической щели, что способствует усилению их эффекта.

Нужно четко представлять «антидепрессивный порог», индивидуальный для каждого отдельного пациента. Ниже этой «отметки» антидепрессивное воздействие не проявит себя, выражаясь только в неспецифических эффектах: побочные действия, малая стимуляции и седация. Чтобы у препаратов третьего поколения (снижающих обратный захват моноаминов) проявились все антидепрессивные свойства - нужно снизить сам захват не менее чем в 10 раз. Проявление антидепрессивных эффектов от средств, угнетающих активность моноаминоксидаз, возможно только при ее снижении в 2-4 раза.

Исследования подтверждают, что на практике можно задействовать и иные механизмы работы антидепрессантов. К примеру, существует предположение, что подобные препараты способны снизить уровень стрессовой гиперактивности гипоталамуса, надпочечников и гипофиза. Часть антидепрессантов, даже тех, что отпускаются без рецептов и не требуют строгого контроля приема, является антагонистами NMDA-рецепторов, способствуя уменьшению нежелательного при депрессивном состоянии токсического влияния глютаматов.

Получены данные, позволяющие судить о взаимодействии «Пароксетина», «Миртазапина» и «Венлафаксина» с опиоидными рецепторами. А значит, препараты обладают антиноцицептивным эффектом. Применение некоторых депрессантов может снизить концентрацию вещества Р в ЦНС, однако психиатры не считают этот момент критичным, поскольку важнейший механизм развития депрессивного состояния, на который воздействуют любые ингибиторы обратного захвата - недостаточная активность.

Все описанные выше средства вполне эффективны при лечении депрессивных состояний, а кроме того, могут их предотвратить. Однако подобрать подходящее ситуации лечение может только врач, совмещающий антидепрессанты и когнитивно-поведенческую терапию. Эти два способа принято считать равноценными в плане результативности. Не стоит забывать и о психотерапии при поддержке близких людей, при легкой форме депрессии ингибиторы обратного захвата серотонина (препараты на их основе) нужны не всегда. Средняя и тяжелая форма заболевания может потребовать не только приема лекарств, но и размещения в клиническом стационаре.

Депрессия очень распространенное явление, игнорировать которую сложно. Хроническая форма этого состояния может стать угрозой не только для здоровья, но и для жизни человека. Люди по-разному воспринимают окружающий мир, попадают в различные жизненные ситуации. Если потенциал человека не реализован, он сталкивается с неразрешимой проблемой – развиваются депрессии .

Причинами их могут стать гормональные возрастные перестройки, частые стрессовые ситуации, хроническая (или неизлечимая) болезнь, инвалидность. Эти факторы приводят к общему биохимическому сбою. В организме резко снижается уровень гормонов удовольствия (эндорфинов, в частности серотонина ). Это выражается в недовольстве собой, подавленном состоянии, отсутствии воли и желания что-либо изменить.

СИОЗС — Селективные Ингибиторы Обратного Захвата Серотонина

Выйти из этого состояния очень тяжело. Часто необходимая поддержка близких, помощь специалиста, медикаментозное лечение. Лекарства , разработанные для лечения депрессии, получили название антидепрессанты . Они имеют разный механизм действия, но динамика состояния пациента при их применении определенно положительная.

Такие средства практически не действуют на здорового человека. У людей, которые страдают депрессией, после лечения антидепрессантами , улучшается настроение, уходят тревога, тоска, апатия. К ним возвращается психологическая устойчивость, нормализуется сон, биологические ритмы, улучшается аппетит.

Лекарственными средствами третьего поколения для эффективной борьбы с депрессиями являются селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Классификация антидепрессантов

Депрессии известны человечеству с незапамятных времен, как и способы их преодоления. В Древнем Риме известный лекарь Соран Эфесский применял для их лечения соли лития, например. Каннабис, опий, барбитураты, амфетамины – все это многочисленные попытки химического воздействия на организм, чтобы помочь людям справиться с эмоциональным истощением.

Первым лекарственным средством для борьбы с депрессией был Имипрамин, который синтезировали в 1948 году. До настоящего времени разработано множество антидепрессантов , которые в настоящее время классифицированы. В зависимости от общей картины проявления психических процессов пациентов:

• тимиретики применяют при подавленном и угнетенном состоянии;
• тимолептики обладают успокаивающим действием, поэтому применяются при повышенном возбуждении психики.

По биохимическому воздействию на организм антидепрессанты бывают:

• неизбирательного действия (например, Мелипрамин, Амизол),
• избирательного действия: блокирование захвата серотонина (например, Сертралин), блокирование захвата норадреналина (например, Ребоксетин),
• ингибирование моноаминооксидазы: неизбирательного действия (например, Трансамин), избирательного действия (например, Ауторикс).

Существуют и другие фармакологические группы лекарственных средств против депрессии.

Как работают антидепрессанты

Антидепрессанты способны контролировать некоторые процессы, которые происходят в клетках головного мозга. Этот орган состоит из огромного количества нервных клеток. Тело и отростки – составляющие нейронов. Передачу импульсов между собой они осуществляют с помощью отростков и через синапс (пространство, которое находится между двумя нейронами).

Антидепрессанты обнаружились случайно, при тестирование лекарств против туберкулеза

Это пространство заполнено особым веществом (медиатором), посредством которого передается информация от одного нейрона на другой. В биохимии на сегодняшний день известно около 30 медиаторов. Но депрессивные состояния связаны, как правило, только с тремя гормонами, которые выполняют функцию нейромедиаторов: , дофамин, норадреналин.
Механизм действия антидепрессантов направлен на регуляцию концентрации этих гормонов в головном мозге и корректирование его работы, нарушенной в результате депрессии.

Что такое СИОЗС

В современной медицинской практике наиболее востребованными являются препараты третьего поколения – селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Эти препараты отличаются от традиционных трициклических лекарственных средств против депрессии меньшим количеством побочных действий и большей эффективностью.

При передозировке этих препаратов практически не наблюдается кардиотоксическое действие. СИОЗС рекомендованы пациентам, у которых есть противопоказания для использования обычных антидепрессантов (например, при закрытой глаукоме, нарушении ритма работы сердца).

Как работают препараты

Одной из причин проявления депрессивных состояний является снижение концентрации серотонина в головном мозге . Этот важный нейромедиатор, гормон называют гормоном счастья, радости, удовольствия. Причем его нормальная концентрация обеспечивает продолжительное, стабильное ощущение тихого счастья и гармонии.

Ингибитор обратного захвата серотонина работает на повышение в головном мозге концентрации гормона серотонина . Действующие вещества этого антидепрессанта выборочно блокируют (ингибируют) серотонин в головном мозге. Этот процесс происходит непосредственно в синапсе. То есть обратный захват гормона клейкой не осуществляется, этому процессу препятствует лекарственное средство.

Серотонин остается на месте, поэтому циркуляция нервных импульсов продолжается. Они активизируют клетки, которые угнетены депрессией , смягчая ее проявление. Преимуществом лекарств данной группы является то, что дозировка сразу определяется лечащим врачом, в ее увеличении нет необходимости, так как дополнительный лечебный эффект от этого не зависит.

При использовании группы ингибиторов нет смысла в контроле концентрации серотонина в крови. Исключением могут стать некоторые заболевания пациентов, из-за которых происходит замедление выведения из организма лекарственных средств.

Когда назначают СИОЗС

Препараты данной группы назначают при:

• глубоких депрессивных расстройствах;
• стрессах, панических атаках, невротической тревожности;
• маниях, фобиях;
• неврозах навязчивых состояний;
• булимии;
• алкоголизме;
• хроническом синдроме боли;
• эмоционально неустойчивом расстройстве личности.

Эффективность лечения во многом определяет своевременность терапевтических мероприятий. При незначительных проявлениях депрессивных состояний существенной разницы между результативностью лечения с помощью трициклических антидепрессантов и СИОЗС нет. Но эффективность последних при лечении запущенных нервных расстройств доказана медицинской практикой.

Терапевтический эффект препараты группы СИОЗС оказывают не сразу. В зависимости от тяжести заболевания, индивидуальных особенностей организма положительная динамика наблюдается на второй, пятой, а иногда только восьмой неделе с момента начала приема лекарства.

Суточная дозировка зависит от скорости выведения препаратов из организма. Чаще всего назначают прием препарата один раз в день, так как период полувыведения большинства СИОЗС составляет более суток.

Побочные эффекты

К побочным эффектам относятся некоторые расстройства со стороны органов пищеварительной системы – тошнота, рвота. При применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина могут наблюдаться:

• тревога;
• беспокойство;
• головокружения;
• быстрая утомляемость;
• нарушение сна;
• сексуальные расстройства.

Реакции на прием блокаторов зависят от индивидуальных особенностей организма.

При наличии у пациента проблем с печенью, почками использовать селективные ингибиторы обратного захвата серотонина нужно с осторожностью . Рецепторы серотонина расположены в организме человека не только в головном, но и спинном мозге. Их много в ЖКТ, дыхательной системе, на стенках кровеносных сосудов. Применяя ингибиторы, развиваются вышеуказанные состояния, которые обычно проходят спустя месяц. То есть побочные эффекты наблюдаются только на первых этапах приема ингибиторов.

Побочное действие лекарственных средств связано с увеличением количества нейромедиатора серотонина в головном мозге , это сказывается на умственной деятельности. Медицинская практика описывает случаи появления суицидальных мыслей , маний при лечении ингибиторами подростков. У взрослых пациентов подобное проявление не доказано.

Эта реакция носит индивидуальный характер, среди СИОЗС можно выбрать лекарственные средства, которые не влияют на активизацию психомоторной сферы и оказывают седативное действие.

Если схема приема СИОЗС предполагает большую дозировку, может развиться , который вызывает судороги, повышение температуры, нарушение сердечного ритма. В этом случае препарат отменяют. Антидепрессанты третьего поколения легко заменяют друг друга, поэтому при отсутствии результативности лечения, можно подобрать другой препарат. Если кто-либо из членов семьи применял ингибиторы и достиг положительных результатов, на этом лекарственном средстве есть смысл остановить свой выбор.

Для лечения сложных психических расстройств , состояний хронической депрессии СИОЗС назначают вместе с другими лекарственными средствами, например, транквилизаторами, трициклическими антидепрессантами. Комплексная терапия требует строгого соблюдения рекомендаций врача относительно схемы приема и дозировки лекарственных средств. Известны случаи летального исхода при передозировке.

Препараты СИОЗС

Список препаратов СИОЗС обширен. На сегодняшний день они очень востребованы для лечения депрессии, улучшения настроения, нормализации сна. В сети аптек эти лекарственные средства доступны и продаются без рецептов. Самыми распространенными являются:

• Пароксетин;
• Флувоксамин;
• Сертралин;
• Ципрамил;
• Флуоксетин.

При выборе препарата стоит проанализировать действие лекарственного средства:

Пароксетин

Из всех ингибиторов обратного захвата серотонина Пароксетин самый эффективный препарат . Назначают его в начальной концентрации 10 мг или 20 мг. В некоторых случаях постепенно увеличивают дозировку до 50 мг в сутки. Принимают лекарство 1 раз в день. Полураспад Пароксетина происходит почти через сутки. За неделю приема препарата достигается стабильная концентрация. Препарат может вызывать небольшое увеличение массы тела.

Флувоксамин

При проявлениях депрессии в сочетании с повышенной тревогой назначают Флувоксамин. Эффективность этого препарата проявляется практически сразу после начала приема и в дальнейшем оказывает плавное действие на пациента. Препарат положительно зарекомендовал себя при проявлении неврозов навязчивых состояний, социальных фобий (в том числе у детей), в сочетании с другими лекарственными средствами хорошо зарекомендовал себя при лечении шизофрении.

Начальная концентрация лекарственного средства составляет 50 мг 1 раз в день, принимать препарат рекомендуют вечером. Первичная дозировка может быть увеличена до 100 мг, максимальное количество – 500 мг (в этом случае схема включает несколько приемов препарата). В течение 5-7 дней достигается эффективная концентрация действующего вещества. Флувоксамин обладает самым большим количеством побочных действий.

Сертралин

Показаниями к применению Сертралина являются легкие депрессивные состояния . Он не влияет на психомоторные функции, имеет слабое антифобическое действие. Препарат назначается при лечении неврозов навязчивых состояний. Дает хороший терапевтический эффект, способен предупредить рецидив и развитие депрессии в дальнейшем.

Начальная доза Сертралина составляет 50 мг в сутки. Дозировка может быть постепенно увеличена до 200 мг (по 50 мг в неделю). На полураспад активного вещества влияет возраст пациента . При длительном приеме препарата развивается привыкание.

Ципрамил

Ципрамил чаще всего назначается для лечения депрессивных состояний, которые возникают в результате хронических соматических заболеваний. Кроме этого он показан пациентам преклонного возраста, которые перенесли мозговой инсульт.

Начальная доза Ципрамила составляет 20 мг в сутки. Препарат принимают один раз в день в утреннее время . В большинстве случаев эта доза препарата оказывает хорошее терапевтическое действие. Суточная концентрация может быть увеличена до 60 мг, в зависимости от тяжести состояния пациента .

В практике использования Ципрамила не описано его взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Период полураспада ингибитора составляет 30 часов. Среди наиболее частых побочных действий отмечены тошнота и головная боль, но они наблюдаются только на начальных этапах приема препарата.

Флуоксетин

Флуоксетин известен как один из первых ингибиторов обратного захвата серотонина . В медицинской практике он применяется с начала 80-х годов. Назначается для лечения депрессивных проявлений разной степени. Известен как эффективный препарат при лечении булимии.

Лекарство принимают утром, один раз в сутки в дозировке 20 мг. Она может быть увеличена до 40-80 мг. Максимальная концентрация отмечается уже через 6 часов. Этот препарат обладает самым длительным периодом полураспада – около 3 суток, а полураспад его активного метаболита – до 9 суток. Это обстоятельство дает преимущества пациентам, которые могут пропустить прием лекарственного средства.

Ингибитор оказывает на организм растормаживающее действие , в первые недели приема могут наблюдаться состояния тревоги, беспокойства. Этот препарат медленно устраняет признаки депрессии. Эффект наблюдается только через 2-3 недели лечения. На начальных этапах и при дальнейшем применении отмечаются побочные эффекты в виде тошноты , головных болей , снижения зрения , кожных аллергических проявлений , сексуальной дисфункции .

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина являются антидепрессантами третьего поколения. Позволяют на биохимическом уровне стабилизировать эмоциональное состояние человека. СИОЗС эффективны при лечении депрессий, неврозов, фобий, навязчивых состояний . При максимальной эффективности имеют минимальное количество побочных эффектов .

Врачу необходимо видеть пациента еженедельно или раз в две недели, чтобы оказывать ему поддержку, давать необходимую информацию и контролировать изменения в состоянии. Телефонные звонки могут дополнять визиты к врачу. Пациент и его близкие могут быть обеспокоены мыслью о наличии психического расстройства. В этой ситуации врач может помочь, объясняя, что депрессия является серьезным медицинским заболеванием, вызванным биологическими нарушениями и требующим специфического лечения, а также, что депрессия чаще всего заканчивается самостоятельно и прогноз при лечении хороший. Пациента и его близких необходимо убедить, что депрессия не является изъяном характера (например, ленью). Объяснение пациенту того, что путь к выздоровлению не будет легким, поможет ему впоследствии справиться с чувством безнадежности и улучшить сотрудничество с врачом.

Ободрение пациента в постепенном расширении повседневной активности (например, прогулки, регулярные физические упражнения) и социальных взаимодействий должно быть сбалансировано с признанием желания пациентов избегать деятельности. Врач должен рекомендовать пациенту избегать самообвинения и объяснить, что мрачные мысли - это часть заболевания, и они пройдут.

Психотерапия

Индивидуальная психотерапия, часто в виде когнитивно-бихевиоральной терапии (индивидуальной или групповой), сама по себе часто эффективна при легких формах депрессии. Когнитивно-бихевиоральная терапия все шире используется для преодоления инертности и самообвиняющего мышления депрессивных пациентов. Однако когнитивно-бихевиоральная терапия наиболее эффективна, если используется в сочетании с антидепрессантами для лечения умеренной и тяжелой депрессии. Когнитивно-бихевиоральная терапия может улучшить навыки совладения и увеличить выгоду от оказываемой поддержки и руководства через устранение когнитивных искажений, препятствующих адаптивным действиям и через ободрение пациента в постепенном восстановлении социальных и профессиональных ролей. Семейная терапия может помочь в уменьшении дисгармонии и напряжения между супругами. Длительная психотерапия не является обязательной, за исключением тех случаев, когда у пациента имеет место затянувшийся межличностный конфликт или отсутствует ответ на краткосрочную терапию.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Эти препараты блокируют обратный захват (реап-тейк) серотонина . К СИОЗС относятся циталопрам, эсциталопрам, флуоксетин, пароксетин и сертралин. Хотя эти препараты имеют сходный механизм действия, различия в их клинических свойствах обусловливают важность выбора. СИОЗС имеют широкие терапевтические границы; они относительно просты в назначении, редко нуждаются в корректировке дозы (за исключением флувоксамина).

Блокируя пресинаптический реаптейк 5-НТ, СИОЗС приводят к повышению 5-НТ стимуляции постсинаптических серотониновых рецепторов. СИОЗС действуют избирательно на 5-НТ-систему, но не специфично на различные типы серотониновых рецепторов. Поэтому они не только стимулируют 5-НТ-рецепторы, что связано с антидепрессивным и анксиолитическим эффектами, они также стимулируют и 5-НТ, что часто вызывает тревогу, инсомнию, сексуальную дисфункцию, и 5-НТ -рецепторы, что обычно приводит к тошноте и головной боли. Таким образом, СИОЗС могут действовать парадоксальным образом и вызывать тревогу.

Некоторые пациенты могут казаться более ажитированными, депрессивными и тревожными на протяжении недели после начала лечения СИОЗС или повышения дозы. Пациента и его близких необходимо предупредить о такой возможности и инструктировать о звонке врачу, если симптомы обострятся при лечении. Эту ситуацию необходимо внимательно отслеживать, так как у некоторых пациентов, особенно у детей и подростков, повышается риск суицида, если ажитация, усиление депрессии и тревога не распознаются и вовремя не купируются. Последние исследования показывают, что у детей и подростков возрастает количество суицидальных мыслей, действий и суицидальных попыток в первые несколько месяцев приема СИОЗС (схожую настороженность надо также проявлять и в отношении модуляторов серотонина, ингибиторов обратного захвата серотонина-норадреналина и ингибиторов обратного захвата дофамина-норадреналина); врачу необходимо сохранять баланс между клинической необходимостью и риском.

Сексуальная дисфункция (особенно трудности достижения оргазма, сниженное либидо и эректильная дисфункция) наблюдаются у 1/3 и более пациентов. Некоторые СИОЗС вызывают избыток массы тела. Другие, особенно флуоксетин, вызывают потерю аппетита в первые несколько месяцев. СИОЗС оказывают небольшое антихолинергическое, адренолитическое действие и эффект на сердечную проводимость. Седация минимальна или несущественна, но на протяжении первых недель лечения у некоторых пациентов отмечается тенденция к дневной сонливости. У некоторых пациентов отмечаются послабление стула и диарея.

Лекарственные взаимодействия встречаются относительно редко; однако флуоксетин, пароксетин и флувоксамин могут ингибировать изоферменты CYP450, что может приводить к выраженным лекарственным взаимодействиям. Например, флуоксетин и флувоксамин могут ингибировать метаболизм некоторых бета-блокаторов, включая пропранолол и метопролол, что может привести к гипотензии и брадикардии.

Модуляторы серотонина (5-НТ -блокаторы)

Эти препараты блокируют преимущественно 5-НТ -рецепторы и ингибируют обратный захват 5-НТ и норадреналина. К модуляторам серотонина относятся нефазодон, тразодон и миртазапин. Модуляторы серотонина обладают антидепрессивным и анксиолитическим эффектами и не вызывают сексуальной дисфункции. В отличие от большинства антидепрессантов, нефазодон не подавляет REM-сон и способствует ощущению отдыха после сна. Нефазодон существенно вмешивается в работу печеночных ферментов, участвующих в метаболизме лекарств, его применение связано с печеночной недостаточностью.

Тразодон близок нефазодону, но не ингибирует пресинаптический обратный захват 5-НТ. В отличие от нефазодона, тразодон вызывает приапизм (в 1 из 1000 случаев) и, как - норадреналиноблокатор, может приводить к ортостатической (постуральной) гипотензии. Он обладает выраженными седативными свойствами, поэтому использование в антидепрессивных дозах (>200 мг/сут) ограничено. Чаще всего он назначается в дозах 50-100 мг перед сном у депрессивных пациентов с инсомнией.

Миртазапин ингибирует обратный захват серотонина и блокирует адренергические ауторецепторы, так же как и 5-НТ - и 5-НТ -рецепторы. В результате наблюдаются более эффективная серотонинергическая активность и усиление норадренергической активности без сексуальной дисфункции и тошноты. У него нет кардиальных побочных эффектов, минимальное взаимодействие с печеночными ферментами, участвующими в метаболизме лекарств и в целом препарат хорошо переносится, за исключением седации и набора массы тела, опосредованных блокадой гистаминовых Н -рецепторов.

Такие препараты (например, венлафаксин, дулоксетин) обладают двойным механизмом действия на 5-НТ и норадреналин, так же как и трициклические антидепрессанты. Однако их токсичность приближается к таковой у СИОЗС; тошнота является наиболее частой проблемой на протяжении первых двух недель. Венлафаксин обладает некоторыми потенциальными преимуществами перед СИОЗС: он может оказаться более эффективным у некоторых пациентов с тяжелой или рефрактерной депрессией, а также благодаря невысокой степени связывания с белками и практически отсутствием взаимодействия с печеночными ферментами, участвующими в метаболизме лекарств, обладает малым риском интеракций при одновременном назначении с другими препаратами. Однако при внезапной отмене препарата часто наблюдаются симптомы отмены (раздражительность, тревога, тошнота). Дулоксетин похож на венлафаксин по эффективности и побочным эффектам.

Ингибиторы обратного захвата дофамина-норадреналина

Через не совсем изученные механизмы эти препараты положительно влияют на катехоламинер-гическую, дофаминергическую и норадреналинергическую функции. Эти лекарства не действуют на 5-НТ-систему.

В настоящее время бупропион является единственным препаратом этого класса. Он эффективен у депрессивных пациентов при сопутствующем синдроме дефицита внимания и гиперактивности, кокаиновой зависимости и у тех, кто пытается бросить курить. Бупропион вызывает гипертензию у очень небольшого количества пациентов и не оказывает других эффектов на сердечно-сосудистую систему. Бупропион может провоцировать судорожные приступы у 0,4 % пациентов, принимающих более 150 мг 3 раза в день [или 200 мг замедленного высвобождения (SR) 2 раза в день, или

450 мг пролонгированного действия (XR) 1 раз в день]; риск повышается у пациентов с булимией. У бупропиона нет сексуальных побочных эффектов и он мало взаимодействует с другими препаратами, хотя ингибирует печеночные ферменты CYP2D6. Ажитация, которая встречается достаточно часто, ослабляется при использовании форм замедленного или пролонгированного высвобождения. Бупропион может приводить к дозозависимому нарушению кратковременной памяти, которая восстанавливается после снижения дозы.

Гетероциклические антидепрессанты

Эта группа препаратов, ранее составлявшая основу терапии, включает трициклические (третичные амины амитриптилин и имипрамин и вторичные амины, их метаболиты, нортриптилин и дезипрамин), модифицированные трициклические и гетероциклические антидепрессанты. Эти препараты повышают доступность в первую очередь норадреналина и, в определенной степени, 5-НТ, блокируя их обратный захват в синаптической щели. Длительное снижение активности а-адренорецепторов постсинаптической мембраны, возможно, общий для них итог антидепрессивной активности. Несмотря неэффективность, эти препараты сейчас редко используются, так как токсичны при передозировке и имеют много побочных эффектов. Наиболее распространенные побочные эффекты гетероциклических антидепрессантов связаны с их мускариноблокирующим, гистаминоблокирующим и а-адренолитическим действием. Многие гетероциклики обладают выраженными антихолинергическими свойствами и поэтому не годятся к назначению пожилым, пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, глаукомой или хроническим запором. Все гетероциклические антидепрессанты, особенно мапротилин и кломипрамин, снижают порог судорожной готовности.

Ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО)

Эти лекарства ингибируют окислительное дезаминирование 3 классов биогенных аминов (норадреналин, дофамин и серотонин) и других фенилэтиламинов. ИМАО не оказывают эффекта л ибо оказывают незначительное влияние на нормальное настроение. Их основное значение состоит в эффективном действии, когда другие антидепрессанты неэффективны (например, при атипичной депрессии, когда не помогают СИОЗС).

ИМАО, зарегистрированные как антидепрессанты на рынке США (фенелзин, транилципромин, изокарбоксазид), являются необратимыми и неселективными (ингибируют МАО-А и МАО-В). Они могут вызывать гипертонические кризы, если одновременно употребляются симпатомиметические средства или пища, содержащая тирамин или дофамин. Этот эффект называется сырной реакцией, так как созревший сыр содержит много тирамина. ИМАО недостаточно широко используются из-за опасения подобной реакции. Более селективные и обратимые ИМАО (такие как моклобемид, бефлоксатон), которые блокируют МАО-А, пока еще не распространены в США; эти препараты практически не вызывают подобных взаимодействий. Для предупреждения гипертонического и фебрильного кризов пациенты, принимающие ИМАО, должны избегать симпатомиметических средств (например, псевдоэфедрина), декстрометорфана, резерпина, меперидина, а также солодового пива, шампанских вин, хереса, ликеров, некоторых продуктов питания, содержащих тирамин или дофамин (например, бананов, бобов, дрожжевых экстрактов, консервированного инжира, изюма, йогурта, сыра, сметаны, соевого соуса, соленой сельди, икры, печени, сильно маринованного мяса). Пациенты должны иметь при себе таблетки хлорпромазина по 25 мг и, как только появятся признаки гипертонической реакции, принять 1 или 2 таблетки, до того как достигнут ближайшего отделения неотложной помощи.

Частыми побочными эффектами являются эректильная дисфункция (реже встречается у гранилципромина), тревога, тошнота, головокружение, пастозность ног и набор массы тела. Нельзя использовать ИМАО совместно с другими классическими антидепрессантами, должно проходить как минимум 2 нед (5 нед для флуксетина, так как у него длительный период полувыведения) между приемом препаратов двух классов. Использование ИМАО с антидепрессантами, влияющими на серотониновую систему (например, СИОЗС, нефазодон), может вызвать злокачественный нейролептический синдром (злокачественная гипертермия, мышечный распад, почечная недостаточность, судороги, в тяжелых случаях - смерть. Пациентов, принимающих ИМАО и нуждающихся в антиастматическом, антиаллергическом лечении, местной или общей анестезии, должны лечить психиатр и интернист, стоматолог или анестезиолог с опытом в нейропсихофармакологии.

Выбор и назначение препарата для лечения депрессии

При выборе препарата можно руководствоваться характером ответной реакции на использовавшийся ранее специфический антидепрессант. Другими словами, СИОЗС являются препаратами первоначального выбора. Хотя различные СИОЗС примерно одинаково эффективны в типичных случаях, свойства конкретного препарата определяют их большую или меньшую пригодность у конкретных пациентов.

Если один из СИОЗС неэффективен, можно использовать другой препарат этой группы, но антидепрессанты других классов вероятнее окажутся эффективными. Транилципромин в высоких дозах (20-30 мг внутрь 2 раза в день) часто эффективен при рефрактерной депрессии после последовательного назначения других антидепрессантов; он должен назначаться врачом, имеющим опыт работы с ИМАО. В случаях рефрактерной депрессии особенно важна психологическая поддержка пациента и его близких.

Инсомния, частый побочный эффект СИОЗС, лечится снижением дозы или добавлением небольшого количества тразодона или другого седативного антидепрессанта. Возникающие в начале лечения тошнота и послабление стула обычно проходят, в то же время выраженная головная боль не всегда проходит, требуя назначения препарата другого класса. СИОЗС должны быть отменены в случае ажитации (чаще при приеме флуоксетина). При снижении либидо, импотенции, аноргазмии вследствие приема СИОЗС может помочь снижение дозы или назначение препарата другого класса.

Антидепрессанты

Ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина

Модуляторы серотонина (5-НТ блокаторы)

Ингибиторы обратного захвата дофамина и норадреналина

ИМАО - ингибиторы моноаминооксидазы, ТЦА - трициклические антидепрессанты, CR - непрерывное высвобождение, XR - пролонгированное высвобождение, 5-НТ - 5-гидрокситриптамин (серотонин), SR - замедленное высвобождение, XL - продленное высвобождение.

СИОЗС, которые склонны стимулировать многих депрессивных пациентов, должны назначаться утром. Если полную дозу гетероциклического антидепрессанта принимать перед сном, то повышенной седации не будет, минимизируются побочные эффекты днем и улучшится комп-лаенс. ИМАО обычно назначаются утром или до обеда, чтобы избежать избыточной стимуляции.

Терапевтический ответ на большинство антидепрессантов наблюдается на 2-3-й неделе (иногда начиная с 4-го дня до 8-й недели). При первом эпизоде легкой или умеренной депрессии антидепрессанты необходимо принимать на протяжении 6 мес, затем постепенно снижать за 2 мес. Если имел место тяжелый или повторный депрессивный эпизод либо выражен суицидальный риск, на протяжении поддерживающего лечения необходимо принимать дозу, способствующую полной ремиссии. При психотической депрессии максимальные дозы венлафаксина или гетероциклических антидепрессантов (например, нортриптилина) должны назначаться в течение 3-6 нед; если необходимо, то могут добавляться антипсихотики (например, рисперидон, начиная от 0,5-1 мг перорально 2 раза в день, постепенно повышая до 4-8 мг 1 раз в сутки, оланзапин, начиная с 5 мг перорально 1 раз в сутки и постепенно повышая до 10-20 мг 1 раз в день, кветиапин, начиная с 25 мг внутрь 2 раза в день и постепенно увеличивая до 200-375 мг внутрь 2 раза в день). Для предупреждения развития поздней дис-кинезии антипсихотик должен назначаться в минимально эффективной дозе и отменяться, как только это возможно.

Для предупреждения обострений обычно необходима поддерживающая терапия антидепрессантами от 6 до 12 мес (до 2 лет у пациентов старше 50 лет). Большинство антидепрессантов, особенно СИОЗС, должны отменяться постепенно (снижение дозы на 25 % в неделю), а не внезапно; одномоментная отмена СИОЗС может привести к серотониновому синдрому (тошнота, озноб, мышечные боли, головокружение, тревога, раздражительность, инсомния, усталость).

Некоторыми пациентами используются лечебные травы. Зверобой может быть эффективен при легкой депрессии, хотя эти данные противоречивы. Зверобой может взаимодействовать с другими антидепрессантами.

Электросудорожная терапия в лечении депрессивного расстройства

В лечении тяжелой депрессии с суицидальными мыслями, депрессии с ажитацией или психомоторной заторможенностью, депрессии во время беременности, в случае неэффективности предшествующей терапии часто используется электросудорожная терапия. Пациенты, отказывающиеся от еды, нуждаются в электросудорожной терапии для предотвращения летального исхода. Электросудорожная терапия также эффективна при психотической депрессии. Эффективность на 6-10 сеансов электросудорожной терапии высока, и этот метод может быть спасительным для жизни. После электросудорожной терапии бывают обострения, поэтому необходима поддерживающая медикаментозная терапия после окончания электросудорожной терапии.

Фототерапия в лечении депрессивного расстройства

Фототерапия может использоваться у пациентов с сезонной депрессией. Лечение можно проводить дома с применением ламп 2500-10 000 люкс на расстоянии 30-60 см на протяжении 30-60 мин в день (длительнее при менее интенсивных источниках света). Для пациентов, которые ложатся спать поздно ночью и просыпаются поздним утром, фототерапия наиболее эффективна по утрам, иногда с дополнительной экспозицией 5-10 мин между 15 и 19 ч.

• Обрядовый фольклор Краткое объяснение что такое обрядовый фольклор
• Конспект НОД «Жизнь дана на добрые дела
• По гречески архон означает правитель
• Что такое постоянные морфологические и непостоянные признаки глагола
• Помидорчик, помидор, очень важный ты сеньор: толкование снов с красными помидорами
• Это новая политика церкви?
• Курица, запеченная целиком в духовке Как запечь курицу в духовке целиком
• Сергей есенин как умеет любить хулиган стих Сергей есенин первый раз я запел
• летие русского православия на венгерской земле
• Условия получения ипотеки для учителей Ипотека учителям в сбербанке возврат половины

• Создание новой номинации (собственно неологизмы) Неологизмы XXI века
• Первый выпуск царскосельского лицея
• Минфин рф от 01.07 65н. аналитическая группа подвида доходов бюджетов
• Балабол - это: определение и происхождение слова
• Парфюмер произведение
• Два удачных рецепта печенья из овсяных хлопьев
• Как гадать на кофейной гуще
• Гадание на кофейной гуще — толкование символов
• Что значит если снится папа
• К чему снится фарш мясной женщине